Metoprolol - navodila, uporaba ocen

Metoprolol (Metoprololum) - zdravilo iz skupine, beta-blokatorji.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Interakcije z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Zdravilna učinkovina z istim imenom - metoprolol. Metoprolol Kemijska formula: C₁₅H₂₅NE₃. Naslov: (±) -1- [4- (2-metoksietil) fenoksi] -3 - [(1-metiletil) amino] -2-propanol (kot tartrat ali sukcinata). To pomeni, da je v tem zdravilu predstavljeni v dveh metoprolol sukcinat ali tartrata solyami-. Fizikalne lastnosti in sukcinat in tartrat - bel kristalen prah. Imajo malo ali nič vonja. Zlahka topen v vodi, etanola in metanola. Slabo topna ali praktično netopen v etru in acetonu.

Mehanizem delovanja

Za članstvo v skupini Metoprolol pripada selektivnega zaviralca beta. To pomeni, da selektivno selektivno blokira beta-1 adrenergične receptorje v srcu. Hkrati pa na beta-2 adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v drugih organih, da ima praktično nobenega učinka. Vsi adrenergične receptorje in alfa in beta sta elementa simpatičnega avtonomnega živčnega sistema. Prek teh receptorjev, nevrotransmiterji, ki kateholaminov (adrenalin, noradrenalin, dopamin) sympathico uravnava presnovo in delovanje stanja organov in sistemov. Receptorji zelo razlikujejo med seboj ne le lokalizacije, ampak tudi proizvajajo učinke.

V srcu, v srčni mišici in sistemom prevodni so večinoma beta-1 adrenergične receptorje. Blokada teh receptorjev je ravno zaradi terapevtske vrednosti metoprolola in podobnih zdravil. Aktiviranje beta 1-adrenergični receptor pod vplivom simpatičnega impulzov vodi do povečanja srčnega utripa (frekvence) in veljavnosti srčnih krčenj. V tem primeru je srce črpalke v času enote v plovil, daljših od običajne količine krvi. To povečuje krvni tlak (krvni tlak), predvsem zaradi zgornjem sistolični ravni.

Blokiranje srčnih receptorjev beta-1, metoprolol povzroči številne učinkov. Negativni kronotropičen učinek je, da se zmanjša srčni utrip. Negativno inotropic - zmanjšati moč srčne kontrakcije. Negativno dromotropnim - prevajanje upočasnitev. Bathmotropic negativen - v zatiranja srčnega avtomatizma, zatiranje sposobnost srca za pridobivanje električne impulze iz nepravilnih con sistema prevodnosti. V bistvu, ti učinki niso tako negativen, vendar v večini primerov - pozitiven.

Zmanjšanje srčne funkcije in znižanje krvnega tlaka, ima pozitiven vpliv na stanja pacientov, ki trpijo zaradi koronarne srčne bolezni (CHD), hipertenzija (visok krvni tlak). V bolezni srca in ožilja, angina upočasni anginal napade bolečine v prsnem košu. Zmanjša intenzivnost bolečine. Bolniki povečuje učinkovitost. Kot rezultat, zmanjša tveganje za miokardni infarkt in povezane hude zaplete daljša življenjska doba pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo. Batmotroponoe negativni dromotropnim učinek zdravila in rezultati pri odpravi tahiaritmije (aritmije s povečanim srčnim utripom). Vendar taki učinki so zelo nezaželeno ali celo nevarno naprej prevodne motnje, kot so različne intrakardialnim blokade električnega impulza. Njen vpliv na moč srčne kontrakcije zdravila je vnutrikletoch6nogo s povečanjem cAMP - ciklični AMP. Ta snov veže kalcij, ki zagotavlja moč mišic. Kot rezultat, bolj cAMP, manj kalcija in šibkejše krčenje mišic.

OPS o stanju (skupni periferni upor) metoprolol ima skoraj nobenega učinka. Ni se sprostite perifernih arteriolah. Poleg tega lahko OPS celo povečal, poskuša nadomestiti zmanjšanje srčnega utripa in veljavnosti miokardnem krčenje. Vendar ta mehanizem je šibka in ne vodi do znižanja krvnega tlaka. Skupaj z zmanjšanim sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka ali manj. Zmanjšanje diastoličnega krvnega tlaka je povezana s supresijo sintezo renina preko ledvic, ko so v blokade beta-adrenergične receptorje. Renin - biološko aktivne snovi, ki sodelujejo v verigi reakcij za proizvodnjo angiotenzin II, spazmiruyutsya krvne žile. Tako beta-1 blokado receptorjev s metoprolola vodi do več pozitivnih učinkov: antihipertenzivi, antiaritmična in za zdravljenje angine pektoris.

Blokada druge beta-2 adrenergičnih receptorjev, spremljajo tudi nekatere spremembe s strani različnih organov in tkiv. Za večino del te spremembe so negativni: bronhospazem, povečana peristaltiko in krč gladkih mišic prebavnega trakta, povečanje ravni glukoze v krvi, povečanje količine maščobnega tkiva, koronarnih žil. Metoprolola, pri čemer selektivno beta-blokatorja ne blokira beta-2 adrenergične receptorje. Da bi bili bolj natančni - skoraj ne blokira. Razmerje beta-2 / beta 1adrenoretseptorov - 01:20. To pomeni, da so za vsako 20 beta-1 receptorji blokirani metoprolol ni je 1 beta-2 receptorja. Absolutna selektivnost ni ena droga. Čeprav je nova generacija tega kazalnika v nekaj krat večja od metoprolola.

S povečanjem doze selektivnost zmanjša. To je logično - večja količina snovi vstopi v telo, deluje na večje število receptorjev. Metoprolol ni označen s takimi negativnimi lastnostmi kot intrinzično simpatomimetskega in stabilizacijo membran aktivnost, ki je skupen številnih drugih zdravil v tej skupini. Pojav intrinzično simpatomimetskega delovanja je v tem, da je zdravilo delno blokira in delno stimulira beta adrenoretsetory. Zaradi tega je njegova terapevtska sila zmanjša, in stranski učinki - nasprotno, povečala. Pod stabilizacijo membran aktivnost, pomeni zmanjšanje prepustnosti celične membrane na natrijeve ione, ki skupaj s kalijem omogoča prehod živčnega impulza vzdolž živčnih vlaken. Zaradi tega lahko pride do nekaterih srčne aritmije. Vendar stabilizacijo membran dejavnost, v večini primerov nima kliničnega pomena.

Metoprolol nanaša na lipofilne ali lipidov topnih spojin. V primerjavi s hidrofilno lipofilno sredstvi (vodotopnimi) ima več prednosti in pomanjkljivosti. Kot vse lipofilnih drog metoprolol prodre skozi BBB (možganske pregrade krvi) v možganih. Povezana s tem so nekateri neželeni učinki, indikacije in kontraindikacije v centralnem živčnem sistemu. Eden od nevroloških označb - migrena. Lipofilnih spojin opraviti presnovne transformacij v jetrih, in ker njihovo trajanje je razmeroma majhna. Vendar pa je aktivnost lipofilnih zaviralcev beta blokiranje ne zmanjša polje zaužite hrane. Ta orodja ne le zmanjšanje umrljivosti zaradi bolezni srca in ožilja, pa tudi za izboljšanje stanja srčnega popuščanja.

Kot smo že omenili, je metoprolol predstavljata dve vrsti: tartrat in sukcinata. Sukcinat je prednostna. Zaradi vpliva hitro sprostitev tartrat nizek krvni tlak, je težko upravljati. Tartrata zdravila z malo učinka in bolniki slabše prenašajo. Hkrati sukcinat se sprošča počasi in zato traja več veljaven. Zato sukcinat tablete s podaljšanim sproščanjem vključuje (podolgovato) dejanje. Trenutno vse sodobne spremembe metoprololom vključujejo sukcinat.

Skoraj vse beta blokatorji je neločljivo povezana s pojavom povratnih ali odtegnitvenih simptomov. In Metoprolol - ni nobena izjema. Ko se hitra odprava zdravila lahko nenadne spremembe krvnega tlaka, da krizovoe številk, pogoste angina napadi, povečano tveganje za miokardni infarkt. odtegnitvenih pojavov pri povečanju števila beta-adrenergične receptorje.

Torej telo poskuša nadomestiti izgubo receptorjev blokiranih metoprolol. V ostrem odpovedi pripravo teh receptorjev delujejo kot točke zahtevka za simpatičnega impulzov. Zato Metoprolol priporočamo dvigujejo postopoma. Zato je zaželeno, da se združi z drugimi antihipertenzivi.

Malo zgodovine

Beta blokatorji, ki se uporabljajo v klinični praksi za več desetletij. Prvi te skupine zdravil, niso selektivni, je veliko pomanjkljivosti, in včasih tudi v mirujočem stanju nevarnost za bolnike. Iz tega razloga so se trenutno ne uporabljajo. Nastajanje II Kojima nanaša metoprolol, so selektivni. Na lastnosti metoprolola je podobna drugi generaciji II drog, atenolol.

Vendar, atenolol pripada hidrofilno spojino. Sprva Metoprolol uporablja v hipertenzijo, ishemične bolezni srca, tahiaritmijo. Pred kratkim, v začetku leta 2000, so se razširili indikacija za sprejem metoprolol. Začel predpisati za kroničnega srčnega popuščanja.

Trenutno metoprolol v obliki raznih daljših oblik še naprej uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in ožilja v Rusiji, CIS in tujine.

sinteza tehnologija

Tablete z podaljšanim delovanjem so izdelani s posebno tehnologijo KRC (ZOK - ničtega reda kinetike ali nič kinetike sklopa). Poleg glavne učinkovine, ki se uporablja pri pripravi tablet podpirajo: silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza. Pri izdelavi membrane, ki prekriva tableto, so materiali, kot so hipromeloza, smukec, titanov dioksid, polisorbat 80.

izdaja

• Tablete 25, 50 in 100 mg;
• Tablete podaljšanim delovanjem Retard 200 mg;
• Ampule s 5 ml 1% raztopine (pod različnimi trgovskimi imeni).

Metoprolol ki jih veliko ruskih in tujih podjetij, vključno Nemški Merkle in Ratiopharm. Iz zaščitenih sopomenke metoprolol najbolj znan Betalok KRC AstraZeneca izdelan na Švedskem. Ista družba proizvaja injekcijo.

Med drugim blagovno znamko:

• Vazokardin - tablete. Zentiva, Slovaška.
• Koritol - tablete. Berlin-Chemie, Nemčija.
• Metozok - tablete. Kinakrin, Rusija.
• Metokard, Metokard Retard - tablete, podaljšano delovanje. Polfrma, Poljska.
• Egilok, egilok Retard - tablete, podaljšano delovanje. Egis, Madžarska, Aktsino Pharma, Švica.
• Egilok C - tablete. INTAS, Indija.
• Metokor - injekcijska raztopina. Adifarm, Bolgarija.
• Serdol - tablete Labromed, Romunija.
• Metolol - tablete. Merkle, Avstrija.

Kot veliko drugih drog v tujini besede metoprolol je bolj verodostojen za njeno kakovost, čeprav dražje. Ampak tudi z vidika tujih sopomenke morajo biti previdni. To je še posebej res priprave depo.

Prave podaljšana lastnosti ima Betalok KRC z metoprolol sukcinat. V mnogih drugih dolgotrajnim delovanjem zdravil, ki se imenuje Retard, kot aktivnih dejanj snov metoprolola domnevnih v zaostal obliki.

Vendar, zanesljivi podatki, da podaljšamo tartrat v svoji učinkovitosti presega sukcinat, še vedno ni. Poleg tega obstaja veliko metoprolol beta blokatorji z drugimi aktivnimi sestavinami. Veliko zdravil, ki se uporabljajo v klinični praksi, imajo značilno konec lol (labetalol, atenolol, karvedilol, nebivolol), ki kaže, da pripadajo dani odmerka skupine.

pričevanje

• hipertenzija;
• Kronično srčno popuščanje;
• Ishemična bolezen srca - preprečevanje napadov angine, kompleksni terapiji miokardni infarkt;
• tahiartimija;
• Preprečevanje napadov migrene.

odmerki

Metoprolol sukcinat, se jemlje peroralno enkrat v dnevnem odmerku. V hipertenzijo, je odmerek 50-100 mg. Kasneje, ko lahko nezadostno znižanje krvnega tlaka se poveča na 100 - 200 mg. V koronarne srčne bolezni, angine pektoris, miokardnega infarkta podporno zdravljenje priporočamo začenši s sprejemom sprejema 100-200 mg zdravila. Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja začeti z odmerkom 12,5 mg ali 25.

V vsakem od naslednjih 2 tednih, se odmerek poveča za 2-krat, ki ga pripelje do 200 mg. Metoprolol trajalo dolgo. Formulacije z aktivnim tartrat snovi prejmejo manjši odmerek (25-50-100 mg) v 2-3 deljenih odmerkih. Tablete lahko razdelimo na pol, vendar ne zdrobite in jih žvečiti. Sperete z tablete za odvajanje vode, se njihova uporaba ni povezana z uživanjem hrane.

injekcijske raztopine se vbrizga v počasni intravenski injekciji pri infarktu in tahiaritmije v količini 5,2 mg (0.4-1 ml). V naslednjem uvedbo metoprolola lahko večkrat ponovimo ob 5-minutnih intervalih. Kjer je celotna doza intravensko uporabljenega zdravila ne sme preseči 15 mg. Ko dosežemo učinek na sprejemu tablet 25-50 mg vsakih 6 ur. Uporaba metoprolola je treba spremljati s skrbnim nadzorom krvnega tlaka, srčnega utripa in podatkov o EKG.

farmakodinamika

Ko notranji sprejem prispelega več kot 95% metoprolola absorbira v črevesju. Najvišja koncentracija v plazmi je oblikovana po 1-2 urah. Metoprolol 10% vezan na plazemske proteine. Biološka je 50%. Ponovljenih odmerkih se je povečala na 70%. Opomba hrana povečuje stopnjo za drugo 20-40%. Hipotenzivni učinek v daljših oblikah vzdržujemo 24 ur po prima.

Tako se enakomerno metoprolol sprosti v 24 urah. V jetrih zdravilo podvržen oksidacijo, da nastane 3 aktivnih metabolitov. Ko moteno presnovo jeter in povečuje raven aktivne metoprolola. To lahko zahteva zmanjšanje odmerka. Konstantna metoprolol izloča preko ledvic v količini 5%. Razpolovna doba v povprečju 3,5 ure. Intravensko, upočasnitev učinek srčnega utripa opazili po 10 minutah in doseže maksimum v 20. minuti. srčnega utripa zmanjša za 10-15% od izhodiščne vrednosti.

neželeni učinki

• obtočila: Bradikardija, bradiaritmij, srčne bolečine, poslabšanje kongestivnega srčnega popuščanja (edem, težko dihanje), periferni spazem arterij (hladne okončine, Raynaudov sindrom).
• CNS: glavobol, vrtoglavica, zmanjšanje hitrosti motornih reakcije, izguba spomina, počasno razmišljanje, depresija, zmedenost, parestezije v okončinah;
• GI: slabost, bruhanje, suha usta, spremembe okušanja, bolečine v trebuhu, motnje stol;
• dihal: dispneja, bronhospazem, zamašen nos;
• endokrini sistemHipotiroidizem, diabetesa - oster nihanja ravni krvnega sladkorja;
• usnje: Alergijska izpuščaj, srbenje, znojenje, fotosenzitivnost, alopecija, poslabšanje obstoječe psoriaze;
• čutila: Zmanjšano ostrino vida in sluha, zmanjšajo tvorbo solza tekočine
• krvi: levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, povečana raven bilirubina in jetrnih encimov;
• gibalni aparat: Bolečine v mišicah in sklepih;
• Reprodukcijskem sistemu: zmanjšan libido, erektilna disfunkcija.

Ti stranski učinki so redki, in v večini primerov po gladko odpovedi metoprolola izginejo.

kontraindikacije

• Preobčutljivost metoprolola in njegovih sestavnih delov;
• sindrom bolezni sinusnega vozla;
• Sinoatrijskega blok, atrioventrikularni blok raven II-III;
• bradikardija;
• Prinzmetalove angine;
• Težka dekompenzirana srčna insuficienca;
• Kardiogeni šok, hipotenzija;
• Starost do 18 let

Zdravilo dajemo previdno pri odpovedi jeter, diabetes, astma, hipertiroidizem, Raynaudov sindrom, psoriaza.

Interakcije z drugimi zdravili

• Zaviralci MAO (monoaminooksidaze)- ni priporočljivo zaradi hude hipotenzije;
• verapamil - tveganje za srčni zastoj;
• Beta adrenostimulyatorov, nesteroidna protivnetna zdravila, kokain, estrogeni - slabitev hipotenzivni učinek;
• Antidepresivi, sedativi, antipsihotiki, pomirjevala, etanol - depresija osrednjega živčevja;
• ergot alkaloidi - povečana periferno vaskularno krč;
• anestetikov - depresija miokarda;
• insulin - krepitev hipoglikemije;
• antidiabetičnimi tablete - zmanjšuje njihovo učinkovitost;
• klonidin - odpovedati nekaj dni po prenehanju metoprolola za odstop;
• Antihipertenzivi druge skupine, diuretiki - poveča hipotenzivni učinek;
• Klonidin, metildopa, Rauwolfia droge, amiodaron, verapamil, srčni glikozidi - krepitev hipotenzijo, upočasnjuje srčni utrip, motnje prevodnosti;
• Barbiturati, rifampin - zmanjšanje učinkovitosti metoprolola;
• lidokain - povečati raven krvne plazme;
• kumarini - povečana antikoagulantno učinek;
• Nedepolarizirajoči mišični relaksanti - podaljševanje in krepitev delovanja teh zdravil.

Nosečnost in dojenje

Metoprolol prehaja skozi posteljico in materino mleko. Pri novorojenčku in plodu, lahko povzroči bradikardijo, hipotenzijo, hipoglikemijo. Zato metoprolol med nosečnostjo in dojenjem ni dovoljena.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 3 leta. Metoprolol na zdravniški recept.