Fenigidin - navodila, uporaba ocen.

Sintetične droge hipotenzivni učinek farmakološko skupino blokatorji kalcijevih kanalčkov.
izdaja
Zgodovina nastanka
farmakološki učinki
farmakokinetika
Indikacije in režim odmerjanja
kontraindikacije
neželeni učinki
overdose
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Varnostni ukrepi ob drog
besede fenigidin
Fenigidin analogi in njihove primerjalne značilnosti
proizvajalci
Registracija izdelka in dovoljenja za uporabo

Latinsko ime Phenyhydinum, blagovna znamka: fenigidin, mednarodno nelastniško ime - nifedipin.

Koda anatomsko terapevtsko kemijska klasifikacija sistema (ATC) - C08CA05.

Učinkovina - nifedipin (Nifedipinum), dimetil eter, 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2-nitrofenil) -3,5-piridindikarboksilna kislina. Molekulska formula C₁₇H₁₈N₂O₂ začela s formulo

izdaja

• Tablete, kapsule in dražeje fenigidin z aktivnim vsebnostjo spojine Nifedipinum 0,005 g. in 0,01 g. Kot uporabljamo adjuvansov sladkor, krompirjev škrob, titanovega dioksida, Tween 80, polivinilpirolidon, kalcijev stearat, rdeče barvilo ali metilno rumeno kinolina.
• Raztopina za infundiranje v vialah ali ampule 1 ml raztopine, ki vsebuje 0,0001 g nifedipina.
• Raztopina za intrakoronarne dajanje v brizgami po 2 ml. 1 ml raztopine vsebuje 0,0001 0,0002g ali nifedipina.

Zgodovina nastanka

Do kalcija blokatorjev kanala vključujejo drog ima sposobnost, da zmanjša stopnjo kalcijevega dotoka v gladkih mišičnih celicah. Najbolj priljubljena od njih se štejejo derivatov 1,4-dihidropiridina s splošno shemo sintetizirane:

Uvedba takšnih zdravil je eden od najpomembnejših dosežkov farmakološke druge polovice dvajsetega stoletja, so zdaj široko uporabljajo pri zdravljenju bolezni, povezanih z motnjami pri kardiovaskularni sistem in visok krvni tlak. Leta 1969 je, da se imenuje zaviralci vnos kalcija droge nemški znanstvenik Albert Fleckenstein predlagal uporabo izraza "kalcijevih antagonistov".

Do danes, blokatorjev kalcijevih kanalčkov obsegajo celovit farmacevtske enote več generacij predstavljajo droge. Prvi predstavnik te skupine, derivat fenilalkilamina verapamila, sintetiziramo v 1969. Drugič - nifedipin, ki je derivat dihidropiridina, je bila ustanovljena v Nemčiji leta 1967. V zgodnjih 70. letih je bil pridobljen na Japonskem tretji antagonist kalcijevih ionov - diltiazem, ki benzotiazepinskega derivat.

Te tri droge razlikujejo v farmakokinetike in tkiv selektivnosti. Torej, nifedipin bolj izražen učinek periferno vazodilatacijo, medtem ko je sistem prevodnosti in miokard, da ima skoraj nobenega ukrepa. Zaradi relativno visoke učinkovitosti in nekaj stranskih učinkov nifedipina je najbolj priljubljena drog v tej skupini: raven svetovnih prodaje zdravil za konec 90 droge četrta.

farmakološki učinki

biodeystviya mehanizem fenigidin temelji na njegovo sposobnost, da blokira kanale celične membrane z gladko mišično tkivo arterij. Kalcijevih ionov se prenaša preko teh kanalov v celicah, povzroči gladke mišične kontrakcije. Preveč intenzivno uvajanje ionov v celice, ali kršitev vrnitvi prometa poveča obremenitev na miokardni mišice, kar lahko vodi do pojavov hipertenzije in srčnega infarkta.

Fenigidin ima inhibitorni učinek na penetracijo kalcijevih ionov preko celične membrane arterijske gladke mišične mase. Zdravilo povzroči sprostitev žilne stene koronarnih in perifernih arterij in zmanjšajo arterijski upor in s tem znižuje krvni tlak in preprečuje vazospazem.

Zagotavljanje negativno ionotropskega učinek fenigidin zmanjša miokardni porabo kisika in zato zmanjša ali povsem odpraviti bolečine zaradi miokardnega anoksije jabolčnik povzročajo. Zdravilo zavira agregacijo trombocitov, ki ga zagotavlja pozitiven vpliv na možganske hemodinamskih na splošno. Poleg tega, nifedipin normotimicheskoe ima neko aktivnost, t.j. sposobnost za ublažitev depresije pogoje.

farmakokinetika

Fenigidin se nanaša na pripravke za visoke hitrosti. Kadar dajemo oralno, je bil čas pojava prvega učinka 20 minut, podjezične (umestitev pod jezikom) - 5 minut. Najvišja koncentracija v krvi se določi na 0,5 h po oralnem dajanju. Trajanje delovanja 4 do 6 ur, z dolgotrajnim delovanjem zdravilne oblike - do 24 ur.

Fenigidin presnavlja v jetrih "prvi pojav". Razpolovni čas je 2-4 ur. Do 80% neaktivnih metabolnih produktov odstranimo v urinu, preostalih 15% - s fecesom. Skupni učinek zdravila ni.

Indikacije in režim odmerjanja

Fenigidin velja:

• za profilakso in zdravljenje koronarne arterijske bolezni, kot sredstvo za preprečevanje napadov angine (v stabilni obliki in variante Prinzmetalove angine);
• za zdravljenje hipertenzije blago do zmerno boleznijo - kot monoterapija;
• za lajšanje hipertenzivnih kriz;
• zmanjšati pojav vazospastična Raynaudov v sindroma;
• kot sredstvo za lajšanje krčev bronhialne muskulature medtem ko bronchoobstructive sindroma;
• v obstruktivno obliki hipertrofično kardiomiopatijo (organsko boleznijo srca - prekatna stena zgoščevalno);
• V adjuvantno terapijo pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja - Zaradi vazodilatatornega učinka zdravil zmanjša velikost srca in izboljša njegovo delovanje;
• v kombinaciji z simpatikomimetike (bronhodilatatorji) za vzdrževalno terapijo pri zdravljenju astme
• ateroskleroza - zdravilo, ki izboljša prekrvavitev poststenotic.

Način sprejem namenski individualno prejema odmerke enoto - 2-4 krat na dan 10-20 mg, največji dnevni odmerek - 120 mg. Trajanje zdravila - od enega do dveh mesecev. Pri zdravljenju angine prvih 4-5 dneh, enkratni odmerek je običajno 10 mg, nato pa postopoma povečuje do 20-30 mg. Enak odmerek v primeru resnega hipertenzije, ali variantne angine. Ker ima najhitrejši ukrep fenigidin na podjezično, ki se v sili tableta žvečenje ali pod jezik. Sproščanje nifedipina iz formulacij z zadržanim sproščanjem je zelo počasno, do 24 ur, vendar pa se jih uporablja enkrat na dan.

kontraindikacije

• Preobčutljivost skupini drog dihidropiridinov;
• kardiogeni šok,
• miokardni infarkt (akutna doba)
• hipotenzija hudo obliki,
• hudo aortno stenozo,
• dojenje
• nosečnost,
• tahikardija,
• dekompenzirana srčna insuficienca,
• otrokove starosti.

neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki pri jemanju fenigidin so zardevanje obraza (pri 30% bolnikov, ki so prejemali zdravilo) in glavobol (pri 80% bolnikov). Ti simptomi so posledica širitve možganskih žil in povečuje pretok krvi v njih. V teh primerih zmanjšati odmerek zdravila in se po obroku.

V začetnih fazah zdravljenja fenigidin lahko stabilna angina pojavijo značilni za to bolezen stiskanjem retrosternalna bolečino med cardiosclerosis zaradi droge lahko obteževalne učinki miokardno ishemijo (motnjah prekrvavitve srčne mišice).

Drugi neželeni učinki fenigidin povzroča manj. To je lahko:

• pogosti simptomi - poslabšanje zdravja, utrujenost, slabost, mrzlica;
• alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, redko - eritroderma (eksfoliativni dermatitis), preobčutljivost na UV žarke;
• Kardiovaskularnega sistema - aritmije, zvišan srčni utrip, hipotenzija pojav, redko - srčne odpovedi ali angina pektoris;
• Od živčnega sistema - utrujenost, vrtoglavica, motnje spanja, zaspanost, brezvzročne anksioznost, tresenje, zelo redko - kršitev vizualne percepcije in občutljivost kože;
• Na delu dihal - težko dihanje, zamašen nos;
• Na delu prebavnega sistema - zaprtje ali driska, napenjanje, povečan apetit, zelo redko - delovanje jeter;
• Z sečil in spolovil: Pojav disurijo, erektilna disfunkcija.

overdose

Ko se pojavijo pretirane odmerkov ali kronična uporaba fenigidin predoziranja. Njeni simptomi so: rdečica na koži zgornjega dela telesa, hipotenzijo, glavobolom, srčna aritmija, redko - propad ali koma.

Prednost je priporočila prevelik odmerek zdravila antidoti za fenigidin - pripravki kalcija ali enkratno metodo polnjenja. Če je potrebno, dodeljena izpiranje želodca, vpojne izdelke. Pri oster padec krvnega tlaka priporočenem I / uporaba dopamin ali dobutamin na simptome motenj prevajanja - vbrizgavanje izoprenalina ali atropina. Hemodializa overdose fenigidin neučinkovita.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Hkratna uporaba fenigidin in druga zdravila lahko povzročijo neželene učinke.

Tako, antihipertenzivi, triciklični antidepresivi, protiglivična sredstva, nitrati, ciklosporini, imidazoli, ranitidin in cimetidin skupaj z fenigidin poveča antihipertenzivni in Antianginozni učinek. Za zdravil, ojačevalni učinek fenigidin tudi nekateri antibiotiki (azalidov, ketolidov), protivirusna zdravila (ritonavir) in antidepresivi (cisaprid, fluoksetin, nefazodon). Zato ob fenigidin z zgoraj omenjenimi zdravili zahteva redno spremljanje krvnega tlaka, in če je potrebno, prilagajanje odmerka nifedipina v negativno stran.
Operacije učinkovitosti fenigidin oslabi vsebujejo kalcij, antikonvulzivi (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital), simpatomimetikov, estrogenov, nesteroidna protivnetna sredstva.

Negativnim inotropnim učinek smo opazili pri uporabi skupaj z fenigidin adrenoblokatorami. Rifampicin ima možnost, da bistveno pospeši razkroj fenigidin, tako da njihov skupni sestanek nespametno.

Varnostni ukrepi ob drog

Fenigidin treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo okvaro možganskega krvnega pretoka, srčne odpovedi, diabetesa, hipovolemijo (zmanjšanje celotnega volumna krvi) kot tudi na obstoječe bolezni jeter ali ledvic.

Kratke delovanjem zdravila fenigidin ni priporočljivo za dolgotrajno zdravljenje hipertenzijo ali angino pektoris, saj to lahko vodi do razvoja refleksno angine ali nepredvidljivih sprememb krvnega tlaka.

Zaradi sposobnosti droga povzroči vazodilatacijo (sprostitev perifernih žilnih sten) ni priporočljiva visokih odmerkih fenigidin starejših bolnikov, kot oster padec krvnega tlaka pri je to bolj verjetno.

Zdravljenje fenigidin bolnike na hemodializi je potekal pod nadzorom zdravnika, da se izključi možnost razvoja arterijsko hipotenzijo.

Uporaba fenigidin med nosečnostjo je nevarna zaradi tveganja za nepravilnosti ploda in dovoljena le, kadar je izraz za več kot 20 tednov, v primeru nezmožnosti ali neučinkovitosti drugo terapijo. Pri imenovanju zdravilo za doječe matere morajo prenehati z dojenjem.

V začetnem obdobju zdravljenja ne fenigidin priporočljivo za upravljanje vozila in drugo delo, ki zahteva pozornost in hitrost fizično reakcijo, saj lahko zdravilo povzroči upočasnitev duševnih in motoričnih refleksov. Pozneje stopnja omejitev se določi glede na posamezne značilnosti bolnikov in tolerance v fenigidin.

Pitje alkohola med zdravljenjem ne fenigidin dovoljeno zaradi nevarnosti močno zmanjšanje krvnega tlaka kot etanol znatno poveča učinek zdravila.

Upoštevajte, da propafenon fenigidin z zdravilom lahko pride do tolerance, tj reakcijo organizma do zmanjšanja drog.

V lahko pojavijo fenigidin tipičnih pripravke ostrim prekinitvi, hitro izloči iz telesa, tako imenovani "umik"Manifestirajo poslabšanje. Zato je priporočljivo, da prekinete fenigidin postopoma.

Ker ima fenigidin veliko resnih kontraindikacij in stranskih učinkov, ki povzročajo odstopanja pri delu skoraj vseh telesnih sistemov, kot tudi nevaren v kombinaciji z antihipertenzivi, diuretiki, simpatikomimetikov, antidepresivi in ​​drugih drog v nekaterih državah v Ameriki in zahodni Evropi, je naveden kot zdravila zdravil, ki se šteje za prepoved. Trenutno obsežne klinične študije posledic fenigidin ima ameriški Nacionalni inštitut za srce.

besede fenigidin

Generična zdravila ali droge besede veljajo za droge z isto učinkovino, vendar z različnimi trgovskimi imeni in proizvajalec registrirano pod lastnim imenom.

Najbolj znane besede fenigidin, v katerem je aktivna sestavina nifedipin:

• Corinfar,
• nifedipin,
• Adalat,
• cordipin,
• Kordafen,
• Depin-E,
• Nifecard,
• Kartsigard.

Fenigidin analogi in njihove primerjalne značilnosti

Analogi drog drog imenovana za zdravljenje iste bolezni, ampak z drugimi aktivnimi sestavinami. Take formulacije imajo različne terapevtske učinke, različne kontraindikacije in neželene učinke in se lahko zelo razlikujejo v farmakološkimi lastnostmi in farmakokinetike.

Najboljši fenigidin analogi obsegajo veliko skupino zdravil, v kateri je učinkovina amlodipin. To so:

• amlodipin,
• amlovas,
• amlodifarm,
• amlodigamma,
• Vero amlodipin,
• kalchek,
• norvadin,
• normodipin,
• omelar kardio,
• tenoks,
• EsKordi Cor.

Njihove glavne razlike iz originalnega zdravila - ledvice izloči okoli 60% presnovnih proizvodov (y fenigidin tej sliki je 80%), in kontraindikacije na prvotni droga v večini teh analogov dodanih Prinzmetalove angine .. Prednost analogov podatkov - njihova sočasna s tiazidnih diuretikov, inhibitorjev ACE in adrenoblokatorami, za razliko od fenigidin, ni potrebna prilagoditev odmerka zdravila.

Fenigidin analogi so tudi:

• latsipil Sakura (lacidipin aktivne snovi). V primerjavi z originalnim zdravilom, ti analogi nimajo negativnega inotropnega učinek. Vendar pa so seznam neželenih učinkov, vključenih tinitus in motnje prebavnega trakta - dispepsija, zaprtje;
• nimopin, nimodipin (nimodipin aktivno snov). Indikacije za uporabo teh analogov fenigidin od tistih, ki so določene za prvotni zdravljenje z mamili so ishemije možganov. To je zaradi svoje sposobnosti, da zagotovi nootropik učinek (spodbujanje kognitivne funkcije možganov).
• felodipin. Prednosti izdelka so njegova učinkovitost pri zdravljenju starejših bolnikov in sposobnost, da ohrani hipotenzivni učinek, medtem ko so prejemali NSAID. Vendar pa je uporaba felodipina kot sredstvo za sekundarno preventivo miokardnega infarkta pred kratkim zdela neustrezna.

proizvajalci

Med proizvajalci fenigidin voditelji v smislu prodaje so podjetja, ki proizvajajo poceni droge. To je v glavnem ruske, beloruske in ukrajinske kemični in farmacevtski združenja:

• Novosibirsk rastlin Medicine (Rusija)
• Tatkhimpharmpreparaty (Rusija)
• Pharmakon (Rusija)
• Pharm (Rusija)
• Belmedpreparaty (Belorusija)
• Chao "tehnolog" (Ukrajina),
• JSC "Vitamini" (ukrajina)
• JSC "zdravje" (Ukrajina)
• HFZ Lugansk (Ukrajina)

Med tujimi proizvajalci fenigidin in drugih drog nifedipine ponudba farmacevtska podjetja:

• Eleganten India (Indija)
• Grindeks (Latvija)
• Grodzisk FZ "Polfa" (Poljska)
• AWD (Nemčija)
• Eypiko (Egipt)
• KRKA (Slovenija)
• Lek (Slovenija),
• Unique (Indija)
• Zdravle (Jugoslavija)
• Bayer (Nemčija).

Registracija izdelka in dovoljenja za uporabo

Vsaka država ima svoje postopke, ki se nanašajo na pridobitev sproščanje zdravil in njihovo uporabo. V državah - člani zadevah EU splošne ureditve uporabe drog je Predsedstvo agencija za zdravila (vodje agencij za zdravila). Dokument, ki ureja promet z drogami v vsaki državi je zvezni zakon "o kroženju zdravila".

Po njegovem mnenju se zdravila dovoljena za uporabo na ozemlju države so:

• registrirani pri ustrezni zvezni organ (v Rusiji - v Roszdravnadzor v Ukrajini - država Strokovni center Ministrstvo za zdravje v Belorusiji - Odbor za zdravila v okviru MZ);
• vpisana v državni register zdravil.

Je datum prve registracije zdravil na svetu (mednarodni datum rojstva zdravila - Mednarodni datum rojstva, IBD) in datum prve registracije v državi. RF fenigidin prejel prvo potrdilo o registraciji N 96/252/9 1996/06/18 leto. Izdan je bil na podlagi odloka Ministrstva za zdravje Ruske federacije za N 252 "O rešitvi medicinsko uporabo".