Dopegit -user, uporaba ocen

Dopegit (Dopegyt) - zdravilo za odpravo hipertenzije, zvišan krvni tlak (BP).
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
sinteza tehnologija
oblika sproščanjem
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Dopegit - blagovno znamko zdravila. V vlogi aktivne snovi v njej deluje metildopa (metildope). Ta material je iz feniletilamine razreda je bela ali belo-rumen kristalni prašek, topen v vodi. Kemijska formula: C10H13NE4. Naziv: (-) 3- (3,4-dihidroksifenil) -2-metilalanina, ali 3-hidroksi-a-metil L-tirozin.

220px (S) -Methyldopa_Structural_Formulae_V.1.svg

Mehanizem delovanja

Dopegit - antihipertenziv s centralnim mehanizmom delovanja. To vpliva na vročični središče podaljšana hrbtenjača s stimulacijo alfa 2 adrenergične receptorje. Značilno, stimulacija simpatični nevroni vazomotorne središča povzroča spazem krvnih žil in povečanim krvnim tlakom. Prenos živčnega impulza glede na stikih med ti nevroni (sinapse) opremljen mediatorja noradrenalina. Alfa-2 adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo na presinaptične membrane (ki se nahaja pred sinapse) nevrona. Izpostavljenost teh receptorjev povzroči noradrenalina zmanjšanje količine noradrenalina in na težavnost simpatičnih vazomotorni živčnih impulzov v srcu. Izkazalo se je, da je noradrenalin zavira njihovo dodeljevanje.

Očitno je to fiziološki mehanizem imenuje negativne povratne zanke, ki jih narava ustvarila za uravnavanje krvnega tlaka in preprečevanje neurejeno hipertenzijo. Tako aktiviranje Dopegitom alfa-2 adrenergičnih receptorjev na presinaptične Membrana po načelu negativne povratne zmanjšuje količino noradrenalina. Ovirajo živčnih impulzov v vazomotorne centru, in odpravlja vazospazem. Vendar to ni edini način Dopegita vplivajo na obseg krvnega tlaka.

Dejstvo je, da je širjenje živca impulsovpo ati razumevanjem vlaken v centralnem živčnem sistemu poleg noradrenalina je predvideno in drugih nevrotransmiterjev - adrenalina, dopamina in serotonina. Dopegit zavira sintezo teh mediatorjev. To se doseže z inhibiranjem specifično encimsko dopa dekarboksilaze. Poleg tega dopegit, ki deluje kot lažno nevrotransmiter povezan z dopaminergične receptorje ter na ta način preprečuje delovanje dopamina neyromediatora.Vse kako te osrednje učinki, ki jih Dopegitom in njegovega metabolita, alfa metilnoradrenalinom niso predvideni, ki se tvori v jetrih in nato vnese BBB - možgansko pregrado.

Dopegita periferna ukrepi se kaže v izboljšanju ledvice krvni obtok in glomerulne filtracije izboljšavo. Renin izločanje ledvice nasprotno, zmanjšana. Renin - encim, ki ima ključno vlogo v RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sistem). Pod vplivom RAAS komponent zapuskayutsyaosnovnye mehanizme hipertenzijo - vazokonstrikcijo (vazospazem), zadrževanje vode in natrijeve soli v telesu. Tako, centralnega in perifernega ukrepi Dopegita usmerjen na hipotenzijo. Hipotenzija V tem primeru se doseže z zmanjšanjem TSO (skupno obrobno odpornost) kot posledica širitve lumnu majhnih arterij (arteriol).

Na miokardni funkcijo krčenja zdravila ima skoraj nobenega učinka. Vendar pa je zmanjšanje GPT in krvni tlak reflexly zmanjšanje celokupne pogostosti in zmanjšanje sile srčnih krčenj. To kaže na zmanjšanje minutnega volumna - volumen krvi se potiska miokarda po žilah. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da pri daljši uporabi dopegit zmanjša vsebnost kolagena v mišičnih vlaken srca. Klinično pa se kaže odprava miokardni hipertrofije in Cardiosclerosis - so velike strukturne spremembe v srca in patologije. Srednja Dopegita ukrep namenjen zmanjšanju aktivnosti nevrotransmiterjev, poleg hipotenzijo, sedacijo pogosto kaže. Pomirjevalni učinek je sedacija, odprava občutki tesnobe in strahu.

Vendar kronična uporaba pojavi odpornost Dopegita, zasvojenost. Odpornost povzroča aktivacijo baroreceptors. Ti receptorji se nahajajo na notranji strani žilne stene. Se odzivajo na spremembe v intravaskularno pritiska. Povečan pritisk - baroreceptors spuščanje proces vazodilatacija, zmanjša tlak -sosudy spazmiruyutsya. Za Dopegita značilen odtegnitveni sindrom - poslabšanje hipertenzije, ko je zdravilo nenadoma ustavil na prvi. Še ena negativna točka: dopegit spodbuja zastajanje vode in natrija v telesu. To se kaže sindrom edem in visok krvni tlak.
lab

Zgodovina nastanka

Zdravilo sintetiziramo in začeli proizvajati v 60-ih letih dvajsetega stoletja. Madžarski farmacevtske tovarne Egis. Trenutno je podjetje bolj znan kot OAO Farmacevtska rastlin EGIS ali "EGIS» Pharmaceutical Ltd. V teh desetletjih dopegit kot učinkovit hipertenziji pogosto uporablja v Rusiji in v številnih drugih državah.

sinteza tehnologija

Metildopa, tako kot drugi fenilefrin, pripravljene v organske sinteze reakcijah. Eden od načinov - reduktivno aminiranje amonijaka spojin v prisotnosti nikljevega katalizatorja.

oblika sproščanjem

Tablete po 250 mg.

Dopegit proizvaja Egis, generična zdravila nima. Vendar pa v klinični praksi skupaj z Dopegitom uporabljali druge antihipertenzivnih zdravil centralnega delovanja. To moksonidin (Fiziotenz, Tenzotran), rilmenidin (Albarel) Klonidin (Klonidin, Gemiton). V teh zdravil drugimi zdravilnimi učinkovinami. Mehanizem delovanja od njih je podobna metildope, vendar bi se lahko nekoliko razlikujejo od njega.

pričevanje

Zdravilo je predpisana za hipertenzijo.
zdravnik

odmerki

Priporočamo začenši pri sprejemanju 1 tableto 2-3-krat na dan. Potem, odvisno od razpoložljivih hipotenzivni učinek, povečanje odmerka ali zmanjšanje. Povečanje ali zmanjšanje prednostno poteka kontinuirano, ne več kot 250 mg (1 tableta) 2 dni. Vzdrževalni odmerek je 0,5 -2 g (2-8 tablet). Ta doza je razdeljena na 2-4 odmerkih. Glede sedativni učinek zdravila, je povečanje odmerka priporočljivo začeti z večernem sprejemu. Tablete so pili kot celote, ne žvečil, pred obrokom ali po obroku. Največji dnevni odmerek je 2r.

Starejši bolniki začeli prejemati Dopegita priporočljiva pri dnevnem odmerku 250 mg (1 tableta). Kasneje v odsotnosti želenega učinka, lahko odmerek poveča, vendar ne več kot 250 mg 2 dni. Pri otrocih, je povprečna dnevna doza določena s hitrostjo 10 mg / kg telesne mase, ki je razdeljen na 2-4 odmerkih. Če je potrebno, se lahko poveča dnevni odmerek, vendar ne več kot 65 mg / kg telesne mase. Glede na to, da je zdravilo izloča preko ledvic, ledvična insuficienca njeno izločanje je lahko bolniki zamedleno.Poetomu z ledvično odpovedjo mora biti v skladu z določenimi časovnimi intervali med odmerki.

Trajanje teh intervalih, odvisno od stopnje ledvične insuficience. Blaga je 08:00, s povprečjem - 8-12 ur, s hudimi - 12-24 ur. Kronična uporaba Dopegita tvorjen toleranco. To se kaže v slabitev hipotenzivni učinek po 2-3 mesecih rednega jemanja zdravila. V teh primerih je priporočljivo povečati odmerek, ali v kombinaciji z dopegit drugimigipotenzivnymi in diuretiki, zlasti hidroklorotiazida. Poleg tega dopegit uporabljen z drugimi antihipertenzivi s svojo gladko opuščanje. V teh primerih Dopegita dnevni odmerek ne sme preseči 500 mg.
9c73632108882509afb27f79aa256f3f_M

farmakodinamika

V prebavil absorbira približno 50% (po želeni podatki - od 8 do 62%) vsesanega pripravka. Manj kot 20% sesa metildopa veže na proteine ​​plazme. V jetrih, 10% peroralnega metildopa presnovi najprej, da se tvori alfa-metildopamina nato pa - alfa metilnoradrenalina. Prav ta aktiven metabolit, alfa-norepinefrina prodrejo BBB. Hipotenzivni učinek doseže maksimum po 4-6 ur po dajanju, in shranjenih 12-24 ur. Na večkratno uporabo je shranjena za 2-3 dni.

Zdravilo se kopiči v telesu. Večina (70%) se izloči z urinom v obliki presnovkov in metildope, ostalo - v blatu kot metildope. Razpolovni čas 1,7 ure levo. Popolnoma odpravljena v naslednjih 36 urah. Alkalizacijo urina poveča učinek metildope in kisanja - nasprotno, zmanjšuje. Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic med odstranjevanjem metildopa lahko znatno poveča. Po popolni prekinitvi zdravila v krvni tlak vrne na izhodiščno vrednost v 1-2 dneh.

neželeni učinki

  • CNS: glavobol, omotica, slabost, utrujenost, parestezije. Redke parkinsonizem periferni ohromelost obraznega živca, cerebralne cirkulacijske insuficience, mentalne spremembe, zmanjšanje inteligence.
  • Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, bradikardija, sindrom edem, zaradi edema - povečanje telesne teže. Redki: miokarditis, perikarditis, povečana pogostost napadov angine, srčnega popuščanja.
  • GI: slabost, bruhanje, napenjanje, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska, kolitis, vnetje trebušne slinavke, holestatska zlatenica, vnetje žlez slinavk, suha usta.
  • Dihala: zamašen nos.
  • koža: izpuščaj, toksična epidermalna nekroliza, ekcem.
  • Imunski sistem:Vaskulitis v obraz vročina, sindrom lupus.
  • endokrini sistem: Ginekomastija, galaktoreja, hiperprolaktinemije.
  • Bolezni mišično-skeletnega sistema: artralgija, bolečine v mišicah.
  • Reproduktivni sistem: zmanjšan libido pri moških - erektilne disfunkcije, težave ejakulacija, ženske - amenoreje.
  • krvi: eozinofilija, lupus celice, pozitivni revmatoidni faktor, povečana jetra transaminaza, sečnina, bilirubina. Včasih je funkcija kostnega mozga nezadosten, in posledično inhibicijo sinteze vseh krvnih celic, anemija, levkopenija, agranulotsitopeniya, trombocitopenije. Zmanjšana odpornost, poveča tveganje za spontane krvavitve.

zdravnik

kontraindikacije

  • nestrpnost posameznik drog;
  • Akutni miokardni infarkt;
  • Akutnega hepatitisa;
  • ciroza;
  • depresija;
  • Hemolitična anemija;
  • feokromocitoma;
  • Sorodne inhibitorji MAO (monoaminooksidaze);
  • Otroci do 3 let.

Ob skrbni pripravi je predpisana za starejše bolnike, otroci, starejši od 3 let, kot tudi tiste z odpovedjo ledvic in diencephalic sindromom. Glede na pomirjevalni učinek, pri čemer Dopegita ne priporočamo med vožnjo vozil in dela s težkim in potencialno nevarnih strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

  • zaviralci MAO - nenadzorovano hipotenzija, ali obratno, hipertenzivna kriza, psihomotorične agitacije;
  • triciklični antidepresivi- zmanjšanje hipotenzivni učinek, tahikardijo, vznemirjenost, glavobol;
  • levodopo - poveča hipotenzivni učinek in zmanjšano protivoparkinsonicheskogo, toksične učinke na centralni živčni sistem;
  • Simpatikomimetiki, železo dopolnila, estrogen, nesteroidna protivnetna zdravila - zmanjšanje hipotenzivni učinek;
  • Diuretiki, antihipertenzivi drugih skupin R. H. beta-blokatorjev in anksiolitiki in anestetikov - poveča hipotenzivni učinek;
  • etanol - CNS depresija, povečana depresija;
  • Litijeve soli, kontraceptivi - krepitev strupenosti teh učinkovin, poškodbe jeter;
  • antikoagulanti - poveča verjetnost spontane krvavitve;
  • haloperidol - motnje zavesti, kognitivne motnje, demenca;
  • digoksin - povečuje tveganje za sindromom bolnega sinusnega vozla.

nosečnost

Nosečnost in dojenje

Metildopa prehaja placento. Vendar pa se vse negativne spremembe v plodu ni bilo mogoče najti. Vendar dopegit, zlasti v trimesečju III nosečnosti imenuje stroge označbe. Dopegit včasih uporablja za lajšanje hipertenzivnih stanj v nosečnosti in da se prepreči, povezani s temi pogoji hudo gestosis in preeklampsije. Z Dopegita možno zmanjšanje krvnega tlaka pri nosečnici 10-20% glede na osnovno linijo. Dopegit prehaja v materino mleko. Zato dojenje je predpisana le v izjemnih primerih. Dojenje je priporočljivo, da ustavi.

shranjevanje

Shranjevanje pri temperaturi 15-250C. Rok - 5 let. Priprava je na voljo na recept.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný

slv.forleri.ru
Droge in zdravila Zdravje in lepota Ethnoscience Analiza in diagnoza Zdrava prehrana in hrana Bolezni, simptomi, zdravljenje Različne teme