Meloksikam - navodila, uporaba ocen

Meloksikam (Meloksikam) - nesteroidna protivnetna zdravila, nesteroidna protivnetna sredstva.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Interakcija drugih drog
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Formulacija enako aktivno meloksikama snovi. Ta snov - oksikami derivata reprezentativno skupino enolievoy kisline, je svetlo rumene barve, zlahka topen v močni bazami in kislinami, je slabo topen v vodi in praktično ni topna v metanolu. Kemijska formula: C14H13N3O4S2. Naziv: 4-hidroksi-2-metil-N- (5-metil-2-tiazolil) -2H-1,2-benzotiazin-3-karboksamid 1,1-dioksid.
meloksikam

Mehanizem delovanja

Protivnetno učinek meloksikam, kot drugi NSAID, povezanih z njegovo sposobnost, da blokirajo sintezo prostaglandinov. Ti topni v maščobah biološko aktivne snovi (BAS) sintetiziramo v telesu skoraj povsod. Opravljajo različne fiziološke funkcije, in nekateri procesi so različne vrste prostaglandini imajo lahko nasproten učinek. Najbolj pomembno vlogo prostaglandinov pri oblikovanju vnetne reakcije, zato se imenujejo vnetnih mediatorjev. Pod vplivom prostaglandinov in drugih biološko aktivnih snovi, ki nastanejo v tkivih takšne vrste patoloških sprememb neločljivo vnetje kot spremembo (poškodbe), izcedek (videz vnetne serozni ali gnojni izcedek) in proliferacijo - rast presežek celica patološko. To povzroča simptome, značilne za vnetja - lokalno bolečino, oteklino, povyshe6nie temperaturo, pordelost kože ali sluznice, poslabšano delovanje vneto organa ali anatomske strukture.

Poleg tvorbo prostaglandinov uravnavajo vnetje strjevanje krvi, vrednosti krvnega tlaka, pretok krvi skozi ledvice ton bronhijev, maternico in izločanje želodčne kisline, kot tudi številnih drugih vitalnih znakov. V zvezi s tem se lahko prostaglandini razdelimo v dve veliki skupini: "fiziološki« ali bazo, in "vnetne". Vendar pa takšna delitev je do neke mere poljubna. Vsi prostaglandini sintetiziramo iz polinenasičenih maščobnih kislin s prostaglandin ali ciklooksigenaze encimov (COX). Ti encimi, kot so prostaglandini tudi heterogena.

To je bilo, da osnovni prostaglandini, ki sodelujejo pri različnih fizioloških procesov, sintetiziramo iz gama-linolenske kisline s pomočjo COX-1. Druga vrsta encima COX-2 omogoča sintezo prostaglandinov iz arahidonske kisline do vnetnih reakcij. Tako je COX-1, v nasprotju s COX stalno prisoten v telesu na stabilni ravni. Kot je za COX-2, je njegova količina v različne vnetne procese močno poveča. Še ne tako dolgo nazaj, so znanstveniki še odkrili še tretjo vrsto, COX-3, v okviru delovanja prostaglandinov, ki se sintetizira iz ekozopentaenovoy kisline. Ti prostaglandini povzročajo nastanek vnetnih simptomov vročine in bolečine, vendar ne vpliva na razvoj vnetnega procesa.

Meloksikam-2

Torej, če na nek način, da blokira COX-2, se vnetje ne razvija, ali vsaj čim bolj zmanjšati. Ta problem je uspešno rešen z uporabo različnih skupin nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno in tradicionalni, znana - acetilsalicilno kislino, indometacin, ibuprofen, diklofenak, in mnogi drugi. Ta zdravila imajo dober protivnetno, analgetično (bolečine) in antipiretik (antipiretik) aktivnost. In bi bilo lepo, če se ta zdravila skupaj z COX-2 ni blokiran in COX-1, ki povzroča motnje sinteze prostaglandinov baze. Eden od njih, sinteze prostaglandina E zagotavlja zheludoch6noy sluz in zmanjša kislost želodčnega soka. Njena pomanjkljivost povzroča hiperacidnost (povečanje kislosti) trebuha okolja in razjede sluznice želodca in dvanajstnika 12.

Nekateri prostaglandinov ohraniti pretok krvi skozi ledvice na normalno raven, sprošča gladke mišice bronhijev. Zato sistematično blokiranje COX-1 bronhospazem preobremenjeno z napadi težkega dihanja, oslabljeno delovanje ledvic. Arahidonska kislina je biološki surovine ne samo za prostaglandinov, ampak tudi za druge biološko aktivne snovi. Eden od njih, tromboksana, ki se sintetizira iz trombocitov, zagotavljajo njihovo agregacijo in tako prispeva k koagulaciji, strjevanje krvi. Tromboksanska pomanjkljivost pri uporabi rezultatov NSAID v počasnejši koagulacijo. To poveča tveganje za spontane krvavitve, predvsem v prebavilih v različnih oddelkih. Poleg prostaglandinov tvorjena iz levkotrienov arahidonske kisline, ki prav tako mediatorji vnetja. Inhibicija sinteze prostaglandinov samodejno vodi do povečanja vsebnosti levkotrienov. Pod vplivom teh biološko aktivnih snovi, alergične reakcije, bronhokonstrikcijo, otekanje nosne sluznice in nosne sluznice bogat odtok. Ti simptomi so združene v tako imenovani aspirina triade, ki vključuje astmo, intoleranco za NSAID in nosne polipoze s kronično rinitisa.

Ustvarjanje nove generacije NSAIDs, ki selektivno inhibirajo COX-2, ki so v veliki meri zmanjša pogostost in resnost stranskih učinkov. Med temi NSAIDs - skupina s oksikamov katere reprezentativne je meloksikam. To orodje ima dober protivnetno, antipiretik in analgetično. Še posebej dobro izkazala meloksikam pri zdravljenju vnetnih in degenerativnih bolezni mišično-skeletnega sistema. Te bolezni so bolj igra z različnimi vrstami artritisa in atrozov zastopnika. Artritis - vnetje sklepov običajno poteka s tvorbo serozni izliv v skupnem votlini. Osteoartritis - degenerativne proces, v katerem uniči sklepnega hrustanca. V večini primerov, artritis se pojavlja tudi pri vnetnih sprememb v skupnih in okoliških struktur - v mišice in vezi. Množenja hrustančnih celic (hondrociti) vodi k hrustanca odebelitve in povečanja velikosti zakonom, njene deformacije. Patološke spremembe in je predmet pa pod hrustanca kosti. Zato je artritis imenuje osteoartritis preoblikovalnemu. Deformacija spremlja nasprotju s anatomske korespondence sklepnega površin, zato je bolečina in omejitev gibanja.

8.151

Meloksikam se dobro porazdeli v tkiva in deluje za dolgo časa. On vstopi v skupnem in sklepno tekočino. Vendar pa je njegova koncentracija pa je precej manj kot v plazmi. Toda ta znesek zadostuje za učinkovito zatreti vnetno nabiranje tekočine in orožja. Ta odpravlja simptome otekline in bolečine, razširja obseg gibanja v vnetje sklepov. Selektivni NSAID v t. H. meloksikam in v manjši meri zavirajo sintezo prostaglandinov kot neselektivna. Ker so blok pretežno COX-2. Zato je protivnetno aktivnost mnogi od njih je nižja od neselektivnih drog. Vendar, meloksikam ima številne prednosti pred drugimi protivnetnimi zdravili. Konec koncev, skupaj z prostaglandinov zavira sintezo drugih mediatorjev vnetja - levkotrienov, proteinske kinaze, tumorskega nekroznega faktorja in agregacije trombocitov faktor.

Nadalje, aktivno zdravilo inhibira peroksidacijo lipidov in tvorbo prostih radikalov, ki nadalje poškodovali vneto tkivo. In Meloksikam ne spremeni strukturo hrustanca in ne vpliva na sintezo proteoglikanov v hrustancu, podobno kot pri mnogih drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ravno nasprotno, deluje kot chondroprotector. Ugotovljeno je bilo, da je to zdravilo pomaga pri obnovi hrustanca. Zato se pogosto uporabljajo kot zdravilo izbire pri zdravljenju degenerativnih vnetnih obolenj sklepov in hrbtenice. Meloksikam selektivnost je dokaj visoka. COX-2 blokira 5-20-krat večja kot COX-1. Vendar pa z naraščajočimi količinami zdravila, ki vstopa v ohišje, je selektivnost zmanjša in COX-1 blokiran skoraj enako kot COX-2. Neželene učinke, pripadajoče neselektivnih NSAID. In je treba upoštevati pri izbiri odmerkov zdravila.

Malo zgodovine

Kljub več kot stoletje uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (znan aspirin v dozirni obliki, je prejel leta 1897), akcijski mehanizem teh zdravil je bila pred kratkim študiral. Leta 1971 je bilo ugotovljeno, da je inhibicija sinteze prostaglandinov zaradi zaprtja COX. COX-1 in COX-2 - Leta 1991, dve vrsti COX so proučevali. Nekoliko kasneje, leta 1995, so znanstveniki označene vlogo COX-1 pri ohranjanju fizioloških procesov, in COX-2 - pri nastanku vnetja. Takrat, leta 1995, je bil sintetiziran meloksikam. Trenutno se zdravilo potreben za zdravljenje kroničnih vnetnih bolezni hrbtenice in sklepov za okoli 100 milijonov. Bolniki po vsem svetu.

sinteza tehnologija

Meloksikam je pripravil poseben dvostopenjski tehnologije. Pri izdelavi tablete ob uporabi pomožnih snovi: mikrokristalna celuloza, laktoza, povidon, natrijev citre dihidrat, kalcijev stearat, Aerosil, Primogel. Pri izdelavi rektalne svečke se uporabljajo supozitorij masno Suppotsir BP glitserilgidroksistearat makrogol, Cremophor.
meloksikam_vertex_710

izdaja

  • Tablete 7,5 in 15 mg;
  • Viale z 1,5 ml 1% raztopine za intramuskularno injekcijo;
  • Rektalne svečke 7,5 in 15 mg;
  • Peroralna suspenzija z vsebnostjo 5 ml 7,5 mg učinkovine (drog Movalis).

Meloksikam je bolj znan pod blagovno znamko Movalis. To zdravilo se proizvaja Boehringer Ingelheim v Nemčiji in Združenih državah Amerike. Movalis podjetje izdeluje sveče Angels v Italiji. Zdravila imenovane aktivne Meloksikam snov proizvajajo različne ruske farmacevtskih podjetij. Meloksikam je vredno precej manj kot Movalis. Med druge splošne meloksikama:

  • Amelotex - tabletka, raztopina za injiciranje. SOTEX Pharma, Rusija.
  • Artrozan - tabletka, raztopina za injiciranje. Pharmstandard, Rusija.
  • Mesipol - injekcijo. Polfa, Poljska.
  • Mirloks - tablete. Polfa, Poljska.
  • Melofleks - injekcijo. Rompharm, Romunija.
  • Movasin - tablete. Sinteza, Rusija.
  • Bi-Xico - tablete. Veropharm, Rusija.
  • Lem - tablete. Obolensky, Rusija.
  • Mataram - tablete. Nizhpharm, Rusija.
  • Melbek - tablete. Nobel, Turčija.
  • Melox - tablete. Medokemi, Ciper.
  • Oksikamos - tablete. Cipla, Indija.
  • Melokan - tablete. Kanonfarma, Rusija.

Poleg meloksikama se uporablja v klinični praksi in druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki ga je oxycam skupine - piroksikamom, lornoksikam, tenoksikam in številne generičnih zdravil.

pričevanje

  • Deformiranja osteoartritisa;
  • Revmatoidni artritis;
  • Ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis).

zdravnik

odmerki

Priporočeni dnevni odmerek za vse oblike zdravila je 7,5 ali 15 mg. lahko zagotovi selektivnost in prepreči neželene učinke samo v teh količinah. Zato se ne sme preseči dnevnega odmerka. Znotraj meloksikam bo enkrat v dnevnem odmerku med obroki z vodo. Rešitev injiciranje je predstavil globoke mišice. zdravilo ni mogoče dajati intravensko. Intramuskularna injekcija so prikazani v prvem obdobju 2-3 dni poslabšanja bolezni, ki je potreben polje za preklop na zaužitje zdravila.

farmakodinamika

Zdravilo se dobro absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v plazmi po oralnem ali rektalno dajanje oblikovana po 5-6 urah. Vezava na plazemske proteine ​​je dobro, 99%. Zdravilo prodre v različnih tkanin v t. H. V sinovialni tekočini sklepov, kjer je njegova koncentracija 50% iz plazme. V jetrih zdravilo podvržen metabolične transformacije, da se tvori 4-metabolite neaktivne v fizioloških pogojih. Meloksikam se oddaja preko ledvic in skozi črevo v enakih količinah, predvsem v obliki presnovkov. V blatu vsebujejo le 5% nespremenjenega meloksikama izpusti v telesu, in v urinu - koncentracijah v sledovih. Razpolovna doba meloksikama je 20 ur.

neželeni učinki

  • GISlabost, bruhanje, napenjanje, driska, zaprtje, hepatitis, stomatitis, ezofagitis, gastritis, duodenitis, kolitis, nastanek razjede v želodcu in 12 razjeda na dvanajstniku, zapletena zaradi perforacije in krvavitev.
  • CNS: Glavobol, omotica, zmedenost, šibkost, čustvena labilnost.
  • obtočila: Visok krvni tlak, palpitacije in rakete, edem.
  • dihala: Bronhospazem, dispnejo.
  • usnje: Na svetlobo.
  • imunski sistem: Urtikarija, srbenje, angioedem, toksična epidermalna nekroliza, bulozni dermatitis, multiformni eritem.
  • krvi: Anemija, levkopenija, s spremembo levkocitov, trombocitopenija.
  • Sečni sistem: Intersticijski nefritis, glomerulonefritis, medularni nekroza, nefrotski sindrom, akutni zastoj urina, okvare ledvic izločanja, akutna odpoved ledvic.
  • čutila: Konjunktivitis, zmanjšano ostrino vida.

zdravnik

kontraindikacije

  • Peptični ulkus in 12 duodenalni ulkus, v zadnjem času prenesejo in v akutni fazi;
  • Preobčutljivost na meloksikama ali drugih NSAID;
  • Aspirin triade po zaužitju acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
  • Krvavitve motnje;
  • Nagnjenost krvavitev iz gastrointestinalnega trakta;
  • Nedavna zgodovina hemoragične kapi;
  • Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis v akutni fazi;
  • Huda jetrna ali ledvična odpoved;
  • Hudo srčno popuščanje.

Z nego predpisana meloksikam starejših bolnikov, ki trpijo zaradi diabetesa, vnetnih bolezni prebavil, bolezni perifernih arterij, koronarne srčne bolezni. Tudi v nevarnost zapletov po prevzemu Meloksikam osebe dolgo jemljete druga nesteroidna protivnetna zdravila ali zlorabe alkohola.

Interakcija drugih drog

  • NSAIDs druge skupine, glukokortikoidi, druga zdravila, ki zavirajo sintezo prostaglandinov, kot tudi inhibitor ponovnega privzema selektivni serotonin - ulceracije in krvavitve iz gastrointestinalnega trakta.
  • Natrijev polistiren sulfonat - nekroze debelega črevesa lahko smrtno nevarni.
  • Antikoagulanti, antitrombotična zdravila, trombolitiki - tveganje za krvavitve.
  • litijevih drog - litij zastrupitev.
  • metotreksat - poveča toksičnost zdravila.
  • intrauterini - zmanjšuje njihovo učinkovitost.
  • Diuretiki o ozadju dehidracije - akutna odpoved ledvic
  • Sredstva za zniževanje krvnega tlaka (zaviralcev beta, zaviralcev ACE, myotropic spazmolitiki, diuretike) - zmanjša učinkovitost teh zdravil.
  • angiotenzin receptorji II - povečano tveganje za akutno odpoved ledvic.
  • kolestiramin - pospešitev Meloksikam izločanja iz telesa.
  • ciklosporin - poveča toksične učinke na ledvice zdravila.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem. Meloksikam pa tudi COX inhibitor in prostaglandinov, lahko povzroči težave s sposobnostjo zamisliti pri ženskah. Zato ženske, ki načrtujejo nosečnost, priporočamo vnos meloksikama.
medicine

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 250. Rok - 3 leta. Priprava je na voljo na recept.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný

slv.forleri.ru
Droge in zdravila Zdravje in lepota Ethnoscience Analiza in diagnoza Zdrava prehrana in hrana Bolezni, simptomi, zdravljenje Različne teme