Flemoksin soljutab - navodila, uporaba, pravi kolegi.

Flemoksin Soljutab (latinsko Flemoxin Solutab.) - antibakterijsko zdravilo, ki ga je japonsko podjetje razvilo, "Yamanouchi" (Yamanouchi Pharmaceutical Co). Zdravilna učinkovina je amoksicilin v zvezi s proizvodnjo polsintetični penicilini III. Ima širok spekter baktericidne aktivnosti proti gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme. Izdelana je v obliki disperzni (topnih) tableta zagotavlja visoko stopnjo absorpcije zdravila. Uporablja se za infekcijskih in vnetnih bolezni gornjega respiratornega trakta, dihal, prebavnega trakta, urinarnega trakta, kože in mehkih tkiv.
vsebina:
zgodba
lastnosti
klinični podatki
Sestavek, oblike sproščanjem, pakiranje
Mehanizem delovanja
Spekter antimikrobno
Presnova in izločanje
indikacije
kontraindikacije
Varnostni ukrepi
Nosečnost in dojenje
Vpliv na sposobnost nadzora ne prometno
Doziranje in upravo
neželeni učinki
overdose
Opozorila
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pogoji dobave
shranjevanje
rok trajanja
proizvajalec
Države, ki izvajajo
analogi

zgodba

Odkritelj penicilina je postal angleški mikrobiolog Alexander Fleming, ki je leta 1929 opisal antimikrobne lastnosti presnovnih produktov glive Penicillium notatum. Vendar pa so znanstveniki ni opredelila stabilno izvleček plesni kulturi.

Leta 1940 je bilo njegovo delo nadaljevala v britanski G. Florey in E. verigo. Zbrala skupina raziskovalcev, so bili sposobni pridobiti čisto penicilina v zadostnih količinah, da izvede nadaljnje klinične poskuse. Realizirani poskusi potrdili visoko baktericidno aktivnost našel spojine.

Zaradi izbruha druge svetovne vojne za organizacijo proizvodnje zdravila v Angliji je bilo nemogoče, zato so raziskovalci obrnil s predlogom, da se prilagodi svojo množično proizvodnjo za ameriško vlado. Leta 1941 je več ameriških farmacevtskih laboratorijih izdelali prvo serijo penicilina. Nazadnje je bila njegova proizvodnja začele obratovati do konca leta 1944

V 50-ih letih. začeli pojavljati prve polsintetske antibiotike (meticilin, oksacilinom, itd) kažejo v primerjavi z naravnim zdravilom širši antimikrobno aktivnost. Vendar pa, kot je penicilin, ne more vzdržati kislem okolju želodčnega soka, zato je namenjen samo za injiciranje uporabo.

Leta 1961 je bil prvi antibiotik dobimo, primerna za oralno dajanje - ampicilin. In leta 1962, osebje angleškega Beecham Corporation sintetizirali drugi - amoksicilin ima večjo biološko in manj stranskih učinkov. Po vrsti kliničnih preskušanjih zdravila postala na voljo bolnikom.

Izraz patentnega varstva za originalni amoksicilin iztekel leta 1987, pravico do kopij prejela različnih proizvajalcev.

Leta 1988 je japonsko podjetje "Yamanouchi" razvil amoksicilin v obliki topnih tablet. Disperzija uporaba tehnologije je omogočil za izboljšanje farmakokinetičnih lastnosti antibiotika in zniža pogostnost neželenih učinkov v prebavnem traktu. Zdravilo je vstopil v farmacevtski trg pod blagovno znamko "Flemoksin Soljutab".

lastnosti

Mednarodno nelastniško ime: amoksicilin (angleški amoksicilin, okr AMOX ..).

Kemijsko ime IUPAC nomenklaturi: (2S, 5R, 6R) -6 - {[(2R) -2-amino-2- (4-hidroksifenil) acetil] amino} -3,3-dimetil-7-okso-4- tia-1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilne kisline trihidrat.

Strukturna formula je:

Molekulska formula: C16H25N3O8S

Molekularna teža: 419,45

Amoksicilin trihidrat je bel kristalen prah, brez vonja, slabo topen v vodi. Temperatura tališča - 403,3 C Vrelišče - 743,2 C (760 mbar).

klinični podatki

V kliničnih študijah so se izkazali prednosti amoksicilin dispergira v primerjavi z njeno vključen v in konvencionalne obliki tablet.

Delo izvajajo v 80-90-ih. (Wubbel L, Ahmed A Muniz L, et al.), So pokazale, da Flemoxin Solutab označen s stabilno visoko biološko uporabnostjo in zagotavlja trajno terapevtsko koncentracijo v žarišč okužbe. Kadar dajemo v kakršnikoli obliki (trdne snovi ali raztopine), zdravilo absorbira iz prebavnega trakta za 93%, medtem ko je konvencionalno kapsulo ampicilina - le za 70%.

Najvišja koncentracija učinkovine v krvi je bil dosežen pri sprejemu Flemoksin 2-krat hitreje (30-60 minut vs. 1-2 uri). V tem primeru se zaradi nizke rezidualne koncentracije v gastrointestinalnem traktu, zdravilo je skoraj ne draži delovanje na sluznico črevesja. Na podlagi teh podatkov, so raziskovalci prepričani, da je amoksicilin v razpršeno obliko večjo učinkovitost in bolje prenašajo kot navadna koruza.

Sestavek, oblike sproščanjem, pakiranje

Zdravilo je na voljo v obliki disperzibilne tablete, ki vsebujejo amoksicilin:

• 125 mg
• 250 mg
• 500 mg
• 1000 mg.

Na eni strani je digitalni tableta zapis ( "231", "232", "234" in "236", v tem zaporedju), na drugi - tveganje.

Od Podpiranje izključena saharoza, natrijev klorid, in glutena, ki omogoča uporabo zdravila pri bolnikih z diabetesom, hipertenzijo in celiakijo.

Tablete so pakirane v PVC 5 ali 7 kosov. Kartonska embalaža polnjena z 2 ali 4 pretisni omot.

Mehanizem delovanja

Amoksicilin ima antibakterijski učinek. Zdravilo zavira delovanje encimov, ki so odgovorni za sintezo glavna sestavina celičnih sten bakterij - peptidoglikana. Nastala mikrobna celica izgubi sposobnost, da vzdrži notranji tlak tekočine. Njene stene nabreknejo in razpadel.

Antibiotik stabilna v kislem okolju.

Spekter antimikrobno

Amoksicilin deluje proti:

• nekateri aerobni, po Gramu pozitivnih bakterij (Streptococcus pyogenes, Strept. pneumoniae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, ni proizvodnjo penicilinaze sevov Staphylococcus aureus)
• gramopolozhitelnoy anaerobna flora (Clostridium tetani, Cl. Welchii),
• Aerobni, po Gramu negativne bakterije (bakterije Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),
• Anaerobni Gramnegativni palice (Klebsiella spp.).

Zdravilo nima nobenega vpliva na sevov, ki proizvajajo laktamazo: Enterobacter spp, Proteus spp, Citrobacter spp, Serratia ... spp., Morganella spp., Pseudomonas spp. in Acinetobacter spp.

Presnova in izločanje

Vsaka tableta Flemoksin obsega posamezne kroglice, ki šele začnejo razpadati pod vplivom bikarbonatov v črevesju. Tako je zdravilna učinkovina sproščena v območju največje absorpcije. vnos hrane ne vpliva na absorpcijo zdravila.

Sluznice črevesne antibiotik hitro in skoraj popolnoma (92-94%) prodre v kri. Najvišja koncentracija v plazmi se doseže po 30-60 minut po dajanju. Do 20% amoksicilina veže na krvne proteine.

Zdravilo je razdeljen v večini telesnih tkivih, oblikovanje stabilnega visokih koncentracijah v koži, mandeljni, bronhialne izločke, Intraokularni tekočin, žolčne, urin, reproduktivnih organov, kosti in plevralni tekočin. To prodre skozi placento, slaba - krvno-možgansko.

Flemoksin delno presnavlja v jetrih na neaktivne metabolite. Izločajo predvsem v urinu. Razpolovna doba 1-1,5 ur, pri otrocih, mlajših od 6 mesecev. - 3-4 ur, pri bolnikih z ledvično odpovedjo. - 8,5 ure.

Nenormalno delovanje jeter na farmakokinetiko amoksicilina ne vpliva.

indikacije

Flemoksin Soljutab uporabljajo za različne bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi na delovanje mikroflore:

• okužb zgornjega respiratornega trakta in okužbe dihal (otitis, sinusitis, tonzilitis, faringitis, bronhitis, pljučnica),
• Okužbe urogenitalnega trakta (cistitis, uretritis, cervicitis, gonoreja itd),
• okužbe prebavnega trakta (kolitis, peritonitis, tifus, salmoneloza, griže),
• okužbe kože in mehkih tkiv (rdečica, dermatitis, odprte rane).

kontraindikacije

Zdravilo ni indicirano za naslednjimi pogoji:

• alergična reakcija na penicilin ali druge beta-laktamske antibiotike (cefalosporini, karbapinemy)
• Preobčutljivost na pomožne komponente flemoksin.

Varnostni ukrepi

Pod strogim nadzorom zdravnika Priporočljivo je sredstvo za odpoved ledvic, levkemije, mononukleoza, vnetne črevesne bolezni v preteklosti (zlasti v kolitisa, povezanega z vnosom antibiotika).

Nosečnost in dojenje

Uporaba flemoksin Soljutab med nosečnostjo in dojenjem je sprejemljiv, če je pričakovana korist za mater večja od morebitnega tveganja za otroka.

V kategoriji varnosti amoksicilin ZDA in Avstraliji dodeljena B (to pomeni, da so bili v študijah na živalih neželeni učinki na plod).

Vpliv ni sposobnost za vožnjo vozil in drugih kompleksnih mehanizmov

Med uporabo flemoksin o negativni vpliv na sposobnost upravljanja sporočilo prevoz iz so poročali o bolnikih.

Doziranje in upravo

Flemoksin jemlje peroralno brez hrane. Tablete lahko pogoltniti cele, prežvečena ali raztopimo v vodi, da se tvori suspenzija (1 jeziček. 100 ml vode) in sirup (1 jeziček. 20 ml vode). pripravljeni Tekoči pripravek oblika ima prijetno limona, mandarina okus.

Režim odmerjanja je izbrana individualno, upoštevajoč starost in resnost bolnikovega stanja:

• odrasli in otroci, starejši od 10 let, je priporočljivo, da se 375-750 miligramski odmerek 2-3 krat na dan,
• Otroci od 3 do 10 let - 250-375 mg 3-krat na dan,
• Otroci od 1 do 3 let - od 125-250 mg 2-3 krat na dan.

Otroci, mlajši od 1 leta so izračunani dnevni odmerek na osnovi telesne teže: 30-60 mg amoksicilina na 1 kg teže. Dobljeni znesek se razdeli na 2-3 enkratnem odmerku.

Pri hudih okužbah Flemoksin prednostno sprejeti 3-krat dnevno. Trajanje zdravljenja - 5-10 dni. Po izginotju simptomov treba zdravilo uporablja za nadaljnjih 48 ur.

neželeni učinki

medtem ko je ob Flemoksin neželeni učinki so redki ali zelo redki (v primerih 1-10 od 10 th.). Med registriranimi pojavov:

• slabost,
• bruhanje,
• motnje okusa,
• driska,
• kolitis,
• povečanje vrednosti jetrnih encimov,
• zmanjšanje trombocitov in nevtrofilcev
• interstetsialny nefritis,
• agranulocitoza,
• makulopapularne (morbilliform) izpuščaji,
• eritem,
• anafilaktični šok.

Tablete ne povzročajo bolezni centralnega živčnega sistema.

overdose

zastrupitev z drogami vključujejo slabost, bruhanje in drisko. Zdravljenje je sestavljen iz izpiranje želodca in enterosorbents regidrantov.

Opozorila

Lahko pride do navzkrižne rezistence z drugimi beta-laktamske antibiotike.

Kot pri drugih penicilinov, obstaja tveganje superinfekcije.

Ko je treba huda driska flemoksin sprejem takoj prekiniti.

Preselil eritroderma ni ovira za imenovanje zdravila.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Acetilsalicilna kislina, fenilbutazon, oksifenbutazon probenecid in lahko upočasni izločanje iz organizma amoksicilina.

Antibiotiki z baktericidno delovanje povečanje protimikrobne učinke zdravila. Pri kombinirani terapiji z sulfonamidov ali kloramfenikola (levomitsetina) oslabljen delovanja amoksicilina.

Flemoksin zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov in zdravil ob njih poveča tveganje za krvavitve.

V kliničnih študijah, ni interakcije z alopurinol amoksicilin.

Pogoji dobave

Recept.

shranjevanje

V suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 C. Hraniti izven dosega otrok. V lekarnah in bolnišnicah Flemoksin Soljutab skladišču v skladu s pogoji iz seznama B.

rok trajanja

5 let.

proizvajalec

Pravica za proizvodnjo in prodajo zdravila prvotno pripadala japonske korporacije "Yamanouchi" (Yamanouchi). Podjetje je bilo ustanovljeno leta 1923, in v 80-ih. To je vstopil v top tri azijske farmacevtski industriji.

Flemoksin javnost od leta 1988 ukvarja z Evropsko podružnici družbe "Yamanouchi EuropeAid" (Yamanouchi Europe), ki se nahaja na Nizozemskem.

V letu 2005 je družba v sodelovanju s japonsko farmacevtsko podjetje "Fujisawa" (Fujisawa Pharmaceutical), spremembo imena v "Astellas Pharma» (Astellas Pharma). Prednostna področja nove družbe je bil razvoj in proizvodnjo zdravil za zdravljenje nalezljivih bolezni, dermatologije, kardiologije, urologije in onkologije.

Danes, "Astellas" ima več kot 20 podružnic po vsem svetu, vključno z ZDA, Evropi, Rusiji, na Bližnjem vzhodu in na Novi Zelandiji. Njene proizvodne zmogljivosti temeljijo na Japonskem in v več evropskih državah. Vse rastline so certificirani v skladu z mednarodnimi standardi GMP. Zdravilo Flemoksin Soljutab še naprej proizvajati na istih evropskih trgih, vendar pod blagovno znamko oživil družbo.

Države, ki izvajajo

Od leta 2015, Soljutab Flemoksin uporablja v 9 državah:

• Ruski,
• Ukrajina,
• Belorusija
• Georgia
• Egipt
• Belgija
• Nizozemska
• Oman,
• Libanon.

Zdravilo je bil odobren za prodajo s strani lokalnih zdravstvenih ustanovah.

V Rusiji Flemoksin je bila registrirana s strani Ministrstva za zdravje Ruske federacije v letu 1994

Od leta 1990 so vsi izdelki, ki temeljijo na amoksicilin vključeni v WHO Model Seznam osnovnih zdravil.

analogi

V tem trenutku, vse kopije flemoksin proizvedena z uporabo soljutab tehnologije, ki niso zastopane na ruskem trgu.

S pomočjo analogi vključujejo droge amoksicilin drugih podjetij, ki so izdane v obliki:

• konvencionalne tablete,
• tablete, filmsko obložene,
• kapsule,
• granule in praški za pripravo suspenzij,
• končnih suspenzij.

Vsi imajo podoben spekter antibakterijske aktivnosti, kjer dobijo z enakimi pogoji. Vendar pa se razlikuje od flemoksin farmakokinetičnih lastnostih in varnostni profil.

V japonski produkta aktivna snov v mikro-kroglic, ki ščitijo pred učinki želodčnega soka in omogočajo hitro sproščanje antibiotika v črevesju. Tako dosega visoke indekse absorpcije zdravila (92-94%) in zmanjša njegov učinek na normalne črevesne flore. Iz kliničnega vidika to pomeni, da ima Flemoksin stabilno terapevtski učinek in skoraj ne povzroča neželenih učinkov, o delu prebavnega sistema.

amoksicilin tablete, filmsko obložene, imajo tako visoko biološko uporabnost in omogoči nastanek visokih koncentracijah antibiotika v tkivih. Toda za razliko od flemoksin mikro-kroglic, ki jih počasi sproščajo aktivne sestavine v prebavnem traktu, zato je bolj verjetno, da povzroči dispepsijo.

Še en varnostni profil označen z manj konvencionalne tablete, kapsule in suspenzije. Njihova popolnost črevesne absorpcije za 10-20% nižja od flemoksin, kar pojasnjuje večjo pojavnost črevesnih obolenj. Poleg tega, da se ohrani stabilnost protimikrobne učinka takih zdravil bo izvedel na višji (3 g) dnevne odmerke.

Primerjalne značilnosti flemoksin Soljutab in nekaterih njegovih kolegov: