Corinfar - navodila, ocene aplikacij

Corinfar (Corinfar) - zdravilo iz skupine kalcijevih antagonistov ali blokatorji kalcijevih kanalčkov.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in živili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Corinfar - blagovna znamka. Vloga aktivne snovi v formulaciji deluje nifedipin (Nifedipine), ki je derivat dihydropiridine. Nifedipin Kemijska formula: C₁₇H₁₈N₂O₆. Naziv: 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2-nitrofenil) -3,5-piridindikarboksilna kislina, dimetil estra. Po videzu Nifedipin - rumen kristalni prašek, topen v vodi, in slabo topna v alkoholu.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja corinfar in podobnih izdelkov prikazana v imenu skupine - to blokira kalcijevih kanalov. Kalcijevi ioni igrajo ključno vlogo pri zmanjševanju nemoteno in skeletnih mišic. Njihova prisotnost je zmanjšanje mišičnih vlaken (miofibrile). Krčenje mišic manifestira zmanjšuje dolžino in povečanje debeline miofibrile. To se doseže s tem, da so glavne mišične beljakovine aktina in miozin, imajo obliki spiral (žarnice z žarilno strukture), ki presega seboj in dolžina miofibrile zmanjša. Ta kompleks biofizikalne proces je nemogoče brez kalcijevih ionov.

Kalcijevih ionov se prenese iz ekstracelularnega prostora v celico na tako imenovane kalcijevih kanalov. To posebno izobraževanje predstavlja nič drugega kot transportnih beljakovin. Zagotavljajo prevoz kalcijevih ionov iz zunajceličnega prostora v intracelularni oddelek. Zato, če blok kalcijevih kanalov, nato pretok kalcijevih ionov v celico se ustavi in ​​ne bo mišičnih vlaken za sklenitev. Prav na podlagi tega načela in uporabo kalcijevih antagonistov zlasti nifedipina. Namesto rezanja - sprostitev.

Omeniti je treba, da so kalcijevi kanali heterogene in se lahko v hitrosti kalcijev prometa, lokalizacijo, višine in mehanizem vzbujanja se bistveno razlikujejo med seboj. V zvezi s tem je več vrst izoliranih kanalov. Večina kalcijevimi antagonisti, vključno in derivati ​​dihydropiridine blokirati tako imenovani L-kanalov. To so veliki (velika) in dolgo življenjsko dobo (dolgotrajne) kanali, ki zagotavljajo počasno intracelularno prevoz kalcijevih ionov. Ti kanali se nahajajo v miokardnih celicah (kardiomiocite) v sistemu prevodnega srca, v mišičnega plaščni krvnih žil Poleg srca in počasno kalcijevih L-Tip kanali nahaja v mišični plasti črevesa, bronhijev, maternice, sečevod.

V zvezi s tem je selektivnost opazili ali Selektivnost učinka kalcijevih antagonistov, ki lahko imajo glede na lokacijo blokiranih kanalov drugo točko zahtevka. Na primer, nekatera zdravila delujejo predvsem na srčni mišici, in drugi - v svojem prevodnem sistemu. Obstajajo tisti, ki uravnavajo tonus krvnih žil - srce (koronarno), možgani, obrobno. Nifedipin glavnem prizadene miokarda in gladke mišice žil. Blokado kalcijevih kanalov v kardiomiocite povzroča negativnim inotropnim (I. itd INOS - .. mišičje) učinek, zmanjša silo srčnih krčenj. Nižji ko je sila srčnih krčenj, manj miokardni povpraševanja kisika.

To je zelo pomembno za bolezni srca in ožilja (koronarna srčna bolezen), ko je moten dostava srčne mišice s kisikom krvi koronarnih arterij. sami koronarne arterije pod vplivom Nifedipine tudi razširiti, pretok krvi izboljša na njih. To je dodaten pozitiven dejavnik pri ishemične bolezni srca. Razširitev perifernih arterij (arteriole) ob znižanju celotnih robnega upora (OPS). Po drugi strani pa znižanje vodi do hipotenzije OPS - znižanje krvnega tlaka (BP). Logično je, - za zniževanje krvnega tlaka, lažje je za opravljanje njihovega bitja srca funkcijo.

Zmanjšana afterload na srce - še ena pozitivna točka v ishemične bolezni srca. Vendar pa se prednapetosti nifedipin ne zmanjša. To zdravilo ne vpliva na vensko mišic tulca ne razteza vene in zato ne zmanjšajo količino krvi, ki teče na desni atrij. Ne vplivajo derivati ​​dihydropiridine na srčno sistemu prevodnosti. Zato je njihova vrednost v aritmije minimalna. Poleg tega je zmanjšanje minutnega volumna zaradi hipotenzije in negativnih inotropnih učinkov delno izravnano s povečanjem srčnega utripa - srčni utrip. Povečanje srčni utrip v določeni meri odpravlja zmanjšanje miokardnega potrebe po kisiku v uporabi nifedipina. Res je, da skoraj ne zmanjša terapevtske vrednosti zdravila.

Ker poleg hipotenzivni učinek, izboljšanje srčnega perfuzije in zmanjšanje blato srčnega utripa Zdravilo Nifedipine različne druge koristne lastnosti. Razširitev izmed možganskih žil vodi k izboljšanju možganskega krvnega pretoka. Vendar pa je ta učinek nifedipina rahlo izražena. Izboljšanje perifernega krvnega obtoka lahko terapevtsko vrednost pri sindrom Raynaudovim. Poleg tega širitev ledvic kažejo arterij izboljšati perfuzijo ledvic. To spremlja povečano filtracijo urina, vode in izločanja natrijevega iona. Stimulacija urinske nadalje zmanjšuje krvni tlak. Nifedipin zmanjšuje tonus maternice in širi v bronhije. V kombinaciji z drugimi bronhodilatatorji se lahko uporablja pri zdravljenju bronhialne astme.

V majhni meri sfinkter drog sprošča in žolčevodov gladke mišice prebavil. Inhibicija sinteze prostaglandinov proagregantnyh pod Nifedipin inhibira agregacijo (povezovanje) trombocitov in preprečuje trombozo. Trombusa v kombinaciji z aterosklerozo, in vaskularne krči - osnova koronarne srčne bolezni, angine in miokardnega infarkta. Nifedipin učinek vodi do zmanjšanja in upočasnitev napadov angine na voljo. Njen namen je preprečevanje miokardnega infarkta. Izboljšane pljučne arteriole, ki jih spremlja izboljšana izmenjava plinov v pljučih, padec tlaka v pljučnem obtoku, in dodatno zmanjšanje obremenitve na miokarda. Kadar pa Nifedipine akutne bolezni, kot so pljučni edem in miokardnega infarkta ni učinkovita. Ne predpisujejo za je sekundarno preprečevanje recidivov razvil miokardni infarkt. Vendar pa pri dolgotrajni uporabi zdravilo lahko odpravi miokardno hipertrofijo in ateroskleroze. Hkrati zdravilo ne kopiči v telesu. Vendar pa je po 2-3 mesecih uporabe teh predpisov strpnosti razvija in to se lahko šteje za bistveno pomanjkljivost te droge.

Zgodovina nastanka

Prvi predstavnik verapamila zaviralce kalcijevih kanalčkov, smo sintetizirali leta 1962, in po tem, leta 1966 - nifedipin. To zdravilo je treba sklicevati na kanalčkov kalcijevih sem generacije. V poznih 60-NAALE so 70 od njih postane pogosto uporablja pri zdravljenju koronarne bolezni in hipertenzijo. so bili prejeti Nekoliko kasneje generacija II blokatorji kalcijevih kanalov. Eden od članov te generacije so z dolgotrajnim delovanjem analogi nifedipina - Corinfar DNA in Corinfar Retard. Počasno sproščanje nifedipina rezultatov v daljši terapevtski učinek pri teh vozil. Za razliko od zdravil generacija I Generation II so bolj učinkoviti in manj hude stranske učinke.

sinteza tehnologija

Pripravek pridobljen v teku zaporednega kemijskih reakcij. Nifedipin Glede na slabo topnost v vodi, da se izboljša biorazpoložljivost, se postavi na vodotopnega nosilca v zmesi z akrilnega polimera in polivinilpirolidona. Plašča tableta sestoji iz hipromeloze, makrogol, smukec, titanov dioksid in rumene barve.

izdaja

tablete

• Corinfar - 10 mg;
• Corinfar Retard - 20 mg;
• Corinfar OOE - 40 mg.

To zdravilo, kot vse patentiranih zdravil, izdelanih v tujini (Nemčija, Švica, Izrael), so visoke kakovosti, in zaščiten pred ponarejanjem. Nifedipin pod generičnim imenom zdravilne učinkovine, ki ga proizvaja veliko ruskih in tujih farmacevtskih družb. Metoda pridobivanja tukaj spreminjala: Tablete 10 in 20 mg tablete retard 10, 20, 30, 50 in 60 mg obložene tablete 10 mg in dražejev retard 20 mg, kapsule 5, 10, 20 mg kapsule Retard 20 in 40 mg, 2% oralna raztopina, in 0,01% raztopina injiciranje 2 ml in 50 ml.

Domače Nifedipin je veliko cenejši kot Corinfar, čeprav je kakovost bistveno slabša od njega.

Med drugimi tujimi Nifedipin:

• Kaltsigard - Kapsule 10 mg, Kaltsigard retard tablete 20 mg (India, Torrent);
• Kordafen - 10 mg tablete (Poljska, Polfa);
• Kordafleks - 10 tablet, 20 mg (Madžarska, Egis);
• Cordipin - 10 mg tablete, cordipin Retard - tablete 20 mg, cordipin XL - 40 mg tablete (Slovenija, smo);
• Kordafleks RD - 40 mg tablete (Švica Siegfried);
• Nifecard XL - 30 tablet, 60 mg (Slovenija, Lek);
• Osmo-Adalat - 30 tablet, 60 mg (Nemčija, Leverkusen).

V tujini, je zdravilo znan po številnih imen, vključno z: Nifedikap, Ronian, Nifecard, Nifenal, Anifed, in mnogi drugi. Poleg corinfar in drugih kalcijevih kanalčkov, ki se uporabljajo v klinični praksi: verapamil, amlodipina, Nimotop, cinarizin. Učinkovine in smisel uporabe so različni. Z farmakološke lastnosti, doziranja in celo indikacije za uporabo teh zdravil se lahko razlikuje od nifedipina in njegovih generičnih zdravil.

pričevanje

• CHD: stabilna angina, variantna angina Prinzmetalove;
• hipertenzija;
• Hipertenzija v pljučnem obtoku;
• Raynaudov bolezen;
• V kombinaciji z drugimi zdravili za bronhialno astmo, sindrom bronho-obstruktivna, ledvic, črevesne in jetrne kolike.

odmerki

Corinfar traja 10 mg (1 tableto) 2-3-krat na dan. Če je potrebno, se odmerek lahko poveča na dve tableti 1-2 krat dnevno. Največji dnevni odmerek je 40 mg. Z večkratno uporabo med dan časovni interval med odmerki mora biti vsaj 4 ure. Tablete ne sme zdrobiti ali žvečiti, vzeti po obroku, in piti vode. Corinfar Retard vzeti 1-2 tablete 2-krat dnevno, in DNA Corinfar - 1 tableta 1-krat dnevno, prednostno - zjutraj. Trajanje tečaja se določi zdravnik za vsakega bolnika posebej. Z razvojem tolerance Corinfar lahko v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi.

farmakodinamika

Približno 90% zaužitega zdravila se absorbirajo v krvni obtok iz gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija v plazmi je oblikovana po 1-3 urah po prima (Y Corinfar retard - Po 1 uri pri Corinfar OOE - Po 4-6 urah). Corinfar visoki Biološka - 50-70%, in biološka po zaužitju se poveča. Približno 95% novincev v kri zdravila se veže na plazemske proteine. Terapevtski učinek razvije po 10-30 minutah po prima notranjosti, doseže svoj maksimum po 30-90 minutah in traja 4-6 ur.

Dolgotrajnim delovanjem oblike zdravila lahko ostanejo v veljavi za 24 ur. Zdravilo prodre skozi naravne ovire - BBB (krvno-možgansko pregrado), posteljico in mleko. V jetrih, zdravilo opravi presnovne transformacije. Med oksidacijo in hydrolyzation se tvorijo tudi neaktivni presnovki. 60-80% presnovkov izloči preko ledvic, 20% - s žolča skozi črevesje. Približno 1% nifedipin izloči skozi ledvice nespremenjene. Razpolovni čas je 2-5 ur. Če nenormalno delovanje jeter, se lahko podaljša.

neželeni učinki

• obtočila: Hipotenzija, tahikardija, poslabšanje kongestivnega srčnega popuščanja, periferni edem, aritmije. Ti zasloni lahko kombiniramo z občutkom palpitacije, vročine po telesu, z rdečim obrazom. V redkih primerih se lahko poveča epizod napadov angine in celo miokardni infarkt. Značilno je, da se to zgodi v primerih, ko Corinfar uporabljajo z beta blokatorji, ki so bili nato nenadoma preklicana. S pogostimi napadi angine pektoris in visokega tveganja miokardnega infarkta, ki ga prejme corinfar treba odpraviti.
• CNS: glavobol, omotica, zaspanost, utrujenost, depresija. Kronična uporaba lahko pojavijo parestezije in tresenje okončin, ekstrapiramidne bolezni tipa parkinsonizem.
• GI: Slabost, suha usta, napenjanje, kršitve stol. Propafenon - zastoj žolča, jeter, avtoimunski hepatitis.
• gibalni aparat: Bolečine v mišicah, otekanje sklepov, krči mišic v zgornjih in spodnjih okončin.
• krvi: anemija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.
• usnje: Alergijske reakcije, koprivnico, srbenje in dermatitis.
• Sečila: povečanje izločanja urina, poslabšanje obstoječe odpoved ledvic.

V redkih primerih se lahko nifedipin spremljati povečanje telesne teže, moški - ginekomastija. Možni bronhospazem, zamegljen vid, povečana raven sladkorja v krvi.

kontraindikacije

• Preobčutljivost nifedipina in drugimi sestavinami;
• Hipotenzija (sistolični krvni tlak manjši od 90 mmHg ...);
• Šok, kolaps;
• Kronično dekompenzirana srčna insuficienca;
• Nestabilna angina pektoris;
• Akutni miokardni infarkt, miokardni ne več kot 4 tedni;
• Aortno stenozo;
• Starost do 18 let.

Glede na dejstvo, da je nifedipin prodre skozi krvno-možgansko pregrado, je njegova tehnika ni priporočljivo med vožnjo vozila, kot tudi delo OS kompleksno in potencialno nevarnih strojev s. Zelo previdno je treba uporabiti Corinfar bolnikov z jetrno in ledvično insuficienco.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in živili

• Drugi antihipertenzivi, antidepresivi, inhaliranje anestetikov, diuretiki, cimetidin - poveča hipotenzivni učinek;
• Amiodaron, kinidin - krepitev negativnim inotropnim učinkom;
• diltiazem - corinfar zmanjšanje potrebna odmerka;
• nitrati - tahikardija, hipotenzija mase;
• Digoksina, teofilina - Povečanje koncentracije teh zdravil v krvni plazmi;
• rifampicin - ni priporočljivo, ker pospešuje presnovo corinfar;
• litijevih drog - poveča toksične učinke;
• vinkristin - počasnejše izločanje zdravila in krepitev njenih stranskih učinkov;
• Simpatikomimetiki, estrogeni, NSAID - zmanjšanje hipotenzivni učinek;
• Antibiotiki-cefalosporine, nesteroidna protivnetna zdravila, peroralni antikoagulanti, sulfinpirazon - Corinfar premakne ta zdravila zaradi plazemskih proteinov, kar vodi do povečanja njihove koncentracije v krvni plazmi.
• Antibiotikov, makrolide, antivirusnih in antimikotiki - prispevala k ravni Nifedipine plazme od prepreči njegovo presnovo v jetrih;
• Fenobarbital, karbamazepin - plazemske koncentracije corinfar zmanjšala.

Sok grenivke zavira presnovo nifedipina jeter. Zato je njegova uporaba v kombinaciji z zdravilom kontraindicirana. Kombinacija alkohola in corinfar tudi strogo prepovedano.

Nosečnost in dojenje

To ne določa negativno vpliva na plod Nifedipine. Ampak, glede na to, da je orodje lahko prehaja skozi placento, da ob času nosečnosti, še posebej v je 1I trimesečje prepovedano. V II -III trimesečju zdravila je predpisana zelo previdno, saj je razmerje med tveganji in koristmi. Nifedipin prehaja v materino mleko. Zato je kontraindiciran med dojenjem. Vendar pa je osebje ameriške Pediatrične društva pravijo, da je zdravilo biti v materinem mleku, brez škodljivih učinkov na telo novorojenčka. Vendar pa je ta pogled na splošno dojema kot sporna.

shranjevanje

Pripravek je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok trajanja - ne več 5 let. Na voljo na zdravniški recept.