Trifas - navodila, uporaba ocen.

Trifas (Trifas) - zdravilo iz skupine diuretikov ali diuretiki.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
Produkcijska tehnologija
zanimivosti
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Interakcije z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Trifas - patentiran blagovno znamko. Aktivna snov - torasemida (torasemida), sulfamonlantranilovoy kislinski derivat. Naslov: 1- (1-metiletil) -3 - [[4 - [(3-metilfenil) amino] piridin-3-il] sulfonil] urea. Kemijska formula: C₁₆H₂₀N₄O₃S.

Mehanizem delovanja

Trifas se nanaša na tako imenovane Diuretikov zanke. Deluje na zanko HENLE nefron - strukturna enota ledvic parenhima okvaro delovanja snovi. Nefron je sestavljen iz glomerulih in ledvičnega sistema zvitih cevkami - bližnja razprostira od glomerulih (proksimalni) in daljinsko (distalni). Med proksimalnih in distalnih tubulih pa se tanjša, v obliki spominja na črko U. To je zanka HENLE.

V ledvičnih glomerulih in zvitih cevkami pride večsmerno postopke filtriranja ponovnega privzema (reabsorpcijo) in praznjenje (izločanje). S filtriranjem krvne plazme se izvaja v ledvičnih glomerulih. Primarna urin tvorjen z raztopljenimi elektrolitov. Nadalje je del elektrolit odpravila v zvitih tubulih in HENLE v zanko, nadaljuje nazaj v krvni plazmi. V obratni smeri krupnomolekulyarnyh izločajo snovi, ki jih ni mogoče filtrirati. To je predvsem dušikovih spojin - sečnine, sečne kisline, kreatinina.

Končno, po filtraciji, reabsorpcije in izločanja tvori sekundarno ali končno urin. S pomočjo količine in kakovosti urina urejena tako pomembnih količin kot BCC in BP (volumnom krvi in ​​krvnega tlaka) kislinsko-bazično ravnovesje, bilance elektrolitov. Vse te vrednosti so v veliki meri odvisne od ponovne absorpcije elektrolitov v telesu, in predvsem - natrijeve ione. Natrijeve, in s tem, kalij in klor, se reabsorbira v naraščajočem delu kolena U zanke HENLE. In reabsorpcijo - je aktiven proces. Zagotavlja specifično proteinsko ali nosilcem kotransporterja da reabsorbirajo 1 molekulo natrij, kalij 1, 2 in klor. Natrijev ustvari osmotskega (koncentracije) tlaka. Zato je po natrijev pasivno reabsorbira vodo.

Torasemidna je povezana z kotransporterja, ga blokira. Ta proces vodi v inhibicijo natrijevega reabsorpcije in drugih elektrolitov. Kot rezultat ledvice dodatno dodeljenih približno 20% filtriranega natrija. Se prikaže skupaj z natrijem in vodo - znesek povečanja urina. Skupaj z natrijevim izgubil kalij, klor, magnezij in kalcij, ki so fiziološko pomembni za organizem. In to je posledica enega izmed najbolj pomembnih slabosti diuretikov zanke. Vendar pa je število kalija izgubil v urinu bistveno kompenziralo z antialdosteronovy delovanja torasemidne.

To zdravilo zavira delovanje aldosterona. Ta hormon, ki ga nadledvične skorje, ki povzroča zadrževanje natrija in vode v telesu in pospešuje izločanje kalijevih ionov. Inaktivacija aldosteron pospešuje diuretik učinek natrijevega in izločanje vode, ampak pomaga ohraniti kalijev ion v krvni plazmi. Med drugimi negativnih učinkov aldosterona - izboljšanje sintezo kolagena v srčni mišici, s čimer se razvija ateroskleroze. Blokada aldosteronskega receptorja torasemidne srčne veliki meri preprečuje kardio. Torasemida poveča sintezo prostaciklina (analogom prostaglandina) in ga aktivira protein, ki pripada kalikreina-kininskega sistema.

Ta mehanizem vodi do ekspanzije v ledvičnih plovil in povečanim pretokom krvi v ledvicah. S tem še dodatno spodbudila s filtriranjem urin, ter preprečuje razvoj Sklerotičan sprememb ledvične parenhima. Razširitveni venski lumen z učinkovanjem prostaciklina in kalikreina-kininskega sistema se kaže hipotenzija (padec krvnega tlaka), zmanjšanje venskega pretoka krvi v desni atrij in zmanjšuje obremenitev miokarda. Tako je učinek namenjen Trifasa stimulyatsiyudiureza, hipotenzijo, izboljšanje ledvičnega pretoka krvi in ​​preprečevanje Cardiosclerosis.

Malo zgodovine

Diuretikov zanke se uporabljajo v zadnjih nekaj desetletjih. Prvi od teh zdravil, je znano, da mnoge generacije furosemid, je prejela že leta 1963. To zdravilo ima močan, a kratek diuretik učinek. Njegova uporaba je ovira stranskih učinkov. Furosemid prikaže kalija. Na odpovedi pogosto pojavijo fenomen odboja - natrijev reabsorpcijo mase, zadrževanje tekočine v telesu, in posledično, - povečanje krvnega tlaka in povečanja edema. Poleg tega je furosemid slabo absorbira v odpovedi srca.

Kasneje, v 80. letih, je furosemid vredno zamenjavo našel. Novo zdravilo, torasemidna delali dlje in mehkejši, je bilo učinkovito pri srčnem popuščanju, in ni povzročila pojav oživitev in velike izgube kalija. To ugodno z njo furosemid, ki se trenutno uporablja samo pri akutnih stanj (alergijski edem, pljučni edem, hipertenzivna kriza), kadar je stimulacija treba nemudoma doseči diurezo. V vseh drugih primerih uporabljajo torasemida, ki je zdravilo izbire pri zdravljenju kronične bolezni srca in ožilja in različnih patoloških stanj, ki jih spremlja sindrom edem. Trenutno torasemidne pod različnimi imeni se pogosto uporabljajo v številnih državah po svetu, v Vol. H. In v Rusiji.

Produkcijska tehnologija

Torasemida monokliničnega dobimo s kristalizacijo v zmesi sestavin z različnimi prostorskimi molekulskimi skupinami. Reakcijsko poteka pri temperaturi do 90⁰C sega od 6 ur do 8 dni. Nato zmes ohladimo in želeni končni produkt izoliramo.

zanimivosti

Po statističnih podatkih torasemidne 53,9% zmanjša tveganje za splošno umrljivost, ki jih 64,5% - smrt zaradi bolezni srca, in 69,9% - tveganje za nenadno smrt.

izdaja

• Tablete za 5, 10 in 200 mg;
• Raztopina za intravenozno dajanje 10 mg v 2 ml ampulah;
• Raztopina za infundiranje (intravenska kapalna infuzija) 200 mg v 20 ml ampulah.

Pod blagovno znamko zdravila Trifas, ki ga je nemška družba Berlin-Chemie, ki je del drugega velikega multinacionalnega Menarini Group. Vsi izdelki iz te kakovosti proizvajalca, in zaščiten pred ponarejanjem. Pod imenom učinkovine torasemidne sproščanje drog, veliko domačih farmacevtskih družb. Te droge so cenejši, vendar pa je tveganje nakupa zdravil nizke kakovosti, ne moremo trditi torasemida s strani nemškega podjetja Salyutas.

Poleg tega torasemida in Trifasa v naši državi uporabili Diuver (Croatian Pliva), Britomar (Španija, Ferrer) in Trigrim (Polpharma, Poljska). Vse to tabletne pripravki. Spread v tujini, in druge droge-besede torasemidne: Ekzamid, Torem, Demadeks, in mnogi drugi. Ampak nismo izvajali.

pričevanje

• Hipertenzija - Essential (primarna), ledvična (ledvice);
• Kronično srčno popuščanje;
• Akutna levo ventrikularno srčno popuščanje in pljučni edem;
• Edemi, kongestivno izliv v plevralni in trebušne votline z ledvično in jetrno boleznijo.

odmerki

V notranjosti je zdravilo izvede enkrat v dnevnem odmerku. Tablete so vzeti po obroku, ne žvečite in piti vode. Priporočljivo je, da jih uporabljajo hkrati v značilni učinek odvisen od odmerka zjutraj chasy.Dlya zdravila - s povečanjem odmerkov okrepila svojo antihipertenzijskega in diuretik učinek. V zvezi s tem je optimalna dnevna količina zdravila vzeti, odvisno od dokazov. Za odpravo hipertenzijo je priporočljivo, da začnete prejemali 2,5 mg zdravila. Hipotenzivni učinek hkrati razvija v 1 tednu po sprejemu in doseže največ do 12 tednov. Če je prišlo pričakovano znižanje krvnega tlaka, lahko dnevni odmerek poveča do 5 mg. Nadaljnje povečevanje števila stroki, ko Trifasa hipertenzija nepraktične.

Za boj proti otekline in izliv stagnira jemanja zdravila se začne s 5 mg. Nato se odmerek lahko poveča do 10 in celo do 20 mg. Ko sočasna ledvična insuficienca priporoča jemanje tablet z maso 200 mg. Poleg tega je treba začeti s 50 mg (četrt tablet), po potrebi, povečanju odmerka 100 mg (pol tablete) in 200 mg (cela tableta). Injicirali intravenozno počasi 2 ml (10 mg) formulacije. Če je potrebno, lahko dnevni odmerek intravenski Trifasa povečana na 4 ml (2 viali) in 8 mL (4 kapsule). Toda dajati zdravilo pri največjem odmerku ne sme biti več kot 3 odtok. V akutni pljučni edem daje Trifasa takoj začeti s 20 mg (4 ml, 2 viali). Nato se uvedba teh zneskov lahko večkrat ponovi v intervalih 30 minut, vendar ne več kot 100 mg (20 ml, 10 vial) za en dan. Pri intravenskem dajanju je treba biti previden, da se prepreči znotraj arterij stik z drogo.

V ledvične patologije se lahko uporablja z ampulo 20 ml 200 ml torasemidna. Neprekinjeno infuzijo izvedemo z uporabo posebnih naprav infusomats omogočajo natančno določitev priprave znesek in tečaj proti injiciranje. Začenši z dajanjem 50 mg. Potem se lahko dnevni odmerek lahko poveča na 100 in 200 mg. Vsa potrebna količina dajemo v čisti ali razredčeni obliki 1 uro. Stopnja Trifasa dajemo ne sme preseči 0,4 ml / min. Intravensko infuzijo in upravlja Trifas priporočajo več kot 7 dni. Po tem bi morali skočiti na Tabletirana recepciji. Skupno trajanje zdravljenja Trifasom določi zdravnik za vsakega bolnika posebej. Za celotno obdobje zdravljenja je treba izvajati redno spremljanje kazalnikov krvnega tlaka v plazmi - kalij, glukozo, sečnina, sečna kislina, kreatinin.

farmakodinamika

Zdravilo je skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Hitrost absorpcije je visoka, in po 1-2 urah v krvi ustvarja maksimalno koncentracijo torasemida. Biološka je 80-91%. Diuretik učinek razvija po 2-3 urah poslepriema notranjosti, in vzdržujemo 18 ur. Približno 99% zdravila se veže na plazemske proteine. V jetrih z encimom tsitiohroma torasemida podvržen metabolične transformacije, da se tvori tri metabolite - M1, M3 in M5. Prvi dve sta fiziološko učinkovitimi, zadnja - št. Zdravilo se izloča preko ledvic (83%), in skozi črevo. Poleg tega je 24% proizvodnje odpade na ledvice torasemidne nespremenjena, unmetabolized. Razpolovni čas je 3-4 ur. Ta številka je ostala enaka in odpoved ledvic.

neželeni učinki

• Kardiovaskularni sistem: hudo hipotenzijo, trombembolija v luči krvnih strdkov;
• krvi: anemija, zmanjšana količina levkocitov in trombocitov, kalij, magnezij, kalcij in povečanje koncentracije glukoze, sečne kisline, sečnine in kreatinina;
• Sečni sistem: Akutni zastoj urina v ozadju urolitiazo ali BPH;
• GI: Pankreatitis;
• CNS: glavobol, omotica, zaspanost, tesnoba, krči, parestezije;
• koža: alergijski izpuščaj, srbenje, občutljivost za svetlobo (povečana občutljivost na sončno svetlobo in UV);
• ENT organi: ototoksičnost, ki se kaže s tinitus in gluhost razvoju.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija torasemidna;
• Ledvična odpoved z anurijo (urin popolna odsotnost) in zneskom rasti unhatched dušikovih toksinov;
• hipotenzija;
• Srčne aritmije;
• Starost do 18 let.

Zdravilo je predpisano previdno pri protinu (preprečuje izločanje sečne kisline v ledvicah), in diabetes (obstaja dokaz o povečanju ravni glukoze v nekaterih bolnikih). Ob Trifasa lahko zmanjša koncentracijo in hitrost motorja odgovorov. Zato ni priporočljivo med vožnjo in deluje z zapletenimi stroji.

Interakcije z drugimi zdravili

• srčni glikozidi - povečana občutljivost do teh zdravil;
• antihipertenzivna - izboljšan učinek;
• Glukokortikoidi in odvajala - poveča izločanje kalija;
• inhibitorji ACE - močan padec krvnega tlaka;
• Antibiotiki, aminoglikozidi in cefalosporine - ototoksičnost in nefrotoksičnost;
• litijevih drog - toksični učinek na srčni mišici in centralnega živčnega sistema;
• salicilatov - pomnožimo njihove stranske učinke;
• NSAID - inhibirajo diuretik in hipotenzivni učinek Trifasa;
• Hipoglikemično tabletne sredstva - inhibirana ihdeystvie;
• holestiramin - zavira absorpcijo Trifasa iz gastrointestinalnega trakta;
• Teofilin in perifernih mišični relaksanti - povečuje učinkov teh zdravil.

Nosečnost in dojenje

Ni jasnih podatkov o učinku torasemida na plod med nosečnostjo in njeno sposobnost, da prodre skozi materino mleko. Zato Trifas med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

shranjevanje

Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Rok - 2 leti. zdravil na recept.