Amoksiklav - navodila, ocene aplikacij

Amoksiklava (latinščina Amoxyclav, angleščina Amoksiclav ..) - antibiotik širokega spektra, ki spada v skupino peniciline ingibitorzaschischennyh. To obsega kombinacijo amoksicilina in klavulanske kisline. Ima baktericidni učinek zaradi zaviranja sinteze celične stene mikroorganizmov. Zaradi velike aktivnosti in dobro prenosljivost, se lahko uporablja kot zdravilo za "poskusnega" (opravi do rezultatov analize) antibiotike. Razpon označb vključujejo okužbe zgornjih dihal, dihala, urogenitalnega trakta, kože, mehka tkiva, kosti in sklepov.
vsebina:
zgodba
lastnosti
Sestavek, oblike sproščanjem, pakiranje
Mehanizem delovanja
Spekter antimikrobno
Presnova in izločanje
indikacije
kontraindikacije
Uporaba previdno
Nosečnost in dojenje
Vpliv na sposobnost vožnje
Doziranje in upravo
neželeni učinki
overdose
Opozorila
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pogoji dobave
shranjevanje
rok trajanja
Države, v katerih proizvajajo
analogi
Nekateri Amoksiklava kolegi in njihovi proizvajalci

zgodba

Zgodovina antibiotikov se je začel z odprtjem britanski znanstvenik Alexander Fleming odkril antimikrobne lastnosti aktivne snovi glive Penicillum notatum. Leta 1940, Ernst Chain in Howard Florey identificirati spojine jih je opisal v čisti obliki in ga poimenoval penicilin. Od takrat se je zdravilo začelo uporabljati v medicinski praksi.

V 1950-ih letih. je bilo ugotovljeno, da je strukturna enota laktamski obroč penicilina. To odkritje je mogoče sintezo novih protimikrobnih zdravil. Torej, leta 1960, je bil s meticilin prejeli v 1961 - ampicilin, in leta 1962 - amoksicilin. Slednji se razlikuje od njegovih predhodnikov izboljšane farmakokinetične lastnosti in višjo antibakterijsko aktivnost.

Vse penicilini so se izkazali za učinkovite proti številnih nalezljivih bolezni, vendar je na koncu pripeljala do pojava odpornih sevov mikroorganizmov. Ta učinek je pojasnjeno s sposobnostjo bakterij za proizvodnjo laktamaze - specifične encime za razgradnjo obroč laktamske antibiotike.

Iskanje snovi, ki lahko nevtralizirajo škodljive encime, ki jih proizvaja različne znanstveniki od leta 1956, vendar je prvi uspeh je bil dosežen šele leta 1970, delavci britanske farmacevtske družbe Beecham Pharmaceuticals (sedaj GlaxoSmithKline). Ti izoliramo prvih blocker laktamaz iz kulture Streptomyces clavuligeris - klavulansko kislino. S kombiniranjem orodje amoksicilinom, razvijalci so ingibitorzaschischenny antibiotika, proti kateremu so ukrepi dovzetne odporni sevi bakterij. Zdravilo se je začela leta 1984 pod blagovno znamko "Augmentin".

V sredini 1980-ih. raziskave o pridobivanju blokatorji laktamaz zaključili tudi slovenske farmacevtske družbe Lek. Njene biokemiki lahko umakne svojo celične kulture za sintezo klavulanske kisline. Leta 1989 je podjetje registrirano generično Augmentin, poimenovali amoksiklav.

lastnosti

Mednarodno nelastniško ime: amoksicilin / klavulanska kislina (angl amoksicilin / klavulanska kislina.).

Ime britanski farmakopeji (BAN): co-amoksiklav (angleški co-amoksiklav.).

Kemijska imena aktivnih sestavin nomenklaturi IUPAC:

1) amoksicilin - [2S- [2alpha, 5alpha, 6beta (S *)]] - 6 - [[amino (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso-4-tia 1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilne kisline,

2) klavulanske kisline - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroksietiliden) -7-okso-4-oksa-1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilne kisline.

Strukturna formula:

Amoksicilin (C16H25N3O8S)

Klavulanska kislina (C8H9NO5)

Fizikalne lastnosti:

Amksitsillin je bel ali rahlo rumenkast prah, malo topen v vodi. Tališče - 403,3 C. Molekulska masa - 419,45.

Klavulanska kislina - bel prah, topen v vodi. Tališče - 283,9 C. Molekulska masa - 199,16.

Sestavek, oblike sproščanjem, pakiranje

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, praška za suspenzijo in liofilizata za pripravo parenteralne raztopine z različnimi odmerki zdravilnih učinkovin.

Vsebnost aktivne sestavine v dozirnih oblikah Amoksiklava:

Tablete so pakirane v temnih steklenicah ali mehurji. Vsebina enega paketa je zasnovana za 5-14 dni uporabe.

Prašek za gošče pakiran v temnih steklenicah z dozirno žlico ali pipeto. Na steklo ima oznako namenjen za izdelavo predpisano količino raztopine.

Viale z liofilizat v kartonu 5 kosov.

Mehanizem delovanja

Kot vse druge beta-laktamske antibiotike, amoksicilin kaže baktericidno aktivnost. Glavni cilj njenega delovanja so vezavne proteine, ki delujejo kot encimi v sintezi bakterijske celične stene peptid. Blokada gradbenega procesa, ki vodi k smrti mikroorganizmov. Ker veže peptid proteini so odsotni pri človeku, na svoji celični strupenih amoksicilina nobenega učinka.

Klavulanska kislina ima visoko afiniteto do betalaktamaze, ki ga proizvaja bakterija, in povzroči hidrolizo penicilinov. Oblikovanje Agresivne encimi močne kemijske vezi, klavulanat antibiotik varuje molekule pred uničenjem. Obstajajo dokazi, da je kislina kaže tudi svoje baktericidne lastnosti.

Spekter antimikrobno

V primerjavi z naravnimi penicilini, je amoksicilin širjenje spektra antibakterijsko aktivnost.

Zdravilo je škodljivo vpliva na:

• Gramu pozitivni koki (Streptococcus pneumoniae, Strept. Pyogenes, Viridans, Strept. Bovis, nekateri sevi Staphylococcus aureus, Staph. Epidermidis, Staph. Saprofiticus),
• Grampozitivni palice (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
• Gram negativno koki (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
• nekatere po Gramu (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
• anaerobne bakterije (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
• aktinomicet (aktinomicet israelii).

S kombinacijo s klavulansko kislino, antibiotik je učinkovit proti bakterijam, ki proizvajajo betalaktamaze tudi:

• metitsillenrezistentnyh sevi (MRSA) Staphylococcus aureus,
• Bordetella pertussis,
• Brucella spp.,
• Klebsiella,
• Moraxella,
• Campylobacter.

Naravna odpornost na amoksicilin ingibitorzaschischennomu razstavne mikoplazem (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pljučnica, Ureaplasma urealyticum, itd).

Klavulanata močno baktericidno učinek na Staphylococcus, Streptococcus, Moraxella in manjše - na enterobakterij in Haemophilus influenzae.

Presnova in izločanje

Farmakokinetične značilnosti amoksicilina in klavulanske kisline so zelo podobni in praktično ne spreminja s kombinirano terapijo.

Ko se jemlje oralno, je amoksicilin absorbira črevesno sluznico. Kri prodre do 95% pripravka za odmerjanje. Približno 20% vezana na plazemske proteine.

Antibiotik hitro porazdeli po telesu, ki ustvarja terapevtsko koncentracijo v tonzile, obnosnih votlin, žrela in spodnjega dela dihal, bobniča votline, plevre, slina, žolčnih, kože, likvor, jeter, mišično tkivo, prostata, endometrij in jajčnikov . Skupni volumen porazdelitve 20 l.

Pomeni izloči z urinom v skoraj nespremenjeni. Razpolovni - 1-1,5 ure. Pri bolnikih z ledvično insuficienco, bi lahko ta številka povečala do 7,5 ur.

Biološka klavulanske kisline, kadar ga dajemo oralno - 70%. Prav tako se hitro absorbira v krvni obtok skozi črevesno steno. Najvišja koncentracija se doseže 1-2 ur po nanosu. Snov kopiči v istih tkivih in izločki kot amoksicilin. Presnavlja v jetrih. V presnovni produkti se izločijo skozi pljuča, ledvice in žolč. Razpolovni - 1-1,5 ure, pri bolnikih z ledvično insuficienco - do 4,5 ure.

Kombinacija amoksicilina / klavulanata jamico prodre skozi krvno-možgansko in placente ovire. Pri doječih ženskah je našel zdravilo v materino mleko.

Obe spojini odstranimo s hemodializo. Z daljšo uporabo amoksiklava v telesu se ne seštevajo.

indikacije

Amoksiklava se uporablja za infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi na delovanja mikroorganizmov.

Seznam vključuje podatke o okužbi:

• Otorinolaringologija, okužbami zgornjih in spodnjih dihal (otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis, bronhitis, itd),
• Sistem urogenitalna (cistitis, uretritis, pielonefritis, salpingitis, cervicitis gonoreja itd),
• kože (živalski ugrizi, rdečica, phlegmon)
• žolčnega trakta,
• kosti in vezivnega tkiva,
• mreno (meningitis),
• notranja podloga srca (endokarditis),
• pokriva votlino trebuhu (peritonitisa).

V kombinaciji z metronidazol formulacije lahko dajemo na peptične razjede prebavnega trakta, povezane s Helicobacter pylori.

kontraindikacije

Ne uporabljajte amoksiklav pod naslednjimi pogoji:

• Preobčutljivost na peniciline ali klavulansko kislino,
• zlatenica ali jetrna disfunkcija izzvali pri jemanju zdravila amoksicilina, anamnezo
• mononukleoza,
• limfocitne levkemije.

Tablete niso namenjene otrokom, mlajšim od 12 let.

Uporaba previdno

Pod strogim zdravniškim nadzorom, je priporočljiva uporaba zdravila pri bolnikih z okvaro ledvic ali jeter, prekinjeno psevdomembranskega kolitisa, alergije na cefalosporine.

Nosečnost in dojenje

Terapija za nosečnice in doječe ženske so predpisane le, če je pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za otroka.

V kategoriji varnosti ZDA Amoksiklava dodeljena B (to pomeni, da je v študijah na živalih ni bila ugotovljena škodljivi učinki na plod), Avstralija - (so opazili drogo v omejenem številu nosečnic škodljivih učinkov na plod) kategorije B1.

Vpliv na sposobnost vožnje in drugih potencialno nevarnih strojev

Nekateri bolniki amoksiklav lahko povzroči glavobol in vrtoglavico, zato je rok uporabe zdravila, bi morali biti previdni, ko se ukvarjajo z nevarnimi dejavnostmi.

Doziranje in upravo

Zdravilo dajemo oralno ali intravenozno. Da je partija je individualno, odvisno od resnosti okužbe in vrsto patogena.

tablete

Pri blažjih oblikah bolezni pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let:

• tablete 375 mg do 1 vsakih 8 ur
• tableta ali 625 mg do 1 vsakih 12 ur.

V hujših kaže bolezenskih:

• tablete 625 mg do 1 vsakih 8 ur
• 1000 mg ali tablete do 1 vsakih 12 ur.

Trajanje zdravljenja - 5-14 dni.

Tablete priporočljivo predhodno raztopili v 1/3 v. vode in piti, ali se uporabljajo v ustih, dokler se popolnoma ne raztopi, in nato pogoltne.

Prašek za suspenzijo

Viala je potrebno dodati vodo do oznake. Pred vsako uporabo pripravljene raztopine je treba močno stresati.

Odvisno od starosti in resnosti bolezni, suspenzija daje otroku preko pipeto (na 0.75-1.25 ml) ali žlice (1 / 2-2 L) 2-3-krat na dan.

Največji dnevni odmerek amoksicilina za otroke je 45 mg / kg telesne mase, klavulanska kislina - 10 mg / kg telesne mase. Trajanje zdravljenja - 5-14 dni.

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje

0,6 g liofilizat raztopimo v 10 ml vode za injekcije, 1,2 g - 20 ml vode za injekcije. Pripravljen Raztopino počasi injicirati. Za pripravo infuzij pripravljenih nadalje razredčili do 50 (za 0,6 d) ali 100 (za 1,2 g) ml fiziološke raztopine. IV nastavljen za 30-40 minut.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let, so dali po 1,2 g zdravila vsakih 6-8 ur, otroci do 12 let - stopnja 30 mg / kg telesne mase vsakih 8-12 ur. Trajanje zdravljenja - 5-14 dni.

neželeni učinki

Amoksiklav dobro prenaša večina bolnikov. V redkih primerih se lahko pojavi:

• dispeptičnimi motnje (slabost, driska, bruhanje)
• omotica,
• glavoboli
• krči,
• zmanjšanje levkocitov in trombocitov,
• holeastaticheskaya zlatenica,
• hepatitisa,
• alergijske reakcije (srbenje, urtikarija, anafilaktični šok, Stevens-Johnsonov sindrom),
• ledvične disfunkcije,
• kandidiaza,
• povečana protrombinskega časa (kadar se uporablja v povezavi z intravenskimi raztopinami antikoagulantom).

overdose

zastrupitev z drogami driska, bolečine v trebuhu, motnje spanja, kaže povečano anksioznost, včasih - epileptične napade. Terapevtski ukrepi vključujejo izpiranje želodca, enterosorbents in simptomatsko zdravljenje.

Opozorila

Bolniki z ledvično insuficienco je treba vzeti zdravilo v majhnih odmerkih ali z razširjenimi intervale menjave.

Da bi zmanjšali tveganje za pojav neželenih učinkov iz prebavnega trakta za boljšo uporabo drog, medtem ko jeste.

Dolgotrajno zdravljenje je potrebno stalno spremljanje delovanja ledvic, jeter in vranice.

2 tableti v odmerku 375 mg, ni mogoče šteti enakim mg in 1 tableto 625, ker vsebujejo več kot 2-krat klavulanske kisline.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Amoksiklava absorpcijo iz prebavnega trakta zatirajo antacidi, odvajala in glukozamin. Poveča absorpcijski askorbinske kisline.

Sočasno zdravljenje z diuretiki, nesteroidna protivnetna zdravila, alopurinol, fenilbutazon vodi do povečane koncentracije krvi zdravila.

Ne poskušajte kombinirano zdravljenje in metotreksat Amoskiklavom, t. Da. To bi lahko sprožila krepitev slednjem toksičnosti.

Za baktericidne lastnosti rifampicina drog oslabi, makrolidi, tetraciklini, sulfonamidi.

Amoksiklava zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, tako obdobje zdravljenja in še 14 dni po zaključku potrebe po uporabi dodatne metode kontracepcije.

Pogoji dobave

Recept.

shranjevanje

Pri vseh oblikah: v suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 C. Hraniti izven dosega otrok.

Dobljeno suspenzijo smo hranili v hladilniku (2-8 ° C), ne več kot 7 dni.

Kuhan raztopino parenteralno začnejo uporabljati 20 minut.

rok trajanja

Pri vseh oblikah - 2 leti.

proizvajalec

Amoksiklav izdala slovenska družba Lek, ki vodi svojo zgodovino od leta 1946, prednostne naloge podjetja je razvoj in proizvodnja novih zdravil in biofarmacevtskih izdelkov.

Proizvodna zmogljivost Lek se nahajajo v 16 državah, vključno s Slovenijo, Romuniji in na Poljskem. Dejavnosti tovarne so certificirani v skladu s standardi GMP. Od leta 2003, družba je član evropske skupine Sandoz podjetja.

Države, v katerih proizvajajo

Od leta 2015, amoksiklav uporabljajo v več kot 50 državah:

• ZDA
• Ruski,
• Ukrajina,
• Belorusija
• Poljsko,
• Romunija
• Hrvaška
• Georgia
• Latvija
• Litva
• Estonija,
• Slovaška
• Bosna in Hercegovina,
• Grčija
• Bolgarija
• nekatere države v Aziji, Afriki in Latinski Ameriki.

Zdravilo je bil odobren za prodajo s strani lokalnih zdravstvenih ustanovah. Ameriška organizacija FDA je ocenil Amoksiklava in dovoliti njegovo uporabo pri ljudeh v ZDA v letu 2002

Od poznih 80-ih., Skupaj z drugimi zdravili amoksicilin / klavulanata, Amoksiklav vstopi seznam WHO osnovnih zdravil.

V državah, ZDA in EU prepovedano drogo za uporabo v veterinarski medicini v zvezi z gojenjem mikroorganizmov, odpornih na penicilin.

analogi

Amoksiklava analogi so amoksicilina / klavulanata izdelki iz drugih ponudnikov:

• Augmentin,
• Panklav,
• Ranklav,
• Rapiklav,
• Klamosar,
• Medoklav,
• Ekoklav,
• Arlette,
• Baktoklav,
• Verklan,
• Amovikomb,
• Foraklav,
• Fibell,
• piščanci,
• Klavotsin,
• Amoksicilin + klavulanska kislina, itd ..

Druga podjetja uporabljajo neenake proizvodne tehnike, tako da končni izdelki se lahko med seboj razlikujejo v kemični čistosti, farmakokinetičnih lastnosti in antimikrobno. V velikih kliničnih študijah so potrdili visoko učinkovitost in varnost Augmentin zdravila amoksiklav in Flemoklav Soljutab.

Nekateri Amoksiklava kolegi in njihovi proizvajalci: