Raunatin -user, uporaba ocen

Raunatin (Raunatine) - zdravilo iz skupine simpatolitikov.
vsebina:
aktivne sestavine
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
oblika sproščanjem
pričevanje
odmerek
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivne sestavine

Raunatin - izdelek, narejen iz naravnih rastlinskih materialov. V vlogi, kot deluje Rauwolfia serpentine - zimzeleni grm, ki raste v Indiji, na Kitajskem, in druge države v jugovzhodni Aziji. Njegovo ime, je ta obrat dolžan rauvolfii botanik, ki jo je najprej opisan. Rauwolfia korenine vsebujejo biološko aktivne snovi iz skupine alkaloidov. Med alkaloide reserpine, Aymalin, Serpentine, Dezerpedin, in mnogi drugi. Večina teh alkaloidov iz raunatinom. Poleg tega je delež alkaloidov imajo 90% suhe snovi, pripravka.

Najpomembnejša od kliničnega točka zreniyayavlyayutsya reserpine in Aymalin. Rezerpin Kemijska formula - C₃₃H₄₀N₂O_9.. Ime snovi: Metil (3beta, 16beta, 17a, 18beta, 20alfa) -11,17-dimetoksi-18- [(3,4,5-trimetoksibenzoil) oksi] yohimban-16-karboksilne kisline. Ajmaline ima kemijsko formulo C₂₀H₂₆N₂O₂.Naziv: (17R, 21alfa) -Aymalan-17,21-diol. Ta snov spada v skupino indolni derivati ​​zastopnika soli - fosfat ali hidroklorid. Fizikalne lastnosti reserpin in Aymalin - je bel ali svetlo rumen kristaliničen prah, slabo topen v vodi, alkoholu in etru in zlahka topen v kloroformu in ocetne kisline.

Mehanizem delovanja

Izraz "simpatikolitična" izhaja iz besede simpatičnega (v tem primeru nanaša na simpatičnega živčnega sistema), in liza. Zadnja beseda ima več pomenov, vključno - odprava, depresija, slabitev ukrepa. Simpatikolitična aktivnost simpatičnega živčnega slabijo sistemy.Sredi mnogovrstnih učinkov simpatičnega živčnega sistema, ki je ugotovil, vazospazem in poveča srčni utrip - s tahikardijo. Krči arteriole (arterij majhnega kalibra) vodi do povečanja skupnega perifernega upora in hipertenzijo - krvni tlak (BP). Ta mehanizem je temelj za razvoj hipertenzije.

prenos impulzov med nevroni simpatičnega živčnega sistema, ki ga noradrenalina, ki spada v skupino mediatorjev-kateholaminov. Noradrenalin je shranjena v presinaptičen (pred sinapse, kontakt), živčni vlaken na mikroskopski veziklov (veziklih). Degranulacijo (uničenje) od veziklov posledico sproščanje noradrenalina v sinaptični reži. To zagotavlja prenos živčnega impulza. Po noradrenalin igral vlogo, se uniči z encimom MAO (monoaminooksidaze).

Pod vplivom reserpine je hitro sproščanje noradrenalina iz presinaptične mehurčkov v sinaptični reži, kjer je uničena in MAO. Izčrpavanje simpatičnega noradrenalina težkih impulzov. Klinično to pomeni urezhenii VP, pri širjenju lumen krvnih žil in zmanjša krvni tlak. Inhibicija simpatičnega avtonomnega živčnega sistema vodi do aktivacije funkcionalne antagonista - parasimpatično živčevje. To se kaže v povečanem izločanju sline, bronhialnih žlez, pri stimulaciji želodčnih in črevesnih sokov izboljšati peristaltiko gladkih mišic prebavnega trakta. Razširitev ledvičnih plovil izboljšuje postopek filtracijo in stimulira tvorbo mochi.Eto obrobnih učinkov reserpin. Obstajajo tudi centralno, zaradi zmanjšano aktivnostjo noradrenalina in drugih kateholaminov (dopamin, serotonin) v živčne strukture možganske skorje in hipotalamus. To kaže pomirjevalo, pomirjajoč in antipsihotikov učinke rezerpina. Normalno spanja, tesnoba in strah izgine, odpraviti blodnje in halucinacije.

Druga alkaloid Aymalin ima aritmični lastnosti - normalizira srčni ritem. Ajmaline zavira srčno avtomatizem - zmožnost generiranja impulzov, ki vznemirja miokarda. V miokardni razdražljivost in prevodnost prav tako deluje negativno. Kot rezultat tega preprečuje razvoj aritmija, fibrilacija, atrijsko undulacijo ali fibrilacije in nekatere druge vrste tahiaritmije - srčnega ritma s povišanim srčnim utripom. Vendar Aymalin ne vpliva na delovanje kontraktilnih srca. Poleg tega obstajajo dokazi o pozitivnih učinkov komponent raunatinom o presnovi beljakovin in ogljikovih hidratov. Tako zaradi alkaloidi ki spadajo v svoji sestavi ima zapleten Raunatin (centralnega in perifernega) ukrepe na centralnem živčnem sistemu, srca, krvnih žil in notranjih organov. Ta ukrep se odraža v formirovaniigipotenzivnogo, antiaritmikov, sedativ in antipsihotične učinke.

Malo zgodovine

Rauwolfia alkaloidi so bili izolirani v prvi polovici dvajsetega stoletja. Njihove kemijske lastnosti in strukturne formule so opredeljene v nadaljevanju - v 50-ih letih. Kmalu Rauwolfia pripravki so raunatinom in podobnih zdravil začel uporabljati v klinični praksi. Omeniti velja, da najprej opozoril na podatkih pomeni učinkov, povezanih z osrednjim živčnim sistemom. Simpatikolitična uporablja pri nevroloških in psihiatričnih praks v nevroze, shizofrenije in drugih psihoz. Vendar pa se je nato pripravila z učinkovitejšimi sedativnyepreparaty, nevroleptikov in pomirjevala.

V 70-80s simpatikolitična so popularna za zdravljenje esencialne hipertenzije (EH) in nekatere sekundarne hipertenzije - povišanje krvnega tlaka pri drugih boleznih. Njihova uporaba je omejena na neželene učinke na prebavilih in centralnega živčnega sistema. Ja, in hipotenzivna aktivnost raunatinom, rezerpina, in kot sredstvo, je slaba. Ta zdravila so učinkovita v zgodnjih fazah hipertenzije pri krvni tlak doseže kritične številke, brez kriz in ne nepopravljive spremembe v notranjih organih. Po simpatikolitična samo zniža krvni tlak, vendar ne vpliva na druge dele GB.

Ob koncu prejšnjega stoletja je bil nov koncept razvil GB, in so se korenito spremenile pogled na bistvo bolezni in njenih zdravljenja. Skupaj s tradicionalnimi beta blokatorji, diuretiki, blokatorji kalcijevih kanalov, nove skupine zdravil - zaviralcev ACE, sartanov. V zvezi s tem, mnoge druge droge šteje zastarela, in njihova uporaba pri zdravljenju GB - nepraktično. To velja, ko pogosto uporabljajo myotropic spazmolitiki, nekatere vrste diuretikov, kot tudi druge raunatinom simpatolitikov. Čeprav je v nekaterih primerih so ta zdravila predpisuje GB z relativno majhnim številom krvnega tlaka. Zelo veliko bolnikov, glede na priljubljenost teh sredstev v obdobju Sovjetske zveze, bi jih jemali iz inercije na način samozdravljenja.

sinteza tehnologija

Raunatin pridobljen z ekstrakcijo iz rastlinskega materiala - koren Rauwolfia. Ekstrakcija se izvaja z vodno raztopino ocetne kisline. Nato smo nastalo ekstrakt filtrirali, naalkalimo in uparimo in posušimo.

oblika sproščanjem

2 mg tablete

Raunatin druga simpatikolitična že proizvaja v ZSSR in drugih socialističnih državah, in zdaj - v Rusiji in nekaterih državah Skupnosti neodvisnih držav, še zlasti - v Ukrajini. Raunatin znan tudi pod sopomenke Rauksidin, Rauvilod, Rauvazan. Prej pogosto uporablja kot samostojen dozirne oblike rezerpin (Eskazerp, Raupazil, Rau-sed, Rezerpoid, et al.), Oktadin (Antipres, Abapresin, Izobarin, et al.).

Simpatikolitična bilo vključenih v različnih kombiniranih produktov, vključno z:

• Adelfan -Rezerpin + Myotropic Digidralazin antispazmodično;
• Adelfan ezidreks - reserpin + Digidralazin + diuretik Dihlotiazid;
• Brinerdin, Kristepin - reserpin + centralno alfa-adrenergični blokator dihydroergocristine + Klopamid diuretik;
• Neokristepin - reserpin + dihydroergocristine + diuretik klortalidona;
• Trirezid - reserpin + Digidralazin + diuretik klortalidona.

Mnogi od teh zdravil v preteklosti, vendar so nekateri od njih, zlasti - Adelfan, še vedno priljubljen med določeno skupino bolnikov.

pričevanje

• SI korak 1-2;
• Nekatere vrste sekundarne hipertenzije;
• Srčno popuščanje se kaže tahikardija (v povezavi s srčnimi glikozidi);
• Hipertiroidizem kaže hipertenzija in tahikardija (v kombinaciji z tireostatikami drogam).

odmerek

Raunatinom terapevtski učinek se razvija počasi, za približno 10-14 dneh, vendar traja dolgo časa, za 2-3 mesece. Zato drog hodili na tečaj - 3-4 tednov. Začenši z najmanjšim odmerkom, in jo nato postopoma povečala. Na dan 1. vzeti 1 tableto, 2. dan - 2 v 3 minutah - 3, nato s čimer se je dnevno število tablet 4-6. Ko dosežemo želen rezultat 10-14 dnevno odmerjanje postopoma zmanjša na 1-2 tablet. V prihodnosti je mogoče dolgotrajna uporaba v vzdrževalni odmerek 1 tableto na dan. Tablete so pijani po obroku, ne žvečite, piti vodo.

farmakodinamika

Zdravilo se absorbira iz gastrointestinalnega trakta, je največja koncentracija v plazmi nastane po 1-3 urah. Vezava na plazemske proteine ​​40-50%. Znaten del komponent podvržemo metabolnih sprememb v jetrih in črevesju. Rauwolfia alkaloidi kopičijo v telesu. Zato dolgo razpolovno dobo raunatinom - 50-170 ur. Najbolj je 60% izloči v blatu, in 8% - z urinom.

neželeni učinki

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, bradikardija, povečana bolečina v centru upatsientov angino pektoris;
• GI: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, poslabšanje razjed želodca in dvanajstnika 12 razjedo;
• CNS: splošna oslabelost, zaspanost, depresija, motnje spanja, nočne more, Parkinsonova bolezen in druge ekstrapiramidne motnje;
• Kože in sluznice:alergijski kožni izpuščaj, srbenje, znojenje, slinjenje, otekanje nosne sluznice;

Značilno je, da so ti stranski učinki so zmanjšanje odmerka po pripravi, ali po kratkem premoru 1-3 dni pri njegovi uporabi.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija Rauwolfia alkaloidi;
• hipotenzija;
• Bradikardija in bradiaritmijami;
• Slaba prekrvavitev v koronarne arterije;
• Želodčne razjede in 12 razjeda na dvanajstniku;
• nefroskleroza;
• Bronhialna astma;
• depresija;
• Parkinsonova bolezen;
• Starost do 18 let.

Zaradi negativnega vpliva na prevodnost in razdražljivost mišici, ki se lahko poveča v ozadju uporabe anestetikov, je treba prenehati z jemanjem raunatinom nekaj dni pred načrtovanim kirurškim posegom, ki zahtevajo splošno anestezijo. Prav Raunatin, imajo pritiska na nekatere osrednjega živčnega sistema, je zaželeno, da prevzame nadzor nad motornimi vozili in delo s kompleksnimi in nevarnimi stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antihipertenzivi druge skupine (Beta-blokatorji, blokatorji kalcijevih kanalov, diuretiki, Sartai, inhibitorji ACE) - pomnoževanje akcijske hipotenzivni;
• Antidepresivi, barbiturati, alkohol - depresija osrednjega živčevja;
• Srčni glikozidi, kinidin - toksični učinek na srčni mišici, ki jo aritmije kaže;
• Parkinsonovi droge, simpatikomimetično - Raunatin zmanjšuje njihovo dejavnost.

Nosečnost in dojenje

Potrjen sposobnost alkaloidov v Rauwolfia prehaja skozi placento in materino mleko. Spojine škodljivo vpliva na plod in novorojenčka. Zato sprejem raunatinom absolutno kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

shranjevanje

Pripravek je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 3 leta. Na voljo na zdravniški recept.