Klonidin - navodila, uporaba ocen

Klonidin (Clophelinum) - ena od antihipertenzivnih zdravil, ki se uporabljajo za zniževanje krvnega tlaka (BP).

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
zanimivosti
Zgodovina nastanka
sinteza tehnologija
izdaja
odmerki
farmakodinamika
pričevanje
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Vloga aktivne klonidin snovi deluje klonidin hidroklorid (Clonidini hydrochloridum) ali 2,6-dikloro-N-2-imidazolidinilidenbenzami. Klonidin spada v skupino imidazolinskih derivatov, in ima kemijsko formulo C_9.H_9.Cl₂N₃. Fizikalne lastnosti belega kristalnega praška. Zlahka topno v vodi, vendar slabo topne v organskih topilih: Etanol, kloroformu in etru.

Mehanizem delovanja

Klonidin - antihipertenzijsko sredstvo s centralnim mehanizmom delovanja. Njegova sposobnost za zniževanje krvnega tlaka je povezana z vplivom določenih možganskih struktur - in sicer na vazomotorne središču podaljšana hrbtenjača. Obstajajo nevroni impulzi, ki vodijo do povečane krvnega tlaka, ki ga spazem majhnih perifernih arterij (arteriol). Te sestavine so nevroni v simpatičnega živčnega sistema. Na ta način, simpatično sistem uresničuje svoje hipertenzivna učinek, katerega namen je povečanje krvnega tlaka.

Poleg tega pod vplivom simpatičnega pulzov povečuje pogostost in jakost srčnih kontrakcij, kar vodi tudi do povečanja krvnega tlaka. Izvajanje teh impulzov sinapse (stiki med nevroni) predvidena noradrenalina. Klonidin ne vpliva na sintezo noradrenalina v presinaptičnih (ki se nahaja pred sinapse) nevronov. Toda pod vplivom svojih zalog noradrenalina v presinaptičnih nevronih hitro izčrpani. Ta mehanizem se doseže z učinkovanjem klonidina na alfa-2 adrenergičnih receptorjev v osrednjem nevrone vazomotorne sredini. Kot rezultat tega inhibira sproščanje noradrenalina, aktiviranega inhibitorne nevroni vročični center utno impulze in držanje plovila na blokiran.

Na podoben način Klonidin zavira epinefrin sintezo v nadledvične sredice. Adrenalin, noradrenalin, kot so, se nanaša na skupino snovi, na kateholaminov, ki igrajo pomembno vlogo pri razvoju hipertenzije. Poleg tega pod vplivom klonidin aktiviran vagusni živec, povezanih z parasimpatično živčevje. Ta del avtonomnega živčnega sistema je antagonist simpatičnega sistema z nasprotnim učinkom, med njimi - hipotenzije. Hipotenzivni učinek klonidina kaže razširitev lumnu arteriol, zmanjšuje njihovo perifernega upora, zmanjša pogostost in moč srčnih krčenj.

Z zadnjim dejavnik pri odpravljanju hipertrofijo, povezane s kronično dajanje klonidin, saj je obremenitev srčne mišice zmanjša. Osrednja akcija klonidin hidroklorida dolžan sposobnost, da prodre BBB (krvnomožgansko pregrado) med snovjo krvi in ​​možganov. Vpliv na možganskih struktur poleg hipotenzije manifestov in drugih vplivov. Najprej je analgezija - anestezija. Analgezija se doseže z zaviranjem centralno bolečinskih občutljivih receptorjev - nociceptorjih. Klonidin okrepi, izboljša učinek anestetikov. Zato je mogoče uporabiti kot adjuvans (pomožno) pomeni med splošno anestezijo.

Poleg tega se pod vplivom klonidin razvoj sedacijo - sedacije, tesnobo in strah pred izginotjem. Z učinkom na nociceptivnega strukture lahko zmanjša resnost odtegnitvenih simptomov zaradi zlorabe alkohola in uporabe različnih drog, vključno in opiati. Vendar pa se ne veže na opioidne receptorje, in to ne postane zasvojen. Obstajajo dokazi o vplivu tega zdravila za uravnavanje temperature center v možganih, ki omogoča zmanjšanje toplote. Vendar, antipiretik sila Klonidin nizka.

Od perifernih učinkov klonidin - izboljša pretok krvi skozi ledvice zaradi širjenja ledvičnih arterij hipotenzijo, kot tudi zmanjšanje očesnega tlaka (intraokularni tlak). Intraokularni tlak Zmanjšanje je posledica zmanjšanja proizvodnje očesnega tekočine in izboljšanjem odtok zaradi simpatičnega blokade. Zdravilo stimulira ne samo centralnih alfa-2 adrenergične receptorje, ampak tudi obrobna alfa-1 adrenergične receptorje v arteriol, ki jih povzroča na krč. Hkrati razvoj kratkoročno hipertenzijo, ki se nato sledi hipotenzijo.

Ta dvofazni učinek na krvni tlak v večji meri značilna za injekcijske oblike zdravila, in skoraj ne opazimo pri uporabi tablet. Velike skoke krvnega tlaka je zelo zaželeno, bolnikih z miokardnim infarktom in cerebrovaskularnih. Treba je opozoriti, da klonidin, prežema skozi BBB, lahko povzroči možgansko vazospazem. Občutek suhosti v ustih je povezano tudi s stimulacijo perifernega adrenergičnega klonidina. Sčasoma se razvije zasvojenost z klonidin, ki se kaže v zniževanju antihipertenzivni učinek in potreba po povečanju odmerka. Dokazano je, da dolgotrajna uporaba klonidin, zlasti pri starejših bolnikih, lahko privede do senilne demence - Alzheimerjeve bolezni.

zanimivosti

Klonidin je znano, da mnogi ne le kot zdravila. Njegov razvpiti je pridobil skozi obsežno uporabo v kazenskih praksi. V zvezi s tem je ime od drog poimenovali pesmi, publikacij, filmov. Uporaba te droge v slabe namene, ki temelji na hipotenzivni in pomirjevala učinkov, ki so izboljšane v kombinaciji z alkoholom. Konec koncev, alkohol je sprva širi možganske žile in Klonidin bolje in bolj prodirajo na BBB.

Hiter padec krvnega tlaka, depresija zavesti in zmanjšajo srčno aktivnost "odjemalec zmanjšati." Ta država ima drugačno stopnjo resnosti, ali smrti. Še posebej težko nadaljuje sprejem tekočega obliko zdravila v kombinaciji z alkoholom. Za razliko tablete tekoči klonidin (injekcije, kapljice za oči) je bolj topen v etanolu.

Zgodovina nastanka

Zdravilo je bil sintetiziran v 60-ih letih prejšnjega stoletja. Sprva je bilo načrtovano kot zdravilo za prehlad zaradi svoje periferne delovanja adrenostimuliruyuschee in sposobnost za spastični kapilarah nosno sluznico. Vendar pa, tako kot prej, kot je bilo označeno hipotenzivni lastnosti. Kot antihipertenzivnega klonidin sem že več desetletij v ZSSR in v tujini. Vrhunec njegove priljubljenosti v poznih 70-ih v začetku 80-x-ih. To je pogosto v kombinaciji z drugimi zdravili - raunatinom, oktadin, rezerpina, se pogosto uporabljajo v teh dneh za zdravljenje hipertenzije.

Pozneje, uporaba klonidin dramatično zmanjšala, in njegova injiciranje oblika je skoraj izginila iz lekarniške mreže. To je posledica kaznivega element, ampak le delno. Nadaljnja uporaba klonidin zadržana njegove stranske učinke in hemodinamika CNS. Poleg tega so bile razvite napredne metode za zdravljenje hipertenzije z uporabo novih in bolj učinkovitih sredstev. Trenutno so klonidin tablete uporabljajo redko, predvsem kadar je to potrebno za zniževanje krvnega tlaka v kratkem času.

sinteza tehnologija

Klonidin hidroklorid dobimo v teku kemijskih reakcij, ki vključujejo enega ali več biološko razgradljivih polimerov. Pri pripravi trdnih oblikah, kot v jedru tablete so zaposleno aktivne snovi: laktoza, magnezijev stearat, koruzni škrob. Te snovi delujejo kot polnila.

izdaja

• Tablete, podaljšano delovanje 0.000075 g (75 ug) in 0,00015g (150 p, g);
• Ampule 1 ml: 01% injekcijske raztopine;
• Tube-kapalko 1,5 ml 0,125%, 0,25% in 0,5% raztopine kot kapljice za oči.

Zdravilo se imenuje klonidin in Klonidin (Apo-Klonidin Klonidin M), ki je izdelan z veliko farmacevtskih podjetij v Rusiji in Ukrajini.

Poleg klonidin v ZSSR in Rusije smo uporabili in se uporabijo drugi generičnih zdravil, v katerih vloga aktivnih dejanj snov klonidina:

• Katapresan - tablete, raztopine za injiciranje, Boehringer Ingelheim (Nemčija), Zdravle (Jugoslavija);
• Hlofazolin - tablete Farmahim (Bolgarija);
• Barklid - tablete Laboratorij Biogalenika, Francija;
• Gemiton - tablete, AWD, Nemčija.

Teža tablet in koncentracijo raztopine za injiciranje v vse generično enako. Kakovost tujih zdravil je bolje, vendar so dražji od svojih ruskih kolegov. Skupaj z klonidin se uporablja v medicinski praksi in drugimi osrednje delujočimi antihipertenzivi. To rilmenidin (Albarel, Giperdiks), moksonidin (Tenzotran, Fiziotenz). Ker aktivnih sestavin v teh drugih zdravil, njihovih lastnosti in mehanizem delovanja različnih od klonidina.

odmerki

Znotraj imenuje 75 mg 2-4-krat na dan. Če je potrebno, postopoma povečati odmerek 37,5 mg vsakih 1-2 dni, ki ga pripelje do 150-300 g na recepciji 3-4 krat. V nekaterih primerih se lahko dnevni odmerek lahko poveča na 300-450 mikrogramov. Nadaljnje stopnjevanje odmerka je komaj upravičena. V teh primerih, priporočamo kombinacijo z diuretikov klonidin-saluretikami.

Injekcijska raztopina dajemo intramuskularno, subkutano in intravensko. Intramuskularno in subkutano injiciramo 0,5-1,5 ml pripravka. Intravensko, razredčimo v količini 10-20 ml fiziološke raztopine in prepreči dvigovanje BP uvedel počasi 3-5 minutah. V tem času in po 1,5-2 uri po bolnik mora uleči, ker stresla propad.

Očesne kapljice so pokopani v veznice vrečico 1-2 kapljic 2-4 krat na dan. Začenši z 0,25% raztopine. Z nezadostno znižanje očesnega tlaka prehodom na 0,5% raztopini, kar močno vpliva na raztopini 0,125%.

tablete Zdravljenje za dolgo časa, obdobje 6-12 mesecev. ni treba takoj ukiniti zdravilo - morda poslabšanje, dvig krvnega tlaka in hipertenzivnih kriz. Zato je za 7-10 dni za dokončanje prekinitev je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka klonidin, ki ga nadomešča z drugimi antihipertenzivi.

farmakodinamika

Hipotenzivni učinek razvije v 1-2 urah po hranjenju, 15-20 minut po intravenskem dajanju in traja 6-8 ur. Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Biološka je 65%, vendar pa se lahko doseže 100%. Najvišja koncentracija v plazmi je oblikovana po 1,5-2,5 urah po hranjenju. 20-40% klonidina sproščala v telo veže na proteine ​​plazme. V jetrih, 50% zdravila opravi metabolične transformacije. Izloči preko ledvic (40-60%) in v črevesju (20%). Razpolovna - 12-16 ur, vendar z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko poveča do 41 ur.

pričevanje

• Arterijsko hipertenzijo - primarni, ledvic, hipertenzivnih kriz;
• Alkohol in abstinence drog;
• Primarni odprtega zakotja (kapljice za oči).

neželeni učinki

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzijo, redko - bradikardija, sindrom edem;
• CNS: omotica, šibkost, zaspanost, živčnost, depresija, parestezija, duševne zaostalosti in motorna reakcije;
• oči: veznice suhost, pekoč občutek in srbenje v očeh;
• usnje: Alergijska izpuščaj, srbenje;
• ENT organi: zamašen nos;
• Reprodukcijskem sistemu: erektilna disfunkcija, zmanjšan libido.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija klonidina;
• Hipotenzija, šok, kolaps;
• Sinusna bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov / min);
• II stopnje atrioventrikularni blok;
• sindrom bolezni sinusnega vozla;
• depresija;
• Okluzivne bolezni;
• Možganska ateroskleroza.

Vstop klonidin je kontraindiciran pri opravljanju dela, ki zahtevajo hitre motorične odzive, v Vol. H. Med nadzor v cestnem prometu in se ukvarjajo s kompleksnimi, potencialno nevarnih strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Beta blokatorji, kaptopril - nenadna odpoved rezultatov klonidin v velikega povečanja krvnega tlaka;
• hormonski kontraceptivi - krepitev sedativnega delovanja klonidin;
• blokatorji kalcijevih kanalov - kršitve prevod v srčni mišici;
• triciklični antidepresivi - zmanjšanje hipotenzivni učinek;
• levodopo piribedil - Zmanjšanje antiparkinsoniki učinek teh zdravil;
• prazosin - kršitve hipotenzivni učinek klonidina;
• Propranolol, atenolol - okrepi hipotenzivni učinek, suha usta, sedacije;
• ciklosporin - povečanje koncentracije zdravila v krvni plazmi;
• etanol - huda hipotenzija, strupene CNS.

Nosečnost in dojenje

Klonidin lahko prodre skozi placento in v materino mleko. To lahko povzroči negativne spremembe v srčno-žilni sistem in centralni živčni sistem ploda. Zato je to zdravilo kontraindicirana v nosečnosti in med dojenjem.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Trajnost: Tablete - 4 leta, ampule - 3 leta, cevna kapalko - 2 leti. Zdravilo ni na voljo brez recepta.