Papazol - navodila, ocene aplikacij

Papazol (Papazol) - antispazmodično drog

vsebina:
aktivne sestavine
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
zanimivosti
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerek
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivne sestavine

Papazol - kombinirana formulacija. Sestoji iz dveh učinkovin: Papaverin hidroklorid (Papaverini hydrochloridi) in bendazol hidroklorida (Bendazoli hydrochloridi), bolj izvest6nogo kot Dibazol (Dibazol). Od tod tudi ime zdravila: + papaverin bendazol = Papazol. Papaverin hidroklorid eden izmed alkaloidov maka (Papaver somniferum). S fizikalnimi lastnostmi, je bel kristalen prah z rahlim grenkega okusa in vonja. To je topen v vodi, kloroformu, slabo topen v alkoholu, in netopen v etru. Kemijska formula: C₂₀H₂₁NE₄. Naziv: 1 - [(3,4-dimetoksifenil) metil] -6,7-dimetoksiizokinolin. Bendazol je derivat benzimidazola. Njegova kemijska formula: C₁₄H₁₂N₂. Naziv: 2- (fenilmetil) -1 H-benzimidazola. Fizikalne lastnosti: bel, rumenkast ali siva prah z grenkim-slan okus. Slabo topne v vodi, in tudi - v alkoholu.

bendazol	papaverin

Mehanizem delovanja

In papaverin in bendazol so miotropnym antispazmodiki, agenti, sprošča gladke mišice notranjih organov. Njihov mehanizem delovanja je podobna gladke mišične celice. Papaverin je inhibiran pod vplivom fosfodiesteraze (PDE). Encim (ali natančneje - skupina encimov) adenozinmonofaosfat cepi cikličen monofosfat (cAMP), da se tvori adenozin monofosfat (AMP). KAMP nastane iz ATP (adenozin trifosfat) v prisotnosti encima adenilat ciklazo.

Ta snov, cAMP veže kalcijeve ione, ki omogoča reakcijo mišičnih proteinov kontraktilnih - aktina in miozina. Zaviranje PDE papaverin samodejno vodi do akumulacije cAMP v mišičnem tkivu. Kot rezultat vezavo kalcijevih ionov se poveča, kar otežuje interakcijo aktina in miozin filamenti v gladkih mišičnih živčnih vlaken. Kot rezultat, mišice ne pogodbe in sprošča. Sproščanje gladkih mišic pod vplivom Papaverina vodi do različnih fizioloških učinkov. Vazodilatacija (razširjenje žil lumen) spremlja padec celotnega perifernega upora (OPS).

OPS reduciramo in zmanjša krvni tlak (BP). Hipotenzija (padec krvnega tlaka) vodi do zmanjšanja v obremenitvi na miokarda. Konec koncev, višji krvni tlak, se več energije porabi srce potiska kri po žilah. Dilatacija možganskih žil spremlja izboljšanje možganskega obtoka. Vendar pa je uporaba za sproščanje mišic med myotropic patologije CNS (travmatske poškodbe možganov, kap) v zadnjem desetletju priznana kot neprimerno in celo škodljiva. Problem tako imenovanih kradejo pojav - spazmolitikov več posod razširi v neprizadetih območjih, kar vodi do večje motnje obtoka krvi v patoloških mestih.

Sproščanje gladkih mišic motilitete črevesa klinično zmanjšanju in odpravi obstoječe črevesja in jeter kolike. Podoben postopek v gladkem mišičju sečil pomaga odpraviti ledvične kolike pri urolitiazo (IBC). Pri visokih dozah zaviralec Papaverin PDE zavira kontraktilnost miokarda in prevodnosti. Kot opij alkaloida, papaverin, v nasprotju z drugimi podobnimi zdravili (morfin, kodein) brez slehernega narkotičnih lastnosti. To ne povzroča evforijo, pa ni oblikovala patološko odvisnost. Šele pri relativno visokih odmerkih lahko povzroči blago sedacijo.

Mehanizem delovanja Dibazol podobna papaverin. Pod delovanjem cAMP prav tako akumulira, ampak povečuje tudi več različnih strukturno analognih - cGMP (ciklično gvanozinmonofosfat). Pod vplivom cGMP v znatnih količinah vstopijo v krvni limfocitov T in B, interferon, aktiviranega z drugimi enotami celične imunosti. Dibazol poleg antispazmolično in Imunostimulacijski ima adaptogene učinek - poveča preživetje telesa v stresnih situacijah. Nadalje Dibazol izboljša prenos živčnih impulzov med nevroni v hrbtenjači, ne da bi imeli podoben učinek v možganih.

Očitno stimulirajoči, nevroloških in adaptogenih učinki zdravila so povezane ne le z akumulacijo cGMP in cAMP, vendar so bendazol, kot derivatov benzimidazola, stimulira sintezo nukleinskih kislin (RNK in DNK). Ti nukleinske kisline, po drugi strani je predloga za sintezo mnogih biološko aktivnih snovi. Nadalje bendazol vezavo na imidazolin receptorjev, ki se nahajajo v osrednjem živčevju simpatična blokirni učinek na žilni tonus. In to krepi hipotenzivni učinek zdravila. Vendar pa znižanje krvnega tlaka v bendazol kratka. Toda te droge, bendazol in papaverin, vzajemno okrepiti delovanje drug drugega. Za razliko od bendazol Papazol skoraj nikoli ne uporabljajo kot imunostimulans. To je predpisano v hipertenzije, cerebralnega vazospazma (vendar brez organskih poškodb možganov) in sprostitve gladkih mišic notranjih organov.

Malo zgodovine

Proizvodnja papaverin v ZSSR in v tujini je bilo porabljenih v 30-ih letih prejšnjega stoletja. Čeprav je sestava druge alkaloid iz maka odkrili v sredini XIX stoletja. Dibazol je bilo pridobljeno v ZSSR v poznih 40-ih letih in je bil uveden v klinično prakso v zgodnjih 50-ih je bila prvotno zasnovana kot zdravilo za zdravljenje hrbtenice patologij, zlasti otroški paralizi. Ampak samo takoj, ko so opazili njegove hipotenzija lastnosti. Za povečanje učinkov Dibazol in papaverin kombinaciji.

Za let Papazol predpisanih za zdravljenje hipertenzije, predvsem svojo prvotno obliko z majhnim številom krvnega tlaka. V zadnjih desetletjih se je teorija esencialne hipertenzije bistveno spremeniti. Vloga žilni spazem kot odločilni faktor hipertenzije zavržena. Zato myotropic antispazmodikov pri tej bolezni zdravniki ne predpisujejo. Občasno Papazol uporablja v spastičnih sindromov. Vendar pa je njegova krče dejavnost prenizka.

V zadnjem času je prišlo do močnejše in učinkovitejše krče. Zato Papazol praktično umaknil iz zdravniške prakse. Včasih se uporablja na način samozdravljenju, če želite zmanjšati ne preveč visok krvni tlak, ali odpraviti kolike. Ena od sestavin zdravila, Dibazol, našel drugo življenje v zadnjih letih. Pogosto je predpisana za preprečevanje (ne zdravljenje) virusne okužbe, večinoma - z gripo.

zanimivosti

Ena Papazol komponente, papaverin, naenkrat se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije z injekcijo v penis. Vazodilatacija spremlja povečanje prekrvavitve penis, kar zagotavlja dolgo pričakovano erekcijo. Vendar pa so bili primeri, ko so v kavernozni organih razvitih fibroza, in zaradi ireverzibilne organska spremembe erekcija izgine. Prav tako pogosto opaziti infekcijske zaplete teh posegov.

sinteza tehnologija

Za papaverin iz rastlinskih surovin, vodnega ekstrakta maka alkaloidov, papaverin skupaj z vsebujejo kodein in morfin. Morfin Za odstranitev ekstrakt po filtraciji in uparitvi zmes dodamo alkohol, aceton in amoniaka. Rezultat je raztopina aceton-amoniak alkohol vsebuje kodein in papaverin. To raztopino uparimo do suhega in ji dodamo alkoholno raztopino natrijevega hidroksida in močne alkohol, in nato - koncentrirano klorovodikovo kislino in alkoholno raztopino vodikovega klorida. Po odstranitvi razpoložljivih zmesi natrijevega klorida in izolirano papaverin kodein, ki se podvrže nadaljnjega čiščenja. Bendazol proizvedena med segrevanjem pri atmosferskem tlaku alfa-fenilendiamina pomešamo z fenilocetne kisline. Te aktivne sestavine papaverin in bendazol, skupaj z uporabo kot pomožne snovi mlečne sladkor, krompirjev škrob in kalcijevega stearata.

izdaja

Tablete 0,03 gramov papaverin hidroklorida in 0, 03 g bendazol hidroklorida.

Papazol proizvaja mnogih farmacevtskih podjetij v Rusiji in nekaterih CIS, kot Papaverin neodvisno dozirna oblika v obliki 40 mg tablet, rektalne svečke 20 mg, 2% raztopine za injekcije v ampulah po 1 ml. Dibazol vsebuje tablete 20 mg in raztopine za injiciranje 0,5% ali 1% v ampulah po 1, 2 ali 5 ml. Kot Papazol in papaverin dibazolom v Rusiji le od domačih proizvajalcev. Nekatere države SND, zlasti v Ukrajini in Belorusiji, neodvisno proizvajajo te droge za lastno uporabo. Poleg papaverin in Dibazol uporablja in druge krče: Ne-spa, Platifillin, Spazmalgon, maksigan, Baralgin, in mnogi drugi.

pričevanje

• hipertenzija;
• Krč cerebralne in periferne vaskularne bolezni;
• Spastični sindrom pri nekaterih bolezni prebavnega trakta in urinarnega sistema;
• Nevritis (polinevritis in mononevritisu);
• Obraza paraliza;
• Preostale učinki otroški paralizi.

odmerek

Priporočen odmerek: 1-2 tableti 2-3 krat dnevno. Tablete so vzeti 2 uri po obroku ali 2 uri po, ne žveči, piti vodo. Trajanje tečaja je odvisna od indikacije in bolnikovega stanja.

farmakodinamika

Ko je notranji sprejem biodstupnost papaverin 54%. Približno 90% vhodnih zdravila veže na proteine ​​plazme. Učinek zdravila začne po 20-30 minutah po nanosu in še 4-6 ure. Zdravilo prodre skozi tkivo ovir in izpostavimo metabolnih sprememb v jetrih. V obliki metabolitov izloči preko ledvic. Razpolovni čas od 30 minut do 2 uri.

Biološka dibasol je 60%. Hipotenzivni in antispazmodično ukrepanje razvije po 30-60 minutah pri interni sprejem in intramuskularno dajanje in intravensko uporabo - 15-20 minut. Dibazol trajanje delovanja je 1-3 ur, ne glede na način dajanja. Zdravilo je podvržen metilacije v jetrih in karboksietilirovaniyu in kot metabolitov izloči preko ledvic.

neželeni učinki

• obtočilaAritmije, motnje atrioventrikularni prevodnost, zmanjšano kontraktilnost miokarda;
• GI: slabost, zaprtje;
• CNS: omotica;
• koža: znojenje, alergijski izpuščaj.

kontraindikacije

• Posamezne komponente intoleranca Papazol;
• Atrioventrikularni blok;
• Bronhialna obstrukcija;
• epilepsija;
• Otroci do 1 leta.

Papazol veliko skrb, predpisano za starejše bolnike, pa tudi jeter in ledvic neuspeh. Med drugimi relativnih kontraindikacij: zmanjšano črevesno peristaltiko, hipotiroidizem, prostate adenoma, travmatska poškodba možganov, insuficience nadledvične žleze.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Druge antispazmodikov, diuretiki, beta-blokatorji, Prokainamid, reserpin, kinidin, triciklični antidepresivi - poveča hipotenzivni učinek;
• Antiholinesteraznye droge - slabitev stimulirajočega učinka teh zdravil na gladkih mišic notranjih organov;
• Veziva in drugo ležeči sorbenti droge - ovirajo absorpcijo Papazol v gastrointestinalnem traktu;
• Levodopa - zmanjšana antiparkinsonik delovanje te droge;
• Nitrofurantoin - možen razvoj hepatitisa.

Nosečnost in dojenje

Kljub dolgotrajni uporabi Papazol za več desetletij, ni točne podatke o vplivu papaverin in Dibazol na telesu ploda in novorojenčka. Zato je v času nosečnosti in dojenja Papazol predpisana z veliko previdnostjo, saj je razmerje med tveganji in koristmi.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 5 let. Zdravilo je na voljo brez recepta.