Nimesil - navodila, ocene aplikacij

Nimesil (Latin Nimesil.) - z blagovno znamko zdravilo je nemška družba "Berlin-Chemie". To se nanaša na skupino delno selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Izdelana je v obliki topnih granul za domačo uporabo. Zdravilna učinkovina je nimesulid, ki je analgetično, protivnetno in antipiretik dejanje. Orodje se pogosto uporablja v medicinske, kirurške, travme in revmatologije praksi.
vsebina:
zgodba
Lastnosti aktivne snovi
klinični podatki
Sestavek, oblika sproščanjem, embalaža
Mehanizem delovanja
Presnova in izločanje
indikacije
kontraindikacije
Nosečnost in dojenje
Vpliv na sposobnost za prevoz
Doziranje in upravo
neželeni učinki
overdose
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Opozorila
Pogoji dobave
shranjevanje
rok trajanja
proizvajalec
Nimesil produkcija Berlin-Chemie licenco
Država, v kateri je zdravilo spoznal
Besede in analogi

zgodba

Nimesulid je bil sintetiziran leta 1971, ki ga je ameriški biokemik George GI Moore. Leta 1980 je pridobil patent švicarsko farmacevtsko podjetje Helsinn Healthcare, ki je prevzel organizacijo kliničnih študij in pospeševanja prodaje droge.

Leta 1985 je družba prejela dovoljenje za serijsko proizvodnjo nimesulida v Italiji. Zdravilo je prišel na farmacevtskem trgu pod blagovno znamko "Aulin". Leto kasneje je bila registrirana in odobrena za uporabo v več kot 50 državah. Po izteku patentne zaščite za zdravilo za proizvodnjo jekla in drugih proizvajalcev.

Leta 1994 so odkrili, da ima nimesulid praktično ne ulkusnih (strupena za prebavni trakt) in učinek zanimanja se je dramatično povečala. Dovoljenja za proizvodnjo nesteroidnih protivnetnih zdravil prejela največje farmacevtske družbe.

V letu 2000, "Berlin-Chemie" prvi na svetu sprosti nimesulid v obliki topnega granulat v prahu, ga registracijo pod blagovno znamko "Nimesil". Glavni trg za novega objekta začel vzhodnoevropskih držav.

Leta 2002 je Finska začasno v zvezi s prodajo pripravkov nimesulid s sumi hepatotoksičnosti. V naslednjih 5 letih, podobni ukrepi sprejeti Belgija, Španija, Irska in Italija.

V letu 2007 je bilo vprašanje o škodljivih učinkih nimezulida obravnava Evropski odbor za zdravila (EMEA). Po oceni vseh podatkov, je Komisija ugotovila, da ima zdravilo varnostni profil primerljiv z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, zato ni nobenega razloga, da bi prenehali uporabljati. Hkrati pa, da bi zmanjšali tveganje, je bilo odločeno, da omejijo uporabo nimesulidne hitrostjo največ 15 dni. Po EMEA izdala sporočilo za javnost zdravila je bilo popolnoma upravičeno v Italiji, ampak tudi v drugih evropskih državah in je ostala prepovedana.

Lastnosti aktivne snovi

Mednarodno nelastniško ime: Nimesulid (angleški nimesulid.).

Kemijsko ime IUPAC: N- (4-nitro-2-fenoksifenil) metansulfonamid.

Strukturna formula je:

Molekulska formula: C13H12N2O5S

Molekularna teža: 308,31.

Nimesulid je rahlo rumenkast prah, brez vonja. Zelo topen v vodi, dietil eter, toluen. Tališče - 140-146 C. Po kemijski strukturi zdravila spada v skupino sulfonamidov.

klinični podatki

Učinkovina nimesil smo raziskali podrobneje v številnih kliničnih študijah. Dobili smo potrditev, da je terapevtska učinkovitost in dobro prenašali.

V poskusu v letu 2007 (Binning A. et al.) Nimesulid smo dali pacientom, ki so bili obdelani artroskopska operacija. Sodelovanje v raziskavi je sodelovalo 94 bolnikov, ki so bili razdeljeni v 3 skupine. Najprej nimesulid prejela odmerek 200 mg / dan, drugi - naproksena v odmerku 1000 mg / dan, tretji - placebom. Rezultati so pokazali, da je nimesulid bistveno boljše za drugi NSAID analgetnimi lastnostmi.

V testu velikem obsegu (E.Huskisson et al.) Je bila klinična potencial nimezulida ocenjen v primerjavi z diklofenak. Zdravilo se uporablja pri 279 bolnikih z osteoartritisom. Oba izdelka je pokazala enak protibolečinski učinek, vendar nimesulid v 2-krat manj, ki bi lahko neželene učinke na prebavilih.

Leta 2000 finska avtorji (Pohjolainen T, Jekunen A) je bilo dvojno slepa naključna študija o učinkovitosti zdravila pri bolnikih z dorsalgia (bolečino v križu). Vsebine so odmerek nimesulid 200 mg / dan ali ibuprofen pri 1800 mg / dan. Rezultati zdravljenja so ovrednotili s pomočjo vprašalnika Oswestry. Po 10 dneh, občutek bolje je bila zabeležena v vseh prostovoljcev, vendar je prva skupina bolnikov opozoriti bolj izrazito zmanjšanje intenzivnosti bolečine.

Več dokumentov je bilo posvečeno preučevanju varnosti nimesulida. Študija temelji populacija velikih poteka v obdobje 1997-2001. Britanski znanstveniki Traversa G. in Bianchi C. Analizirali pojava škodljivih učinkov različnih nesteroidnih protivnetnih zdravil med 397,537 bolnikih. Ugotovljeno je bilo, da nimesulid povzroča neželene učinke na povprečno 35,3 ljudi, 100 tisoč, diklofenak -. Na 39,2, ibuprofen - v 44,6, ketorolak - na 66,8. Tako dobljeni podatki so potrdili dobro prenašanje.

Sestavek, oblika sproščanjem, embalaža

Oblika dozirne nimesil - granulat namenjen za suspenzijo. Prašek je svetlo rumene barve in vonj oranžno. Sestavek vsebuje saharoze ekscipiente, da bolnike obravnavati diabetik.

Granulat je pakiran v treh plasti, sta paketi v eni vrečki vsebuje 100 mg aktivne snovi. Paketi so bili dani v kartonskih škatlah z 9, 15 ali 30 kosov.

Mehanizem delovanja

Nimesil ima multikomponentni mehanizem delovanja. Glavni učinek je posledica blokade ciklooksigenaze-2 (COX-2) - encima, ki ga proizvaja vnetnih mest in spodbudili nadaljnji razvoj bolezenskih reakcij. Inhibicija encima je prikazan zmanjšanje bolečine, povišane telesne temperature in otekline.

Hkrati Nimesil praktično nobenega vpliva na strukturno povezanih ciklooksigenaze-1 (COX-1), ali v telesnih pomembne fiziološke funkcije. Opredeljuje nizko incidenco neželenih učinkov zdravila.

Nimesil tudi inhibirajo nastajanje tromboksana in endoperoxides, s čimer se zmanjša agregacijo trombocitov in izboljšuje reološke lastnosti krvi.

Posebnost zdravila je njegova sposobnost, da zmanjša proizvodnjo histamina v mastocitov, ki pojasnjuje dobro prenašali bolniki nagnjeni k bronchospastic reakcije.

Številne klinične študije so pokazale, da ima nimesulid v chondroprotective učinek. Preprečitev sintezo kolagenaze in stromelizina ščiti hrustančnega tkiva pred uničenjem. Dokazano je, da zdravilo tudi preprečuje prezgodnje smrti hondrocitov zaradi antioksidativnim delovanjem.

Presnova in izločanje

Zdravilo je preprosto in hitro absorbira iz prebavnega trakta. Analgetični učinek razvije v 15-20 minutah po nanosu. Najvišja koncentracija zdravila v plazmi doseže po 2-3 urah. Trajanje terapevtsko delovanje - približno 6 ur.

Sporočilo nimesulid na beljakovine v plazmi - 90-95%. Zdravilo prehaja skozi krvno-možgansko in placente ovire. Biotransformira v jetrnem tkivu z monooksigenaz. Glavni metabolit - gidrogsinimesulid, je farmakološko aktiven.

Do 65% odmerka zdravilo se izloči skozi ledvice, preostanek - z žolč. Razpolovni - 1,5-5 ure. Pri bolnikih z okvaro ledvic, otrok in starejših farmakokinetiko nimesulidom ni bistveno spremenila. Ko dolgoročno sredstvo terapija ne kopiči v tkivih.

indikacije

• glavobol,
• zobobol
• algomenorrhea,
• Poškodba
• zvini,
• zvini,
• vnetnih bolezni sklepov (artritis, osteoartritis, tendinitis, burzitis, itd),
• bolečine v mišicah,
• pooperacijska bolečina,
• dorsalgia.

kontraindikacije

• intrakranialna krvavitev,
• akutna gastrointestinalne krvavitve,
• prebavne razjede trakta,
• huda ledvična ali jetrna okvara,
• srčne insuficience 3 stopinje,
• motenj koagulacije krvi,
• vročina v ozadju prehlad ali bolezni dihal,
• vnetna črevesna bolezen v akutni fazi,
• Preobčutljivost nimezulida ali katerega koli drugega NSAID,
• alkoholizem, zasvojenost z drogami,
• starost 12 let.

Kontraindikacije sočasen sprejem nimesil z zdravili, ki imajo potencialno hepatotoksičnost.

Nosečnost in dojenje

Kot drugih NSAID lahko Nimesil negativno vpliva na zdravje matere in zarodka razvoj, zato se ga ne sme uporabljati med nosečnostjo. V terapiji med dojenjem dojenjem je priporočljivo prekiniti.

Vpliv na sposobnost za prevoz in druge potencialno nevarne stroje

Zdravilo lahko povzroči omotico in zaspanost, zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, pri katerih dejavnosti zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti.

Doziranje in upravo

Odrasli se priporoča, da v 1 vrečki po jedi. Pogostost uporabe - 2-krat na dan. Granulat je predhodno raztopimo v 100 ml vode. rešitev za shranjevanje ni pripravljena.

Najdaljše trajanje zdravljenja - 15 dni. Starejši bolniki dozirna izberemo posamično.

neželeni učinki

Pogosto (1-10 od 100 primerov) bolnikov, so imeli:

• slabost,
• driska,
• povišane vrednosti jetrnih transaminaz.

Redka (pri 1-10 bolnikov od 1000) so registrirani:

• omotica,
• zaprtje,
• napihnjenost,
• težko dihanje,
• visok krvni tlak,
• alergijske kožne reakcije,
• povečano znojenje
• videz edema.

(. Na 1-10 bolnikov na 10-100 tisoč) redko, zelo redko je mogoče opaziti:

• anksioznost,
• glavobol,
• zaspanost,
• bronhospazem,
• razbijanje srca,
• občutek "plimovanja"
• okvara vida,
• dermatitis,
• angioedem,
• hepatitisa,
• zlatenica,
• kršitev uriniranje,
• zmanjšanje števila trombocitov,
• šibkost
• podhladitev.

overdose

Nimesilom zastrupitev kaže kot zaspanost, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu. Obstajajo lahko gastrointestinalne krvavitve, depresijo dihanja, oster porast krvnega tlaka, koma.

Zdravljenje je sestavljen iz izpiranje želodca in sprejem enterosorbents. Če je potrebno, simptomatsko zdravljenje.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Nimesil lahko poslabša delovanje furosemid. Istočasna uporaba teh zdravil potrebna previdnost pri bolnikih z okvaro ledvic in jeter.

Nimesulid poveča neželene učinke litija in metotreksatom. Dokazano je, da zdravilo okrepi tudi učinek ciklosporina in antitrombotikih.

V kliničnih študijah ni bilo medsebojnega delovanja s antacidnim nimesil, glibenklamid, digoksina, teofilina.

Opozorila

Nimesil tveganja neželenih učinkov se lahko zmanjša z uporabo priprave v optimalno kratkem teku nizkih odmerkih.

Pod strogim nadzorom zdravnika, je treba uporabiti zdravilo:

• Pri bolnikih z razjedami ali vnetnih bolezni prebavnega trakta v zgodovini
• Pri bolnikih z ledvično, srčno odpoved ali hipertenzije.

Previdnost je potrebna Nimesil pri starejših bolnikih in tistih s hemoragične nagnjenostjo.

Zdravilo lahko negativno vpliva na delovanje ženskih reproduktivnih organov, zato se ne priporoča pri bolnikih, ki načrtujejo nosečnost.

Vstop granulat je treba prekiniti takoj, če se ne počutite dobro, znake prehlada ali pojava alergijskih reakcij.

Ne jemljite Nimesil v povezavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Zaradi prisotnosti priprave saharoze ni predpisana bolnikom z dedne bolezni nestrpnosti oligosaharidov.

Pogoji dobave

Recept.

shranjevanje

V suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C hranite izven dosega otrok. V lekarnah in bolnišnicah Nimesil shranjeno v skladu s pogoji iz seznama B.

rok trajanja

2 leti.

proizvajalec

Pravica za proizvodnjo in prodajo nimesil spada v nemškem farmacevtskem podjetju Berlin-Chemie ( "Berlin-Chemie"), ki deluje že od leta 1918. Podjetje ponuja originalne drog, razvite na podlagi lastne raziskave.

Leta 1992 je "Berlin-Chemie" postala del skupine družb Menarini ( "Menarini"). To je multinacionalka združuje nekaj največjih farmacevtskih podjetij v Evropi. proizvodnih obratov MENARINI Group s sedežem v Nemčiji, Italiji in Španiji. Izdelki se prodajajo v več kot 100 državah po vsem svetu.

Proizvodnja Nimesil jih Berlin-Chemie / Menarini dovoljenja se trenutno ukvarja z:

• Laboratorij Guidotti SpA (Italija),
• Laboratorios Menarini SA (Španija).

Oba rastline imajo certifikate GMP.

Država, v kateri je zdravilo spoznal

Od leta 2015, Nimesil uporablja v 12 državah:

• Ruski,
• Ukrajina,
• Republika Belorusija,
• Bolgarija
• Češka,
• Georgia
• Bosna in Hercegovina,
• Latvija
• Litva
• Poljsko,
• Romunija
• Slovaška.

Pripravek je bil registriran in odobren za prodajo s strani lokalnih zdravstvenih ustanovah. Na ozemlju Ruske federacije Nimesil izvaja od leta 2000

Besede in analogi

Koristen (sinonim) zamenjava nimesil nimesulid so druga zdravila, ki so na voljo v obliki granul, kroglic ali suspendirani obliki. Vsa ta sredstva se kažejo enake terapevtske lastnosti in so imenovani v podobnih bolezenskih stanj.

Zaradi razlik v proizvodni tehnologiji izdelkov iz različnih podjetij lahko v biološko nekoliko razlikujejo med seboj, resnost kliničnih učinkov in pogostost neželenih učinkov. Topne oblike nimezulida (granulat pripravljen suspenzije, disperzibilne tablete) začne delovati v 15-20 minutah po nanosu, ker tablete - ne prej kot po 30 minutah.

Nekatere besede nimesil zastopana na ruskem farmacevtskem trgu:

Učinki podobni tistim nimezulida, kažejo druge člane razred nesteroidnih protivnetnih zdravil:

• diklofenak,
• piroksikam,
• meloksikam,
• lomoksikam,
• ketoprofen,
• ketorolak,
• naproksen,
• ibuprofen,
• Celekoksib in drugo.

Pripravki imajo podobne biološke aktivnosti in farmakološke lastnosti.

Glavni mehanizem delovanja NSAID je, da inhibira encim ciklooksigenazo (COX). COX-1 tipa nastaja v telesu nenehno in ima zaščitno funkcijo. COX-2 tvorjena zgolj na podlagi vnetja in patološke izzove reakcijo pomnoževanja.

Zdravila, ki lahko selektivno inhibira COX-2, kažejo višjo analgetični učinek in majhno gastrotoxicity v primerjavi delujejo sredstvi, selektivno niso. Vendar pa imajo večje tveganje za srčno-žilne zaplete.

Številne klinične študije so pokazale, da je razmerje med koristmi / tveganje pomembnih razlik med posameznimi nesteroidnih protivnetnih zdravil ni opaziti, da bi se morali ravnati po individualnem pristopu pri izbiri določenega zdravila.

Primerjalne značilnosti nimesulida in druga nesteroidna protivnetna zdravila: