Nebivolol - navodila, uporaba ocen

Nebivolola (nebivolola) - zdravilo iz skupine, beta-blokatorji.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
tehnologija izdelave
oblika sproščanjem
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Interakcije z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Aktivna komponenta - nebivolol hidroklorida. Kemijska formula: C₂₂H₂₅F₂NE₄. Naslov: a alfa`- [iminobis (metilen) bis [6-fluoro-3,4-dihidro] -2H-1-benzopiran-2-metanol-racemat sestoji iz D- in L-enantiomerov. Bel ali skoraj bel prah z neenako topnost v različnih organskih topilih.

Mehanizem delovanja

Nebivolola terapevtski učinek, ki temelji na njegovo sposobnost, da blokira beta-adrenergične receptorje in tako interferira z delovanjem na te receptorje, biološko aktivne snovi kateholaminov - adrenalin in noradrenalina. Beta-adrenergičnih receptorjev so heterogene lokalizacije in imajo fiziološke učinke. V zvezi s tem izločajo beta-1 in beta 2 adrenoreceptorjem. Beta-1 so lokalizirani pretežno v središču - v srčni mišici v srčnem sistemu prevodnosti. Njihova stimulacija poveča hitrost sile in srca. Ob istem času, in poveča miokardni povpraševanja kisika. Spodbujanje teh receptorjev, ki se nahajajo v jetrih, vodi k glycogenolysis - razkroj glikogen.

Beta-2 adrenergičnih receptorjev se nahaja v bronhijih v majhnih arterij in ven, v trebušni slinavki in maščobnega tkiva. Njihova stimulacija vodi do sprostitve bronhialne zožitve v arteriol, sproščanjem inzulina in lipolizo (razgradnjo maščobnega tkiva). Torej, če blokirne beta-adrenergične receptorje, bodo označeni z nasprotnega učinka. Zmanjšanje moči in srčni utrip, kar bo vodilo do zmanjšanja krvnega tlaka (BP) in miokardnega potrebo po kisiku. Zaradi tega, beta blokatorji so še posebej pomembni pri bolnikih s koronarno boleznijo srca, kakor zmanjšati delo srca. So predpisani tudi za hipertenzijo, v nekaterih tahiaritmije - motnje srčnega ritma, ki jih spremlja povečano srčni utrip.

Vendar pa obstajajo tudi pogosto težave. Stimulacija drugi beta-2 adrenergičnih receptorjev vodi do neželenih stranskih učinkov. To bronhospazem in kronične uprava - tako imenovani metaboličnega sindroma, vključno debelosti, ateroskleroze in diabetesa zaradi zaviranja izločanja insulin in lipolizo. To je to "greh" predstavniki Ipokoleniya beta blokatorji, kasneje imenovano tradicionalno - propranolol (Inderal), nadolol, timolol, in drugi. Raztopino ugotovljeno pri ustvarjanju selektivnih drogam II generacije. Njihova selektivnost, selektivnost, je v prednostnem smislu na srčnih receptorjev beta-1. V tem primeru, receptorji beta-2, so skoraj nedotaknjeno, in stranski učinki ne razvijejo.

Vendar pa nekatere od teh zdravil upoštevati notranjo simpatikomimetične dejavnost. Ta neželeni učinek je, da zdravilo delno blokira, in delno stimulira beta receptorje. Zaradi tega, terapevtska moč zdravila slabi. Nebivolol - predstavnik III blokatorji generacije. Tako kot drugi člani te skupine, ima visoko selektivnost in pomanjkanje resnične simpatomimetično dejavnosti. selektivnost indeks 293, kar je precej višji kot v drugih podobnih sredstev. To pomeni, da na vsakih 293 blokirana beta-1 adrenergični receptor obsega le 1 blokiran beta-2 adrenergičnih receptorjev.

Toda učinek nebivolola ni samo v svojem selektivnem učinka na receptorje beta-1. To zdravilo je direktna Vazodilatacijska (vazodilatator) učinke na stenah žil. Vazodilatacija se doseže s povečanjem vsebnosti dušikovega oksida (NO) v stenah arterij. Dilatacija majhnih arterij pod NOprivodit za gpt znižanje (skupno obrobno odpornost), in hipotenzijo (padec krvnega tlaka). V središču hipotenzije je drug fiziološki mehanizem: nebivolola, kot tudi mnogih drugih blokatorji, zavira sintezo renina preko ledvic.

Ta snov ima ključno vlogo v sistemu renin-angiotenzin-aldosteron, pristojen za povečanje AD.Takim, zapleteno delovanje Nebilet je hipotenzijo, zmanjšanje moči in srčnega utripa, in zmanjšati obremenitev na miokarda. To lahko bistveno ublaži stanje in izboljšati ključno prognozo bolnikov z boleznimi srca in ožilja.

Zgodovina nastanka

Teorija o obstoju alfa in beta-adrenergičnih receptorjev je bila razvita in potrjena z izkušnjami v poznih 1940. Hkrati se je koncept razširil o zdravilih, ki spodbujajo ali zavirajo teh receptorjev med znanstveniki. S temi zdravili lahko vpliva na številne fiziološke procese. Prvi tak drog je bila ustanovljena leta 1962. Ampak to ni zdravilo - v laboratorijski poskusi ni dobil, in to ni bil uveden v klinično prakso. Nekoliko kasneje, v 1964 letu, je bil pridobljen s primarnim zdravila - ali Inderal propranolol, ki je sprožila nastajanje I beta blokatorjev.

Skupni čas za to smo dobili okoli 100 droge te skupine. Ob različnih časih, so bili uporabljeni v ishemične bolezni srca in hipertenzijo. Skupaj z diuretiki (diuretiki), so vključeni v standardno obliko zdravljenja teh bolezni. Toda kasneje so bili praktično zaradi stranskih učinkov in škodljivega vpliva na presnovo. Situacija se je spremenila na bolje z uvedbo v klinično prakso III drog generacije. sintetiziramo je leta 2001 z Janssen Pharmaceutica NV, ki je prenesel pravice za dovoljenja droge v ZDA in Kanadi. Trenutno nebivolol je na voljo pod različnimi imeni in se uporablja ne le v ZDA in Kanadi, pa tudi v več kot 50 državah, vključno in v Rusiji.

tehnologija izdelave

Nebivolola pripravimo z reagiranjem dveh enantiomere v enakih količinah. Enantiomere - ta povezava, ogledalo različne molekularne prostorsko konfiguracijo. Sol (hidroklorida) z obdelavo predavanje nebivolola različnimi organskimi in anorganskimi kislinami.

oblika sproščanjem

Tablete po 5 mg aktivne snovi.

Nebivolol je generično ime za aktivne snovi, proizvedene v različnih ruskih farmacevtskih podjetij. Turški drog nebivolol Santoz in madžarski nebivolol Teva. Občasno boste našli grški in indijski Binelol Nebivator in Nebilong (nazadnje - podolgovata dejavnosti). Toda najbolj znana v našem izdelku - to Nebilet nemški Berlin-Chemie. Kot vsa zdravila iz te družbe, Nebilet različnih kakovosti, zanesljivosti in zaščite obrti. Res je, da je njegova vrednost višja od domačih kolegi. Tuja podjetja proizvajajo droge sinonim Biscardi, meglica, Nobiten, Nebolet, in mnogi drugi. Toda te droge v naši trgovalni omrežja ni bilo mogoče najti. Poleg nebivolola uradno odobren za uporabo, in drugi predstavniki II-III generacije beta-blokatorji bisoprolol, metoprolola, karvedilol. Toda aktivne sestavine, ki jih imajo drugi. Zato je v svojih lastnostih, ki jih lahko razlikujejo od nebivolol. Beta blokatorji se mi generacija trenutno ni dodeljena bolnikom.

pričevanje

• Hipertenzivna srčna bolezen;
• bolezen koronarnih arterij, preprečevanje kapi;
• Kombinirano zdravljenje srčnega popuščanja.

odmerki

Tablete so vzeti enkrat v dnevnem odmerku. Zdravilo je neodvisna od zaužite hrane. Tablete sperejo z vodo. Dnevni odmerek je 5 mg. Pri starejših bolnikih in pri bolnikih z ledvično insuficienco, osebe, priporočamo, da začnete jemati zdravilo v dnevnem odmerku 2,5 ali 1,25 mg. V teh primerih se na površini tablet imajo posebne zareze, ki jim omogočajo, razdeljen na 2 ali 4 dele.

Zatem se odmerek lahko poveča. Priporočeni dnevni odmerek je 10 dnevni odmerek mg.Povyshenie morajo biti gladka, stopenjsko: 1,25-2-5-10 mg. Izpostavljenost zaradi nezaželene stranske effektovprodolzhitelnost mora vsak interval je 1-2 tedne. Terapevtski učinek zdravila opazili po 1-2 tednih (vsaj - 4 tedne) po začetku sprejem. Uporaba nebivolola je treba spremljati z rednim spremljanjem splošnega stanja bolnika in kazalnikov krvni tlak, srčni utrip in EKG.

farmakodinamika

Nebivolola nanaša na lipofilne drog. To pomeni, da je zelo topen v maščobah, prodrejo BBB (krvnomožgansko pregrado) v možganih, in izpostavimo metabolnih sprememb v jetrih. Nebivolola se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Pri posameznikih, ki imajo hitro presnovo, biološka uporabnost je 12%, pri čemer je počasen - skoraj 100%. Vezava na plazemske proteine ​​98%. Jetra nebivolola podvržen dealkilacija in hidroksiliranje. Nastale metabolitov se veže na glukuronska kislina in izloči skozi črevesje (48%), in skozi ledvica (38%). Približno 0,5% zdravila se izloči preko ledvic v nespremenjeni vide.Period razpolovnim časom 24 ur za osebe s hitro presnovo, in 48 ur - od počasno.

neželeni učinki

Nebivolola neželeni učinki, povezani z lipofilnosti, vpliv na krvni tlak in srčni utrip, sposobnost, da prodre skozi BBB:

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzijo, kollaptoidnye stanje, bradikardija, Raynaudov sindrom;
• GI: slabost, bruhanje, zaprtje, driska, vetrovi;
• CNS: Glavobol, vrtoglavica, slabost, nemir, izguba zavesti;
• usnje: Eritem, srbenje, redkih angioedem.

Suha beločnice, bronhospazem pri uporabi nebivolola redko opazimo. To zdravilo, za razliko od mnogih svojih predhodnikov, ne dvigniti raven sladkorja v krvi, in ne povzroča težav z erekcijo pri moških. Slednje je lahko posledica hemodinamičnih in presnovne motnje. Nebivolol nenadna odpoved lahko povzroči preobratu sindrom - povišanje krvnega tlaka, hitrih gibov.

Zato drog razveljavilo postopoma zmanjšati odmerek postopoma. Preklic lahko traja nekaj dni ali celo nedel.Pobochnye učinki se običajno pojavijo v primeru prevelikega odmerka drog in neupoštevanje kontraindikacij. Hipotenzijo in bradikardijo včasih smrtno nevarni, še posebej pri ljudeh z boleznimi srca in ožilja. V teh primerih se bolnik iz vodoravno s postavljeno na glavo. atropin sulfata - C vazopresorje (vazokonstriktorje), in odpraviti bradikardija intravenozno namen dvižno AD.

kontraindikacije

• Nebivolol Idiosinkrazija;
• Srčne aritmije in prevodna: bradikardija (srčna frekvenca nižja od 60 / min) 2-3 stopnje atrioventrikularni blok, sindrom bolezni sinusnega vozla (sindrom bolezni sinusnega vozla);
• Akutne srčne insuficience, kronične srčne odpovedi;
• miastenija gravis;
• depresija;
• Bronhokonstrikcija, bronhialna astma;
• Raynaudov sindrom, arterijske okluzivne bolezni, ki ga spremlja intermitentne klavdikacije;
• Hipotenzija (krvni tlak manjši od 90 mmHg ...);
• Kardiogeni šok;
• feokromocitoma;
• Poslabšano delovanje jeter;
• Odpoved ledvic;
• Starost manj kot 18 let.

Bodi pozorna imenuje diabetes, hipertiroidizem, luskavica, osebe, starejše od 75 let.

Interakcije z drugimi zdravili

• blokatorji kalcijevih kanalov Slow - inhibirana kontraktilnost miokarda in atrioventrikularni prevodnost, razvije hudo hipotenzijo.
• Antihipertenzivi, nitrati - poslabša hipotenzijo.
• Amiodaron in drugi antiaritmiki - zatiranje prevodnosti in trdnosti srčnih krčenj.
• Fenotiazini, barbiturati, triciklični antidepresivi - poveča hipotenzivni učinek nebivolola.
• anestetikov - bradikardijo in hipotenzijo.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo prodre skozi placento in lahko povzroči hipotenzijo, bradikardijo in paralizo dihalnega centra v plod. V zvezi s tem je predpisana v nosečnosti le v izjemnih primerih. Zlasti nezaželeno nebivolola II-III trimesečju. Tako kot mnoge druge lipofilnem pomeni, da prehaja v materino mleko. Zato nebivolol je dovoljena šele po prenehanju dojenja.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 3 leta. Priprava je na voljo na recept.