Concor navodila, uporaba ocen

Concor (Concor) - zdravilo iz skupine beta-blokatorjev

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Concor - blagovna znamka drog. V vlogi aktivne snovi v njem deluje bisoprolol. Ta material je predstavljena v obliki fumarata ali hemifumarat soli (Bisoprololi hemifumaras). Kemijska formula: C₁₈H₃₁NE₄. Naslov: 1- [4 - [[2- (1-metiletoksi) etoksi] metil] fenoksi] -3 - [(1-metiletil) amino] -2-propanol. Fizikalne lastnosti: bel kristaliničen prah, topne v kloroformu v metanolu in etanolu.

Mehanizem delovanja

Terapevtske učinke zdravila zaradi svoje sposobnosti, da blokirajo beta-adrenergične receptorje. Ti receptorji, skupaj z alfa-adrenergične receptorje se nahajajo v različnih tkivih in anatomskih struktur človeškega telesa - v srčni mišici, krvnih žil, ledvičnega, maščobnem tkivu, gladkih notranjih organov, centralni živčni sistem. Vpliv na te receptorje poteka vegetativno regulacijo številnih ključnih procesov, vključno Presnova (metabolizem) notranjih organov. Za je potrebna stimulacija teh receptorjev živčni impulz, ki je šibek električni tok, ki teče vzdolž živčnih vlaken. Prenos živčnih impulzov med nevroni, ki jih ti snov-mediatorji, so se izkazale v zelo majhnih količinah.

V vlogi končnih verig posrednik simpatičnega živčnega sistema je noradrenalina. To je ta posrednik v veliki meri zagotavlja izvajanje simpatičnih impulzov. Posledice, ki jih ti impulzi so različni in odvisni od se dejavnost izvaja na katere vrste adrenergičnih receptorjev. Dejstvo je, da so alfa in beta-adrenergičnih receptorjev heterogeni. Kar zadeva slednje, jih delimo na beta 1 in beta-2 adrenergičnih receptorjev. Ne dolgo nazaj, je bila tretja vrsta izoliran, beta-3 adrenergične receptorje. Vsi receptorji se nahajajo v različnih organov in tkiv, in njihovi učinki so različni in včasih nasprotujoče. Ti učinki so v veliki meri povezano z vsebino intracelularne cAMP (ciklični adenozin monofosfat) in kalcija, ki se lahko razlikuje pod vplivom simpatičnega impulzov.

Beta-1 adrenergičnih receptorjev se nahaja v središču - v srčni mišici v svojem prevodnem sistemu, kot tudi v koronarnih žilah, ki oskrbujejo krvi v srčni mišici.

Spodbujanje teh receptorjev vodi do številnih pozitivnih učinkov, vključno z:

• Kronotropičen - povečanje hitrosti delovanja srca (srčni utrip);
• Dromotropnim - izboljšanje prevodnosti;
• Bathmotropic - to je povečanje samodejnost srca, sposobnost ustvarjanja električne impulze v sistem prevajanja;
• Inotropic - povečuje moč srčne kontrakcije.

Poleg tega je učinek na beta-1 receptorjev v koronarne arterije povzroči razširitev žilnih svetline in izboljša prekrvavljenost miokarda. Preprosto povedano, pod vplivom simpatičnega stimulacije poveča pogostost in moč srčne kontrakcije, povečati svojo črpalno funkcijo. Vendar pa ti pozitivni učinki se imenuje z nekaterimi pridržki. So upravičeno v izrednih razmerah, ko je srce potrebno izčrpati največjo količino krvi na časovno enoto. Toda hkrati povečuje obremenitev srčne mišice, in skupaj s tovorom in povečuje miokardni po kisiku.

Običajno se pri zdravih ljudeh, so kompenzacijski mehanizmi, katerih namen je izpolnjevanje te potrebe. Vendar, če je pretok krvi v koronarnih arterijah celoti ali delno raztrgano zaradi svoje aterosklerotične okluzijo (zamašitev), poveča obremenitev miokarda lahko privede do posledic Plachenov - angine in miokardnega infarkta. Prav ta mehanizem, da se poveča obremenitev na srčni mišici in poveča svojo potrebo po kisiku, ko ni dovolj dotok krvi je osnova za nastanek bolezni srca in ožilja (koronarne srčne bolezni).

Povečanje srčni utrip in silo srčnih krčenj neizogibno vodi v hipertenzijo - visok krvni tlak (BP). Poveča pridom zgornji nivo ali sistolični krvni tlak. Poleg tega je krepitev avtomatičnosti in prevajanja spremljajo povišana srčna frekvenca je polna kršitve ritmu tahiaritmije - utripov, supraventrikularne in ventrikularne tahikardije, fibrilacije in atrijskega plapolanja ali fibrilacije. Nekatere od teh aritmij povzroči smrt bolnika, in zato zahteva takojšnje ukrepanje. Poleg srčno beta-1 receptorji se nahajajo v jetrih in skeletnih mišicah. Aktiviranje teh receptorjev spremlja propad in hiperglikemija glikogena - povečanje glukoze v plazmi.

Beta-2 adrenergičnih receptorjev se nahajajo v različnih organov in tkiv - v bronhialnih gladkih mišic maternice in prebavnem traktu, krvnih žil. Stimulacija teh receptorjev spremlja širitev bronhialnega lumnu, odpravljanje žilno spazem in zmanjša krvni tlak. Iz prebavil je slabitev peristaltiko in zmanjša kislost v želodcu. Izpostavljenost na te receptorje, ki se nahajajo v noseče maternice, vodi v slabitev njenega tona in krčenje. Določena količina beta-2 adrenergičnih receptorjev je prisoten v trebušni slinavki. Aktivacija teh receptorjev spremlja znižanje ravni glukoze v krvi (hipoglikemija) zaradi večje izločanje inzulina. V ledvicah so tkiva beta-1 in beta-2 adrenoreceptorjev, katerega aktivacija se kaše povečanje tvorbe renina.
To aktivno sredstvo je komponenta sistema renin-angiotenzin-addosteronovoy odgovornega za povišanje krvnega tlaka. Še vedno obstaja beta 3 adrenergičnih receptorjev, ki so skupaj z beta-2 adrenergičnih receptorjev najdemo v maščobnem tkivu in so odgovorne za njegovo raztapljanje (lipolizi).

Logično je, da bi farmakološko blokada beta-receptorja privede do nasprotnega učinka, kot je opisano zgoraj. Ampak ne vsi od teh učinkov so zaželene. Bisoprolol je reprezentativen za beta-blokatorjev II generacije (skupaj 3). Formulacije II in III nanašajo na kardioselektivnih generacij, t.j. selektivno blokiranje beta-1 adrenergične receptorje srca. Z blokado beta-2 adrenergični receptor vključujejo nekatere neželene učinke te skupine drog: bronhospazem, želodčni in črevesni krči, povečana kislost želodčnega soka, povečanje krvnega tlaka zaradi krčev perifernih arteriol. Ob stalnem sprejem prvih beta-blokatorjev poveča verjetnost za razvoj debelosti, sladkorne bolezni, in moški - erektilna disfunkcija. Poleg tega so nekateri beta-blokatorji opazili intrinzično simpatikomimetične aktivnost - niso le blokiran, deloma pa tudi stimulira beta-adrenergične receptorje.

Membranski stabiliziranje aktivnost je značilno zmanjšano prepustnost celične membrane za natrijeve ione in kaže srčne aritmije. Bisoprolol praktično nobenega vpliva na beta-2 adrenergičnih receptorjev v. Njegova selektivnost je dokaj visoka: samo en beta-2 receptorjev je potrebno za vsakih 26 blokirani beta-1 receptorjev. Čeprav generacije III beta blokator selektivnost še višja. Stabilizacijo membran in notranja simpatikomimetično dejavnost tudi nima zdravilo. Blokada beta-1 receptorjev pojavi zmanjšanje pogostosti in silo srčnih krčenj. S tem se zmanjša obremenitev srčne mišice - v resnici srce opravlja manj dela. Zato potrebuje manj kisika.

Vendar pa je negativen inotropic učinek pripravka ni zelo izrazito in se ne zapleta s kongestivnim srčnim popuščanjem. Poleg tega je uporaba bisoprolol upravičeno kroničnim srčnim popuščanjem, ko je potrebno zmanjšati obremenitve na miokarda. Toda največji učinek bisoprolol opazili ishemične bolezni srca. Uporaba zdravila pri tej bolezni se kaže zmanjšanje pogostnosti napadov angine z retrosternalna bolečina, kot tudi zmanjša verjetnost miokardnega infarkta. Po zmanjšanju obremenitve na srčni mišici samodejno zmanjšuje potrebo po kisiku, ki vodi do omejitev ali prenehanje stalnih napadov. Tveganje miokardnega infarkta, se zmanjša tudi smrtnimi zapletov. Vendar pa ni zdravilo, je učinkovita pri vseh oblikah angine. Na primer, v varianti Prinzmetalove angine s koronarno spazem arterije povzročajo vloga bisoprolol kontraindicirana. Po blokade beta-1 adrenergične receptorje za dodatno povečuje koronarne krč.

Negativno kronotropičen in inotropski učinek je zmanjšanje minutnega volumna, kar pomeni zmanjšanje krvnega tlaka - hipotenzijo. Poleg tega je zmanjšana in zgornja in spodnja (sistolični in diastolični) krvni tlak. V središču hipotenzije Poleg zmanjšanja kontraktilnost miokarda je še en mehanizem. Adrenoceptor blokada v ledvicah skupaj z inhibicijo sintezo renina igra pomembno vlogo pri povečanju krvnega tlaka. Zaradi svoje narave, upočasni srčni utrip bisoprolol je učinkovit pri odpravljanju veliko vrst tahiaritmije. Vendar, če lahko bradiaritmij upočasnjuje srčni utrip (različne vrste zapiral) bisoprolol nevarna. Treba je opozoriti, da je, kljub razmeroma visoki selektivnosti, nekaj receptorjev beta-2 je še vedno blokiran bisoprolol. S tem povezano nekateri neželeni učinki značilno neselektivnih agentov. Vendar pa ti neželeni učinki so redki in ponavadi pojavijo v primeru presegajo odmerkov drog, ki se uporabljajo.

Bisoprolol nanaša na lipofilni (spojin maščobi topnih). Kot pri drugih lipofilnih beta-blokatorjev je podvržen presnovne transformacij v jetrih, prodre skozi krvno-možgansko pregrado v možganih. V primerjavi z hidrofilnega lipofilnih spojin (vodotopnimi) so razmeroma kratkotrajna, ampak predvsem preprečevanje smrtnosti iz koronarnih dogodkov. Ko pa disfunkcija jeter drog postane hidrofilne lastnosti in izloči preko ledvic. Kronična uporaba bisoprolol ne razvijejo debelost in diabetes. Vendar, če že imajo sladkorni bolniki insulin, ki jih je treba skrbno spremljati krvni sladkor - po zaužitju zdravila se lahko razvije hipoglikemija, smrtno nevarne. Zato je morda treba zmanjšati odmerek inzulina. Redno uživanje bisoprolol ne povzroča erektilne disfunkcije pri moških.

Malo zgodovine

Beta blokatorji začeli uporabljati v klinični praksi že od sredine 60. let prejšnjega stoletja d. Zdravila sem generacije (oksprenolol, propranolol, timolol, itd) se niso razlikovali selektivnost. Zaradi številčnosti stranskih učinkov teh zdravil, je bil oviran. Raztopino smo ugotovili, da dobimo II in III in nato nastajanje beta blokatorji. Sprva, beta blokatorji uporablja za zdravljenje koronarne bolezni srca in visok krvni tlak. Pred kratkim, v začetku leta 2000, indikacije za predvideni namen so bili dopolnjeni s kroničnim srčnim popuščanjem. Trenutno samo štirje drog (metoprolol, karvedilol, bisoprolol in nebivolol) uradno priporoča za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja. Bisoprolol pod različnimi imeni pogosto uporabljajo v Rusiji, CIS in daleč v tujini.

sinteza tehnologija

Bisoprolol hemifumarat pridobljen med zaporednimi biokemične reakcije. Za izdelavo tablet s pomočjo pomožne snovi: povidon, hipromeloza, koloidni silicijev dioksid, škrob 1500, magnezijev stearat, laktoza, mikrokristalna celuloza. Tablete, prevlečene s topno lupino, ki jo sestavljajo makrogol, titanov dioksid, polivinil alkohol, smukec in železovega dioksida kot barvila.

izdaja

• Tablete po 5 in 10 mg (KONKOR drog);
• 2,5 mg tablete (priprava KONKOR COR).

In Concor Concor Cor - prvotni blagovno znamko zdravila, ki jih proizvaja nemško podjetje Merck. Tablete in Concor Concor Cor srca so oblikovane tako, da jih razdelili na pol. Merck - ugledna proizvajalec farmacevtskih, bioloških in kemičnih izdelkov. To je najstarejša družba, ne samo v Nemčiji, ampak po vsem svetu. Zato bo svoje izdelke, v Vol. H. In Concor, stane več od številnih generična zdravila-besede ali generično.

Generično zdravilo je več kot dovolj. Tablete imenovana aktivna snov bisoprolol je veliko ruskih farmacevtskih podjetij. Obstaja madžarski bisoprolol Teva.

Zdravilo je v obliki tablet, lahko proizvaja z drugimi imeni, tako v Rusiji in v tujini:

• Aritel, Aritel OR - 2,5-5- 10mg. Rusija, Kanonfarma.
• Bidop - 5 i 10 mg. Irska Geldeon Richter Rus.
• Biol - 2,5-5- 10mg. Nemčija, Salyutas.
• Bisogamma - 5 i 10 mg. Nemčija, Vervag.
• Biprol - 5 i 10 mg. Rusija, Makiz.
• Kordinorm - 10 mg. Nemčija, kardinal Heath.
• Koronarni - 5 i 10 mg. Slovaška, Zentiva.
• Niperten - 2,5-5- 10mg. Rusija, Krka.
• Bisokard - 5 mg mg5. Poljska, INC.
• Corbis - 5 mg. Indija, Unichem.
• Tiresias - 2,5 mg. Makedonija, Alkaloid.

Stroški večina teh zdravil je bistveno nižja od Concor. Vendar pa je pri izbiri med ceno in kakovostjo, je bolje, da se zanašajo na zaupanja vrednih proizvajalcev. Poleg Concor v klinično uporabo in drugih beta blokatorji. Posebnost mnogi od njih, vendar ne vse, v njihovih imenih imajo pripono ol (atenolol, karvedilol, metoprololu, itd).

pričevanje

• hipertenzija;
• CHD, stabilna angina;
• Kronično srčno popuščanje.

odmerki

Zdravilo se jemlje enkrat dnevno v odmerku zjutraj na tešče ali med zajtrkom. Tablete ne žveči, sperejo z vodo. Vendar jih je mogoče razdeliti na pol - obliki tablet v obliki srca omogoča priročno. Ko hipertenzije in angine priporočamo jemanja zdravila v odmerku 5 mg, ki se lahko poveča na 10 mg. Največji dovoljeni dnevni odmerek - 20 mg. Ko hude težave z jetri in maksimalno delovanje ledvic dovoljeni dnevni odmerek - 10 mg. Zdravilo se jemlje za daljše časovno obdobje.

V kroničnega srčnega popuščanja KONKOR sprejme določeno vzorec v kombinaciji z drugimi zdravili - diuretiki, srčni glikozidi, ACE inhibitorji. V tem primeru se sprejem Concor začeti z najmanjšim odmerkom 1,25 mg. Nato z vsako naslednjo 2-tedenskih intervalih postopoma poveča odmerek 2,5 3,75- 5- 7,5 in 10 mg. Največji dnevni odmerek - 10 mg. Pri izbiri odmerka spremlja meritve krvnega tlaka in srčnega utripa. Zmanjšanje te stopnje nižje od dovoljenih vrednosti - signal, da je treba odmerek zmanjšati ali celo popolnoma ustavi drogo. Čeprav so nekateri znaki poslabšanja v obtoku in zdravje začasno, hitro prehodna in ni potrebno zmanjšanje odmerka Concor, predvsem - svojo odpoved. Vse, kar je potrebno v teh primerih - popravek odmerkov zdravil, sprejetih v kombinaciji z Concor.

farmakodinamika

Formulacija skoraj poln (približno 90%) absorbira v črevesju. Biološka je tudi enak 90%. Vnos hrane ne vpliva na te vrednosti. Najvišja koncentracija zdravila v krvni plazmi oblikovana po 2-3 urah po dajanju. Največji učinek se pojavi po 3-4 urah. Terapevtski učinek bisoprolol se shrani za naslednji dan. Z redno uporabo največjega krvni tlak se zniža na 2 tedna. Bisoprolol z oksidacijo v jetrih se presnavlja v neaktivne metabolite. Izloči preko ledvic - približno 50% intaktnih in okoli 50% v obliki metabolitov. Razpolovni - 10-12 ur.

neželeni učinki

• CNS: Glavobol, omotica, utrujenost, depresija, halucinacije, nespečnost;
• obtočila: Bradikardija, hipotenzija, hladne okončine, motnje atrioventrikularni prevodnost, poslabšanje obstoječe kronično srčno popuščanje;
• GI: slabost, bruhanje, zaprtje, driska, hepatitis;
• dihala: Bronhospazem, astma poslabšanje voljo in obstruktivna pljučna bolezen;
• gibalni aparat: Konvulzije, šibkost mišic;
• Kože in sluznice: Alergijska izpuščaj, srbenje, pordelost kože, alergijskega rinitisa, alopecije, poslabšanje obstoječe psoriaze;
• čutila: Izguba sluha, konjunktivitis.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija bisoprolol;
• Akutno srčno popuščanje;
• Kronično srčno popuščanje fazi dekompenzacije;
• Sinoatrijskega (sinusna-atrijsko) blok;
• Atrioventrikularni (atrioventrikularni) blok;
• sindrom bolezni sinusnega vozla;
• Varianta angina Prinzmetalove
• Bradikardija, pri srčni utrip manj kot 60 utripov / min;
• Hipotenzija sistolični krvni tlak manj kot 100 mm. Hg. Člen.
• Trdi teče bronhialne astme in kronične obstruktivne pljučne bolezni;
• Raynaudov bolezen in druge motnje perifernega obtoka;
• feokromocitoma;
• Metabolična acidoza;
• Starost manj kot 18 let.

Zdravilo je predpisano previdno pri bolnikih s sladkorno boleznijo, povišanim ščitnice funkcijo prirojenih srčnih bolezni, psoriaze, kot tudi v nasprotju z delovanjem jeter in ledvic.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antiaritmiki (kinidin, lidokain, Kordaron, Dizopiramd et al.) - kršitve atrioventrikularni prevodnosti in zmanjša kontraktilnost miokarda;
• blokatorji kalcijevih kanalov - inhibicija kontraktilnost miokarda in atrioventrikularni prevodnosti;
• Centralno delujoči antihipertenzivi - zmanjšanje minutnega volumna, bradikardijo in hipotenzijo nadaljnje krepitve;
• Insulin in tablete-glukoze znižanje - krepitev hipoglikemije;
• anestetikov - depresija miokardija in bradikardijo;
• srčni glikozidi - aritmije, bradikardija;
• NSAID - zmanjša hipotenzivni učinek bisoprolol;
• Beta-adrenergični agonist - medsebojno slabitev ukrepa;
• Triciklični antidepresivi, barbiturati, pomirjevala - krepitev hipotenzija;
• Zaviralci MAO (monoaminooksidaze) - krepitev hipotenzijo.

Nosečnost in dojenje

KONKOR razgradi pretok placente krvi lahko povzroči bradikardijo in hipoglikemija pri plodu. Zato je zdravilo v času nosečnosti predpiše le v skrajnih primerih. Ni podatkov brez penetracije bisoprolol v materino mleko. Zato je med zdravila se ustavi dojenje.

shranjevanje

Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Rok - 5 let. Priprava je na voljo na recept.