Fiziotenz - navodila, ocene aplikacij

Fiziotenz (Physiotens) - hipotenzivni zdravilo, ki znižuje krvni tlak (BP).

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
zanimivosti
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Fiziotenz - blagovna znamka. V vlogi aktivne sestavine v zdravilu deluje moksonidin (Moxonidinum). Moksonidin Kemijska formula: C_9.H₁₂CLN₅₀. Naziv: 4-kloro-5- (2-imidazolin-2-ilamino) -6-metoksi-2-metilpirimidin. To je bel kristalen prah z visokim tališčem, slabo topne v vodi, vendar topen v ledoctu.

Mehanizem delovanja

Moksonidin nanaša antihipertenzivnih zdravil s centralnim mehanizmom delovanja, in sicer - agonistični imidazolinskih receptorje. Splošno je znano, da je osnova za razvoj hipertenzija (visok krvni tlak) patološko aktivnost simpatičnega dela avtonomnega živčnega sistema. Pod vplivom simpatičnega živčnih impulzov spazmiruyutsya perifernih arterijah (arteriole), ki vodi k povečanju celotnega perifernega upora (OPS), in za dvig krvnega tlaka, zlasti "nižji" ali diastoličnega. "Zgornji" krvni tlak poveča tudi zaradi povečane moči in frekvence (HR) srčnih krčenj. Z simpatičnega aktiviranje povezana s številnimi drugimi negativnimi procesov, povezanih hipertenzije in jo zapleta.

Najprej, se nadalje poveča vaskularno spazem, poveča krvni volumen (CBV) za zadrževanje vode in natrijeve soli v telesu. Ti procesi so zaradi aktiviranja sistema renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema (RAAS), pri čemer so pomnoženi izdelkov v ledvicah angiotenzina II in aldosterona - snovi, ki so odgovorni za povišanje krvnega tlaka. Pod vplivom simpatičnega pulzov povečuje tkivo inzulinske rezistence, zvišanje nivojev glukoze v krvi (hiperglikemije), inhibirana lipolizo (razgradnjo maščobnega tkiva). Srce za črpanje večji volumen krvi z visokim krvnim tlakom, morate opraviti veliko dela, da porabijo več energije.

Povečana obremenitev na srčni mišici je nadomestiti s svojo odebelitev (hipertrofija), vendar le do določene mere. Konec koncev je miokarda trpi zaradi dejstva, da plaki tvorjena v arterijah (cerebralna, koronarna, periferna). Kot rezultat, poleg razvoju hipertenzijo povezanih patologij: ateroskleroza, diabetes, debelost, bolezni srca in ožilja. To povečuje nevarnost nevarnih zapletov hipertenzije kot možganska kap, miokardni infarkt, kardiogeni pljučni edem, srčne aritmije.

Simpatičnega učinki na srce, krvne žile, so notranji organi ureja več centralnih in perifernih enot. Eden od teh enot - tako imenovani imidazolinski receptorji. Ti receptorji niso enotna, in se predstavili več vrst. Prvi tip, I1 receptorji, ki se nahajajo v osrednjem živčevju, možgansko deblo strukture - v postavitev mrežastim in ventrolateral sredice. Periferne I1 in I2 receptorji se nahajajo v različnih celičnih struktur in tkiv: v adipocitih (maščobnih celic) v celičnih mitohondrijih trombocitov v trebušni slinavki, ledvicah in nadledvične žleze. Obstaja še tretja vrsta - bodisi I1 ali I2, I3 ali receptorji. Nadzorujejo sproščanje noradrenalina s strani simpatičnih živčnih končičev. Naravni liganda, ali snov aktiviranje imidazolin receptorjev je dekarboksiliramo oblike arginina - agmantin.

Kot agonista imidazolin receptorja, moksonidin selektivno, to se selektivno veže I1. Aktivacija moksonidin I1 v vazomotorne središča podaljšana hrbtenjača spremljajo širitev arteriol, znižanje krvnega tlaka in OPS. Pod vplivom drog zmanjša srčni utrip in moč srčne kontrakcije. Vendar pa je ta učinek manj izrazit na zdravila. Vezavo na periferne receptorje moksonidin tudi pozitivno vpliva na stanje krvni obtok in presnovo. Stimulacija I1 ledvic spremlja padec reabsorpcijo (ponovnega privzema) natrijevega ter z njo, in vodo. Natrij - elektrolit, ki igra ključno vlogo pri zadrževanju vode v telesu, povečanje TUL in razvoj hipertenzije.

Okrepitev ledvičnega krvotoka spremlja zmanjšano proizvodnjo renina - snovi, ki sodelujejo pri verižno reakcijo, da se tvori angiotenzin II. V ledvicah nephrons preprečiti smrt, proliferacijo fibroznega tkiva z rezultatom glomeruloskleroze in nefroskleroza. Aktivacija I1 v nadledvične žleze vodi do zmanjšanja sinteze adrenalina, ki prav tako povečuje krvni tlak. Podoben učinek v adipocitih vodi do aktivacije lipolizo in za zmanjšanje telesne maščobe v beta celicah trebušne slinavke otočkov Langerhgansa - do povečane sinteze insulina. Tako odpornost celic na inzulin se zmanjša. Prav tako zmanjšuje raven glukoze, kar je še posebej pomembno za bolnike s sladkorno boleznijo proti debelosti.

Hipotenzivni učinek moksonidin kaže znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka. Zmanjšanje obremenitve miokarda mu opozarja hipertrofijo in razvoj zapletov srca in centralnega živčnega sistema. Subjektivno dobro počutje bolnikov je izboljšalo, izboljšanje fizične zmogljivosti. Kot zdravilo s centralno mehanizma delovanja moksonidin prodrejo BBB (krvno-možgansko pregrado). Za razliko od drugih podobnih zdravil je v manjši meri aktivira centralnega in perifernega receptorje adrenergične. Zato neželeni učinki iz centralnega živčnega sistema in gastrointestinalnega trakta je manj izrazit. Moksonidin praktično vrednost je v tem, da ni razvil zasvojenost, in po sindromom nenadni prekinitvi ne preobratu v poslabšanje hipertenzije.

Malo zgodovine

Učinkovine, ki delujejo na simpatičnega uredbe kardiovaskularnega sistema, ki se uporablja za dolgo časa, od sredine prejšnjega stoletja. I generacija teh pripravkov predstavlja Rauwolfia alkaloide (reserpin, Raunatin). Zaradi šibke hipotenzivni aktivnosti in pomembno stranskih učinkov teh zdravil, se danes ne uporabljajo. Imajo nadomesti druga zdravila s srednjo mehanizma delovanja - agoniste alfa2 adrenergične receptorje (klonidin, Metildopa). Toda te droge so tudi izrazite stranske učinke na centralni živčni sistem. Poleg tega se razlikujejo po prisotnosti sindroma. Ja, in hipotenzivni učinek teh sredstev je neobvladljiva.

V zgodnjih 80-ih empirično je potrdil prisotnost imidazolinovyzh receptorjev in dokazale svojo vlogo pri uravnavanju krvnega tlaka in presnove. Nekoliko kasneje so osrednji antihipertenzivnih zdravil sintetiziramo III3 generacije. Ena od teh zdravil je Fiziotenz in njene številne generično. Ta zdravila se pogosto uporabljajo za zdravljenje arterijske hipertenzije v Rusiji, CIS, ZDA in Zahoda. Evropa. Skupaj z drugimi antihipertenzivi (diuretikov, beta-blokatorjev, zaviralcev ACE, Sartai) so vključene v režimu zdravil in so zdravila izbire v priloženi debelosti in diabetesa.

zanimivosti

Drug stimulacija imidazolinski receptorji vodi do sprememb v prehranjevalno vedenje pri laboratorijskih živalih. Porabijo manj soli, so izginili žejo. Dohodnega Zmanjšanje telesu natrijevega klorida, kot tudi povečano izločanje in njen pozitiven učinek na kri in krvni tlak pri bolnikih s hipertenzijo.

sinteza tehnologija

Moksonidin dobimo med zaporednima organske sinteze reakcije vključujejo soli in organskih kislin. Kot pomožne snovi, polnila za tablete ob uporabi povidon, krospovidon, magnezijev stearat, laktoza monohidrat. Materiali za izdelavo ovojna folija pokriva tableto: makrogol, smukec in etil celuloza gipromalloza, titanov dioksid in rdeči železov oksid kot barvilo.

izdaja

Tablete 0,2 in 0,4 mg.

Fiziotenz - trgovina, blagovna znamka. To zdravilo proizvaja in nas oskrbuje z nemško farmacevtsko družbo Solvay Pharma. Moksonidin tablete so izdelani z veliko domačih farmacevtskih družb.

Poleg moksonidin in Fiziotenza imajo drugi generik iste aktivne snovi:

• Moksoniteks - tablete 0,2 mg in 0,4. Salyutas, Nemčija;
• Cynthia - tablete 0,3 mg in 0,4. Eli Lilly, Nemčija, Španija;
• Moksogamma - tablete 0,2- 0,3 do 0,4 mg. Vorvag Pharma Artezan Pharma, Nemčija;
• Tenzotran - tablete 0,2 mg in 0,4. Perrigo Izrael.

Tuji partnerji stalo presegla domače. Naša moksonidin pogosto slabše od svojih patentiranih kolegi ne le na ceno, temveč tudi na kakovost. Overseas, ki temelji na drog moksonidin lahko imajo imena: Moksaviv, Moksokard, Normatenz, Ratiomoks, in mnogi drugi. Skupaj z moksonidin se uporablja v klinični praksi z aktivno snovjo Albarel rilmenidin. To zdravilo je tudi agonist receptorja I2 imidazolin in ima učinek podoben Fiziotenzom.

pričevanje

Arterijska hipertenzija, hipertenzija pri sočasni debelosti in diabetesa tipa 2.

odmerki

Prejemanje Fiziotenza priporočamo začenši z dnevnim odmerkom 0,2 mg. Ta odmerek se jemlje enkrat zjutraj. Pomanjkanje hipotenzivni učinek pričakovanega dnevni odmerek mogoče povečati na 0,4 mg. V tem primeru, je razdeljeno na 2 odmerka - zjutraj in zvečer. Največji enkratni odmerek zdravila je 0,4 mg na dan - 0,6 mg. Pri bolnikih z okvarjenim dnevni odmerek delovanja ledvic, ne sme presegati 0,2-0,4 mg. Tablete ne sme žvečiti, piti malo vode. Brez uporabe tablet, neodvisnih od zaužite hrane.

farmakodinamika

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Okolol88% od moksonidin se veže na plazemske proteine. Najvišja koncentracija v plazmi je oblikovana po 1 uri po zaužitju. Po nadaljnji 1 uri razvija hipotenzivni učinek, ki traja 24 ur. Majhna količina moksonidin izpostavljeni transformacij metabolnih da tvorijo digidromoksonidina. Z hipotenzivnemu ta metabolit je 10% višja od moksonidin. Veliko zdravil se izloča preko ledvic - 78% nepoškodovano in 13% - v obliki digidromoksonidina, 8% - v obliki drugih metabolitov. Manj kot 1% moksonidin potuje skozi črevo. Razpolovna doba moksonidin 2,5 ure, in njegov aktivni metabolit - 5 ur.

neželeni učinki

• obtočila: Hipotenzija, bradikardija;
• GI: Suha usta, slabost, bruhanje, driska;
• CNS: splošna šibkost, živčnost, nespečnost, zaspanost;
• ENT organi: zvonjenje v ušesih;
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: bolečina v hrbtu in vratu;
• usnje: Alergijski izpuščaj, srbenje, angioedem.

Večina teh simptomov, običajno v prvih tednih zdravljenja z moksonidin opraviti sami.

kontraindikacije

• Posamezna intoleranca na sestavin formulacije;
• sindrom bolezni sinusnega vozla;
• Bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov / min);
• Akutna in kronična srčna insuficienca;
• Dedne ali pridobljene motnje galaktoze uporabe;
• Atrioventrikularni blok raven II-III;
• Starost do 18 let.

Z veliko pozornostjo Fiziotenz predpisuje bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter, ledvic, s pomembno koronarno aterosklerozo, nestabilno angino pektoris. Glede na dejstvo, da Fiziotenz prodrejo BBB, je njen sprejem kontraindiciran pri osebah vožnje ali za opravljanje dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antihipertenzivna zdravila druge skupine - poveča hipotenzivni učinek;
• triciklični antidepresivi - zmanjšuje učinkovitost moksonidin;
• Etil alkohola, pomirjeval, hipnotiki in sedativi - moksonidin krepi svoje delovanje;
• lorazepama - možnost intelektualnih motenj.

Nosečnost in dojenje

Ni podatkov o vplivu moksonidin na telesu plod. Vendar pa se je zarodek zdravila potrjena pri poskusih na laboratorijskih živalih. Moksonidin lahko prodre v materino mleko. Zato je pri tem med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

shranjevanje

0,2 mg tablete hranjene pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C, 0,4 mg - pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Rok za tablete 0,2 mg - 2 leti za tablete 0,4 mg - 3 let. Fiziotenz sprosti le na recept.