Spazmalgon - navodila, ocene aplikacij

Spazmalgon (Spasmalgon) - analgetik (bolečina) in antispazmodično droge.
vsebina:
aktivne sestavine
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
izdaja
indikacije
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivne sestavine

Spazmalgon - Kombinirana zdravila, ki je sestavljen iz treh komponent. Prva komponenta - metamizol (Natrii Metamizolum). Kemijska formula - C₁₃H₁₆N₃O₄SNR. Naslov: natrijeva sol [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il) metilamino] metansulfonske kisline (v obliki monohidrata). Metamizol nanaša na derivate pirazolona. To je bel ali rumenkast kristalinični prah, ki se hitro uničijo pod vplivom vlage. To je topen v vodi, slabo topen v alkoholu, in praktično netopen v organskih topilih - v etru, acetonu in kloroforma.

Drugi del - Pitofenone hidroklorid (Pitofenoni hydrochloridum). Kemijska formula - C₂₂H₂₅NE₄. Naslov: metil 2- {4- [2- (1-piperidil) etoksi] benzoil} benzojska kislina hidroklorid. Bel ali skoraj bel kristalinični prah, ki je topen v vodi, etanolu in etru ter slabo topen v acetonu. Tretja komponenta - Fenpiveriniya bromid (Fenpiverinii bromidum). Kemijska formula - C₂₂H₂₉BRN₂O. Naslov - 1- (3-karbamoil-3,3-difenilpropil) -1-methylpiperidinium bromid. Bel ali skoraj bel kristaliničen prah. Zelo topen v vodi, alkoholu in kloroformu.

Mehanizem delovanja

Metamizol bolj znan kot Analgin. To se pogosto uporablja kot analgetik, antipiretik, protivnetno, antispazmodično in do neke mere. Metamizol in ustrezno Analgin, običajno pripisana nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID). Čeprav spada v skupino dozirne je zelo pogojno. Najverjetneje je to zdravilo v kombinaciji in dokaj nejasna učinek na vnetje, vročino in zaznavanja bolečine.

Glavni učinek NSAID je povezana z njihovo zaviralni učinek na sintezo prostaglandinov. Ti v vodi topnih spojin iz r. N. mediatorje vnetja - Snovi, ki sprožijo vnetni odziv z ustreznimi znaki bolečine, otekanje, kožnih manifestacij, motenj delovanja vneto organov in lokalno povišanje temperature in skupno kuge. Vendar pa funkcija prostaglandin je veliko širši in ni omejen na eno samo vnetja. Te snovi se sintetizira v telesu vsej polinenasičenih maščobnih kislin v prisotnosti ciklooksigenaze encimov (COX). Prostaglandini vpliv na krvni tlak (BP), tona maternice in bronhijev, strjevanje krvi, stanje sluznico gastrointestinalnega trakta, in še veliko več. V zvezi s tem lahko prostaglandini razdelimo v "dobro" in "slabo". Čeprav je ta delitev ni vedno upravičena.

"Dobro" prostaglandini ali osnovni nenehno zagotavljajo vitalnih fizioloških procesov, sintetiziramo v telesu z gama-linolensko kislino v prisotnosti encima COX-1. "Bad" prostaglandini, katerih število poveča vnetje sintetiziramo iz arahidonske kisline v prisotnosti encima COX-2. NSAIDS inhibirajo COX-2, in tako spodbujajo regresijo vnetja in ustrezno odpravi simptomov. Številni predstavniki "stare" generacije protivnetnih zdravil, ki vključujejo Analgin, skupaj z COX-2 in inhibirajo COX-1 in tako zavirajo sintezo prostaglandinov baze. Sorodna nonselectivity, nonselectivity delovanja teh zdravil, in pojav stranskih učinkov kot alergijskih reakcij, bronhokonstrikcijo, povečana kislost v želodcu, ki mu sledi razjede. Vendar, kadar se uporablja Analgin pojav stranskih učinkov na prebavilih je majhna. Ja, in protivnetno moč Analgin slabša od mnogih drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Bil je bolj uporablja kot razbremenilna bolečine in zharoponizhayusche sredstvi.

To dejstvo je nadaljnji dokaz, da blokira COX-1 in COX-2 - ni glavna ali samo mehanizmi delovanja drog. Pravzaprav, pred kratkim je bilo ugotovljeno, da so nekateri Analgin deluje na strukturo možganov, zlasti na hipotalamus in Talamus. Pod njegovim vplivom, zmanjšuje razdražljivost bolečine centrih Talamus. Zdravilo deluje tudi na termoregulatornih centra v hipotalamusu, pri čemer je prenos toplote izboljšano s povečanjem znojenje in širi krvne kapilare na kožo in sluznice. Domneva se, da je osrednji mehanizem delovanja Analgin povezano z zaviranjem COX-3 in inhibicijo sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu. Poleg analgetičnega učinka metamizol prekrśijo občutljivosti na bolečino na določenih snopov hrbtenjače.

Poleg prostaglandini Analgin zavira sintezo mnogih drugih biološko aktivnih snovi in ​​toksičnih spojin - bradikinin, prostimi radikali endoperekisey, lipopolisaharidi, ki akcija je usmerjena k nastanku vnetja, bolečine in pojavom kuge. Poleg tega lahko Analgin spremeniti raven znotrajcelične kalcija in s tem preprečujejo nemoteno mišične krče. Vendar pa krče ukrep je izrazil zelo šibko. Toda v stanju krvi Analgin ne deluje na najboljši način. Poleg Zavira sinteze prostaglandinov-tromboksana snov omogoča agregacijo (povezovanje) trombocitov in nastanek strdkov.

Zato je sistematična uporaba Analgin poveča pretok krvi in ​​poveča tveganje za spontane krvavitve. Poleg tega droga ima toksične učinke na rdečem kostnem mozgu in inhibira nastajanje krvi. To kaže agranulocitoza - oster padec absolutnega števila levkocitov (levkopenijo) ter relativno zmanjšanje relativnega prevlado granulocitov agranulocytes (limfocitov in monocite). Granulociti, zlasti nevtrofilce, skupaj z drugimi dejavniki zagotavljajo imunsko zaščito. Na njihova pomanjkljivost obrambo zmanjšala, povečano tveganje resnih bakterijskih, virusnih in glivičnih okužb.

Druga sestavina Spamalgona, Pitofenone hidroklorid, spada v skupino myotropic spazmolitiki za. V skladu s svojim podobni pripravi vseh znanih papaverin. Pitofenone sposobna spreminjanja intraceličnega kalcija, ki so nižje pod vplivom gladkih mišičnih vlaken. Pitofenone zavira fosfodiesterazo PDE encima, ki pospešuje cepitev cAMP (ciklični adnozinmonofosfata) do AMP (adenozinmoofosfata). Zaviranje PDE pitofenone samodejno vodi do kopičenja cAMP, ki se veže kalcij, vnese gladke mišične celice iz zunajcelični prostor. Hvala za nevtralizacijo kalcija gladke mišice ne najema, ampak se sprostite. Pitofenone antispazmodično učinek se kaže v gladkih mišic želodca, debelega črevesa, žolčevodov, sečil pri ženskah - reproduktivni sistem. Krč - to je bolečina, in odprava krč - je odprava bolečine. Prav tako je do neke mere spodbuja vazodilatacijo in zniža krvni tlak. Vendar hipotenzivni učinek tega je šibka. Čeprav je zdravilo učinkovito za glavobol zaradi krča žil.

Tretja sestavina Fenpiveriniya bromid, se nanaša na skupino m-holinoblokatorov ali antiholinergiki. Parasimpatičnega del avtonomnega živčnega sistema, spozna njegov vpliv na notranje organe s pomočjo acetilholina. To biološko aktivna posrednik snov vsebuje živčne impulze na specifične receptorje muskarinchuvstvitelnye (m-holinoretsepory). Parasimpatično vpliv spremlja krčev gladkih mišic notranjih organov, bronhijev, povečano izločanje žlez (žlez, bronhialna), povečanje prostornine in kislost želodčnega soka, upočasnitev srčnega utripa, znižanje očesnega tlaka. Zato, če bloka preko sproščanje acetilholina antiholinergikov, je mogoče odpraviti njegov vpliv na M-holinergične receptorje in zmanjšanje parasimpatično aktivnost.

Hkrati bo obratni učinek, kot da se odpravi krče in sočasno bolečine. Zdravilo učinkovito lajša prebavil, jeter in ledvic kolike. Njegovi stranski učinki so enaki kot drugi cholinolytics, in zaradi parasimpatičnega blokade. To tahikardija (hitro bitje srca), občutek suhih ust, zmanjšanje želodčnega soka. Tako so vsi droge spadajo v spazmalgona medsebojno krepijo učinek drug drugega. Analgin lajša bolečine in vročino na centralni ravni, kot tudi do neke mere odpravlja vnetje in vse, kar je povezano z njim. Pitofenone kot antispazmodično sprošča gladke mišice in dodatnimi lajša bolečine, ki jih spazem in Fenpiveriniya bromid popravke spazmolitično in analgetično učinka izvira.

Malo zgodovine

Metamizol je bil prvič izdelan leta 1920 v Nemčiji. Kombinirana priprava Spazmalgon začeli proizvajati nekaj desetletij kasneje, podjetje Farmahim v Bolgariji že v socialističnih časih. Vendar pa je leta 1970, je bilo ugotovljeno, pomembni neželeni učinki metamizol povezana z agranulocitozo. celo smrti so bili zabeleženi. Torej jemljejo Analgin prepovedan v številnih državah. Kasneje, leta 1990 je postalo jasno, da je tveganje agranulocitoze pri uporabi metamizol močno pretirane. Vendar pa je v večini držav je zdravilo prepovedane ali strogo sprosti na recept. Sčasoma Farmahim privatizirala drugo slavno bolgarsko farmacevtsko podjetje Sopharma. Ki ga proizvaja podjetje Spazmalgon se prodaja na prostem trgu v Rusiji in v mnogih državah CIS.

sinteza tehnologija

Proizvodnja tablet Spazmalgon pomožno sredstvo skupaj z osnovnimi snovmi. Ta natrijev hidrogenkarbonat, pšenični škrob, laktoza monohidrat, želatina, magnezijev stearat, smukec.

izdaja

Tablete. Vsaka tableta vsebuje:

• Metamizol - 500 mg;
• Pitofenone hidroklorid - 5 mg;
• Fenpiveriniya bromid - 100 mikrogramov.

V ampules injekcijsko raztopino, 5 in 10 ml. V 1 ml raztopine vsebuje:

• Metamizol - 500 mg;
• Pitofenone hidroklorida - 20 mg;
• Fenpiveriniya bromid -2 MKG.

Poleg spazmalgona znamke in druge podobne kombiniranimi pripravki, ki vsebujejo metamizol (M) Pitofenone (P), in Fenpiveriny (F):

• Vzel - tabletka, raztopina za injiciranje. MikroLabs, Indija.
• Revalgin - tabletka, raztopina za injiciranje. Shreya, Indija.
• Spazgan - tabletka, raztopina za injiciranje. Vokhard, Indiji in Indoneziji.
• Baralgetas - tabletke, raztopine za injiciranje. Yugoremediya, Srbija.
• Spazmalgin - tabletka, raztopina za injiciranje. Torrent, Indiji in Indoneziji.
• Maksigan - tablete. Unichem, Indija.
• Bioralgin - tablete. Biopharma, Rusija.
• Bralangin - injekcijo. BRYNTSALOV, Rusija.

Vsebnost sestavin povsod enaka. Tablete vsebujejo 500 mg m + n + 5 mg 100 mg na ampuli F. s 5 ml injekcijske raztopine vsebuje 2500 mg M + 10 mg + 100 mg P F. Obstajajo drugi kombiniran analgetik, protivnetna in spazmolitik: Pentalgin, piran, sedalgin, limuzina, Andipal. Toda v svoji sestavi, se bistveno razlikujejo od spazmalgona. Aktivne snovi v teh pripravkih naproksen, kofein, paracetamol, fenobarbital, bendazol, kofein, drotaverin.

indikacije

• Črevesne kolike;
• Kronična kolitis;
• Okvara kolike;
• Z žolčem diskinezija;
• Stanje po odstranitvi žolčnika;
• Ledvična kolika;
• Gladke mišice krč sečevodov in mehurja;
• algomenorrhea;
• Vnetne bolezni medeničnega organov.

odmerki

Znotraj traja 1-2 tablet 2-3 krat na dan. Otroci, stari 6-8 let vzeti tableto, 9-12 let - tablete, 13-15 let - 1 tableta 2-3 krat na dan. Tablete so vzeti po obroku, ne žvečite in piti vode. Raztopino dajemo intramuskularno v 2,5 ml 2-3 krat dnevno. Največji dnevni odmerek je 6 tablet ali 10 ml. Trajanje tečaja tablet ali intramuskularne injekcije ne presega 5 dni. Vprašanje podaljšanja seveda v odsotnosti terapevtski učinek je dosežen izključno zdravnik za vsakega bolnika.

farmakodinamika

Zdravilo se hitro absorbira z mesta injiciranja po intramuskularno dajanje ali črevesu pri zaužitju. Biološka je 50-60%. Približno 85% metamizol veže na proteine ​​plazme. Jetra metamizol podvržen transformacije metabolične da se tvori več metabolitov, ki so farmakološko aktivna. Najvišja koncentracija metabolitov v krvni plazmi oblikovana po 30-60 minutah po prejemu spazmalgona telesu. Metamizon prikazan v urinu skozi ledvice. In le 3% so nespremenjeno zdravilo, ostalo - za metabolite. Razpolovni čas je 10 ur.

neželeni učinki

• obtočila: Zniževanju krvnega tlaka, tahikardija, cianoza (cianoza) kože.
• CNS: Glavobol, omotica.
• GI: Suha usta, pekoč epigastrične regijo.
• Sečni sistem: Intersticijski nefritis, zmanjšano izločanje urina ali ne (oligoanuria), beljakovine v urinu (proteinurija), težave pri uriniranju, urina obarvanje v rdeči barvi.
• krvi: levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.
• usnje: Suhost, zmanjšano znojenje.
• oči: Razširjene zenice, zamegljen vid.
• imunski sistem: Alergijske reakcije, srbenje pojavlja koprivnica, angionevrotski edem, eksudativni multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, anafilaktični šok.

kontraindikacije

• Posamezna intoleranca na sestavin formulacije;
• Stabilna in nestabilna oblika angine pektoris;
• Kronično dekompenzirana srčna insuficienca;
• Kršenje medularni hematopoeze;
• Jetra in ledvice;
• Tahikardija in tahiartimija;
• Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Tip Zaključek glavkoma;
• BPH, zapleteno zadrževanja urina;
• obstrukcija črevesja;
• granulocitopenija;
• Starost do 6 let.

Zaradi holinoliticheskogo učinek na centralni živčni sistem in vid sprejem spazmalgona ne priporočamo med vožnjo, in opravljajo naloge, ki zahtevajo hiter odziv in koordinacijo gibanja. Spazmalgon kot drugi analgetiki, ne bi smeli jemati z bolečinami v trebuhu neznanih vzrokov pred pregledom s strani zdravnika.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Drugi narkotik analgetiki serije - medsebojno povečevanje toksičnosti.
• Triciklični antidepresivi, kontraceptivi, alopurinol - krepitev metamizol toksičnosti.
• Barbiturati in drugi induktorji mikrosomskih jetrnih encimov - olajša ukrepanje metamizol.
• Pomirjevala in pomirjevala - krepitev protibolečinski učinek spazmalgona.
• ciklosporin - Zmanjšanje krvi te droge.
• Antihistaminikov, triciklični antidepresivi, amantadin, kinidin, fenotiazinski in butirofenonom derivati - krepitev holinoliticheskogo učinek.
• Rentgenske žarke snovi, penicilina in njegovi derivati, etil spanjaHg - izrazil zastrupitev.
• Hipoglikemično tableta, peroralni antikoagulanti, indometacin, glukokortikoidi - krepitev delovanja teh zdravil.
• Timazol in citotoksična zdravila - povečanje odpadejo levkopenijo.
• Propranolol, kodein, blokatorji H2 histamin receptorjev - razširitev metamizol dejanje.

Nosečnost in dojenje

Uporaba spazmalgona med nosečnostjo, zlasti v I ali III trimeter prepovedano. Ker metamizol prehaja v materino mleko, zdravilo med dojenjem je tudi prepovedano. Če pa je nujno potrebno, navezanost otroka na prsih ne sme biti prej kot 48 ur po prejemu spazmalgona.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 5 let. Priprava je na voljo na recept.