Diklofenak - navodila, uporaba ocen.

Diklofenak - nesteroidni protivnetno zdravilo (NSAID), zdravilo (NSAR).
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
tehnologija izdelave
pričevanje
izdaja
analogi
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
starostne omejitve
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Učinkovina - diklofenak ali 2 - [(2,6-diklorofenil) amino] benzenocetne kisline, derivata fenilocetne kisline. kemična formulaC₁₄H₁₁Cl₂NE₂. Diklofenak zdravila so lahko predstavljeni v obliki proste organske kisline, njene natrijeve ali kalijeve soli.

Mehanizem delovanja

Ukrep diklofenak, kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki je izražena v zatiranju vnetnih reakcij in pri odpravljanju manifestacije vnetja. Ti vključujejo bolečino, oteklino, rdečico, vročino, in kršitve funkcije vneto organov in anatomske strukture. Opozoriti je treba, da je antipiretik, protivnetno in analgetično (bolečine) učinki različno izražena v vseh članov velike družine nesteroidnih protivnetnih zdravil. Na primer, nekateri NSAID popolnoma odpravi bolečino, ampak skoraj nobenega vpliva na vzrok - vnetje. Drugo znižati vročino, vendar slabo anestezirajo.

Kar diklofenak, je odlično protivnetno zdravilo, in analgetik in antipiretik (reduce vročina). Vsi ti učinki so povezani z njegovo sposobnostjo, da inhibirajo sintezo prostaglandinov. Prostaglandini - biološko aktivna snov lipidne (maščob) strukturo. Niso enotna v svoji strukturi in fiziološke učinke. Prostaglandini so skoraj vse organe in tkiva. Njihova funkcija v telesu raznolika. Urejajo tonus krvnih žil in gladke mišice bronhijev, prebavnem traktu. ohranil tudi na pravilno stanje ravni sluznice želodca in črevesja. To spada v vodilno vlogo prostaglandinov v formirovaniiproyavleny vnetnih reakcijah.

Prostaglandini se sintetizirajo povsod. Vloga bioloških surovin za njihovo sintezo so polinenasičene maščobne kisline, med katerimi - arahidonske kisline. Sintezo prostaglandinov organskih kislin izvedemo z encimom ciklooksigenaze (COX). Kjer COX vključuje dve vrsti: COX-1 in COX-2. COX-1, kot mnogi verjamejo, nadzoruje sintezo prostaglandinov, potrebnih za fiziološke potrebe, in COX-2 - prostaglandinov besede vnetnih reakcij. Diklofenak bloki obe vrsti COX, in na ta način zavira nastajanje prostaglandinov, preprečuje razvoj vnetja. Ker COX odgovorni ne le za tvorbo prostaglandinov, ampak tudi tromboksana, levkotrienov in številnih drugih biološko aktivnih snovi, te snovi, skupaj s prostaglandini pomembno vlogo pri vnetju, inhibirana tudi diklofenak.

Ker diklofenak inhibira COX-1 in COX-2, to je, v bistvu neselektiven, neselektivni, zavira sintezo fiziološko potrebne za naše telo, prostaglandina. To dejstvo je posledica prisotnosti neželenih učinkov diklofenaka iz gastrointestinalnega trakta, jetra in ledvice. Z zaviranjem trombocitni, ki je krvni koagulacijski faktor, diklofenak preprečuje trombozo. Vendar pa je v svojem protivnetnim dejavnosti je diklofenak veliko močnejši od mnogih sodobnih selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, zlasti, Movalis, piroksikamu, in mnogi drugi. Očitno je to posledica dejstva, da prostaglandini s COX-1 sintetizirane, poleg svoje fiziološke funkcije, ima pomembno vlogo pri nastanku vnetnih procesov. NSAIDs ne vplivajo na prostaglandini COX-1, in ker je v mnogih pogledih slabše s svojimi predhodniki neselektivna sile.

V zadnjem času je bilo ugotovljeno, da je protivnetno diklofenak povezan ne le s COX in prostaglandinov. To orodje prilagodi ravnovesje citokinov, snovi, ki vplivajo na stanje celic. Poleg tega, diklofenak zavira migracijo levkocitov v vnetnem pozornost. In to deluje na specifične opioidne receptorje v možganskih strukturah. To pomeni, da je ne le obrobno, ampak centralni protibolečinski učinek.

Zgodovina nastanka

Era NSAID začelo v drugi polovici XIX., Ko je acetilsalicilna kislina ali acetilsalicilno kislino dobimo iz lubja bele vrbe. Od takrat je ta skupina zdravil imenovano aspirin podobno. Uporaba teh zdravil, da jih imajo stranske učinke, je tveganje, ki je včasih boljša terapevtska vrednost. Rešitev tega problema narediti raziskovalno osebje švicarskega podjetja Geigy, ki preko zapletenih kemičnih reakcij, ki so prejeli več kot 200 edinstveno 0-glicin.

Od teh analogi so bili izbrani tisti, ki najbolj objavil potrebne zahteve. Bilo je v obliki natrijeve soli diklofenaka organske kisline. Diklofenak prvotno uporablja za zdravljenje revmatičnih in podobnih bolezni. Kasneje, obseg razširjenega proizvoda. Je začel aktivno uporabljati v nevrologiji, interne medicine, travmatologije in ortopedije, športne medicine in tudi v ginekologiji. Obstaja množica dozirne oblike zdravila.

Postal je aktivno uporablja ne le kot injekcija, ampak tudi v obliki tablet, rektalne svečke, geli in mazila. Do neke mere je bilo to posledica dejstva, leta 1983, je bil uveden v klinično prakso kalijeve soli zdravila. Dno je, da je kalijeva sol bolje absorbira hitreje in ima učinek na notranji sprejem.

tehnologija izdelave

Diklofenak smo pripravili iz fenilocetne kisline. Ta kislina se lahko sintetizira na več načinov, vključno in karboniliranje benzil alkohola. Tehnike za pripravo farmacevtskih oblik diklofenak za notranjo, zunanjo in injekcijsko uporabo lahko med seboj močno razlikujejo.

pričevanje

Diklofenak se pogosto uporablja v različnih področjih medicine:

• Revmatologija in artrologija: revmatizem, revmatoidni artritis, protin, ankilozirajoči spondilitis, drugih bolezni, ki jih spremlja vnetje (artritis) in degenerativnih (artroze) sprememb v sklepih.
• nevrologija: Dorsalgia (hrbtu) v osteohondroze, išias, lumbago in lumbalgia, nevritis diferenciacije etiologije migrene.
• travma: odrgnine, zvini in raztrgana ligamenti, mišice, bolečine v mišicah (mialgija) s težkim fizičnim naporom, modrice, mehkega tkiva edem in drugih travmatičnih poškodb mišično-skeletnega sistema, ki jih spremlja močna bolečina.
• kirurgija: Pooperativna bolečina, z žolčem, ledvične kolike.
• ginekologija - algomenoreya, dismenoreje (motnja, bolečina menstruacija), vnetje maternice okončin (adneksitisa).
• otolaringologiI - različne vnetne bolezni ušes, nosu in grla, vključno sinusitis, vnetje žrela, vnetje srednjega ušesa, Tonzilitisa spremljajo povišana telesna temperatura in bolečine.
• oftalmologija - skleritis, konjunktivitis, stanje po prejetih prodoru in ne prodira poškodbe zrkla.

izdaja

• Tablete 25 in 50 mg retard tablete stalno (dolgo) ukrep - 100 mg;
• Mazilo 1% in 2% gel 1% in 5% v tubah po 30 in 40 g;
• Ampule 3 ml 25 mg učinkovine v 1 ml;
• Eyedrops -5 ml 0,1% raztopine.

analogi

Vse od teh zdravil pod generičnim imenom zdravilne učinkovine proizvajajo Akrikhin, Obolensky in druge domače farmacevtske družbe. Tablete, ki tehtajo 75 mg proizvaja nemške Salyutas. Ker lastniška izdelki se prodajajo pod blagovnimi znamkami najbolj znanih Voltaren - tablete, ampule, rektalne svečke, gel (Voltaren emulgel).

Vsi ti izdelki so multinacionalne Novartis postaj, ki se nahajajo v Nemčiji in v Švici. Poleg tega je v Nemčiji proizvajajo Voltaren sprej, in na Japonskem - omet za zunanjo uporabo. Drugo enako znana blagovna znamka - Diklak, gel, svečke in tablete, ki jih Salyutas izdelan v Nemčiji. Dikloberl v obliki tablet, kapsul, svečk s podaljšanim sproščanjem in raztopine za injiciranje, ki se proizvaja tudi v Nemčiji Berlin-Chemie.

Avstrijska Merkle proizvaja gel Diklobene. Indijski farmacevti proizvedeno zdravilo imenovano Diklo-F Dikloran, Diklogen v obliki tablet, gela, rektalne svečke in kapljic za oči. Indijski Tabletirana formulacije lahko pripravimo v oblikah za zadržano sproščanje zdravilne učinkovine, ki zagotavlja podaljšano delovanje.

Diklonat P (tablete, gel in Injection) izdelan hrvaški Pliva in Naklofen, Naklofen Duo (tablete, kapsule, rektalne svečke, injekcijski raztopina) slovenščina Krko. Poleg Rusi diklofenaka sprosti Diklovit (gel, supozitorij), Ortofen (tableta, mazilo in raztopina za injiciranje) in Ortofer (mazilo in raztopina za injiciranje). V večini primerov, njihovi tuji kolegi imajo višjo kakovost in dražje. Diklofenak - ni nobena izjema. Voltaren, Diklak, Naklofen, Dikloberl ugodno s tistimi večine domačih kolegi, vendar so dražji. Vendar pa je razlika v ceni je posledica ne samo kakovost, temveč tudi stroške uvoza in oglaševanja.

odmerki

Dnevni odmerek za peroralno uporabo pri odraslih je 75-150 mg, eno - 25-50 mg. Tako je množica zdravila 2-3 krat na dan. Nato ob doseganju želenega rezultata lahko zmanjšati dnevni odmerek 50 mg. pripravkih s podaljšanim sproščanjem deystviyaprinimayutsya enkrat. Pri otrocih starejših od 6 let in mladostnikih odmerek izberemo iz stopnje 2 mg / kg telesne teže. Dnevni odmerek je razdeljen na 2 odmerka. Dolgo delujoči zdravil za otroke ni imenovan. Ne žvečite tablet, in poplaknili z vodo za 30 minut. pred jedjo.

Diklofenak injekcij se je globoko v mišico. Uvedene 75 mg (3 ml formulacije) enkrat čez dan. Da bi se izognili neželeni učinki so nezaželeni injekcija 2 zaporednih dni - prelom je potrebno vsak dan. Kot pravilo, zdravljenje ni več kot 5 injekcij - nato pa pojdite na tabletke. Otroci intramuskularne injekcije diklofenakom ni pokazal.

Diklofenak svečke kot protivnetno, antipiretik in analgetik ukrepanje pomeni skupno dajemo rektalno 50 mg 2-3-krat na dan ali 100 mg enkrat. Dnevni odmerek je 100-150 mg. Odmerek za otroke starejše od 14 let - 50 mg 2-krat na den.Maz gela in količina 2-4 g gladkih mehkih gibov vtremo v želeno površino kože 2-4 krat sutki.Glaznye kapljice kapljicah v veznično vrečico 1 kapljico 3-5 enkrat na dan.

farmakodinamika

Diklofenak zaužitju se absorbira iz črevesja. Najvišja koncentracija zdravila v krvni plazmi je ustvarjena po 2 urah po dajanju zdravila. Prehranjevanje upočasni absorpcijo zdravila, vendar ne vpliva na količino absorbirane doze aktivne snovi. Najvišja koncentracija nastopi po dolgotrajnem oblik - Po 4 urah po dajanju. Glede počasnejši zadržanim absorpcija diklofenak, je njegova biološka uporabnost zmanjšana, in v primerjavi z običajnimi dozirnih oblikah, je 82%.

Rektalno absorpcija diklofenaka v primeru supozitorijev prične hitreje in največja koncentracija v plazmi je dosežena po 1 uri po dajanju droge. Čeprav kazalniki linearna hitrost absorpcije in količina vsosavshegosya snovi na rektalno uporabo je nižja, kot če notranji sprejem. Ko prejmete injekcijo največja koncentracija ustvarja hitro - 20 minut po injekciji. 99,7% prišel diklofenak veže na plazemske proteine, predvsem - na albumin. Kri diklofenak vstopi v sinovialno tekočino. Največja koncentracija je ustvarjena za 2-4 ur kasneje, vendar je ohranil veliko dlje - do 12 ur.

Skoraj ves diklofenak podvržen metabolnih pretvorb vključujejo jetrne encime. Med kompleksnih reakcij methoxylation hidroksiliranje in se pretvori v fenolnih spojin, ki so podvrženi glukuronska konjugacijo. 1% diklofenaka se izloča v urin v nespremenjeni obliki, 60% - v obliki različnih metabolitov drugega - kot metabolitov v žolč skozi črevesje. Razpolovni čas od krvne plazme je približno 2-4 ur po sinovialne tekočine - 3-6 ur. Zdravilo ne kopiči v telesu in ponovno uporabo ga ne vpliva na farmakodinamične delovanje.

neželeni učinki

Neželeni učinki diklofenaka v veliki meri povezano z njegovo zaviralni učinek na COX-1, s toksičnimi učinki na jetra, in s sposobnostjo, da vplivajo ledvičnega krvotoka:

• GI - bolečine ali krči bolečine v nadželodčnem regiji trebuhu, dispepsija, slabost, bruhanje. Vredkih primerih mogoče razjede v želodcu ali črevesju, bruhanje krvi, krvavitve iz prebavil.
• CNS in perifernih živcev - glavobol, vrtoglavica, nespečnost, občutki tesnobe in strahu. V redkih primerih - krči, zmanjšana občutljivost na določenih delih telesa.
• obtočila - zvišan krvni tlak, palpitacije, poslabšanje obstoječe kroničnega srčnega popuščanja
• dihal - bronhospazem.
• usnje - alergijski izpuščaj, urtikarija. Redko - ekcem, dermatitis, bule (mehurčki), napolnjena z resni vsebino.
• sečila - edem, krvi in ​​beljakovin v urinu (hematurija, proteinurija) .Redko - snov ledvična nekroza, akutna odpoved ledvic.
• krvi - pomanjkanje vseh krvnih celic, anemija, levkopenija, trombocitopenija. Grožnja spontane krvavitve.
• čutila - zmanjšanje ostrine vida in sluha. Dvojni (dvojni vid). Sprememba v okusu.

Značilno je, da so ti stranski učinki niso opazili pri odmerkih in pri daljši uporabi diklofenaka.

kontraindikacije

Zdravilo ni priporočljivo za uporabo v naslednjih pogojev:

• Peptični ulkus in 12 duodenalni ulkus, vse gastrointestinalnih bolezni, vnetja kaže, pomanjkljivosti v sluznico želodca in črevesja krvavitev;
• Intoleranca diklofenaka in drugimi NSAID;
• Aspirin triade - intoleranca acetilsalicilne kisline, polipoze, bronhialna astma;
• Huda srčno popuščanje;
• Hude bolezni jeter, odpovedi jeter;
• Huda bolezen ledvic, odpoved ledvic.

Diklofenak svečk ni indicirana vnetnih bolezni danke, hemoroidi, analne fisure. Očesne kapljice se ne priporočajo za vozila, ki vozijo obdobje delajo s težko in potencialno nevarnih strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Zmanjša učinek antihipertenzivnih zdravil;
• Kombinacija z antibiotiki, lahko kinoloni povzročajo krče;
• Glukokortikosteroidi kombinaciji z diklofenak pomnožimo stranske učinke iz gastrointestinalnega trakta;
• V kombinaciji z morfin še bolj zatirane dihanje;
• Zmanjšuje učinke diuretikov drog;
• Skupaj s sprejem proti sladkorni tablete lahko nihanja v koncentraciji glukoze v krvi;
• Izboljša toksičnih učinkov zdravil, citostatiki;
• Ko sočasno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko poveča toksične stranske učinke te skupine zdravil.

starostne omejitve

Diklofenak ni priporočljivo uporabljati za starejše. Otroci, mlajši od 18 injekcij te droge je prepovedano. Tabletirana diklofenak dovoljeno otroke od 6 let.

Nosečnost in dojenje

V I-II je trimesečje nosečnosti dovoljen vnos diklofenak tablet zdravil le v primerih, kadar pričakovana korist presega tveganje za nastanek zapletov. V trimesečju III zaradi negativnega vpliva na kontraktilnost maternice in grožnje predčasno zaprtje aortne toka v plodu tablete so prepovedani. Dovoljeno da so prejeli enkraten odmerek 50 mg diklofenak med dojenjem. Diklofenak injekcija v vseh fazah nosečnosti in med dojenjem je prepovedano.

shranjevanje

Dozirne oblike, ki vsebujejo kot aktivno diklofenak snovi, shranjen pri temperaturi, ki ne presega 30⁰C. Rok za tablete je 5 let, za supozitorije - 3 leta za injiciranje - 2 leti. Diklofenak je na voljo na recept.