Orsotena - navodila, uporaba ocen.

Orsotena (Latin Orsotena.) - zdravilo za hujšanje. To se nanaša na skupino zdravil za zniževanje lipidov. Zdravilna učinkovina je orlistat, ki zavira delovanje lipolitičnega encimov v prebavnem traktu in s tem zmanjša absorpcijo maščob. Zdravilo je priporočljivo za celovito zdravljenje debelosti v kombinaciji z nizko kalorično dieto.

vsebina:

zgodba
Lastnosti aktivne snovi
klinični podatki
Pravni status aktivne snovi
navodila
Sestavek, oblika sproščanjem, embalaža
Mehanizem delovanja
Presnova in izločanje
pričevanje
kontraindikacije
Nosečnost in dojenje
Vpliv na sposobnost upravljanja s stroji
Vrstni red sprejem in odmerek
neželeni učinki
Opozorila
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
overdose
proizvajalec
Države, v katerih se prodaja dovoljene Orsotena
Podobnost z izvirnikom
Formulacije z enakim terapevtskim učinkom

zgodba

Orlistat je bila prvič sintetizirali leta 1985, ki ga biokemiki švicarske farmacevtske družbe "F. Hoffmann-La Roche Ltd »(F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Izhodne komponente za pripravo zdravila je postal odpadek bakterij Streptomyces toxytricini - lipstatin. Po pregledu lastnosti novih spojin, so ugotovili, da ima sposobnost, da inhibira človeške lipaze. Vendar pa sama lipstatin dokazano kemijsko nestabilne, zato je bila spremenjena njena formulo.

Nastale sintetični derivati ​​- tetrahidrolipstatin - je prejel mednarodno nezaščiteno ime "Orlistat". Še ena 13 let je družba porabila za razvoj nove formulacije drog in kliničnih preskušanj. V letu 1998 je bilo vozilo registrirano v Švici pod blagovno znamko Xenical, in bo na voljo za bolnike.

Leta 1999, Xenical je bil odobren za uporabo v 17 državah, vključno z ZDA, Kanadi, Avstraliji in nekaterih evropskih državah.

Izraz patentnega varstva prvotne orlistata iztekel v letu 2007. Hkrati je v ZDA, so bili Velika Britanija in Indija prve kopije odmerka drog: Allie Orleans, Orlik in drugi.

V Rusiji, je postal prvi generični Xenical Orsotena registrirana v letu 2009. Slovenska podjetja KRKA.

Lastnosti aktivne snovi

Mednarodno nelastniško ime: orlistat (Latin orlistat.).

Splošno ime: tetrahidrolipstatina.

Ime IUPAC: [2S- (2- (R *), 3-]] - 1 - [(3-heksil-4-okso-2-oksetanil) metil] dodecil ester N-formil-L-levcin.

Strukturna formula je:

Molekulska formula: C29H53NO5

Molekularna teža: 495,74.

Orlistat je bel kristalen prah, topen v organskih topilih (metanol, etanol) in praktično netopen v vodi. Snov je značilna visoka lipofilijo.

klinični podatki

Svetovna Gastroenterologija organizacija nanaša na orlistat zmerno učinkovitih sredstev za boj proti debelosti.

V kliničnem preskušanju, zdravilo povzročil znatno izgubo teže pri 75% bolnikov prostovoljcev. V 12 tednih zdravljenja je bil bolnik lahko izgubi do 5% prvotne teže. Boljši rezultati (10%) so bili pri tistih jemanja zdravila v kombinaciji z nizkokalorični dieti in telesni aktivnosti opazili.

Med so bili testi označeni, in druge pozitivne učinke zdravljenja.

Zlasti smo opazili pri bolnikih s hipertenzijo trajno zmanjšanje krvnega tlaka:

• sistolični ( "zgornji") - povprečno 12,9 mm Hg. Art.,
• diastolični ( "spodnji") - 7,6 mm Hg. Art.

opazili vsi prostovoljci izboljšanje presnovo lipidov. Po 24 tednih od začetka ciklu zdravljenja v krvi zniža vrednosti skupnega holesterola in vsebino lipoprotein z nizko gostoto (LDL).

Številne študije so pokazale, da lahko orlistat pomagalo preprečiti pojav ali upočasni napredovanje sladkorne bolezni tipa II. Pri bolnikih z moteno toleranco za glukozo v ozadju njegovega sprejema izboljšala občutljivost na inzulin. Pri bolnikih z že razvito zdravljenje sladkorne bolezni lahko zmanjša odmerek prejetega antidiabetike.

Pravni status aktivne snovi

V tem trenutku, orlistat je edino zdravilo uradno odobreno za dolgotrajno zdravljenje debelosti. Vendar pa je z malo izkušnjami zdravila v različnih državah, je veliko razprav o pravilih njegovo izpustitev.

Sprva je orlistat na voljo le na recept. To stanje ni odpravljena na ta dan v Kanadi.

V Avstraliji in Novi Zelandiji leta 2003, je bil objekt prenese v kategorijo brez recepta. Leta 2006 je Zveza avstralskih potrošnikov pozvane State Department za nadzor nad drogami vrniti nekdanji status orlistat recept, ki jo utemeljujejo z dejstvom, da je prosti trg pripelje do nenadzorovanega uživanja droge. Zahtevek je bil zavrnjen, vendar je vodstvo je odločitev o prepovedi oglaševanja orlistat.

V ZDA in v EU v obdobju 2006-2009. je bilo dovoljeno, da se spustiš brez recepta pomeni odmerek 60 mg orlistata. Pripravke z vsebnostjo aktivne snovi 120 mg še vedno na voljo le po predstavitvi posebni obliki.

navodila

Sestavek, oblika sproščanjem, embalaža

Orsotena pripravimo biološko pomočjo bakterije kulture Streptomvces toxytricini. Končni produkt je proizvodnja polizdelka, ki obsega orlistat in pomožnim komponento - microcellulose.

Zdravilo je na voljo v obliki kapsul. Ena kapsula vsebuje 225.6 mg granuliranega polizdelek, ki ustreza 120 mg orlistata. Pokrov in telo kapsule so narejene iz hipromeloze in imajo bel ali rahlo rumenkaste barve.

Sredstva so pakirane v plastičnih pretisnih Valium nato pa - v škatlah po 21, 42 ali 84 kosov.

Mehanizem delovanja

V lumen prebavnega trakta Orsotena reagira s želodca in trebušne slinavke lipaze, blokiranje njihovih aktivnih mest. Inaktivirano encimi se tako ne sodeluje pri razgradnji maščob. Ker celi lipidne molekule ne morejo biti absorbira v kri, so pridobljeni iz črevesja nepoškodovano. Število kalorij iz hrane zmanjša v povprečju za 30%, kar vodi do zmanjšanja telesne teže. Uporaba Orsotena posebej učinkovita pri bolnikih, ki se uporabljajo za držijo diete z visoko vsebnostjo maščob.

Poleg osnovnega problema, zdravilo:

• zmanjšuje raven "škodljivega" holesterola v krvi,
• preprečuje nastanek diabetesa tipa II,
• znižuje krvni tlak.

Dolgotrajna uporaba bolniki Orsotena ustvarila pogojeni refleks, ki sestoji v tem, da je kršitev prehrana proti maščobnimi živili, ki jih trdno povezano z neprijetnimi stranskimi učinki zdravila (driska in maščobne blato). Kot rezultat, celo razmeroma šibke motivacije za hujšanje, bolnik začne nehote držijo diete z nizko vsebnostjo kalorij.

Dolgotrajna terapija Orsotenom telesne teže postopoma zmanjšati v skladu s prehranskimi standardi. V povprečju za 3 mesecih zdravljenja, bolniki izgubijo med 5 do 8 dodatnih kilogramov.

Presnova in izločanje

Akti drog v prebavnem traktu, skoraj namočeno v pretok krvi. Po 8 urah po prejemu Orsotena njegove koncentracije v krvi je približno 6 ng / ml, kar potrjuje nizke absorpcijske sredstvi.

Glavnino zdravila se izloči v blatu in 83% odmerka - nespremenjena. Majhna količina prekinitve stene črevesja do neaktivnih sestavin. Presnovki se izločajo v ledvicah in žolča.

Obdobje popolno eliminacijo zdravila iz telesa je približno 3 do 5 dni.

pričevanje

Orsotena priporoča:

• za dolgotrajno zdravljenje debelosti (indeks telesne mase 30 kg / m),
• za boj proti prekomerno telesno težo (BMI vsaj 27 kg / m).

Zdravilo se lahko bolniki, ki so z velikim tveganjem za razvoj bolezni srca in ožilja ter sladkorne bolezni se uporabljajo. Po potrebi dopustno izvajati terapijo v kombinaciji z antidiabetikov.

Kapsule je treba kombinirati z zmerno vsebnostjo kalorij. Vsebnost maščob v dnevni prehrani ne sme presegati 30%.

kontraindikacije

Orsotena kontraindiciran v naslednjih primerih:

• Povečana občutljivost orlistat ali drugimi komponentami formulacije.
• Malabsorpcije hranil v črevesu (sindrom malabsorpcije) v.
• Holestaza.

Zaradi pomanjkanja znanja ne bi smela uporabljati sredstva v starosti 18 let.

Nosečnost in dojenje

Klinični podatki o vplivu orlistat na plod niso na voljo, pa je ni priporočljivo jemati Orsotena na ozadju nosečnosti.

Terapija v obdobju dojenja se šteje tudi zelo nezaželena. Zdravilo zavira absorpcijo v maščobah topnih vitaminov, katerih odsotnost bi lahko negativno vplivali na otrokov razvoj.

Vpliv na sposobnost upravljanja s stroji

ne Orsotena zmanjša zbranost in ne vpliva na sposobnost za vožnjo vozil in zapletene mehanizme.

Vrstni red sprejem in odmerek

Za manifestacijo učinkov orlistat zahteva lipaze v prebavnem traktu. Ker se proizvodnja encimov samo med obrokom, jesti Orsotena potrebi med obroki ali najkasneje eno uro po njem.

Shema Priporočena Zdravljenje: 1 kapsula 3-krat na dan. Zdravilo je treba jemati z malo vode. Če hrana ne vsebuje maščob ali bolnik izpusti obrok, ne morete vzeti Orsoten. Največja dovoljena trajanje tečaja zdravljenja - 2 leti.

Zdravilo v odmerkih, ki presegajo terapevtsko ne vodi k povečanju njegovega delovanja.

neželeni učinki

Z pogosto poročanih neželenih Orsotena vključujejo:

• oljnato blato,
• oljnate izloček iz rektuma,
• napihnjenost,
• pogosta potreba iztrebljati,
• bolečine v trebuhu,
• nelagodje v črevesju,
• pogoste blato,
• fekalno inkontinenco,
• izguba zob in dlesni,
• pojav tesnobe,
• šibkost
• okužbe zgornjih dihalnih in sečnega trakta.

Zelo redko so opazili pri bolnikih:

• alergijske reakcije (kot je kožni izpuščaj, pruritus, bronhospazem ali anafilaksija),
• žolčni kamni,
• hepatitisa,
• zvišani jetrni transaminaze in alkalne fosfataze,
• divertikulitis,
• bulozni izpuščaji.

Resnost neželenih učinkov v prebavilih odvisna od vsebnosti maščob v hrani, zato je pomembno, da se združujejo zdravila z nizko kalorično dieto.

Najpogostejši neželeni učinki so vidni v prvih 3 mesecih zdravljenja. Kot nadaljevanje zdravljenja zmanjšajo neprijetne simptome.

Opozorila

Orsotena za 30% zmanjšuje črevesno absorpcijo v maščobah topnih vitaminov:

• Beta-karoten (vit. A)
• tokoferol (vit. E)
• filokinon (vit. C),
• kalciferol (vit. D).

Za nadomestilo za izgubo hranil v celotnem obdobju zdravljenja, morajo bolniki sprejeti priprave multivitaminskih. Optimalna odmerjanja - enkrat na dan, po 2 urah po zaužitju ali Orsotena preko noči.

Pri bolnikih z uporabo diabetesom zdravila je lahko povezana z izboljšanjem metabolizma ogljikovih hidratov, ki zahteva zmanjšanje odmerka hipoglikemičnimi sredstvi.

Orsotena priporočljivo za dolgotrajno zdravljenje debelosti. Vendar, če se po preteku 3 mesecev od začetka zdravljenja je telesna teža ni zmanjšala za vsaj 5%, od treba opustiti nadaljnjo uporabo te droge.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Orsotena lahko vplivajo na absorpcijo ciklosporina. Sočasno zdravljenje teh sredstev mora biti pod nadzorom zdravnika, nenehno spremlja raven ciklosporina v krvni plazmi.

Pri bolnikih, ki jemljejo amiodaron, je priporočljivo spremljati kazalnike kardiovaskularno dejavnost, saj lahko orlistat spremenila farmakokinetike antiaritmikov zdravila.

Kombinacija orlistata z varfarinom in drugimi antikoagulanti vodi do zmanjšanja ravni protrombina in povečati mednarodno razmerje normalizacije.

Znano je, da Orsotena ne reagira z naslednjimi zdravili:

• antidepresivi (fluoksetin, amitriptilin)
• peroralni kontraceptivi
• blokatorji, inhibitorji ACE in zaviralci angiotenzinske konvertaze (kaptopril, losartan)
• beta blokatorji (atenolol)
• blokatorji kalcijevih kanalov (nifedipine),
• bigvanidi,
• fibratov,
• furosemid,
• sibutramin (Meridia),
• glibenklamid,

Sprejem alkoholnih pijač o učinkih zdravila nima nobenega učinka.

overdose

Pri uporabi Orsotena zabeležili overdose primerov. Prejemajo večje odmerke ne vodi do njegove pojav neželenih učinkov.

shranjevanje

Pri temperaturi 25 ° C, v zaščiteni dobro voljo otrok. V lekarnah in bolnišnicah je treba Orsotena shranjen pod pogoji iz seznama B.

rok trajanja

2 leti od datuma proizvodnje.

Pogoji dobave

Recept.

proizvajalec

Brand "Orsotena" pripada slovenske farmacevtske skrbi KRKA. Podjetje je eden od največjih generičnih proizvajalcev zdravil v svetu, njeni izdelki pa so zastopani v več kot 70 državah.

Orsotena kapsul, ki jih je Krka-Rus, ki se nahaja v mestu Istre. Danes družba je eden izmed najbolj moderno v Rusiji. Proizvodna zmogljivost je več kot 1 milijon. Tablet in kapsul na leto. proizvodni pogoji izpolnjujejo zahteve standarda GMP.

Države, v katerih se prodaja dovoljene Orsotena

Od leta 2015, Rusija - edina država, v kateri je registrirana Orsoten. Zdravilo je odobreno za uporabo Ministrstva za zdravje Ruske federacije v letu 2009

Podobnost z izvirnikom

Orsotena - kopijo zdravila, ki ga je švicarski izvirni formuli orlistat razvil - Xenical. Pri primerjavi teh dveh zdravil za klinične in farmakološke člankov je pokazala razlike v proizvodni tehnologiji, del pomožnih priključkov, in nekaj točk pouka.

Primerjalne značilnosti Orsotena in Xenical:

Enako Učinkovitost in varnost zdravila Xenical Orsotena in so bile potrjene v primerjalni klinični študiji, ki je bila izvedena na osnovi 5 ruskih zdravstvenih centrov:

• Zvezni endokrinologijo Research Center (Moskva)
• FSI GKB №68 (Moskva)
• Država Klinična bolnišnica №63 (Moskva)
• Država Klinična bolnišnica №67 (Moskva)
• Zvezni center za srce, krvni in endokrinologijo. VA Almazov (St. Petersburg).

program zdravljenja 12-tedensko potekala 160 bolnikov prostovoljcev. V skupini z zdravilom Xenical, je bila izguba teže za več kot 5% zabeležili pri 51,2% bolnikov, v skupini, ki prejme Orsoten - pri 47,6%. Povprečna izguba teže v prvem populaciji je bila 5,2%, v drugem - 5,4%.

Ko ni bilo ugotovljeno varnostne analize statistično pomembne razlike v pogostosti in resnosti neželenih učinkov, med skupinami.

Pridobljeni podatki pokazali, da so Orsotena in Xenical klinično enakovredni. Vendar pa po mnenju nekaterih strokovnjakov, visoka vsebnost nečistoč v Orsotene lahko povzroči pogostejše razvoj ima alergijske reakcije.

Formulacije z enakim terapevtskim učinkom

Orsotena K analogi vključujejo sredstva, ki vsebujejo orlistat v isto ali nižjo dozo. Vse te droge so tudi kopije Xenical. Zdravila so na voljo iz različnih podjetij razlikujejo v proizvodnih metod, pravila pusti, kemično stabilnost in rok uporabnosti. Stroški zdravil je primerljiva.

Naslednji analogi Orsotena izvajajo v Rusiji:

• Allie,
• Ksenalten,
• Orsotena Slim,
• Listata,
• Listata Mini.

Druge države so na voljo tudi:

• Orlistat Teva (Izrael, Velika Britanija)
• Orlik (Indija)
• Orlip (Georgia)
• Orlistat Sandoz (Švica, Finska, Estonija)
• Xenical Gervasio (Španija)
• Kseniplyus (Argentina) in drugi.

Po primerjalnih kliničnih študij, učinkovitost in varnost teh zdravil so podobne značilnosti Xenical. Majhna odstopanja od prvotnega (zmanjšanje učinkovitosti v območju 2-5%), proizvajalci pojasni razlike v proizvodni tehnologiji.

Primerjalne značilnosti Orsotena in nekateri njegovi vrstniki:

Pripravki, ki vsebujejo 60 mg orlistata prikazano zmanjšanje prekomerne teže (ITM več kot 28 kg / m).

Pomeni imenuje doza 120 mg:

• za dolgotrajno zdravljenje debelosti (ITM pri več kot 30 kg / m),
• bolnikih s prekomerno telesno maso, ki imajo visoko tveganje za kardiovaskularne bolezni ali diabetesa tipa II.