Hidroklorotiazid - navodila, uporaba ocen

Hidroklorotiazid (Hypothiazid) - diuretik ali diuretiki.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
zanimivosti
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Hidroklorotiazid - blagovno znamko zdravila komercialne. Vloga aktivne sestavine v njih štrli hidroklorotiazid ali hidroklorotiazid (hidroklorotiazid). Ta material ima kemijsko formulo C₇H_8.CLN₃O₄S₂ in je označena kot 6-kloro-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin-7-sulfonamid-1,1-dioksida. Hidroklorotiazid nanaša tiazidnih derivat ali benzotiadiazin derivata. Fizično hidroklorotiazid je bela ali belo-rumen kristaliničen prah, slabo topen v vodi in metanolu v etru in topen v alkalnih topilih.

Mehanizem delovanja

Področje hidroklorotiazid je v veliki meri zaradi diuretičnega učinka. Hypothiazid drugih tiazidnih pripravkov je diuretik ukrepanje vplivanje proksimalnem in v manjši meri distalnem zvitem tubul po nefron. In tesno razporejene na proksimalni tubul po nefron glomerulih in ločen od njega v distalnem Cjevčica ledvično skorjo snovi. Glede na zanki Henle, v obliki črke U stičišča med proksimalno in distalno tubulih je Hypothiazid deluje samo na majhnih področjih zank, ki se nahajajo v skorje plasti. Na delu zanke, ki se nahaja v deblo, Hypothiazid ni veljavna.

Pod vplivom drog inhibiranega ponovno absorbirajo (ponovnega navzema) natrija v zvitih cevk iz nephrons. Zapletenem tubuli natrijev vstopi v sestavi primarnega urina, proizvedenega v postopku filtriranja krvne plazme v glomerulih. Potem, v posameznih krajih cevkami in del zanke HENLE je natrijevega reabsorbira. Natrijev - ključni elektrolit ekstracelularni prostor, ki tvori osmotskega tlaka ali koncentracijo različnih tekočih medijev organizma.

Natrijev "potegne na" vodo. Zato vsa pravila osmozo, skupaj z natrijem v ledvični tubul pasivno reabsorbira vodo. Če se zmanjša natrijev resorpcijo bodo opazili nasproten učinek. Natrijev se izloči z urinom. Skupaj z natrijem bo izhod vode in količine urina se poveča. Tiazidi ukrep podoben tistemu diuretikov zanke (furosemid, Lasix, Uregei, etakrinska kislina). In diuretikov zanke, in tiazidni derivati ​​so saluretikami. Slednji izraz je dobesedni prevod iz Latinske soli v urinu, to je stimulacija doseže z izločanju soli z urinom.

Vendar pa glede na moč delovanja tiazidov diuretik dejavnost so precej manjši kot diuretik zanke. Očitno je to posledica dejstva, da so se za razliko od slednjega le za omejen del zanke HENLE. Na splošno med diuretikov trdnosti Hypothiazid in njegovih analogov zavzemajo vmesni položaj. Če več zanke diuretikov hidroklorotiazida, nabor zdravil drugih skupin v svoji dejavnosti daje pot do njega. Taki šibke diuretiki vključujejo inhibitorji karboanhidraze (Diakarb, Fonurit), ki zadržujejo kalij sredstva (spironolakton, Veroshpiron), natrijev kanalčkov (amilorid, triamteren). Stimulacija diureza pod Goipotiazida vodi do zmanjšanja ali popolno izginotje tkiva edema, in povzroči tudi hipotenzivni učinek - znižanje krvnega tlaka (BP).

Hipotenzija je v veliki meri posledica zmanjšanja BCC (volumen krvi) zaradi povečanega izločanja urina. Vendar zmanjšanje TUL v tem primeru ni edini mehanizem za hipotenzijo. Zaradi uvedbe okrepljenega vode in natrijevega zmanjšane debeline arterijske žilne stene. Zato arteriolar lumen (majhne arterije) poveča, in krvni tlak zniža. Zniževanju krvnega tlaka pod vplivom gipotiazid kompenzacijske na principu povratne aktivira RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sistem), katerih učinek je usmerjen na povečanje krvnega tlaka.

Ena komponenta RAAS, aldosteron pospešuje izločanje kalija z urinom, in to je eden od negativnih učinkov tega zdravila. Poleg kalija izgubljene v urinu, in drugih pomembnih elektrolitov so kloridi, bikarbonati, magnezij, klor. Plazemski tvorjen pomanjkanjem elektrolitov: hiponatriemije, hipokaliemijo, chloropenia, Hypomagnesemia. Vendar pa je izboljšana druga elektrolitov reabsorpcijo kalcija. Zmanjšano izločanje kalcija preprečuje nastanek kamnov v sečilih. Poleg tega je zmanjšanje reabsorpcijo kalcija v okviru akcijskega gipotiazid pozitivno vlogo v vseh pogojih, ki vključujejo primanjkljajev elektrolitov v telesu. Zato Hypothiazid je pogosto zdravilo izbire pri bolnikih s sočasno osteoporozo.

Toda odprava sečne kisline, urati, med sprejem Gipotizida nasprotno, upočasnjuje. To negativno vpliva na stanje bolnikov s protinom. Skupaj z urata lahko upočasni izločanje v urinu drugih dušikovih spojin. Poleg tega je dokazano, da je kronično dajanje hidroklorotiazida zmanjša tolerance tkiva za glukozo. povečanja glukoze v krvi (Hiperglikemija) in se začne, da izstopajo v urinu (glikozurija). Pomnoževanje klorid izločanja s sečem s časom privede do presnovno alkalozo - strižne KHS (kislina-baza ravnotežje) v alkalnem območju.

Spremembe CBS, ravnovesje elektrolitov, zamuda dušikovih odpadkov v telesu - vse to negativno vpliva na chologenic in razstrupljanje funkcije jeter, pod pogojem, centralnega živčnega sistema in ledvic izločanja funkcijo. Poleg tega presnovne motnje z delovanjem povzroča hidroklorotiazid, lahko privede do inhibicije sinteze holesterola in visoko gostoto za povečanje vsebnosti lipidov (maščob in maščobe podobnih snovi) v krvni plazmi z nadaljnjim razvojem ateroskleroze.

Omeniti velja, da ko diabetes insipidus Hypothiazid povzroča paradoksalni učinek - zmanjšano izločanje urina. Diabetes insipidus - sindrom pri kateri moteno hipofize in hormonov hipotalamusa (vazopresin, antidiuretičnega hormona). Zato se razvije sladkorna bolezen - dodeljevanje velike količine urina nizke gostote, ki vodi do dehidracije in žeje. V središču te oblike patologije opaziti popolno pomanjkanje teh hormonov. Periferna ali nefrogeni oblika je označena s tem, da se hormoni lahko sprosti v zadostni količini, ki pa ledvičnem tkivu je neobčutljiv na njih. Hypothiazid obodno diabetesa insipidus zavira diurezo in poveča koncentracijo urina. Mehanizem delovanja drog v tem primeru, je zapleteno in ni povsem jasno.

zanimivosti

Nekateri korekcija teže program, priporočamo uporabo diuretikov, še posebej hidroklorotiazid. Reci, pri konstantni času njegovega sprejema za zmanjšanje telesne teže. Dejansko je izločanje urina, zmanjšala CBV avtomatično vodi do izgube dodatnih kilogramov, vendar le na prvi majhni meri. In potem negativno vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in maščob naredi sam čutil nov telesne mase. Kot rezultat, obstoječa debelost povečuje stranske učinke zdravila.

Malo zgodovine

Diuretiki kot eno skupino drog izrekel v 50-ih letih prejšnjega stoletja. Potem, leta 1957, je bilo najprej sintetiziramo s tiazidnimi diuretiki klorotiazida. Malo kasneje, leta 1958, na podlagi tega zdravila je prejel bolj zmogljivo in učinkovito 73-dihidro klorotiazid (Dihlotiazid, hidroklorotiazid, Hypothiazid). Prvotno je bilo načrtovano za uporabo, tiazidni diuretiki v kombinaciji z raufolfii zdravili (oktadin, reserpin) na njihovo pomanjkanje hipotenzivni učinek. Nato je bilo ugotovljeno, da se Hypothiazid lahko uporablja kot monoterapija, t. E., brez kombinacije z drugimi antihipertenzivi. Vendar monoterapiji s hidroklorotiazidom je zdaj skoraj ne obstaja - to je še vedno v kombinaciji z drugimi zdravili. Hidroklorotiazida kot diuretik, vključenih v shemo zdravljenja hipertenzije pri številnih bolnikih. Zdravilo je predpisano v državah, Rusiji CIS in v tujini.

sinteza tehnologija

Hidroklorotiazid se proizvaja v kompleksnih večstopenjskih organske sinteze reakcij. Poleg aktivne snovi ob uporabi magnezijev stearat, smukec, laktoza monohidrat, koruzni škrob, želatino. Ti materiali so neobvezna in lahko delujejo kot polnila v obliki trdnih tablet.

izdaja

Tablete 25 in 100 mg.

Gipotiazid je madžarsko farmacevtsko CHINOIN podjetja. Številni ruski farmacevtske družbe priznal zdravilo imenovano hidroklorotiazid, Dihlotiaid, politiazida. V tujini lahko, da se imenuje Gidrodiuril, Gidrohlorot, Mikrozid. Hypothiazid skupaj z drugimi antihipertenzivi, vključenih v sestavku kot zdravilo Adelfan ezidreks, Atageksal kompozitum, Triampur Compositum, Novospirozin, Moduretik, Kapozin, Sinipress. Prej aktivno uporablja tiazidni diuretik chlorthalidon. Bil je član teh sredstev kot Neokristepin, Tenorik, Trirezid. Zdaj so klortalidona in kombinirana zdravila, ki temeljijo na njem ne uporablja.

pričevanje

• hipertenzija;
• Različni pogoji, ki jih spremlja sindrom edem (kronična srčna in kronično ledvično odpovedjo, preeklampsija, portalne hipertenzije, nefrotski sindrom, akutni glomerulonefritis);
• Preprečevanje ledvičnih kamnov;
• Nefrogeni diabetes insipidus.

odmerki

Predhodni drog je bil uporabljen pri dnevnih odmerkih do 100 mg ali več. Trenutno je uporaba takih odmerkih šteje neprimerna, saj večjo pojavnost stranskih učinkov. Praviloma, omejen na dnevni dozi 50 mg, ki se jemlje enkrat. Tablete so pili pred obrokom, poplaknili z vodo. V mnogih primerih, zlasti če Hypothiazid v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi, se dnevni odmerek zmanjšati na 25 mg in celo do 12,5 mg. Šele ko masivni edem ali dnevni odmerek diabetesa insipidus lahko poveča na 150 ali 200 mg.

V teh primerih je droga ob v 1-2 dneh, ali razdeljen na več faz. Trajanje piščanec se določa individualno za vsakega bolnika. Treba je opozoriti, da je diuretik učinek razvije po 2 urah po dajanju, in dosegel največji učinek po 4 urah, in traja 6-12 ur. Hipotenzivni učinek se razvija počasi, vendar traja dlje. Pride po 3-4 dneh doseže terapevtsko pomembno stopnjo cherez3-4 teden, in shrani za 1 teden po ukinitvi zdravila. Za otroke je dnevna doza določena s hitrostjo 1-2 mg / kg telesne teže. Največji dnevni odmerek za otroke 3-12 let, je 37,5-100 mg.

farmakodinamika

Zdravilo se absorbira iz prebavnega trakta v količini 60-80% vzetega. Približno 40% novincev v telesu hidroklorotiazida se veže na beljakovine v plazmi. Določen del lahko nalaga v rdečih krvnih celicah. Hypothiazid ne podvržemo metabolične transformacije, in se v glavnem izloča preko ledvic (približno 70%), in v manjši meri - v blatu (11,5-24%). izločanje ledvic izvedemo s filtracijo v ledvicah glomerula in izločanja v lumen ledvičnih cevkah. Razpolovni čas je 3-4 ure na začetku, nato pa se lahko poveča na 12 ur. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic povečala tudi on.

neželeni učinki

• obtočila: Hipotenzija, vaskulitis, aritmije, anafilaktični šok;
• GI: Suha usta, žeja, slabost, bruhanje, anoreksija, zaprtje, driska, holecistitis, vnetje trebušne slinavke, holestaza, zlatenica, odpoved jeter;
• CNS: jetrna koma, pri jetrni encefalopatiji, šibkost, mentalne spremembe, glavobol, vrtoglavica, motnje vida, parestezije;
• Sečila: kršitve izločanja urina, intersticijski nefritis;
• dihal: sindroma dihalne stiske, pnevmonitis, non-kardiogeni pljučni edem;
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: mialgija;
• koža: nekrotizirajoči vaskulitis, dermatitis, koprivnica, srbenje, občutljivost na svetlobo;
• Reprodukcijskem sistemu: erektilna disfunkcija;
• krvi: anemija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza;
• Presnova (metabolizem): Hiponatriemije, hipokaliemija, chloropenia, hiperkalcemija, metabolična alkaloza, hiperglikemije, glikozurija, hiperurikemija, hiperbilirubinemija.
  

kontraindikacije

• Posamezne intoleranca gipotiazid komponente;
• Popolna odsotnost urina (anurija);
• Huda ledvična okvara;
• Huda jetrna insuficienca;
• Hude presnovne motnje, vključno dekompenzirana diabetesa;
• Addisonove bolezni;
• Otroci do 3 let.

Hidroklorotiazid predpisano previdno pri starejših bolnikih. To ni priporočljivo, da se bo v času vožnje vozil in delo s potencialno nevarnimi stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antihipertenzivi druge skupine - okrepi hipotenzivni učinek, ki zahteva hidroklorotiazid zmanjšanja odmerka;
• inhibitorji ACE - zmanjšanje stopnje hipokaliemijo;
• Tablete hipoglikemična sredstva - zmanjša učinkovitost teh zdravil, hiperglikemije;
• amiodaron - krepitev hipokaliemijo, tveganje za aritmije;
• litijeva sol - krepitev toksičnosti teh zdravil;
• Srčni glikozidi digitalisa skupine - poslabšanje hipokaliemijo in Hypomagnesemia;
• Kortikosteroidi, kalcitonin - poslabšanje hipokaliemijo
• NSAID - oslabi antihipertenzivni in diuretik učinek hidroklorotiazida;
• amantadin - krepitev toksičnosti zdravila;
• Etil alkohola, opioidov, barbiturati - močno povečanje hipotenzivni učinek;
• Nedepolarizirajoči mišični relaksanti - Hypothiazid poveča delovanje teh učinkovin.
  

Nosečnost in dojenje

Hidroklorotiazid prehaja skozi posteljico in materino mleko. Ko v telesu ploda in novorojenčka, lahko pa povzroči zlatenico, trombocitopenijo in številnih drugih resnih motenj. Torej ob hidroklorotiazida med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

shranjevanje

Hypothiazid shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 5 let. Priprava je na voljo na recept.