Olmesartan (kardosal) - navodila, uporaba ocen.

Opis aktivne snovi olmesartan medoksomila (Olmesartani medoxomilum): navodilo, uporaba, kontraindikacije, in formula
vsebina:
indikacije
Kratek fizikalne lastnosti snovi
oblika objava, sestavo in pakiranje
farmakodinamika
Absorpcija in porazdelitev
Presnova in izločanje
Farmakokinetika pri posebnih primerih
odmerjanja
overdose
Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem
neželeni učinki
interakcije z zdravili
Kontraindikacije za sprejemanje
Opozorila po prejetju olmesartan
Vpliv na sposobnost vožnje mehanizme in pogon vozil
Pogoji skladiščenja in rok
Kardosal® - original drog ali generično?

Mednarodna blagovna znamka ni važno

Olmesartanamedoksomil

Latinsko ime snovi

Olmesartanimedoxomilum

Kemijsko ime snovi

(5-metil-2-okso-2H-1,3-dioksol-4-il) metil 4- (2-hidroksipropan-2-il) -2-propil-1 - ({4- [2- (2H 1,2,3,4-tetrazol-5-il) fenil] fenil} metil) -1 H-imidazol-5-karboksilat

kemijska formula

C₂₉H₃₀N₆O₆

Šifra po klasifikaciji ATC

S09S A08 so enostavne priprave angiotenzinaII antagonistov

CAS številka po

144689-63-4

indikacije

Primarna hipertenzija (bistveno)

sekundarna hipertenzija

Kratek fizikalne lastnosti snovi

Bel kristalinični prah. Dovoljeno, da imajo rumenkast odtenek. V vodi praktično netopen. Težko je topen v metanolu. Masa olmesartanamedoksomila molekulske - 558,59.

oblika objava, sestavo in pakiranje

Na voljo pod blagovno (komercialni) blagovno znamko Kardosal® v odmerku 10, 20 in 40 mg. Proizvajalec in imetnik dovoljenja na ozemlju Rusije, Ukrajine in Republike BelarusBerlin-Chemie AG / MenariniGroup (Nemčija).

Kardosal® 10mg

Bele okrogle tablete, bikonveksne, filmsko obložene z značilnim odtis "C13" na eni strani. Imajo subtilna vonj.

Vsaka tableta vsebuje olmesartanamedoksomila - 10 mg.

Druge sestavine (pomožne) - mikrokristalna celuloza, nizkozameschennayagiproloza, laktoza monohidrat, giproloza 6-10 mPa.s, magnezijev stearat.

Sestava prevleke filma - 5 mPas hipromeloza, smukec, titanov dioksid (E171).

Na voljo v pretisnih omotih po 14 kosov in sekundarno škatli, ki lahko sprejme nekaj mehurji glede na etiketi.

Kardosal® 20mg

Bele okrogle tablete, bikonveksne, filmsko obložene z značilnim odtis "C14" na eni strani. Imajo subtilna vonj.

Vsaka tableta vsebuje olmesartanamedoksomila - 20 mg.

Druge sestavine (pomožne) - glej Kardosal® 10.

Sestava filmske obloge in obliko - glej Kardosal® 10.

Kardosal® 40mg

Bele okrogle tablete, bikonveksne, filmsko obložene z značilnim odtis "C15" na eni strani. Imajo subtilna vonj.

Vsaka tableta vsebuje olmesartanamedoksomila - 40 mg.

Druge sestavine (podpora) Sestavek filmske obloge in obliko podobni tistim, opisanim zgoraj.

farmakodinamika

Glavni ukrep - antihipertenzivno.

Olmesartanamedoksomil je selektivni antagonist angiotenzinII specifične receptorje, in sicer podtipa AT₁. AngiotenzinII je aktivni hormon renin - angiotenzin - aldosteronskega sistema, ki je aktivno vključen v razvoj primarne hipertenzije.

Ko izpostavljeni struktur, ki so občutljivi na ta hormon, je popolna inhibicija angiotenzin takih funkcij, kot so:

• Vazokonstrikcijo (vazokonstrikcijo);
• Začetni aldosterona sintezo in sproščanje;
• Pomnoževanje reabsorpcijo ali reabsorpcijo natrija v ledvicah;
• Stimulacija srčne aktivnosti.

Ti učinki olmesartan določen glede na vse posebne receptorje, ne glede na mestu sintezo angiotenzina.

Hkrati zdravilo ne vpliva na sintezo angiotenzinske konvertaze (kinazyII), ki sodeluje pri sintezi primarnega angiotenzinaII.

Prejemanje olmesartanamedoksomila (Kardosal®) s hipertenzijo zagotavlja enakomerno zmanjševanje krvnega tlaka, katerega stopnja je odvisen od odmerka. Ne glede na začetne kazalcev jemanja zdravila ne povzroči hipotenzijo drogo - hitro zmanjšanje krvnega tlaka in tahikardije. Ni podatkov o razvoju odtegnitvenih simptomov, ki jih nenadni prekinitvi olmesartana povzroča.

Pozitiven učinek zdravila pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je opaziti kot enkratni vstop, in na trenutke delitev dnevnega odmerka.

Izraženo hipotenzivni učinek olmesartana razvije po 1-2 tednih redne uporabe, doseže največ 8 tednov. Da bi ohranili ustrezen učinek zahteva nadaljnje prejemanje zdravila na redni osnovi.

Absorpcija in porazdelitev

Olmesartanamedoksomil kemična struktura je predzdravilo. Pod vplivom prebavnih encimov v črevesju se hitro pretvori v aktivni metabolit medoksomilom. Prav tako lahko pride do pretvorbe v portalni krvi med absorpcijo zdravila iz prebavil. V olmesartanamedoksomila zdravila ni mogoče odkriti v krvni plazmi bolnikov.

Najvišja koncentracija v krvni plazmi določimo po 2 urah po enkratnem odmerku in njegova rast v neposrednem sorazmerju s povečanjem odmerka. Na diagramu je ta odvisnost opisan z linearno funkcijo.

Kardosal® biološka zdravila ni manjša od 25,6%. Vnos hrane ne vpliva na ta indeks, oziroma se olmesartanamedoksomil mogoče sprejeti pred in po obroku. Prav tako ni razkrila razmerje med indeksom biološka uporabnost in spola bolnika.

Olmesartan se veže na plazemske proteine ​​99,7%, razmerje je z krvničk skoraj zanemarljivo. Sočasno zdravljenje z drugimi zdravili ne vpliva na popolnost plazme vezave zdravila, ne glede na druge kazalnike podobnih snovi. Študije o hkratni sprejem olmesartanamedoksomila in varfarinom niso opazili premikanje tega parametra, nihče, nobena druga zdravila.

Presnova in izločanje

Plazemski očistek zdravila je približno 1,3 l / h, ki je majhna številka v primerjavi s stopnjo jetrne krvnega pretoka, ki je od 90 l / h. Z ledvice prikazan na 40% prejetih zdravil drugje je ista količina izloča v jetrih. Kroženje olmesartan neposredno znotraj jeter kroga minimalen.

Olmesartan ne priporoča pri bolnikih z obstrukcijo biliarni trakt (obstrukcija), zaradi dejstva, da je večina tega se izloči v žolč preprečila kopičenje je.

Ledvični očistek je približno 0,6 l / h.

Razpolovni čas zdravila je od 10 do 13 ur. Kopičenje aktivne snovi poteka v prvih dveh tednih zdravljenja. Kasneje odmerki brez povečuje njegovo koncentracijo v krvi ostaja konstantna.

Farmakokinetika pri posebnih primerih

Bolniki z ledvično odpovedjo nedostatochnostyu.Pochechnaya bistveno poveča AUC. Območje pod krivuljo "koncentracija - čas" povečuje v sorazmerju s stopnjo patologije:

• S 62% v blago ledvično disfunkcijo;
• 82% pri zmernih lezij;
• 179% pri težkih organskih obolenj.

Ko neprekinjeno prejemajo olmesartan bolnikov z ledvično okvaro, priporočljivo redno spremljanje kalija v ravni kreatinina v krvi.

Bolniki z insuficienco jeter. Blaga okvara jeter poveča AUC za 6%, medtem ko je zmerno moteno delovanje jeter povečuje delež na 65%.

Uporaba v geriatrijo. Olmesartanai razpolovna doba v koncentraciji v krvi ne spreminja glede na starost ob enkratnem odmerku. Po prejemu ponavljajočega odmerjanja pri starejših bolnikih (65 let) AUC opazili rast za 33% in zmanjša ledvični vrednosti pred 30%.

Razlike med spoloma. Pri uporabi drog pri ženskah doživlja rahlo rast kumulativnih indeksov. Na splošno je vrednost AUC in najvišje koncentracije v povprečju 10% višje kot pri moških podobne starosti.

odmerjanja

Kardosal® priporočljivo vzeti le enkrat, ne glede na obrok. Začetni dnevni odmerek je 10 mg. Odvisno od posameznega odmerka kazalnikov krvnega tlaka se lahko poveča do 20 mg na dan. Povečanje odmerka na 40 mg mora biti pod stalnim nadzorom krvnega tlaka.

V večini primerov, ne potrebna prilagoditev odmerka glede na starost bolnika. V blago ali zmerno ledvično Kardosal® največji dnevni odmerek zdravila ne sme preseči 20 mg.

overdose

Simptomi - oster znižanje krvnega tlaka.

Prva pomoč - postaviti človeka na hrbtu v tem položaju noge so bili nad glavo, da se zagotovi, da je dotok krvi do vitalnih organov. Izpiranje želodca izvedena v povezavi s sprejemom tablet ali kapsul aktivnega oglja v količini sorazmerna z bolnikovo telesno maso. Priporočajo, da izvede ustrezne ukrepe za ponovno vzpostavitev količino krvi in ​​ravnovesje elektrolitov v najkrajšem možnem času.

Specifični antidot - ni identificiran.

Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem

Podatki o uporabi Kardosal® zdravilo pri nosečnicah niso na voljo, ampak glede na razpoložljive informacije, ki so vsa zdravila, ki delujejo na RAAS dokazano teratogenega učinka. Sprejetje te skupine zdravil med nosečnostjo lahko povzroči ploda in novorojenčka poškodbe ploda, kot tudi njegovo smrt. Če nosečnosti med jemanjem terapije Kardosala®lekarstvennuyu je treba takoj prekiniti. Vprašanje splava je rešen na splošno, odvisno od učinkovitosti neonatalne presejanja - specifične krvne teste in ultrazvoka.

Po klasifikaciji FDA, olmesartanu dodeljena razreda D v skladu s stopnjo možnih učinkov na plod, kar pomeni, da obstajajo prepričljivi dokazi o negativnih posledic kemijskih procesov, ki se pojavljajo v telesu nosečnice.

Ni podatkov o penetracije olmesartanamedoksomila v materino mleko pri ženskah. Vendar se zdravilo ne sme dajati v laktaciji, saj je bila odkrita v mleku podgan, čeprav v sledovih.

neželeni učinki

Študija je bila izvedena olmesartanamedoksomila neželene učinke v kliničnih raziskavah s placebom kontroliranih, da gre za več kot 3500 prostovoljcev. Od teh, tik pod ena tretjina prejela zdravilo za 6 mesecev in približno 500 bolnikov - več kot 1 leto.

Ločeno levičarje neželeni učinki, ki so poročali s podobno pogostnostjo v skupini bolnikov, zdravljenih z olmesartana ter kontrolni skupini:

• Bolečine v hrbtu različnih lokalizacijo;
• Stopnje rasti kreatin kinaze v krvi;
• bronhitis;
• Blato nepravilnosti;
• Cefalu;
• kri v urinu;
• Povečanje ravni sladkorja v krvi;
• Zvišan nivo trigliceridov;
• Simptomi splošno slabo počutje (SARS);
• vnetje žrela;
• laringitis;
• Sinusitis.

V nadaljevanju so neželeni učinki, ki so bili opaženi samo v skupini bolnikov, ki so prejemali olmesartan:

• hematopoetski sistem - trombocitopenija (manj kot 1/10 000);
• Centralni živčni sistem - omotica (manj kot 1/100), glavobol (manj kot 1/10 000);
• Airway - faringitis in laringitis (manj kot 1/10), bronhitis, kašelj (manj kot 1/10 000);
• Prebavni sistem - stol motnja, gastritisa, enteritis, prebavne motnje (manj kot 1/10), slabost, bruhanje, zvišane vrednosti jetrnih transaminaze in abdominalne bolečine (manj kot 10.000);
• Alergijske reakcije - dermatitis, koprivnica, angionevrotski edem in srbenje (manj kot 10.000);
• bolečine v hrbtu, sklepih in kosti, artritis (manj kot 1/10), krči in bolečine v mišicah (manj kot 10.000) - mišično-skeletnega sistema;
• Sečil - okužbe hematurija sečil (manj kot 1/10), razvoja akutne odpovedi ledvic (manj kot 1/10 000);
• Kardiovaskularni sistem - stenokardijo, tahikardija (manj kot 1/100), patološka znižanje krvnega tlaka (manj kot 1/1000);
• Presnovne motnje - zvišani trigliceridi in kreatin, lithemia (manj kot 1/10), hiperkaliemija (manj kot 1/1000);

splošno slabo počutje smo zabeležili tudi simptomi, bolečine v mišicah in otekanje tkiva (manj kot 1/10) in astenična sindroma, zaspanost in utrujenost (manj kot 10.000).

Pozneje je bil metod spremljanja neželenih reakcijah telesa farmakovigilance pokazala možnost naslednjih bolezenskih stanj:

• rabdomioliza;
• Alopecija.

interakcije z zdravili

Ne jemljite olmesartan z vsemi zdravili, ki zvišujejo kalij v telesu. Ti vključujejo kalij diuretike, heparin, kalijevih dodatkov in pravilno nadomestki soli.

V skupni sprejem Kardosala® z drugimi antihipertenzivi obstaja kumulativni učinek, ki ga je treba upoštevati pri pripravi zdravile.

Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z aspirinom) in olmesartana lahko povzročijo nastanek ledvične odpovedi. Takšne zdravljenje, ki je najbolje dati pod stalno spremljanje delovanja ledvic.

Antacidi na osnovi aluminijevega hidroksida in magnezijevega rahlo znižuje biodostupnostolmesartanamedoksomila, zato je potrebno, da se prepreči takšne možne kombinacije.

Kardosal® prispeva k ravni litija v serumu pa sprejem te kovine v ustrezne soli.

Kontraindikacije za sprejemanje

1. Žolčni kamni, obstrukcija žolčevodov ali drugega izvora.
2. Huda ledvična insuficienca.
3. pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije ali galaktozemije.
4. Nosečnost in dojenje.
5. Otroci, mlajši od 18 let, zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov.
6. Intoleranca ali preobčutljivost za učinkovine ali drugimi komponentami formulacije.

Kardosal® lahko dajemo previdno v naslednjih bolezni:

• Znižanje aortno ali mitralno ventilov;
• kardiomiopatija;
• hiperaldosteronizem;
• Povečane ravni kalijevih ionov in hiponatriemijo;
• Blaga in zmerna ledvična odpoved z kazalnika očistkom kreatinina nad 20 ml / min;
• Kronično srčno popuščanje in ishemična srčna bolezen;
• Znižanje ledvične arterije na obeh straneh ali eno z le enim ledvic;
• Starost nad 65 let;
• Akutna odpoved jeter;
• Dieta z nizko vsebnost natrija, kot tudi med anacatharsis ki spodbuja neravnovesje elektrolitov;
• Sočasno zdravljenje z diuretiki s kalijem.

Opozorila po prejetju olmesartan

Če Preden začnete jemati Kardosala® prevzemanje bolnik diuretike, je treba odstraniti neravnovesje elektrolitov, če sploh. Da bi povečali raven kalija v krvi lahko povzroči tudi prehrana neslanega.

Pri uporabi olmesartana pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic priporoča stalno nadzorno očistka kreatinina.

Bolniki črnci indeks znižuje krvni tlak bo nižja od tistih v drugih ras, zato so potrebne nadaljnje prilagoditve odmerka.

Ko se olmesartanom zdravljenje pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo ali s popuščanjem srca razvijejo srčni napad ali kap v primeru prekomernega znižanja krvnega tlaka.

Vpliv na sposobnost vožnje mehanizme in pogon vozil

Posebej preučila učinek na sposobnost upravljanja cestnega Kardosala®. Priporočljivo je, da bodite previdni, medtem ko nadzorni mehanizmi, kot če bi lahko ob olmesartan vrtoglavico, slabost in glavobol.

Pogoji skladiščenja in rok

Kardosal® se shranijo na suhem mestu, pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰Z dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila - 3 leta od datuma izdaje natisnjen na embalaži.

Kardosal® - original drog ali generično?

Prvotna drog, pri čemer je zdravilna učinkovina sproščena olmesartanamedokomil japonski farmacevtski firme DaiichiSankyoCo., Ltd V vzhodni Evropi, je imetnik dovoljenja je Berlin-Chemie / Menarini, ki izvaja sekundarno embalažo zdravilne učinkovine.

Po vsem svetu, olmesartan predstavila pod različnimi trgovskimi imeni:

• V ZDA, se zdravilo prodaja pod imenom Benicar, ki ga je FDA odobril v letu 2011.
• V Evropi je olmesartan izvajati kot celostni izdelek z amlodipinom in gidrohrortiazidom - Olmetecplus. Medicina opravili EMEA centraliziranega postopka za priznanje - organizacijo, ki se ukvarja z registracijo zdravil po vsej EU.
• Poleg centraliziranem postopku registracije v nekaterih evropskih državah olmesartan prodajajo pod imeni - "Glasovanje" v Nemčiji, "Alteys" in "Alteys Duo« v Franciji, in Kardosal® v vzhodni Evropi in Rusiji (odobreno v letu 2009).
• Na Japonskem se zdravilo prodaja tudi z izvirnim imenom Olmetec.

Še ne tako dolgo nazaj se je pojavila na farmacevtskem trgu generičnih zdravil s podobnim aktivne snovi:

• "Olimestra» KRKA, Slovenija;
• "Plaunak» Guidotti, Italija;
• "Olmesar" MakleodsFarmasyutikals Limited, Indija.

Kot v večini primerov, generična zdravila iz izvirnega proizvoda razlikujejo bolj dostopno ceno in nižje ravni biološke uporabnosti. Slednje lahko vpliva na učinkovitost terapije z zdravili za tako imenovanje generičnih zdravil se izvaja pod stalno kontrolo krvnega tlaka in pravočasno oceno kakovosti zdravljenja.

Če je potrebno zamenjati izvirno analogni drog, je bolje, da se odločijo za izdelke dokazano evropskih podjetij, na primer, KRKA. Spomnimo se, da je enalapril ta proizvajalec - Enap - velja za "zlati standard kakovosti", čeprav to ni izvirno zdravilo.