Trental - navodila, ocene aplikacij

Trental (Trental) - zdravilo za izboljšanje reoloških lastnosti (tekočnost) krvi.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
zanimivosti
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Zdravilna učinkovina v formulaciji Trental pentoksifilin (Pentoxyphyllinum). To Metilksantinska derivat bel kristaliničen prah, topen v vodi. Kemijska formula: C₁₃H₁₈N₄O₃. Naziv: 3,7-dihidro-3,7-dimetil-1- (5-oksoheksil) -1 H-purin-2,6-dion.

Mehanizem delovanja

Farmakološko delovanje pentoksifilin, tako kot druge ksantinov, ki temelji na njegovo sposobnost, da blokira fosfodiesteraze (PDE), in s tem spremenilo vsebino znotrajcelične kalcija. Kalcijevi ioni igrajo ključno vlogo pri zmanjševanju gladkih in skeletnih mišic. Pod vplivom kalcija je interakcija aktinskih in miozin beljakovin, ki so odgovorni za krčenje mišičnih vlaken. Krčenje gladkih mišic žil povzroča vazokonstrikcijo. V tem primeru, lumen zoženja v krvnih žil. Omeniti velja, da vodilno vlogo pri oblikovanju krvnega tlaka (BP) in oskrbe tkiva s kisikom pripada malih krvnih žil in kapilar, tako imenovanih Microvessels. Major arterije - to je samo avtoceste. Microvessels vključujejo male arterije in vene (arteriole in venules) in drobne kapilare. Za te Microvessels izvajajo krvni mikrocirkulacija. Za podporo mikrocirkulacijo na ustrezni ravni med microvessels ima veliko število bypass plovil ali zavarovanj.

Neposreden učinek na intracelularno kalcij naredi cAMP (ciklični adenozin monofosfat), ki je tvorjen iz ATP (adenozin trifosfat), ki ga encim adenilat ciklazo. Pod vplivom znotrajcelično vsebino cAMP kalcija zmanjša, kar povzroči sproščanje gladkih lupine microvessels. PDE - encim (natančneje - skupina encimov), ki uniči cAMP, s čimer stimulirajo vaskularni krč. Pentoksifilin bloki PDE. Ta samodejno vodi do kopičenja intracelularne cAMP, intraceličnega znižanje količine kalcija in sprostitev vaskularnega mišične membrane. Povečanje vaskularnih lumnu povezana z izboljšanjem pretoka krvi in ​​dostavo kisika do organov in tkiv.

Rezultati Sprostitev microvessel v zmanjšanju celotnega perifernega upora (OP) plovila, kar pomeni hipotenzijo, znižanje krvnega tlaka. Hipertenzija spremlja povečanje kontraktilnost miokarda. Srce črpalke v času enota večji volumen krvi, ki ga vazodilatacijo in tako poveča dotok krvi (škropili) tkiva. Pentoksifilin deluje na skoraj vseh microvessels, ki se nahajajo v različnih anatomskih področjih. Odstranitev krč koronarnih (srce) plovila izboljša pretok krvi v srčni mišici, zmanjša pogostost napadov angine bolečine v prsih ter preprečujejo razvoj miokardnega infarkta. Enako velja v možganskih žil se spremlja izboljšanje duševnih funkcij, encefalopatije eliminacijo (možganskih motenj, pri različnih boleznih) in zmanjša tveganje kapi. Za pulmologijo vaskularnega širitev vodi k izboljšanju pljučne tkiva prekrvavitve in izboljšanje oksigenacije krvi.

Vendar žilne krč - to ni glavna, vendar ni edini vzrok za motnje krvnega mikrocirkulacijo. motnja Osnova mikrocirkulacije je intravaskularne tromboze v kombinaciji z bolezenskih sprememb v žilni steni. Še več, ta dva dejavnika sta medsebojno povezani. Običajno bo popolnoma nepoškodovano endotelija (notranja žilnice) skupaj z krvni čemer v svojih oblikovanih elementov poteka prosto na žilni postelji. Strdki ne pride in vse plasti krvi premika z enako hitrostjo (laminarnim tokom). Vnetje je tvorba aterosklerotičnega plaka spremeni lastnosti endotelija. Da bi se to priložene ploščice (adhezije). To aktivira plazmi koagulacijski faktorji, trombociti držijo skupaj (agregacija). Nastala je krvni strdek, ki krepi pramenih fibrin. Določil je eritrocitov, ki dajejo rdeče trombus. Zaradi tvorbe krvnih strdkov in aterosklerotičnih plakov, ki se laminarni tok krvi nadomesti z vrtenjem, turbulenten.

poveča viskoznost krvi. Zmanjšana dobavo krvi in ​​kisika v tkivih in organih (ishemija). Ko je popolna ukinitev perfuzije organov in tkiv izpostavljenih nekrotične spremembe. To pomeni, da tak mehanizem vsebuje spazem, endotelnih vnetja, tromboze in ateroskleroze podlaga angiopatija (mikrovaskularne lezije) v različnih bolezni. Med te bolezni - diabetesa, hipertenzije, arterioskleroze obliterans, spodnji ud varicosity in drugih razlogov angiopatija, vključno ozebline, kronične poškodbe in vibracij ... Poleg tega se lahko omenjeni srčnih napadov, kapi in encefalopatije angiopatija v različnih anatomskih področjih pojavljajo za slepe in slabovidne in sluha, ud mraz, občasno šepanje, trofične razjede.

Pentoksifilin ne le širi krvne žile, ampak velja tudi za vse povezave patogenezo (mehanizem za razvoj) angiopatij. Pod vplivom drog, ne samo poveča vsebnost cAMP, vendar ATP. akumulacija ATP v možganskih strukturah še dodatno krepi odpornost na ishemijo. To izboljšuje razmišljanje in spominskih pojavov nazadovati encefalopatija. Vendar pa se zdravilo ne uporablja v hemoragične kapi (možganska krvavitev) kot izboljšanje mikrocirkulacije lahko poveča Pretočne iz pretrgal žile. Akumulacija ATP v eritrocitih povečuje elastičnost in preprečuje deformacijo. S tem izboljšanje dostave kisika do tkiv. Zdravilo preprečuje sproščanje oblikovanih elementov določenih biološko aktivnih snovi. Eden izmed teh snovi, TNF (dejavnik tumorske nekroze), neposredno škodljiv učinek na žilni endotel. Isti faktor igra pomembno vlogo pri adhezije in agregacije trombocitov. Blokiranje pentoksifilina TNF sproščanje in druge snovi mediatorjev vnetja tvorjen elementov, zlasti iz levkocitov ščiti endotelij pred poškodbami in preprečuje nastajanje trombusov. Poleg tega, pentoksifilin aktivira določene elemente sistema fibrinolizo, katerih učinek je namenjen razpadu že oblikovanih trombotičnih strdkov.

Tako izboljšano krvi reologija pod pentoksifilin spremlja število pozitivnih učinkov, med njimi - (znižanje krvnega tlaka) hipotenzivnega, angine pektoris (urezhenie napadov angine), živčevje (zaščita CNS) in angioprotektornoy (vaskularna zaščita pred poškodbami), in izboljšanje mikrocirkulacija različna plovila, vključno in zavarovanja. Hkrati v luči hudo hipotenzijo in prerazporeditev znotrajcelično kalcija so možne motnje srčnega ritma in povečano pogostnost napadov angine. Vendar pa ti neželeni učinki so redki, in zdravilo je večina bolnikov dobro prenaša. Z njim se ne oblikuje zasvojenost in odvisnost. Obstajajo tudi druge pozitivne učinke pentoksifilin. Kot ksantin, sprošča gladke mišice bronhijev. Odprava bronhospazem v povezavi z izboljšanjem pljučnega obtoka lahko prinese velike koristi pri astmi. Vendar pri tej bolezni Trental ne uporablja neodvisno in v kombinaciji z drugimi zdravili. In Trental spodbuja pospešeno celjenje. To je posledica ne samo za izboljšanje mikrocirkulacije, ampak tudi povečanje proizvodnje fibroblastov (vezivnega tkiva celice), kakor tudi povečano aktivnost encima kolagenaze, spodbujanje regenerativne procese in preprečuje brazgotinjenje.

Malo zgodovine

V zadnjem desetletju so bili glavni zdravila za zdravljenje centralnega in perifernega angiopatija plovila myotropic antispazmodikov. Vendar pa so ta zdravila odpraviti s krču, in imel praktično nobenega vpliva na reološke lastnosti krvi. Vse po spremenilo leta 1972, osebje nemškega farmacevtskega podjetja Hegst sintetizira pentoksifilina, ki je bil prvotno ime Trental. Zdravilo je takoj začel uporabljati v klinični praksi. V je ZSSR Trental uporablja od leta 1977. Nekateri tuji strokovnjaki podvomil v učinkovitost Trental. Vendar je zdravilo doslej predpisane vrednosti in se je izkazalo za odlično pri zdravljenju vaskularnih motenj.

zanimivosti

Pod vplivom cAMP se poveča sperme. Zato pentoksifilin doda sperme kulture v nekaterih vrstah oploditve tehnologije.

sinteza tehnologija

Pentoksifilin pridobljeni v več zaporednih kemijskih reakcij. Pri izdelavi tablet skupaj z bazično snov uporablja in pomožne - dibazičnega kalcijevega fosfata, mikrokristalne celuloze, natrijeve kroskarmeloze, smukec, magnezijev stearat, polivinilpirolidona. Tablete ovoj sestoji iz dietil ftalat, titanov dioksid, kopolimer metakrilne kisline. Tablete s podaljšanim sproščanjem (podolgovate) ukrep retard vključuje magnezijev stearat, smukec, dibazični kalcijev fosfat, etil celulozo.

izdaja

• Tablete 100 mg tablete s podaljšanim delovanjem retard 400 mg;
• Raztopina za infundiranje (intravenska kapalna infuzija) v ampulah po 2 in 5 ml 2%.

Trental se opravi z indijske hčerinske družbe multinacionalne farmacevtske družbe Hegst in Aventis. Pentoksifilin - Ruski izdelki, ki jih več podjetij izdelani.

Zato je Trental stroški so višji od pentoksifilin. Poleg teh zdravil, obstaja druga aktivna snov z pentoksifilina:

• Agapurin - tablet, infuzijske raztopine. Zentiva, Slovaška.
• Lončke - tablete. Lannaher, Avstrija.
• Pentilin - tablete, infuzijske raztopine. Krka, Slovenija.
• Fleksital - tablete. San, Indija.
• Trenpental - tablete. BRYNTSALOV, Rusija.

Teža tablet in koncentracije raztopin je povsod enaka. Izjeme so tablete in retard Pot Agapurin ki tehta 600 mg. Tuja podjetja proizvajajo zdravilo pod imeni Dartelin, Pentomer, Pentoksin, Fleksital, art. Toda te droge so skoraj ne pozna našega potrošnika.

pričevanje

• Cerebrovaskularne - encefalopatija s cerebralno arteriosklerozo, posledice ishemične možganske kapi.

• Obodne ožilja Bolezni - različne vrste angiopatije, vključno povzročil Raynaudov sindrom, ateroskleroza obliteracijskega, diabetična in imata trofične razjede, občasno šepanje ...

• Vizualne in zvočne motnje, ki jih motenj mikrocirkulacije povzroča v notranjem ušesu, v omrežju, in horoidea.

odmerki

Znotraj Trental vzeti 1 tableto (100 mg) 3-krat dnevno. Nato se odmerek lahko poveča na dve tableti (200 mg) 2-3-krat na dan. se sprejmejo tablete med ali takoj po obroku, ne žvečite, pogoltnite cele, poplaknili z malo vode. Največji enkratni odmerek Trental - 400 mg na dan - 1200 mg.

Intravenskem odmerku 100 mg Trental (5 ml 2% -na raztopina), predhodno raztopljenega v 200 ali 400 ml fiziološke raztopine. Infuzija potekala 1 ali 2-krat na dan. Trajanje infuzijo - 1,5-3 ure. V nekaterih hudih možganskih motenj, lahko trajanje gangrena infuzije je treba povečati. Med infuzijami Z dvojnim retard ob 2 400 mg tableti. Med uporabo zdravila zahteva skrbno spremljanje splošnega stanja bolnika in krvni tlak. Močno znižanje krvnega tlaka je zelo nezaželeno, zlasti pri bolnikih z možganskih motenj, kot Tako poslabšanje cerebralne perfuzijo. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic lahko upočasni prebavo in izločanje pentoksifilin, ki lahko zahtevajo zmanjšanje prejete doze.

farmakodinamika

Je notri je pentoksifilina skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Njegova biološka uporabnost je v povprečju 19%. V jetrih zdravilo podvržen transformacije metabolične da se tvori več metabolitov. Glavni eno - 1- (5-hidroksiheksilom) -3,7-dimetilksantin fiziološko aktivne, njena koncentracija v plazmi je 2-krat višji kot nemodificirani pentoksifilin. Prav tako se zdravilo presnavlja v eritrocitih. Prikazani večji obseg v urin v obliki metabolitov (90%) in v črevesju (okoli 4%). Razpolovna doba za nemodificiranim pentoksifilin je 0,4-0,8 ure ter metabolitov - 1-1.6 urah. Pri starejših, z okvarjenim zaradi zapoznelega odstranitev jeter in ledvic pentoksifilina lahko kopičijo v telesu.

neželeni učinki

• obtočila: Zniževanju krvnega tlaka, srčne aritmije, srčne bolečine, napredovanje obstoječe angine
• CNS: Glavobol, vrtoglavica, nespečnost, anksioznost, krči.
• krvi: Anemija, levkopenija, trombocitopenija, gipofibrinogenemia, počasno strjevanje krvi.
• GI: Občutek suhih ust, zmanjšan apetit, žolčnih zastoj (holestaza), holestatični hepatitis pri povišanih vrednosti jetrnih encimov, spontane krvavitve iz prebavil.
• usnje: Rdečica, občutek hitenja krvi na zgornjem delu telesa in obraza, srbenje, koprivnica, oteklina, povečana krhkost nohtov.
• imunski sistem: Anafilaktični šok.
• oči: Zmanjšana ostrina vida, izgube vidnega polja.

Ti neželeni učinki se pojavijo v primeru preseganja priporočene odmerke Trental.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija pentoksifilin in druge Methylxanthines;
• Akutni miokardni infarkt;
• Vsak masivna krvavitev;
• Hemoragični kapi (možganska krvavitev);
• Mrežnice krvavitev;
• Starost do 18 let.

Zdravilo je predpisano previdno pri bolnikih s kronično srčno popuščanje, aritmije, srca, jeter in ledvic, razjede želodca in dvanajstnika 12 razjede, nagnjenost k krvavitev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• antihipertenzivnih zdravil - okrepitev učinka, označena znižanje krvnega tlaka.
• Antikoagulanti, trombolitikov, nesteroidna protivnetna sredstva - povečanje učinka, je tveganje za krvavitev
• Insulin, hipoglikemična sredstva tableta - krepitev ukrepov, tveganje hipoglikemije držav.
• cimetidin - povečan krvni plazmi pentoksifilin, tveganje neželenih učinkov.
• drugi Methylxanthines - Velika nervoza.

Kajenje zmanjšuje učinkovitost Trental.

Nosečnost in dojenje

Trental je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 4 leta. Priprava je na voljo na recept.