Augmentin navodila, uporaba ocen

Augmentin (Augmentin) - antibiotik s širokim spektrom iz skupine polsintetični penicilini.
vsebina:
aktivne sestavine
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivne sestavine

Augmentin - kombinirano zdravilo. Vsebuje zdravilni učinkovini: amoksicilina in klavulanske kisline. Amoksicilin (Amoxycillinum) - bel kristaliničen prah, slabo topen v vodi in je skoraj brez vonja. Kemijska formula: C16H19N3O5S.

31.006

Naslov: [2S- [2alpha, 5alpha, 6beta (S *)]] - 6 - [[amino (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso-4-tia-1 azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilne kisline (v obliki trihidrata ali njegova natrijeva sol). Klavulanska kislina (Acidum Slavulanicum) - organska spojina s kemijsko formulo C8.H9.NE5 in naslovom: (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroksietiliden) -7-okso-4-oksa-1-aza-biciklo [3.2.0] -heptan-2-karboksilna kislina.

4444466

Mehanizem delovanja

Antibakterijsko učinek zdravila zaradi prisotnosti amoksicilina povzročeno. Ta antibiotik je učinkovit proti številnim gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme. Za to določeno občutljivi stafilokoki in streptokoki, vključno piogeni, fekalno streptokoki, pnevmokoki. Antibiotik učinkovito proti Salmonella shigelll, Klebsiella, E. coli, Neisseria, ki povzročajo meningitis in gonoreja. Amoksicilin se lahko uporabijo proti Helicobacter, ki povzročajo peptične razjede in 12 razjeda na dvanajstniku.

Vsi mikroorganizmi občutljivi nanje Amoksicilin baktericidno - jih uniči. Deluje baktericidno na antibiotik zaradi svoje sposobnosti, da se uniči bakterije lupini. Bakterije - so enocelični organizmi. Vsaka bakterija - je v bistvu celica. In, je vsaka celica obdana s plaščem ali celične stene. Sestava celične stene so bile številne kompleksne organske snovi. Ena od teh snovi - murein ali peptidoglikan, ki je heteropolymer, organska spojina, sestavljena iz monomerov snovi z različno molekulsko strukturo. Sinteza peptidoglikana transpeptidaze encimov iz, ki se nanašajo na vezavo penicilin beljakovine (PBP). Nevtralizacija Amoksitsitsillinom rezultati transpeptidaze v motenj murein sinteze. Kot rezultat, bakterijske celične stene moč zmanjša in njena prepustnost za vodo in različne spojine, ki prihajajo od zunaj, nasprotno povečuje.

Kot rezultat, bakterijske spremembe oblike celic - v večini primerov postane kroglaste. Vse biokemične presnovne procese v celici so pokvarjeni, rast se upočasnjuje, delitev postane nemogoče. Kot rezultat, bakterijska celica umre. Amoksicilin je podoben mehanizem delovanja opazili v drugih penicilinov, kot tudi v nekaterih skupin antibiotikov: cefalosporinov, karbapenemov, monobaktamov. Ti antibiotiki so združeni v eno veliko skupino beta-laktamov v prisotnosti v svoji molekuli karakteristični beta lakamnogo obroč, sestavljen iz ogljika, vodika, kisika in dušika.

Kljub široko paleto ukrepov, nekateri mikroorganizmi, zlasti Bacteroides, Enterobacter, Moraxella, bacil gripe, nekatere vrste Neisseria in S. aureus so odporni na delovanje amoksicilin. Ta upor je v glavnem povezan z bakterijo sposobnost sinteze beta-laktamaze. Ta skupina encimov razgradi beta-laktamski obroč in s tem nevtralizira učinek antibiotika. Klavulanska kislina se uporablja za nevtralizacijo betalaktamaze. Ta spojina je strukturno podobna beta-laktamske antibiotike. Poleg antibiotika ima v strukturi beta-laktamske obroča. To vam omogoča, da ireverzibilno veže na beta-laktamaze, ki tvori stabilen kompleks z njimi. V tem primeru je amoksicilin ne uniči, in njegova protimikrobna spekter širi.

Augmentin-suspenzija

Omeniti je treba, da se klavulanska kislina ne le zaščito pred škodljivimi delovanja amoksicilina betalaktamaze, ampak tudi sama zaradi prisotnosti beta-laktamske obroča ima antimikrobne lastnosti. Za njo občutljive nekaterih vrst stafilokoki in streptokoki, gonococci, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides, legionele, Moraxella. Vendar pa je antibakterijska aktivnost klavulanske kisline je nizka. To spojino se uporablja predvsem kot inhibitorja betalaktamaze. Kombinacija s klavulansko kislino je znatno povečala antimikrobni učinek amoksicilina. Augmentin učinkovita proti Gram-pozitivnim in Gram-negativnim patogenih mikrobov: stafilokoki, pnevmokoki, streptokoki, Neisseria, enterokoki, Brucella, Yersinia, Escherichia coli, Treponema pallidum, Borrelia, Helicobacter, Klebsiella, Salmonella, Shigella. Za te občutljive anaerobov (bakterije v razvoju v brezzračnem okolju) - peptokokki, peptostreptokokki, Clostridium, Bacteroides.

Vendar pa v nekaterih vrst patogenih mikroorganizmov, zlasti akinetobakter, tsitrobakter, Enterobacter, legionele, Corynebacterium, nekatere vrste Proteus, Salmonella in Shigella, sort metitsillinchuvstvitelnye Streptococcus odpornih na delovanje Augmentin. Ta stabilnost je predvsem posledica prisotnosti beta-laktamaze, ki se izvajajo na bakterijskem kromosomu. Ti beta-laktamaze ni povezan s klavulansko kislino. Poleg tega, v nekaterih primerih, morda spremembo PSB, ki niso v stiku z ampicilinom. Sinteza murein se ni motil, in bakterijska celica umre. Ta mehanizem je osnova pridobljene odpornosti na zdravila.

Vendar pa se Augmentin pogosto uporablja za zdravljenje infekcij respiratornega trakta, urinarnega trakta, ORL organov, črevesja. S široko paleto delovanja in odpornosti na beta-laktamaze zdravila lahko določimo empirično, brez čakanja na rezultate laboratorijskih testov za občutljivost na antibiotike. To je zelo kliničnega pomena v pljučnico, sepso, osteomielitis in drugih težko pojavljajo bakterijskih okužb, ki zahtevajo takojšnje intenzivno zdravljenje. Kot amoksiklav drugi penicilini večina bolnikov, učinkovita pri različnih starostnih skupinah dobro prenaša, da ni strupen. Zdravilo je bilo dobro prodre v tkiva in biološko okolje organizma. Kislost medija skoraj nima vpliva na trdnost antibakterijsko delovanje zdravila.

Zgodovina nastanka

Amoksicilin smo sintetizirali leta 1972, in klavulansko kislino je malo kasneje - v 1974-75 je bil dobesedno takoj, 1977-78, so britanski znanstveniki, zaposleni Beecham na podlagi teh zdravil so ustvarili kombinacijo zdravila. Novo zdravilo je patentiral leta 1984 pod izvirnim imenom Augmentin. Pravice k izdelavi Augmentin pripada njenih ustvarjalcev - zaposlenih Beecham. Kasneje se je podjetje združilo z drugim podjetjem, Glaxo Smith Kline.

sinteza tehnologija

Amoksicilin pripravimo s semi skozi različne biokemične reakcije. Klavulanska kislina - je odpadni produkt iz bakterije Streptomyces clavuligerus (streptomycete). Poleg osnovne snovi, ki se uporabljajo pri sintezi Augmntina pomožne sestavine: magnezijev stearat, silicijev dioksid, hipromeloza, makrogol, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, aspartam, ksantan gumi, jantarna kislina, različne vrste okusov (v prahu, namenjenem za suspenzijo).

augmentin2

izdaja

tablete

  • 250 mg amoksicilin trihidrata (A) in 125 mg kalijevega soli klavulanske kisline (QA);
  • 500 mg A in 125 mg QC;
  • 875 mg A in 125 mg QC;
  • 1000 mg in 62,5 mg KK.

Prašek za raztopino 5 ml suspenzije

  • 125 mg A in 31,25 mg QC;
  • 200 mg A in 28,5 mg QC;
  • 400 mg A in 57 mg QA.

Prašek za injekcijo

  • 500 mg A in 100 mg QC;
  • 1000 mg A in 200 mg QC.

Skupaj z Augmentin, originalnega zdravila, proizvedenega v Angliji, Smith Kline Beecham, ruski farmacevtski trg obstajajo tudi druge droge-besede ali generična zdravila, ki vsebujejo amoksicilin in klavulansko kislino.

  • Amiksiklav, Amoksiklav Kviktab (topne tablete) - tablete z maso 500, 875 mg A in 125 mg QC za pripravo suspenzije prahu 250 mg A in 31,25 mg QA, QC 62,5 mg, prašek za injekcijo 500 mg A in 100 mg QC 1000 mg A in 200 mg QC. Lek, Slovenija.
  • Panklav - tablete z maso 250 mg, 500 mg A in 125 mg QC. Hemofarm, Srbija.
  • Flemoklav Soljutab - tablete 125 mg in 31,25 mg QC 250 A in 62,5 mg ZK, 500 mg, 875 mg A in 125 mg QC. Astellas Pharma, Nizozemska.
  • Arpet - tablete z maso 250 mg, 500 mg, 875 mg A in 125 mg QC. Sinteza Kurgan, Rusija.
  • Medoklav - 250 mg tablete, 500 mg A in 125 mg QC. Medokemi, Ciper.
  • Ranklav - tablete 500 mg A in 125 mg QC. Ranbaxy, Indija.
  • Raliklav - tablete 500 mg A in 125 mg QC. Ipka, Indija.
  • Ekoklav - tablete z maso 250 mg, 500 mg, 875 mg A in 125 mg QC. ABBA RUS, Rusija.

Večina generikov so cenejši od Augmentin, temveč tudi na kakovost, da so na splošno slabše od prvotnega zdravila.

pričevanje

  • Okužbe ENT - otitis, tonzilitis, faringitis, sinusitis;
  • Okužbe dihal: akutni bronhitis, akutno poslabšanje kroničnega bronhitisa, pljučnica;
  • Nespecifična okužbe sečil in spolovil: cistitis, pielonefritis, uretritis, ženske - bakterijski vulvovaginitis endocervite;
  • Okužbe kože in mehkih tkiv;
  • Akutna črevesna okužba - griže, salmoneloza;
  • Okužbe mišično-skeletnega sistema - osteomielitis, nekatere vrste infekcijski artritis;
  • Dentalni okužbe - periodontitis, zobni absces;
  • gonoreja;
  • Sepsa.

zdravnik

odmerki

Augmentin odmerek je odvisen od starosti in dokazov. Zdravilo se jemlje na začetku obroka - zmanjšuje neželene učinke na prebavilih. Minimalno trajanje sprejem - 7 dni, največja - 14 dni.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let ali maso več kot 40 kg, prejeta na 875 mg in 125 mg, QC 2-krat na dan ali 500 mg A in 125 mg QA 3 krat dnevno.

Otroci, mlajši od 12 let sprejmejo Amoksiklav stopnjo 3 Sprejem 40 mg / kg telesne mase, ali v 2 odmerkih po 45 mg / kg telesne teže. V smislu tablete za otroke 10-12 let odmerek 500 mg A in 125 mg QC 2-krat dnevno, ali 250 mg A in 125 mg QA 3-krat dnevno. Treba je opozoriti, da je ena tableta 500 mg amoksicilina ne ustreza 250 mg 2 tableti različnih razmerjih amoksicilina in klavulanske kisline.

Otroci od 3 mesecev do 12 let, priporočamo vnos vzmetenja. 125 mg A in 31,25 mg ZK, 3-krat dnevno na vsakih 8 ur od Izračun Amoksicilin 20-40 mg / kg telesne teže.

Suspenzijo 200 mg in 28,5 mg QA ali 400 mg A in 57 mg CS prejetih iz izračuna Augmentin 25-45 mg / kg telesne mase, 2-krat na dan vsakih 12 ur.

Za pripravo suspenzije v viali je napolnjen s praškom ohladimo na sobno temperaturo vrele vode. Količina vode k suspenziji, ki vsebuje 125 mg amoksicilina - 60 ml, 200 in 400 mg - 40 ml. Nato je viala omejena in močno stresamo za vzrejo, in nato levo za 5 minut, dodamo vodo do oznake in ponovno pretresite steklenico. vsebina viale je dobro pretresti pred vsako uporabo. Dozirna suspenzije izvedemo s priloženim dimenzijsko pokrovček ali odmerna brizga. Suspenzija je bila shranjena v hladilniku, vendar ne zamrznejo. V tem primeru, je primeren za uporabo za 7 dni.

Pri hudih okužbah prikazanih intravenski bolus ali infuzija (infuzija) Dajanje Augmentin. Pripravek v odmerku 100 mg A in 200 mg QC dajemo vsakih 8 ur in 500 mg A in 100 mg QA - vsakih 5-6 ur. Za pripravo injekcijske raztopine vsebino viale, odvisno od doze raztopi v 10 ali 20 ml fiziološke raztopine ali vodo za injekcije. Zatem raztopino injiciramo s počasno intravensko injekcijo v času 3-4 minut. Na voljo infuzijske raztopine smo nadalje razredčili s 100 ml slanice in injiciramo intravensko 30-40 minut. je treba uporabiti takoj Nastalo raztopino injiciranje. Preostale po odmerjanju količino zdravila ni primerna za nadaljnjo uporabo, in s tem uniči.

farmakodinamika

Amoksicilin in klavulanska kislina se hitro absorbirajo v krvni obtok iz gastrointestinalnega trakta. vnos hrane ne vpliva na proces absorpcije. Najvišja koncentracija v plazmi je ustvarjena po 1 uri po zaužitju. Vezava na beljakovine je slaba, in znaša 18% za amoksicilin in 25% za klavulanske kisline. Aktivne snovi so dobro porazdeljene v tkivih in bioloških tekočinah telesa, vendar ne skozi intaktno krvno-možgansko pregrado.

največje koncentracije tkiva povzročajo po 1 uri po plazmi. V jetrih 10-25% amoksicilin podvržen metabolne spremembe, da dobimo neaktivno metabolit penitsilloevoy kislino. Klavulanska kislina je hitreje presnovi. Ko se pojavi ledvice nespremenjeno 60-70% 40-65% amoksicilin in klavulansko kislino. Razpolovna doba je 1,5 ure, vendar z zmanjšanim delovanjem ledvic lahko znatno podaljša. Količina klavulanske kisline je izhod skozi črevo in skozi pljuča, tudi v obliki ogljikovega dioksida.

neželeni učinki

  • GI: Driska, slabost, bruhanje, gastritis, kolitis, stomatitis, črn jezik, otroci - spremeniti barvo zobne sklenine, po prehodu redno ščetkanje zob.
  • Jetra in žolčevoda: Hepatitis, holestaza (holestaza), zlatenica, povečana raven bilirubina, transaminaze in alkalne fosfataze v krvni plazmi.
  • CNS: Glavobol, vrtoglavica, krči, splošno stimulacija, vedenje sprememba, in nespečnost.
  • Sečni sistem: Intersticijski nefritis, hematurija.
  • Imunski sistem: anafilaksija, hemoragični vaskulitis, angioedem.
  • krviAnemija, eozinofilija, levkopenija, agranulocitoza, trombocitoza ali trombocitopenija, počasno strjevanje krvi.
  • Kože in sluznice: Alergijska izpuščaj, srbenje, eritem, dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, okužbe Candida.

Večina teh zapletov se pojavijo redko. Huda poškodba jeter pojavijo pri kroničnem dajanju zdravila, še posebej pri moških ali starejših. Če opazite kakršnekoli znake alergije prejemajo Augmentin je treba prekiniti.

zdravnik

kontraindikacije

  • Preobčutljivost amoksicilina, klavulanske kisline in drugimi komponentami formulacije;
  • Alergije na druge antibiotike iz skupine penicilinov in cefalosporinov;
  • Hepatitis, holestatska zlatenica, je navedeno v prejšnji sprejem antibiotikov;
  • Jetrna odpoved;
  • Kronična limfocitna levkemija;
  • Infekcijska mononukleoza;
  • Fenilketonurija - za odložitev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

  • probenecid - kombinacija zdravila in Augmenitna kontraindicirana, tj moteno ledvičnega izločanja amoksicilina z nadaljnjim povečanjem njegove vsebnosti v krvni plazmi, ..
  • alopurinol - poveča verjetnost alergijskih kožnih reakcij;
  • metotreksat - poveča toksičnost tega zdravila;
  • antikoagulanti - povečanje protrombinskega časa;
  • Sintetična estrogeni in oralna kontracepcijska - upočasni absorpcijo teh zdravil v prebavilih in zmanjša njihovo učinkovitost.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo prehaja placento in v materino mleko. V študijah na živalih so pokazali nobenega negativnega vpliva na plod Augmentin. Ob istem času je bilo opaziti posamične primere nekrotizirajoči enterokolitis pri novorojenčkih, katerih matere so Augmentin. Torej, to pomeni, pri čemer med nosečnostjo le v izjemnih primerih. Medtem ko je v materinem mleku, lahko Augmentin povzroči ustne kandidoze in drisko pri otrocih. Zato, če se uporablja dojenjem prenehati.

medicine

shranjevanje

Augmentin je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 250C. Rok tableta 500 mg A in 125 mg QC - 3 leta, za vse druge farmacevtske oblike - 2 leti. Pripravljeno suspenzijo vzdržujemo pri temperaturi 2-80C za 7 dni. Priprava je na voljo na recept.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný

slv.forleri.ru
Droge in zdravila Zdravje in lepota Ethnoscience Analiza in diagnoza Zdrava prehrana in hrana Bolezni, simptomi, zdravljenje Različne teme