Halidorum - navodila, ocene aplikacij

Halidorum (Halidor) - zdravilo, ki spada v skupino myotropic spazmolitiki na.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
tehnologija izdelave
odmerek
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Halidorum - blagovna znamka drog. Zdravilna učinkovina v njej - bencyclane fumarat (Bencyclani fumaras) Ime .Himicheskoe: N, N-dimetil-3 - ((1-benziltsiklogeptil) oksi) -1-propanamin fumarat. Formula: C₂₃H₃₅NE₅. Po videzu vidu- belega kristalnega praška, brez vonja, slabo topen v vodi in topen v etanolu.

Mehanizem delovanja

Terapevtska vrednost zdravila zaradi vazodilatacijskimi in spazmolitičen učinek - sposobnost, da se sprostite gladke mišice notranjih organov in razširi lumen krvnih žil. Ti učinki so dosegli z več fizioloških mehanizmov. Pod vplivom ti blokirani bencyclane kalcijev kanaly.Po ti kanali imajo receptorje vpogled celične membrane površine izvedemo v celični aktivnega transporta kalcijevih ionov. Kalcij igra ključno vlogo pri krčenje mišic. Kadar injiciramo v citoplazmi mišičnih vlaken celice (miofibrile) aktivira motorja ali motorja protein - aktina in miozina. S pomočjo kalcija, ti proteini tvorijo kompleks med actomyosin, ki se začne proces krčenje mišic.

Blokado kalcijevih kanalčkov Halidorum preprečuje vstop kalcija v celice, kar povzroča sproščanje gladkih mišičnih vlaken. Poleg tega Halidorum ima antiserotoninovoe dejanje. Serotonina - biološko aktivna snov, ki spada v skupino nevrotransmiterjev. Izločajo serotoninskih nevronov v centralnem živčnem sistemu - v steblu možganov in hrbtenjače. Med mnogovrstnih učinkov serotonina - žilni spazem in povišan krvni tlak. Zaviranje serotoninskega Bentsiklanom preprečuje razvoj teh učinkov.

Bencyclane neposredno vpliva blokiranje simpatičnega gangliji - grozde vozliščnih torakalne simpatičnih nevronov verige. Pod vplivom simpatičnega impulzov razvija tudi vazospazem. Nadalje, bencyclane inhibira aktivnost natrij-kalijevega odvisne od ATP azy.Pod delovanja tega encima je zagotovljena z natrijevim transportnih celicami in kalija - v celico. Premikanje natrijevih in kalijevih ionov v tem primeru poteka proti koncentracijskega gradienta, ki zahteva energijo. Vir energije v tem primeru so molekule ATP.

Ta proces se lahko označi kot natrijev-kalijev črpalko. Zaradi natrija kalijev črpalka in jih vzdržujemo koncentracijo različno različnih ionov na obeh straneh celične membranski potencial ustvarjeni t.n.transmembranny - vrednost električne aktivnosti celične membrane. S spremembo transmembranski potencial na različnih področjih živčnih vlaken živčnih impulzov prehodom, ki na vlakna. Inhibicija ATPaze natrij-kalijevega odvisne spreminja potencialne značilnosti celic.

Ta dodaten mehanizem vazodilatacijskimi in spazmolitično Halidorum. S tem mehanizmom povezavo in drugih lastnosti Halidorum. Pod vplivom te droge izboljšano elastičnostjo eritrocitov in težkih adhezije in agregacije (lepljenje, oblikovanje konglomeratov) rdečih krvničkah in trombocitih. Kot rezultat, izboljšati reologije (pretoku) krvi. Preprečena tvorba trombov in povezane ishemije (pretok nezadostna krvi v tkiva). Rdeče krvne celice so lažje skozi kapilare majhnim premerom.

Omogoča transport kisika v težko dostopnih mestih. Poleg tega obstajajo dokazi, da Halidorum izboljšuje izrabo glukoze v tkiva in ima slabovyrazhennymi mestnoanesteziruyuschimi lastnosti. Iz vsega tega sledi, da ima Halidorum na kompleksne delovanja ljudi. Sprošča gladke mišice notranjih organov prebavil trakta, dihal in urogenitalnega. Raztezno krvnih žil in izboljšanje reoloških lastnosti krvi je bolj kakovostno dotok krvi v možgane in perifernih tkivih.

Zgodovina nastanka

Zdravilo smo sintetizirali pred več kot 40 leti v laboratoriju tovarne farmacevtski EGIS na Madžarskem. Sprva je bilo novo zdravilo imenovano Eğitim-201. Je kasneje serijska proizvodnja Halidorum, ki je bil izvožen v različnih državah, vključno in Sovjetska Soyuz.V trenutno OAO Farmacevtska rastlin EGIS Halidorum še vedno proizvajajo, poleg Ruske federacije se še vedno uporablja v 50 državah po vsem svetu.

tehnologija izdelave

Ker je bil bencyclane fumaratna sol, smo pripravili v vrsti organske sinteze posledovatelnyhreaktsy. Pozneje, odvisno od željenih dozirnih oblikah, ki se kristali bencyclane fumarat posušimo in stisnemo v obliki tablet, ali pripravljeni iz njih sterilna raztopina.

izdaja

• Tablete po 100 mg;
• Ampule 2 ml - 2,5% raztopina.

Halidorum proizvedenega EGIS nima besede. Toda drugi myotropic krče uporablja v klinični praksi. Morda je to najbolj raznolika skupina drog. Ne-spa, Duspatalin, Meverin, papaverin, Platifillin - to je le majhen del dolgega seznama spazmolitiki. In se ta seznam posodablja vsak dan z novimi in novimi zdravili. Ker pa deluje aktivna snov ne da bencyclane, in večina drugih spojin. In mehanizem delovanja lahko bistveno razlikujejo od Halidorum.

pričevanje

• Aterosklerotično bolezen in spastičnih cerebralne plovila, vključno in cerebrovaskularne nesreče.
• Obodne ožilja motnje po poškodbah in operacijah, kot tudi Raynaudov bolezen, izbris arteritis.
• Gastrointestinalne bolezni, ki jih spremlja krče in povečana peristaltiko: diskinezija požiralnika, želodca, dvanajstnika 12, debelem črevesu. Želodčne razjede in 12 razjeda na dvanajstniku, holecistitis, žolčni kamni, spastično kolitis.
• Bolezni sečil: gladki mišični krči mehurja, ledvičnih kamnov, ledvične kolike.
• Bronhialna astma, bronchospastic sindrom v drugih pogojih.

odmerek

Ko vaskularne drog bolezen peroralno s 100 mg (1 tableta) 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek za notranji sprejem 400 mg.Pri kombinaciji z zdravili, ki povzročajo hipokaliemijo (zmanjšano vsebnost kalija v krvni plazmi), depresivno srčne mišice in srčnih glikozidov, dnevni odmerek ne sme preseči 200 mg. Potek zdravljenja je 2-3 mesece. Pozneje, po enakem časovnem obdobju, ponovite seveda. Zdravilo lahko dajemo intravensko. Za intravensko infuzijsko Halidorum uporabo 2-krat na dan. 100 mg (4 ml, 2 vial) smo raztopili v 100 ali 200 ml slanice in injiciramo intravensko 1 uro.

Da bi odpravili vazospazem v notranjem bolezni zdravilo dajemo 100-200 mg (1-2 tablet), 2-krat na dan ali 100 mg trikrat na dan. Po 3-4 tednih, pojdite na vzdrževalni odmerek 100 mg 1-2 krat dnevno. Če je nujno potrebno za odpravo vazospazem, je zdravilo intramuskularno ali intravensko. Kadar je zdravilo dajemo intramuskularno dajanje 2 ml (1 ampula), in po intravenski - počasi na 4-8 ml (4-8 ampul) predhodno raztopili v 20 ml fiziološke raztopine. Po intravenski Halidorum lahko povzroči tromboflebitis. Zato je zaželeno, da spremeniti mesto injiciranja. Trajanje parenteralno uprava ne sme presegati 2-3 tednov, potem pa priporočajo stikalo za notranje uživanjem drog. Pacienti, ki trpijo zaradi kardiovaskularne in respiratorne insuficience, parenteralno dajanje Halidorum ni priporočljiva.

farmakodinamika

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija v krvni plazmi pri interni sprejem 2-8 ur (povprečno - 3 ure). Halidorum biološka uporabnost je 25-35%. V krvni plazmi 20% Halidorum ostane nespremenjen, 30-40% vezan na plazemske proteine, 30% - iz eritrocite, in 10% - na trombocite. Del pripravka z dealkilacijo in izvedenih esterskih vezi se presnavlja v jetrih. 2-3% Halidorum izloča preko ledvic v nespremenjeni obliki, preostanek -za oblika metaboliti, od katerih so nekatere je konjugiran z glukuronsko kislino. Razpolovna doba Halidorum je 6-10 ur.

neželeni učinki

• GI: slabost, bruhanje, suha usta, bolečine v trebuhu, povečanje plazemske koncentracije transaminaz encimov;
• Kardiovaskularni sistem: tahikardija, nekatere vrste tahiaritmije;
• CNS: glavobol, vrtoglavica, slabost, tremor okončin, nespečnost, izguba spomina, spremembe v hoji, redko - prehodnih motenj zavesti, halucinacije, epileptoformnih krči;
• Kri: levkopenija;
• Presnova: povečanje telesne mase;
• Koža: alergijski izpuščaj, srbeča.

kontraindikacije

• Dekompenzirano srčno popuščanje;
• Huda respiratorna insuficienca;
• Huda jetrna in ledvična odpoved;
• TBI (travmatska poškodba možganov), prenese v zadnjem letu;
• Hemoragični kapi nedavno prenesena;
• Atrioventrikularni blok;
• Akutni miokardni infarkt;
• Epilepsija in druge krčevito stanje;
• Starost do 18 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• antihipertenzivna - Halidorum poveča njihov učinek;
• Pomirjevala in anestetičnih zdravil - depresija osrednjega živčevja;
• Zdravila, ki sprožijo krče - poveča verjetnost napadov;
• Beta blokatorji - zaradi več posreden učinek na srčni utrip v teh drog in Halidorum lahko potrebna prilagoditev odmerka beta blokatorjev;
• salicilatov - nadaljnje zaviranje agregacije trombocitov, verjetnost spontane krvavitve;
• Srčni glikozidi, diuretiki, kinidin in druga zdravila, ki povzročajo hipokaliemijo - povečuje tveganje srčnih aritmij;
• simpatikomimetiki - tahikardija, tahiaritmija;
• Srčnih glikozidov na podlagi naprstec - srčne aritmije, ko overdose;
• Pomirjevala in anestetičnih zdravil - depresija osrednjega živčevja.

Nosečnost in dojenje

V predhodnih študijah so negativni vpliv na plod ne Halidorum otmechalos.Odnako nato Embriotoksičnost Halidorum je končno ni mogoče. Prav tako ni bilo sposobnost zdravila izloči prehaja v materino mleko. V zvezi s tem, je uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva. Če se med dojenjem je treba pri uporabi Halidorum, je treba dojenje prekiniti.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok za tablete - 5 let, za ampule z injekcijsko raztopino - 3 leta. Priprava je na voljo na recept.