Aciklovir - navodila, uporaba ocen

Aciklovir (Aciklovir) - protivirusno drog.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
zanimivosti
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Isto ime Zdravilna učinkovina Aciklovir natrijeve soli zastopnika. To je bel kristalen prah, topen v vodi. Kemijska formula: C_8.H₁₁N₅O₃. Naziv: 2-amino-1,9-dihidro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purin-6-ona (v obliki natrijeve soli).

Mehanizem delovanja

Protivirusno delovanje zdravila je povezana z njegovo sposobnostjo, da inhibira virusne sinteze DNA. Vendar pa niso vsi virusi so občutljivi na aciklovir. To zdravilo je učinkovito proti članom družine herpesvirusa.

Ta družina ima dve osnovni vrsti:

• virus herpes simpleks tip-I. To se običajno imenuje Labijalni zaradi značilne razjede na rdečim robom ustnic.
• Herpes simplex virus tipa II. Podobne lezije na sluznici genitalij, moških - na glavici penisa, ženske - na vulve območju.
• Povzročitelj noricam. Pri ljudeh, ki so imeli to bolezen lahko povzroči skodle.
• Epstein-Bar. Povzročitelj infekcijske mononukleoze in Burkittovega limfoma.
• Citomegalovirus. To vpliva na trebušnih organov, žlez slinavk, oči.

Načini prenosa teh virusov z raznoliko: stik, v zraku, spol, intrauterino, postgemotransfuzionny (s transfuzijami krvi). Podobno, raznolika in manifestacije okužbe s herpesom iz sluznice in notranjih organov. Mnogi ljudje podcenjujejo nevarnost teh virusov, še posebej herpes simplex. Hitro posredovanje razjede na ustnicah ne navdihuje strah. In za dober razlog. Nenadzorovano širjenje herpes virus povzroča hude poškodbe centralnega živčnega sistema in notranjih organov. Poleg tega so virusi Herpes simplex in citomegalovirusa vključena v skupino svetilko (GORILNIKA). Ta skupina okužb pride v maternici in je resna grožnja za zdravje in vitalnost ploda.

Herpesviruse, ki vsebujejo DNK. Vsak virusni delec (virioni) opremljen z verigo dvoverižne DNA. Kot drugi virusi, ki prodirajo v celico s pomočjo napake v celično membrano. Nadalje je ponovi replikacija (podvoji) prvotne virusne DNA v virione Razmnoževanje eksponentno in posledično smrtjo celic. replikacije DNA opravimo s encima DNA polimeraze. Znotrajceličnih množenje virioni togo zatreti imunski sistem. Vendar pa lahko vsak imunske pomanjkljivosti (hude sočasne bolezni, stres, izpostavljenost mrazu, poškodb, HIV, in več) vodi do aktivacije virusa z ustreznimi klinične manifestacije.

Nukleinske kisline. RNA in DNA, človeških in virusne, so kompleksni vezje z vključenimi njej dušikovih baz. Zaporedje baz v verige DNA zaradi posamezne specifičnosti vrst in makro in mikroorganizma. Dušikovih baz, ki združuje z ogljikovimi hidrati (ribozo ali deoksiriboze) tvorita nukleozidov. Eden od nukleozidnih timidina ga encim timidinske kinaze aktiviranem deoksitimidin. Ta material je vključen v ponovili verige DNK.

Aciklovir, pri čemer je sintetična spojina visoko afiniteto za timidina. Zato, da komunicira z timidin kinaze. Pod vplivom tega encima se zaporedoma pretvori v aciklovir mono-, di- in trifosfata. Aciklovir trifosfat je vključena v podvajajoč verige DNK, povzroča škodo. Hkrati pa zavira virusne DNA polimeraze. Kot rezultat, kršil replikacije virusne DNA, in virus ne podvajajo. Klinično se to kaže tudi dejstvo, da se izpuščaj ne uporablja za nova področja, in obstoječe razjede hitro zacelijo. Zmanjša lokalno bolečino, odpravlja te skupne manifestacije okužbe s herpesom, kot so povišana telesna temperatura in slabo počutje. Opozorite zapletov pri notranjih organov.

Terapevtska vrednost aciklovir in je še vedno v tem, da krepi imunski sistem in s tem še dodatno spodbuja uničenje virusov. Njegova priprava kakovosti manifestira kot celega organizma (in vivo), in v laboratorijskih pogojih in vitro (in vitro). To je učinkovita, ko nanese na problematična področja, na notranji sprejem in vbrizgavanja. V tej formulaciji ne poškoduje celice mikroorganizma, t.j. oseba. To reagira samo z virusno timidin kinaze in inhibira le virusne DNA polimeraze. Hkrati upa, da bo Aciklovir popolnoma uniči vse virusnih delcev, ni nujno na voljo v telesu.

Bottom line je, da je herpes virusi, znotrajcelični paraziti, kot tudi "skrita" v celici, in "ven" iz nje v neugodnih razmerah, ki vključujejo imunosupresivno. Zato je že v človeško telo, virus ostane v njem do konca življenja. Ta skrita prisotnost imenujemo vztrajnost. Na primer, virusa herpes simpleks tipa I najpogosteje lokalizirana v možganskem tkivu, II tipa pogosto najdemo v živcev medenično pleteža in povzročitelja pasavca - v zadevi hrbtenjače. Virus se lahko več let in celo desetletij pa se ne uveljavi, aktivira v neugodnih razmerah.

Aktivne virusa preko živčnih vlaken razširi na kožo in sluznice, kjer prihaja do ustrezne manifestacije. Aciklovir odpravlja manifestacije virusne okužbe in prepreči njegovo nadaljnje širjenje, vendar popolnoma uniči virus sam ni. Poleg tega njegova učinkovitost proti citomegalovirusom precej sporno. Večinoma se uporablja za preprečevanje okužbe citomegalovirusa. In tam je bolj za zdravljenje aktivnih zdravil. Sčasoma, aciklovir razvija zasvojenost, povezane z virione odpornost na to zdravilo. Očitno je to posledica pomanjkanja ali motnje v strukturi, virusne timidin kinaze, motnje v strukturi virusne polimeraze DNA z dolgotrajno uporabo zdravila.

Zgodovina nastanka

Aciklovir je bila ustanovljena leta 1974 s strani zaposlenih britanske farmacevtske družbe Glaxo Smith Kline, ki je bil v tistem času, ki se imenuje Wellcome Research Laboratories. V prvih 4 letih ustvarjalci zdravila ne oglašujejo svoje odkritje. Podatki o aciklovir so bili objavljeni šele leta 1977. Leta 1982 je zdravilo pod blagovno znamko ZOVIRAX je uradno priporoča za uporabo v klinični praksi. ZOVIRAX prvotno izdelan v obliki mazil za zunanjo uporabo. Tablete, ki so danes zelo priljubljena, tam malo kasneje. Trenutno Aciklovir pod različnimi imeni sinonim uporablja v Rusiji in v tujini.

zanimivosti

Dejanska ustvarjalec zdravila - Howard Schaeffer. Vendar pa je bila Nobelova nagrada "za odkritje pomembnih načel terapije z zdravili v" leta 1988 podeljuje ni za njega in njegovih sodelavcev - Gertrude B. Elion.

sinteza tehnologija

Aciklovir derivate pripravimo z alkiliranjem 2,6-dikloropurina 2 - benzoiloksihlormetilovym etrom v posebnih aprotičnih topil pri bazično katalizo. Nastali material smo temeljito zmeljemo v kladivo Micromills. Za pripravo tablet, ki se uporabljajo pomožne snovi: polietilen glikol, celuloza, aerosil, koruzni škrob, magnezijev stearat, polivinilpirolidon. Za pripravo mazil uporabljenih polietilen glikol, polipropilen glikol, emulgator №1.

izdaja

• Tablete 200 in 400 mg;
• Prašek za injiciranje v 250 vial mg 10 ml;
• mazilo za oči 3%;
• Mazilo 5% in 5% kreme nanesemo na kožo.

ZOVIRAX - prva blagovna znamka te droge. Izdelana je v obliki tablet, mazil, losjonov in injekcijske prahu vej Glaxo Smith Kline v različnih državah, vključno v Veliki Britaniji, na Poljskem, v Italiji. Pod imenom zdravilne učinkovine aciklovir, ki ga proizvaja veliko ruskih podjetij - Akrikhin, Ozone Obolensky, Veropharm in drugih. Obstajajo tudi nemški in hrvaški heksan Aciklovir Aciklovir Belupo.

Med z aktivnim aciklovirja sestavino drugimi drogami, sopomenke:

• Viroleks - tableti po 200 mg, 3% oftalmičnega mazila, mazila in kreme za zunanjo uporabo 5%, prašek za injiciranje. Krka, Slovenija.
• Medovir - prašek za injekcijo. 250 mg. Medokemi, Ciper.
• Gerperaks - 5% mazilo. Mikro Labs, India.
• Gerpferon - 5% mazilo. Firn M, Rusija.
• Atsigerpin - 5% mazilo. Layfsors, Indija.
• Supraviran - Smetana 5%. Gryunental, Nemčija.
• Atsiklostad - Smetana 5%. Stade, Nemčija.
• Gerpesin - prašek za injekcijo. Lachema, Češka republika.
• Gerpevir - 2,5% mazilo za nanašanje yanaruzhnogo. Arterium Corporation, Ukrajina.
• Atsivir - tablet 200 mg 5% smetane. Norton, Italija.
• Geviran - tablete za 200, 400 in 800 mg. Polpharma, Poljska.
• Vivoraks - tablet 200 mg 5% smetane. Cadila Pharmaceuticals Ltd., Indija.
• Agerp - Smetana 5%. Sperco, Ukrajina.

Skupaj z aciklovir uporablja antivirusnih zdravil nove generacije - gancikloviru, Valacyclovir, valganciklovir, Pantsiklovir. Zdravilne učinkovine, ki imajo druge. So ugodni v primerjavi z aciklovir od številnih parametrov. Ta zdravila so bolj učinkovita proti citomegalovirusom in herpes virusi. Imajo večjo biološko, daljšim delovanjem, je bolj priročen za uporabo.

pričevanje

• kože in sluznice lezije herpes simplex vrst virusov I in II, vključno in genitalni herpes
• Preprečevanje ponovitve in ponovitve herpes simplex pri ljudeh z normalnim imunskim statusom, in imajo oslabljen imunski sistem
• Zdravljenje primarnih in ponavljajočih se okužb, ki jih patogena norice in herpes zoster povzroča
• Kombinirana terapija z imunsko pomanjkljivostjo, vključno HIV
• Preprečevanje okužbe s CMV pri bolnikih, ki so presaditev kostnega mozga.

odmerki

Doziranje je odvisno od indikacije, oblike sproščanja in starosti pacienta.

• Pri zdravljenju kožnih in sluzničnih manifestacij vrst herpes virus 1 in 2 tablete 200 mg 5-krat na dan, je popoldne v razmiku 4 ure in v intervalih 8 nočnih urah. Zdravljenje je običajno 5 dni, vendar se lahko podaljša do 10 dni. Ko je kompleks zdravljenje imunsko pomanjkljivostjo držav bo 400 mg štirikrat na dan. Tablete so jemati med obrokom ali takoj po njem. Poplaknili z vodo. Pri profilaktičnih aplikacijah sprejme aciklovir 200 mg 4-krat dnevno (vsakih 6 ur) ali 400 mg 2-krat na dan (vsakih 12 ur). V nekaterih primerih je mogoče omejiti na manjši odmerek - 200 mg 2-3 krat na dan.
• Zdravljenje noric in pasavca pri odraslih se izvaja v odmerku 800 mg 5-krat na dan. Potek zdravljenja je 7-10 dni. Dojenčki drog dajemo v dozi 20 mg / kg 4-krat dnevno 5 dni. Enkratni odmerek za otroke ne sme preseči 800 mg. Na splošno je odmerek za otroke, starejše od 3 let, izbere na enak način kot odrasli. Starejši bolniki in tisti z insuficienco ledvic priporočamo mogoče zmanjšati odmerek aciklovirja do 200 mg trikrat na dan.
• Intravensko ZOVIRAX, ki se pojavljajo pri zelo zapletenih herpesom okužbe, kot tudi pri imunsko pomanjkljivostjo državah. Zdravilo se daje s hitrostjo 5-10 mg / kg telesne mase 2-3-krat na dan. Vsebino viale (250 mg praška) smo temeljito raztopimo v 10 ml fiziološke raztopine. rešitev. Pripravek smo nato dalje razredčimo s 5 mg / ml, vendar ne manj kot 100 ml topila. Infundiranje (intravenska kapalna) izvedemo počasi 1 uro. Infuzijo, lahko uporabite posebno napravo.
• Mazilo in Krema se nanese na prizadeto kožo 5-6-krat dnevno v rednih intervalih (1 ura) za 5-10 dni. Mazilo oči s herpesom keratitis (vnetje roženice) postaviti v veznično vrečko 5-krat na dan vsake 4 ure 7-10 dni.

farmakodinamika

Ko je notranji sprejem biološka 15-30%. Vezava na plazemske proteine ​​- 9-33%. Najvišja koncentracija v plazmi potrebna za protivirusnega učinka, nastala po 1-2 urah. Vnos hrane ne vpliva na ta kazalnik. Zdravilo se presnavlja v jetrih s tvorbo neaktivni metabolit 9-karboksimetoksimetilguanina. Skoraj vse Aciklovir je izhodna nespremenjena v ledvicah (84%) ali v obliki metabolita (14%). Me6nee 2% zdravila izloči skozi črevesje. Razpolovni čas je 2-3 ur. Če je delovanje ledvic, se lahko podaljša na 20 ur.

neželeni učinki

• CNS: Glavobol, vrtoglavica, slabost, zmedenost, tremor okončin, halucinacije, psihoza, kome;
• GISlabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, zlatenica, hepatitis;
• dihal: oteženo dihanje;
• usnje: Periferni edem, izpuščaj, pruritus, urtikarija, alopecija, nekroza kože (v stik z drogo pod kožo);
• krviAnemija, levkopenija, trombocitopenija, bilirubina, sečnine, kreatinina, jetrnih encimov;
• čutila: Motnje vida.

Ti neželeni učinki so redki, predvsem pri bolnikih z ledvično odpovedjo, in po umiku drog hitro izginejo.

kontraindikacije

• Preobčutljivost na aciklovir;
• Otroci do 3 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• imunske - poveča učinek aciklovirja;
• probenecid - upočasni izločanje aciklovirja;
• Nefrotoksičnega zdravila (antibiotiki, kemoterapevtiki) - nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic.

Nosečnost in dojenje

Aciklovir prehaja skozi posteljico in materino mleko. Čeprav so toksični učinki na plod aciklovir ni vzpostavljena, se uporablja med nosečnostjo s skrajno previdno, natančno določanje razmerja koristi za matere in tveganje za plod. Aciklovir prehaja v materino mleko. Zato, ko je bil imenovan za dojenje prekiniti.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 5 let. Pripravljena raztopina za intravensko infuzijo je treba uporabiti v 12 urah. Priprava je na voljo na recept.