Nitrosorbid - navodila, ocene aplikacij

Nitrosorbide (Nitrosorbid) - zdravilo iz skupine nitratov.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Vloga aktivne snovi v nitrosorbid štrli izosorbiddinitrat (Isosorbididinitras). Kemijska formula: C₆H_8.N₂O_8.. Naslov: 1,4: 3,6-dianhidrid-D-glucitola dinitrat.Fizicheskie Lastnosti: bel kristaliničen prah, topen v alkoholu, acetonu in etrom, in komaj topni v vodi.

Mehanizem delovanja

Osnova terapevtskega učinka Nitrosorbid drugimi nitrati leži delovanje dušikovega oksida (NO) v žilni steni. NO, sprostitev razpad molekule izosorbiddinitrat se aktivira encim gvanilatciklazo, in na ta način poveča raven cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP) v žilni steni. Po drugi strani pa cGMP učinek na drugem encima, kalcija odvisno ATPaze. Ta vpliv se odraža v zmanjšanju intraceličnega kalcija, ki ioni igrajo ključno vlogo pri žilni spazem. Kot posledica teh procesov, povečanje vsebnosti cGMP in redukcijskim medceličnega kalcija vazodilatacijo zgodi - relaksacijo gladkega mišičja žilnega ovoja in širitev žilnih lumen. Upoštevajte, da izosorbid dinitrat večinoma deluje na vensko žilne stene kot arterijske. Dilatacija ven spremlja padec venski pretok krvi v desni atrij.

Kot rezultat, zmanjšuje prednapetosti na srce - manjšo količino krvi, ki teče v srce in srčna mišica manj dela je treba opraviti, da bi črpanje krvi skozi žile. Učinek zmanjšanja prednapetosti je zlasti koristen učinek na pljučne obtoku. Razširitev pljučno žilje, zmanjšuje pretok krvi v desnem komoro srca - vsi ti dejavniki prispevajo k zmanjšanju tlaku v pljučnem obtoku. Klinično je dokazano z zmanjšanjem ali popolno eliminacijo zasoplosti, povezane s srčnim popuščanjem in koronarno arterijsko bolezen. toleranca Vaja se poveča.

Arterijske stene, v nasprotju z vensko manj občutljiv na NO. Vendar pa se pojavlja tudi sprostitvene arteriole (male arterije) v okviru delovanja izosorbiddinitrat. To zmanjšanje se kaže TSO (skupno obrobno odpornost), krvne žile in zmanjša afterload na srce. Na razmeroma nizko odpornost srčna mišica potroši manj energije pri opravljanju funkcij črpalk. Največjo klinično vrednost zmanjšanje prednapetosti in miokardialne postnaruzki igra v koronarne srčne bolezni (CHD). Ta patologija je značilno, da kršitve krvnega obtoka v koronarne arterije, ki jih spremlja pomanjkanje kisika v srčni mišici. Patološko mehanizem tvorjen kot je krajo pojav. Njegovo bistvo je v tem, da je kri rogoz skozi žile z normalno prepustnostjo, in ne gre za strani, omejene zaradi krču in ateroskleroze.

Ishemija in ukradel pojav sčasoma privede do angine, katerega vodilni klinični znak je anginal napad - hude bolečine v prsnem košu. V nekaterih primerih lahko ishemija doseže kritične vrednosti. V mišici se tvorijo trajnih sprememb - v razvoju srčni napad. Izosorbiddinitrat, odpravlja in preprečuje, da bi te negativne pojave, ki jih širi koronarne žile. steal fenomen ne pojavi ob istem času - kri rogoz najbolj ishemičnih področij miokarda. Zdravilo stimulira refleksno simpatično živčevje, ki manifesta lahko poveča miokardni funkcije kontraktilnih, vendar brez povečanja ali rahlo povečanje srčnega utripa - srčnega utripa. Zmanjšanje OPS lahko spremljajo hipotenzija - zmanjšuje krvni tlak. Vazodilatacija vodi do zmanjšanja pretoka krvi, ne le v srcu, ampak tudi možgane. S tem določenih neželenih učinkov, povezanih faktorjev, in kontraindikacije za Nitrosorbid centralnem živčnem sistemu. Na splošno Nitrosorbide lahko označimo kot vazodilatacijskega, antiishemično, antianginalna in manj hipotenzivnih sredstvom.

Malo zgodovine

Zgodovina uporabe nitratov v klinični praksi sega v devetnajstem stoletju. Leta 1846, ko je nitroglicerin sintetiziramo v 1% raztopini alkohola. Leta 1979 je Nitroglicerin uporabimo pri zdravljenju pacientov, ki trpijo zaradi angine. Leta 1960 so g nitratov podaljšanim (podolgovato) dejanje. Leta 1970 g nitrata pojavil v obliki mazil, pri Vol. H. In vsebuje izosorbiddinitrat. V naslednjem desetletju v Sovjetski prejela nova, prej ne uporabljajo farmacevtske oblike nitrata - intravensko rešitev za prhe, filme za lepljenje na dlesni. Od 1980 Nitrosorbide v teh farmacevtskih oblik, proizvedenih v Sovjetski zvezi. Trenutno je zdravilo proizvaja veliko farmacevtskih podjetij v državah, Ruske federacije in Skupnosti neodvisnih držav.

sinteza tehnologija

Med proizvodnjo tabletne oblike Nitrosorbid uporabljajo tako imenovani matrika tehnologije. Njegovo bistvo je, da so različne pomožne snovi, polnila deluje kot matrico očesa. V tej matriki enakomerno porazdeljeno mikrogranule osnovna snov izosorbid dinitrat. Ta tehnologija omogoča nemoteno sproščanje izosorbiddinitrat in podaljšuje njeno trajanje.

izdaja

• Tablete s 5, 10 mg;
• Kapsule retard (retard) 20 mg;
• Koncentrat raztopine za intravensko kaplja infuzijami;
• Spray in aerosol sublingvalno odmerka;
• Film za lepljenje na dlesni;
• Mazilo za nanašanje na kožo.

Poleg Nitrosorbid v Rusiji in številnih drugih državah, obstajajo zdravila, analogi z isto učinkovino:

• Vsak Mac - Nemčija;
• Izoket - Nemčija;
• Kardiket - Nemčija;
• Kardiks - Nizozemska;
• Kardikep - Indija;
• Cardona - Poljska;
• Izokardin - Ukrajina;
• Kardiogard - Egipt;
• Dinisorb - Rusija;
• Izolong - Izrael;
• Sorbidin - Nemčija.

Poleg teh zdravil uporablja v klinični praksi in druge dozirne oblike nitratov, kar aktivna sestavina izosorbid mononitrat. To Monosan, Pektrol, Olikard, Monizol, Mont Mac, in drugi. Izosorbid mononitrat primerjavi dinitrat je bolj učinkovit, saj hitro absorbira v kri, in ni podvržena presnovne transformacij v jetrih.

pričevanje

• Cupping in preprečevanje napadov angine, v obdobju okrevanja po miokardnem infarktu, pljučne hipertenzije, pljučne srca pri bolnikih s kronično srčno odpovedjo - pilul notri, podjezične (pod jezikom);
• Akutni miokardni infarkt, akutni levo odpoved prekata, pljučni edem, nestabilna angina - intravensko infuzijo;
• Cupping, preprečevanje napadov angine pektoris, akutnega miokardnega infarkta in pljučnega edema prehospital - pršilnikom za inhaliranje, aerosola;
• Preprečevanje napadov angine - lepljenje filmov, uporabo mazila.

odmerki

Znotraj tablet 5-40 mg 1-4 krat dnevno, ali upočasni kapsule 20-40 mg 2-krat na dan. Tablete in kapsule so vzeti pred obrokom. Sublingvalni pripravek uporablja v enotski dozi 5-10 mg. Kot preventivni ukrep mogoče dolgo progo ob tabletirokannyh tvori Nitrosorbid. Vendar pa je za določen čas z njim, pa tudi z drugimi nitrati razvije zasvojenost. Torej, po 3-6 tednov po njegovi uporabi je priporočljivo narediti 3-5 dni odmora, nato pa obnovljena učinkovitost Nitrosorbid.

Koncentrat za infundiranje razredčimo v fizrastore. Intravensko po stopnji čisto snov izosorbid dinitrat 2,1 mg na uro.

Spray injicira trikrat na vsakih 30 sekund enega odmerka. Razpršimo na razdalji 20 cm od ustni votlini z enim vdihom. Če ne antianginalna smislu je zdravilo injicirati so 1 krat po 5 minut, in nato - po nadaljnjih 10 minutah.

Mazilo uporablja na prsih področju kože ali trebuha območju 20x20 cm in 1 g (odmerku 2) zvečer pred spanjem, če je potrebno - in celo zjutraj.

Polimerne filme, ki jih aplikacije uporabljajo na dlesni na ravni zgornje čeljusti premolarjih in sekalcev. Administracija ponovimo 3-krat podnevi, izmenični strani.

Za celotno obdobje uporaba Nitrosorbid skrbno spremljanje hemodinamskih parametrov - krvni tlak in srčni utrip.

farmakodinamika

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija v plazmi je ustvarjena po 1 uri po zaužitju. 30% odmerka absorbira izosorbid dinitrta vezanih na proteine ​​plazme. Začetni terapevtski učinek opazili po 15-40 minutah in traja 4-6 ur. V stalno sproščanjem učinek razvila po 30 minutah in traja 12 ur. Pri uporabi pršilno delovanje zdravila še vedno pojavi - po 30 sekundah in je trajala od 15 minut do 2 uri. Najvišja koncentracija v plazmi tvorjena v 5-6 minutah.

Ko je notranji sprejem biološka samo 22%. Pomemben del droge podvržena transformacije metabolične da se tvori dve aktivni metaboliti: izosorbid-2 -mononitrata Obračunavanje 15-25% deleža, in izosorbid-5-mononitrat, ki ima 75-85%. Večina zdravila v obliki presnovkov izloči z urinom. Razpolovna doba je drugačna: za izosorbid-5-mononitrat - 4.5-6 ur, da izosorbid-2-mononitrat - 1,5-3 ure. Pri intravensko uporabo, z razpolovnim časom 20 minut.

neželeni učinki

• obtočila: palpitacije, toploto po telesu, zardevanje, blage tahikardijo, kolaps (nenaden padec krvnega pritiska), angine paradoksne (pomnoževanja napadi);
• CNS: glavobol, vrtoglavica, zaspanost, motnje vida, ishemične možganske poškodbe;
• GI: slabost, bruhanje, občutek suhosti v ustih;
• koža: alergični kožni izpuščaj.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija izosorbid dinitrat in drugimi nitrati;
• Hipotenzija (krvni tlak manj kot 100/60 min) po katerem koli izvora, vključno in akutnega miokardnega infarkta;
• Šok, kolaps;
• Obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• Tamponada srca;
• Konstriktivnim perikarditis;
• Zožitvijo aortne in mitralne ventilov;
• Hemoragični šok;
• Travmatska poškodba možganov in druge pogoje, ki se kaže povečano intrakranialni tlak;
• Zaključek glavkoma (z odprtega zakotja sprejem ni Nitrosorbid kontraindicirana);
• Toksična pljučni edem;
• hipotiroidizem;
• Starost do 18 let.

Previdno primenyayutpri ledvic in odpovedi jeter kot tudi pri starejših in senilna starosti. Ni priporočljivo uporabljati za obdobje Nitrosorbide vožnje vozila in delo z težko in potencialno nevarnih strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antihipertenzivnih zdravil (vazodilatatorji, beta-blokatorji, blokatorji kalcijevih kanalov) - poveča hipotenzivni učinek;
• holinoblokatory - zmanjšanje koncentracije pozornosti in motnja spomina pri starejših;
• Adsorbenti, veziva in obdajajo sredstva - poslabša absorpcijo Nitrosorbid;
• Nevroleptiki, antidepresivi - znižanje krvnega tlaka, kolaps;
• dihidroergotamin - krepitev delovanja tega zdravila;
• noradrenalina- zmanjša aktivnost zdravila.

Močno kontraindicirana sočasna uporaba Nitrosorbid in inhibitorji fosfodiesteraze (Tadalafil in njegovih analogov) uporablja za spodbujanje moške spolne potence. Toksični učinki kombinacije teh učinkovin na kardiovaskularni sistem lahko pride do zloma in miokardni infarkt. Enako velja za etanol.

Nosečnost in dojenje

Nitrosorbid je kontraindiciran v nosečnosti, zlasti v trimesečju I. VoII-III trimesečje zdravilo je predpisana le v izjemnih primerih, ko je potreba po okolici močno presega možne negativne posledice za plod. Nitrosorbid kontraindicirano med dojenja. V nasprotnem primeru, prekiniti dojenje.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 3 leta. Na voljo na zdravniški recept.