Asparkam - navodila, ocene aplikacij

Asparkam (Asparkam) - zdravilo, vir kalija in magnezija.

vsebina:
aktivne sestavine
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
intake oblike
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivne sestavine

Vloga aktivnih snovi delujejo soli asparaginske aminokislin (aspartat in aspartates) - Kalij aspartat (Kalii asparaginas) in magnezijev aspartat (Magnii asparaginas). Kemijska formula kalijev asparaginata - C₄H₆K₂NE₄, magnezijev asparaginata -C_8.H₁₁MgN₂O_8..

Mehanizem delovanja

Kalij in magnezij skupaj z natrijem, klorom, fosforja, kalcija najpomembnejši elektroliti v telesu. Pripadajo ti makroelementi. Za razliko od elementov v sledovih iz minute količinah, so makrohranilne snovi vključene v skoraj vseh strukturah celic in tkiv, in brez njih ne more storiti nobene fiziološki proces. elektrolitska vsebina različno v različnih okoljih telesa. Nekateri od njih v velikih količinah, vsebovane v celici, drugi - ravno nasprotno, v zunajcelični prostor, plazme in drugih bioloških tekočin. V zvezi s tem razlikovati znotrajcelične in zunajcelične elektrolite.

Glavni znotrajceličnih elektrolite - natrijeva, in v manjšem obsegu kloro. Kalij in magnezij prednostno vsebovan v celici. Razlika ali gradient koncentracije elektrolita na obeh straneh celične membrane opremljen fiziološki mehanizem, bolj znan kot natrijev-kalijev črpalko. Bistvo njegovega delovanja se potiska iz celice z natrija in kalija - v kivetah koncentracijskem gradientu teh ionov. Delo natrija kalijev črpalka pogojem natrijev kalijev encim ATPaze uporabo energije, proizvedene v cepitve ATP molekul.

Spremembe celične membrane prepustnost za kalijevih ionov je osnova sunkov prevodnost živčnih vlaken. Vsaka živčnih vlaken je dolg proces živčne celice (nevrona). Živčni impulz - nizek električni tok moči, in njegov prehod spremlja spremembo električnega naboja na obeh straneh membrane živčnih vlaken. Tako kalijev kratko izstopi iz celice (v tem primeru - od citoplazme vlaken) navzven vzdolž koncentracijskega gradienta. Ker kalija - pozitivno nabit ion (kation) in njen prehod skozi membrano spremlja s tem, da je zunanji del membrane pozitivno nabiti in notranjostjo zaradi njene izgube - negativno.

Ker tvorijo transmembranski potencial - za razliko od električnih nabojev na obeh straneh membrane. Nato kalijev novo vstopi v celico na mestu vlakna, in na sosednjih območjih novo ustvarjeno transmembranski potencial - električni impulz nadalje premika. Kalijev ne zagotavlja samo držalni impulz vzdolž živčnih vlaken, temveč tudi prenos na sinaps, stiki med vlakni in nevronov, kot tudi prenos živčnih impulzov iz živčnih vlaken v mišičnih celicah. Kalij skupaj z je kalcij sodeluje pri oblikovanju krčenja gladkih in skeletnih mišic, uravnava žilnega tonusa. Kalijev in natrijev - glavne makrohranilne snovi, regulacijo kislinsko-bazično in vode in elektrolitsko ravnovesje v telesu.

Pod delovanjem kalija sprošča gladke mišice, kar vodi do širjenja žilnih svetila in odpravljanje spazem, zmanjšanje krvnega tlaka (BP). Vendar hipotenzivni učinek kalija je šibka. Vendar pa je širitev možganskih in srčnih (srčne) plovila, ki ga spremlja izboljšanje možganske cirkulacije in miokarda. Tako, da se prepreči takšne nevarne bolezni, kot so miokardni infarkt, možganska kap. Kalijev zagotavlja delovanje srčne sistema prevodnosti in odpraviti srčnega ritma. Pod njegov vpliv normalnega srčnega utripa, zmanjšuje razdražljivost srčni mišici, preprečiti aritmijo - ekstrasistole, paroksizmalna tahikardija, atrijska undulacija in lesk. Te vrste aritmij pogosto pojavijo miokardni infarkt, odpoved srca, in prevelik srčnih glikozidov (glikozid zastrupitve). Srčni glikozidi - zdravilo uporablja pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja.

Kalij celici sodeluje v presnovnih procesih, zagotavlja sintezo številnih snovi v r. H. glikogena in acetilholina. Povečana celična membrana prepustnost za kalijevih ionov spremlja njeno sproščanje v ekstracelularni prostor. Namesto kalijev prodirajo v celico natrijevih ionov, in z njimi, in vodo, ki vodi celične smrti. Masivni celične smrti (citolizo) spremlja sproščanje kalija v zunajceličnem prostoru, in povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi - hiperkaliemija. Vendar pa v klinični praksi, pogosto zmanjšanje ravni kalija - hipokaliemijo.

To stanje je prikazano mišične moči in znižanje tona. Občutljivost je kršena tudi. Ker lahko inhibicija nevromuskularni prenos pareza in paraliza (delna paraliza) v mišicah. Bolniki se pritožujejo zaradi splošne oslabelosti, kratka sapa. peristaltiko se zmanjša. Ob aritmija, s srčnim popuščanjem poslabšalo, povečano tveganje za miokardni infarkt. V hujših primerih s hudo hipokaliemijo razvija krči, depresija zavesti, respiratorno insuficienco in paralitični ileus. Hipokaliemija je največkrat posledica povečanega kalijevega izločanja iz telesa z drisko, ponavljajoče bruhanje, prekomerno potenje, pa tudi presnovne motnje.

Stimulacija uriniranje (diurezo) z nekaterimi diuretiki, zlasti diuretiki zanke, skupaj z izgubo kalija z urinom. V redkih primerih hipokaliemijo - posledica neuravnotežene prehrane s pomanjkanjem kalija v prehrani prejeli. Poleg tega lahko ta pogoj zgodi zelo veliko kalija vstopu v celico. Hkrati v zniža raven krvne plazme. Nekatera zdravila prispevajo k temu. Insulin, stimulansi, beta blokatorji, med drugimi vplivi zagotavljajo znotrajcelično kalijev prevoz.

Magnezij tudi pospešuje prodiranje kalija v celico. Ta intracelularni elektrolit vključen v ogljikovih hidratov in presnove beljakovin, daje protein biosintezo, nukleinske kisline, delitev celic, katalizira številne biokemične encimske reakcije. Pod vplivom magnezija običajne mišični tonus, širi vaskularnih lumen. Magnezij deluje antistresno in sedativni učinek na nivoju centralnega živčnega sistema. V zvezi s tem, se imenuje dušni mir elementov. Pomanjkanje magnezija, hipomagnezemija, je posledica bolezni prebavnega trakta, pri krši svoj absorpcijo. Povečano izločanje magnezija ledvic pri ledvičnih boleznih, overdose diuretiki, povzroča tudi Hypomagnesemia. Enako je opaziti v sladkorno boleznijo, hipertiroidizem, hiperaldosteronizem in drugih endokrinih motenj. Klinično očitna hipomagneziemija splošna oslabelost, povečana razdražljivost, slabost, bruhanje, mišični krči in motnje srčnega ritma. V hudi Hypomagnesemia lahko pripelje do smrti zaradi srčnega zastoja.

Asparkam pomaga zapolniti pomanjkanje kalija in magnezija. Za te ioni prodrejo skozi celično membrano proti koncentracijski gradient, potrebuje posebno nosilec. Tako je asparaginska kislina, eden od 20 aminokislin, ki zagotavljajo biosintezo protein. Poleg tega je aspartinska kislina vključena v številnih biokemičnih procesov, zlasti v ciklu trikarboksilnih kislin in sintezo ATP. kalij in magnezij prodiranja v celice odpravlja hipokaliemijo in Hypomagnesemia znakov. Normalizirano srčno prevodnost, povečuje koronarni in cerebralni krvne žile, preprečuje nastanek miokardnega infarkta in kapi, življenjsko nevarne aritmije. Poleg tega kalijevega je diuretik učinek. Vendar pa je ta učinek je šibek.

Vendar pa je treba upoštevati, da je presežek kalija in magnezija ne manj nevarni za telo kot njeno škodo. Če hiperkaliemija spet poveča tveganje za aritmije. Upočasni srčno prevodnost zmanjšano silo srčnih krčenj. Zaradi krč koronarnih arterij poveča verjetnost srčnega infarkta. Presežek kalijev povzroča acidoza - premik kislinsko-bazično ravnovesje v kislinski strani. Izraženo gipermagniemiya lahko povzroči srčni zastoj. Poleg tega, magnezija antagonist drugim funkcionalnim makro elementa kalcija. Presežek magnezij lahko povzroči pomanjkanje kalcija in do ustreznih učinkov v obliki povečana krhkost kosti zaradi osteoporoze in mišični tonus motenj in krči.

S pravilnim doziranjem Asparkama in druga podobna sredstva te motnje so redki. Vendar pa so razmere kaže hiperkaliemijo in gipermagniemiya. Glede na to, da je kalij in magnezij izloča preko ledvic, odpoved ledvic, samodejno vodi k prebitku teh elektrolitov. Hiperkaliemija pogosto povzroča sindrom citolizo z veliko travmo, opekline, možganske kapi, hemoliza (uničenje) eritrocitov v malignih tumorjih. Ona spremlja nekaj endokrinih bolezni, zlasti sladkorne bolezni in gipoaldosteronizm (motnje sintezo hormona aldosterona iz nadledvične žleze). Gipermagniemiya dodajanje odpoved ledvic lahko pojavi pri bolnikih, ki prejemajo določena zdravila, kot so odvajal in antacidov, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka. Vse to je treba upoštevati pri dodeljevanju Asparkama. Da bi se izognili negativnim posledicam, preden je dajanje zdravila treba določiti vsebnost kalija in magnezija v krvni plazmi.

Malo zgodovine

Fiziološka vloga kalija in magnezija so preučevali raziskovalci po vsej prejšnjega stoletja. V 50-ih je začel delati na aspartatom kot enega izmed možnih nosilcev teh elektrolitov. Kmalu je Asparkam sintetizirali in Madžarski Gedeon Richter - vsaj dobro znan po svojih analognih Panangin. Trenutno so ti izdelki pogosto uporabljajo v klinični praksi v Rusiji in v tujini.

sinteza tehnologija

Kalijev in magnezijev aspartat dobimo z reakcijo D, L-asparaginske kisline in kalijev in magnezijev hidroksid. Reakcije potekajo v vodnem mediju s segrevanjem in mešanjem. Nato dobljeno sol kot kristalinično oborino izoliramo z etanolom, posušimo in presejemo.

Nato med izdelavo tablet enakih količin kalija in magnezija asparaginata pomešamo s škrob, škrob paste in vlažijo Tween-80. Zatem je na voljo surovina granuliramo in posušimo, posuta z zmesjo kalcijevega in magnezijevega stearata, spet v kroglice, nato pakiramo v tablete.

intake oblike

• Tablete z 175 mg kalijevega asparaginata asparaginate in magnezija.
• Ampule po 5 in 10 ml 5% raztopine, ki vsebuje 10 ml 450 mg kalijevega asparaginata asparaginate in 400 mg magnezija.
• Raztopina za intravensko kapalno infuzijo (infuzije), Asparkam-L v stekleničkah po 400 ml. V 1 liter raztopine vsebuje 11,6 g kalijevega asparaginate in asparaginate 7,9 g magnezija.

Najbolj znana patentirana analogno Asparkama - Madžarski Panangin od Gedeon Richter, izdelan v obliki ampul in tablet. Vsebnost kalija in magnezija v ampulah asparaginata popolnoma enak tistemu iz Asparkama. Toda v tableti obstaja nekaj razlik, čeprav nepomembno. Pananginum Tablete vsebujejo hemihidrata, kalij in magnezij. V smislu kalija aspartat je 158 mg, in na osnovi magnezijevega aspartata - 140 mg.

Nemščina Company Berlin-Chemie vsebuje kalij in magnezij aspartat v obliki infuzijske raztopine v vialah 250 ml. V 1 liter raztopine vsebuje 15.16 g D, L-aspraginovoy kisline, 1.116 g oksida in 3,854 g kalijevega hidroksida magnezija. Poleg tega, kalij in magnezij v kombinaciji z drugimi sestavinami v mnogih Badakhshan.

pričevanje

• Srčno popuščanje;
• Miokardni infarkt;
• Ventrikularne aritmije;
• Ob nekaterih zdravil, zlasti - srčne glikozide in diuretiki glyukokrtikoidov;
• Druga stanja, ki vključujejo magnezija in kalija neravnovesje - zastrupitve, stanja šoka, nalezljive bolezni prenese kirurški poseg.

odmerki

Kislem okolju želodca zmanjšuje učinkovitost Asparkama. Zato, 1-2 tablete zaužiti po obroku 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek - 3 tablete 3-krat na dan. Vsebino ampule Asparkama intravenozno, potem ko je raztapljanje v fiziološki raztopini kuhinjske soli, 5% glukoze ali drugih koloidnih ali soli raztopin. Večina raje ti polarizacijske zmesi - kombinacijo 5% glukoze, inzulina in kalija, v tem primeru - Asparkama.

200-400 ml 5% glukoze priporočljivo dodati 5-10 ml Asparkama. Insulin omogoča znotrajcelični transport glukoze in kalija. Asparkama opravimo z infuzijsko hitrostjo 20 kapljic na minuto. Asparkam kot Panangin, ne morete vstopiti v letalo. Ko upravlja s hitro intravensko morebitne hude hiperkaliemije in gipermagniemiya. Trajanje intravenska infuzija in jemljejo tablete je različna in je odvisna od indikacije. Potek jemati tablete, običajno 3-4 tednov. Po krajšem premoru, se lahko ponovi.

farmakodinamika

Glede na dejstvo, da sta kalij in magnezij znotrajcelični elektroliti, jasne farmakodinamične podatki niso na voljo v zvezi z Asparkama. Vemo le, da kalij in magnezij hitro absorbira v prebavnem traktu, nato ledvice.

neželeni učinki

• Kardiovaskularni sistem: zakasnitev atrioventrikularno prevajanje, Paradoksalno ekstrasistole;
• GISlabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska;
• druga: Rdečica obraza, respiratorna depresija, tetive refleksi, konvulzije, znižanje krvnega tlaka.

Vse od teh neželenih učinkov se pojavi prevelikega odmerka Asparkama.

kontraindikacije

• Atrioventrikularni blok vsake stopnje;
• Kardiogeni šok sistolični (zgornji) krvni tlak manjši od 90 mm. Hg. Člen.
• miastenija gravis;
• Akutna in kronična ledvična odpoved;
• Addisonove bolezni;
• Hemolitična anemija;
• Asparaginska motnje metabolizma aminokislina;
• Metabolična acidoza;
• Vsaka druga država, ki jo spremlja hiperkaliemije in gipermagniemiya.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Nesteroidna protivnetna zdravila, beta-blokatorji, ciklosporin, heparin, diuretiki, ki zadržujejo kalij, zaviralci ACE (angiotenzin konvertaza) - huda hiperkaliemija, kaže ekstrasistole in srčno popuščanje;
• glukokortikosteroidi - Asparkam odpravlja hipokaliemijo, ki jih povzročajo;
• Neomicin, tetraciklin, streptomicin, polimiksin V - zmanjša učinkovitost teh antibiotikov;
• Kalcijev klorid, kalcijev glukonat in druga - zmanjšanje učinkovitosti Asparkama;
• anestetiki - magnezijev povečana inhibitorni učinek na CŽS;
• depolarizing mišični relaksanti - krepitev nevromuskularne blokade;
• Tsitriol - gipermagniemiya;
• Veziva in drugo ležeči droge - upočasni absorpcijo v prebavnem traktu Asparkama.

Nosečnost in dojenje

To ni bilo ugotovljeno Asparkama negativno vpliva na plod in novorojenčka. Zato je mogoče, zdravilo se uporablja med nosečnostjo in dojenjem. Vendar pa je pogosto zapletena zaradi elektrolitskih motenj nosečnosti-vodno. Zato mora biti imenovanje Asparkama to kategorijo bolnikov spremlja nadzor nad sestavo elektrolitov v krvi. S posebno previdno zdravilo dajemo v I. trimesečju nosečnosti in pozno toksikoze (gestosis), ki se pogosto pojavijo z okvarjenim delovanjem ledvic.

shranjevanje

Asparkam shranjena pri temperaturi 15-30⁰C. Obdobje hrambe tablete - 5 let, za ampule in viale - 3 leta. Zdravilo se lahko izdajajo brez recepta.