Ceftriakson - navodila, uporaba ocen

Ceftriakson (Ceftriaxonum) - antibiotik s širokim spektrom cefalosporina skupine.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Ceftriakson istoimenski aktivna snov je bel ali rumenkast kristalinični prah, topen v vodi in rahlo topen v etanolu. Kemijska formula: C₁₈H₁₈N_8.O₇S₃. Naslov: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5 , 6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en 2-karboksilne kisline (v obliki dinatrijeve soli). Kot pri drugih cefalosporinov Ceftriakson je derivat 7-ACA (7-aminocefalosporanske kisline). 7-ACA vključeni v Ceftriakson molekula vsebuje v svoji strukturi tudi beta-laktamski obroč, ki ga sestavljajo tri ogljikove atome in en atom dušika. Iz tega razloga, ceftriakson, tako kot druge cefalosporine, ki se imenuje beta-laktamske antibiotike, ali betalaktame.

Mehanizem delovanja

Poleg cefalosporin beta-laktami vključujejo druge skupine antibiotikov: peniciline infekcij, in monobaktamov. To je prisotnost beta-laktamskega obroča v molekularno strukturo so v veliki meri posledica antimikrobne lastnosti ceftriakson. Vse antibiotiki imajo baktericidno, bakteriostatično ali mešano dejanje. Bakteriostatični učinek je inhibicija rasti bakterijske celične in reprodukcije, ter antibakterijsko - v uničenje. Ceftriakson ima baktericidne lastnosti. Baktericidno učinek zdravila v svoji bakterijsko uničevanje celične stene. Ta mehanizem je zapleten in ni povsem jasno.

Znano je, da so bakterije enocelični mikroorganizmi. Kot vsaka celica, bakterija ne more obstajati brez lupine ali celične membrane. Ko je poškodovan bakterije ubili. Mobilni stena skupaj z drugimi organskimi spojinami vključuje murein, organsko snov, ki spada v razred polimerov, Peptidoglikani. Sinteza poteka pod delovanjem peptidoglikana transpeptidaze encimov. Ceftriakson ima afiniteto do transferaze in komunicira z njimi. Zaradi tega so te spojine imenujejo vežejo penicilin proteinov. Po penicilina in Ceftriakson beta-laktamske antibiotike bakterijska učinek in imajo podobno.

Inaktivacija penicilina proteini in posledično okvara kaže sinteze peptidoglikana v bakterijsko celico, ki ima obliko krogle, in nato razbiti. Penicilin vezavne beljakovine so neenotne v svojih lastnosti in funkcije, ki jih opravljajo. Med njimi so tisti, ki so odgovorni za ohranjanje oblike bakterij. Zaviranje funkcije teh proteinov je razvidno iz dejstva, da je bakterijska celica izgubi svojo obliko, in to vodi tudi v smrt. Nekateri proteini katalizirajo tvorbo particij tako, bakterijske celice. Zaviranje teh proteinov je pokazala, da je delitev ne pride, in bakterije v obliki dolgih vlaken. Poleg funkcije zatiranje penicilin ceftriakson beljakovine pospešuje sproščanje autolysin. Te snovi so vsebovane v bakterijski celici in krmiljenje višine peptidoglikana. Aktiviranje autolysin ceftriakson vodi v samouničenje bakterijskih celic.

Sčasoma bakterije tvori stabilnost ali odpornost proti koroziji antibiotikov. Mehanizmi nastajanja multiple odpornosti. Nekateri od teh mehanizmov so namenjeni odpravljanju stik z antibiotikom, ki ga bakterijskih celic. Drugi mehanizmi spremeni lastnosti penicilin vezavnih proteinov. S tem se zmanjša afiniteto teh proteinov in molekul ceftriakson tem ovirali njihovo povezavo. Obstaja še tretja pot, da se inaktivira odmerek zdravila, - uničenje njegovih beta-laktamaze. Te spojine se odlikujejo fermentacije bakterije v odzivu na prisotnost antibiotikov. Beta-laktamaze vsebuje številne spojine, ki inaktivirajo beta-laktamske antibiotike. Cefalosporine so uničeni s penicilinazo in cefalosporinaze.

Beta-laktamaze je izdelan tako gram pozitivne in gram-negativne bakterije. Poleg gram jih proizvajajo v velikih količinah. Vendar, gram-negativne bakterije v večji meri kopičijo betalaktamaze na celične membrane površini. In ker so bolj odporni na cefalosporine. Glede na učinkovitost in odpornost izločati penicilinaze 5 generacij cefalosporine. Ceftriakson je predstavnik generacije III skupine zdravil. Ta antibiotik odporne na beta-laktamaze dodelijo veliko Gram bakterije. Večina cefalosporine, vključno Ceftriakson in praktično ne absorbira v prebavnem traktu in notranji sprejem dražijo sluznico želodca in črevesja.

Zato je za uporabo v klinični praksi le primerne parenteralnih oblik zdravila. Ceftriakson ima širok antibakterijsko spekter delovanja. Zanj veliko občutljivih gram-pozitivnih in gram-negativne bakterije: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas, bacil influence in parainfluence ter zelenyaschy piogeni streptokoki, Salmonella, Shigella, Klebsiella, E. coli, Neisseria meningitis in gonoreja, Enterobacter, Proteus, bledo Treponema. Ceftriakson je učinkovit pri okužbah anaerobnih jih Bacteroides in klostridijev povzročajo. Vendar pa so nekatere vrste klostridiji, skupine Streptococcus D, enterokoke niso občutljivi na ta antibiotik. Ceftriakson na hitro kopiči v zahtevanih koncentracijah, najprej v plazmi, in nato - v tkivih in telesnih tekočinah (pljuča, bronhijih, sečil in spolovil, kosti, hrustanca).

Zdravilo je slabo prehaja nepoškodovano krvno-možgansko pregrado, ki pa vnetje mening prodre tudi v cerebrospinalni tekočini. Zaradi baktericidno delovanje in širok spekter antibakterijsko ceftriakson je zdravilo izbire za mnoge komaj postopka v bronhopulmonarnih, urinske, črevesne okužbe, r. H. V pljučnica, peritonitis, sepsa. To je pogosto predpisan izkustveno v prvih dneh, ko se okužbe, ne identificira. Druga pozitivna lastnost zdravila: njegova relativno nizko toksičnost. To je manj kot pri mnogih drugih antibiotikov. Vendar pa je po uporabi Ceftriakson pogosto razvijejo črevesno dysbiosis in s tem povezano pomanjkanje vitamina K. poleg zdravila, sem se pogosto razvije alergijo. Preobčutljivost na druge beta-laktamov, kot so penicilini, lahko alergije nosijo narave horizontalni.

Zgodovina nastanka

Cefalosporine so bili pridobljeni v Italiji v 40-ih letih prejšnjega stoletja. Kot naravni materiali vroči izolirani od obalne kalupov odpadne vode tsefalosporium akremonium (od tod ime antibakterijsko skupina). V nadaljevanju smo sintetizirali z množico pol-sintetični antibiotiki, cefalosporine. Ceftriakson je predstavnik generacije III dobimo leta 1982. Zdravilo se proizvaja in nadaljevali s proizvodnjo številnih farmacevtskih družb v Rusiji in v tujini. V zadnjih desetletjih se uspešno uporabljajo v medicinski praksi za zdravljenje hudih bakterijskih okužb.

sinteza tehnologija

Ceftriakson pripravimo s semi. Med zaporednih reakcij na molekulo 7-ACA, ki je osnova pripravka, vezana organski radikali.

izdaja

Prašek za raztopino za injiciranje 250, 500, 1000 in 2000 mg brezbarvnega stekleni viali z 10 ml.

Najpogostejši v farmacevtskem omrežju ceftriaksonske proizvaja različne ruskih farmacevtskih družb, v steklenicah po 1000 mg (1 g) vbrizgavanje prahu. Med blagovno znamko tujih izstopa po svoji kvaliteti Rocephin, ki ga proizvaja švicarski družbi Hoffmann-La Roche. Obstajajo tudi druge tuje in domače izdelke sinonim aktivno Ceftriakson sestavine:

• Lendatsin - Lek, Slovenija Sandoz, Avstrija;
• Azaran - Hemofarm, Srbija;
• Medakson - Medokemi, Ciper;
• Oframaks - RANBAXY, Indija;
• Tsefatrin - Dzhepak, Indija;
• Tsefogram - Orchid, Indija;
• Rotseferin - BRYNTSALOV, Rusija;
• Tsefson - Mustafa. Turčija;
• Tseftriabol - Abol, Rusija;
• Betasporina - atra, Portugalska;
• Torotsef - Torrent, India.

Vsi produkti predstavljeni viale z 1 g injiciranje prašek. Nekateri proizvajalci skupaj z 1 g proizvodnjo 250, 500 mg in 2 g praviloma tuji droge so dražji od domačih. In razlog ni le v kakovosti. Veliko farmacevtske družbe v tujini zagotavljajo steklenice komplet z ampule, ki vsebujejo zahtevano količino topila (1% lidokain). Seveda, to ne more vplivati ​​na stroške farmacevtsko obliko.

Poleg Ceftriakson III generacije cefalosporinov vključuje cefoperazon, cefotaksim, Cefixime, Tsefodizim. Zdaj uporabo drog IV-V generacij: cefepima, cefpirome, Tseftozolan, ceftobiprol. To je težko opaziti, da večina antibiotika-tsefalorsporinov (vendar ne vsi) začeti z abecednim kombinacije ceph. zadnji predstavniki različnih generacij močnejši baktericidno delovanje, večja je širina protibakterijski spekter in večjo odpornost na laktamaze. Vendar, ceftriakson in zdaj še naprej uporabljajo v klinični praksi.

pričevanje

• Infekcijske kožne lezije, okužba rane;
• Infekciozna bolezen dihal (bronhitis, pljučnica, plevritis);
• Infekcija ENT (rinitis, sinusitis, otitis);
• okužba trebuhu (peritonitis, empiem žolčnika);
• Črevesne okužbe - salmoneloza, griža, tifus;
• Borelioza (lymska bolezen);
• Bakterijski meningitis;
• sepsa;
• endokarditis;
• Aktivacija patogenih bakterijske flore v imunsko pomanjkljivostjo državah;
• Infekcijske lezije mišično-skeletnega sistema (osteomielitis, septični artritis);
• okužba ledvic (urolitiaza, pielonefritis);
• Urogenitalnega okužbe, vključno in STD (spolno prenosljivih bolezni hrbet) - gonoreja, sifilis in chancroid.

odmerki

Zdravilo se daje intravensko in intramuskularno. Standardni odmerek za odrasle - 1 g 2-krat dnevno (po 12 urah). V hujših stanj dnevni odmerek se lahko poveča, vendar ne več kot 4, se zdravilo uporablja v pediatrični praksi. Pri otrocih, starejših od 12 let in tehta več kot 50 kg, odmerjanja so enaki kot pri odraslih. Novorojenčkov do 12 tednov zdravilo daje enkrat na višini 20-50 mg / kg telesne mase. Dojenčki in otroci do 12 let ceftriakson dodeli stopnjo 20-80 mg / kg telesne teže. Ob močnem teče infekcijski proces, ki ga spremlja vročina, mikrobne zastrupitve, vnetna in spramamb notranjih organov, je ceftriakson prednostno dajemo intravensko in intravensko.

Za intravensko dajanje, vsebino viale 250 in 500 mg razredčenega v 5 ml topila in 1 g - 10 ml topila. Kot topila primeren nat. raztopina ali voda za injekcije. Ceftriakson počasi injicirati. Za intravensko kapalno dajanje odraslim in otrokom pripravo razredčenih v 100 ml fiziološke raztopine. rešitev. Trajanje intravensko kapalno mora biti vsaj 30 minut. Za intramuskularno uporabo 250 in 500 mg ceftriaksona razredčenih v 2 ml in 1 g - 3, 5 ml topila. Ceftriakson intramuskularne injekcije so boleče. Zato, kot je optimalno topilo je 1% raztopina lokalnega anestetika lidokaina, ki je zelo redka. Najpogosteje je to mogoče izpolniti 2% raztopino. Za pripravo 1% raztopino 2% lidokaina razredčenih v Phys. raztopine ali v vodi za injekcije v razmerju 1: 1.

Če je intramuskularno dajanje potrebno zagotoviti, da je lidokain prisoten kot topilo, po nesreči padel v žilo. V ta namen je treba pred dajanjem zdravila zamude bat. V raztopini ne sme biti kri. Lidokain dobili v krvni obtok je polna propada - oster padec krvnega tlaka. Iz tega razloga je ceftriakson intravenski lidokain ne razredčili. Na ceftriakson lidokaina, pogosto povzroči alergijsko reakcijo. Zato je pred prvo injekcijo zdravila je priporočljivo izvesti intradermalni test.

Opravljajo teste, kot jih ocenjujejo, lahko le zdravstveno osebje v bolnišnici. Ceftriakson se uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antibiotiki. Druga možnost je prednost, ker izboljšano antibakterijsko in razširi spekter. Upoštevajte, da v gnojnim procesih dajejo odmerek zdravila, kot samostojni drugim antibiotikom bo neučinkovita. Zdravljenje z antibiotiki je treba opraviti samo v povezavi z gnojni ostrenja prilagajanja (odprtine, odvodnjavanje, lokalni antiseptik izpiranju, uporaba aseptičnih prelivi). Trajanje zdravljenja s ceftriaksonom se določi individualno, vendar pa mora biti vsaj 1 teden. V vsakem primeru, ko jo damo še 3 dni in izboljšanje splošne normalizacijo temperature zdravila.

farmakodinamika

Po intramuskularnem dajanju zdravila hitro doseže sistemsko cirkulacijo. Od tod vnese strukture tkiva in telesne tekočine. Najvišja koncentracija v plazmi po intramuskularnem dajanju oblikovana po 2-3 urah z intravenozno - takoj. Ravnotežna koncentracija tvorjen pri 4 dneh neprekinjene uporabe Ceftriakson v priporočenem odmerku. Reverzibilno vezavo na proteine ​​plazme - 83-95%. Biološka - 100%. Pripravek v obliki neaktivnega metabolita izloči v žolč preko črevesja (60-50%) in nespremenjen - preko ledvic z urinom (50-40%). Razpolovni čas - 6-9 ure. Pri dojenčkih in starejših, in pri bolnikih z okvaro jeter in izločanje Ceftriakson ledvic lahko upočasni.

neželeni učinki

• CNS: Omotica, glavobol;
• GIStomatitis, glositis, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska, golša, enterokolitis, motnje okusa, zvišane vrednosti jetrnih encimov, zlatenica;
• obtočila: Flebitis na mestu intravensko injekcijo;
• Sečni sistem: Manjša količina urina (oligurija), glukoza in rdeče krvničke v urinu (glikozurija, hematurija), povečanje vsebnosti urina sečnine in kreatinina;
• krvi: Anemija, levkopenija, levkocitoza, trombocitopenija, trombocitoza, krvavenje iz nosu;
• dihala: Alergijska bronhospazem;
• Bolezni kože in podkožja: Alergijski izpuščaj, srbenje, rdečina, oteklina, absces, postinjection;
• Skupno: Anafilaktični šok, mrazenje, povišana telesna temperatura, glivične superinfekcije.

kontraindikacije

Preobčutljivost na ceftriakson in druge cefalosporine. Zdravilo dajemo previdno pri starejših bolnikih, osebe, ki trpijo enterokolitis in ulcerozni kolitis, okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, in nedonošenčkih s povečano ali bilirubina ravni ob rojstvu.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antibiotki-aminoglikozidi - medsebojno povečanje antibakterijsko delovanje;
• Diuretikov zanke in nefrotoksična zdravila - krepitev nefrotoksičnost;
• Nesteroidna protivnetna zdravila in disaggregants - nevarnost krvavitve;
• etanol - oster slabitev antibakterijskim delovanjem ceftriakson.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo prodre skozi placento. Njena varnostna ni bil potrjen za zarodek. Zato ceftriakson dajati med nosečnostjo le v trimesečju II-III na strogih pogojih. Iz njegove uporabe v trimesečju I, ko je zavihek organi in sistemi plod, se je treba izogibati. Ceftriakson prehaja v materino mleko. Zato, ko je bil imenovan prekiniti dojenje.

shranjevanje

Zdravilo je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 2 leti. Pripravljeno raztopino pri sobni temperaturi je primerna za uporabo v 6 urah, in med skladiščenjem v hladilniku - 1 dan. Optimalna rešitev bi bila, da takoj uporabljati po pripravi. Priprava je na voljo na recept.