Navodila loratadin, uporaba ocen

Loratadin (Loratadinum) - antialergična drog.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
zanimivosti
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Istoimenski Loratadin aktivna snov je bel ali belkast kristaliničen prah, netopen v vodi ter so topni v organskih topilih - aceton, alkohol, kloroformu. Kemijska formula: C₂₂H23ClN₂O₂. Naslov: etil 4- (8-kloro-5,6-dihidro-11 H-benzo [5,6] ciklohepta [1,2-b] piridin-11-iliden) -1-piperidinkarboksilna kislina.

Mehanizem delovanja

Loratadin pripada blokatorji histamina receptor filter N1-. To je bila blokada teh receptorjev je povezana svoj anti-alergijsko učinek. Histamin ima pomembno vlogo pri razvoju alergijskih reakcij in tvorbo ustreznih simptomov. Ta posrednik, biološko aktivna snov (BAS). Spada v skupino biogenih aminov in je v tako imenovani mastociti. Te celice so prisotne v vseh tkivnih celic vezivnega, in so eden od členov v imunološke obrambe. Večina celic mast, ki se nahajajo okoli krvnih in limfnih žil v želodčni sluznici, v bronhialnih gladkih mišic. Skupaj z mastociti vsebujejo histamin, heparin, levkotrienov, interlevkini, proteazo in mnoge druge biološko aktivne snovi, ki uravnavajo metabolizem, strjevanja krvi, imunski obramba.

Histamin, kakor tudi druge biološko aktivne snovi v citoplazmi granul mastocitov. Tako fiziološko aktiven. Aktivacija histamina pojavi zaradi sprostitve iz granul (degranulacija). Vendar pa ima različne učinke na različnih anatomskih struktur. Pod njenim ukrepom zmanjšuje nemoteno mišice bronhijev. Klinično se kaže bronhialne krče in zadušitev. Gladke mišice krvnih kapilar, male arterije (arteriole) Nasprotno, sprošča. V tem primeru, kapilare širijo, njihova stena raztegne. Razširitveni lumen arteriol spremlja padec krvnega tlaka (BP), vaskularne napetosti stene, in posledično povečanje prepustnosti s tekočim delom krvni plazmi.

Plazma prihaja iz ožilja v zunajcelični prostor, in ga prežema. Ker tvori otekline. V krvni plazmi z izgubo povečan delež suhega ostanka (krvne celice, eritrociti in levkociti), ki vodi v krvnih strdkov. V prizadevanju, da nadomestitev padec krvnega tlaka, nadledvične medulla v krvi začne izločati adrenalin, pod vplivom katerih spazmiruyutsya arteriolah in pospešen srčni utrip (HR). Otekanje kože in podkožnega tkiva zaradi delovanja histamina, skupaj z hiperemija (pordelost) kože, srbenje, pogosto - patološkega izpuščaja. Sluznice edem se lahko poveča proizvodnjo sluzi. Primer - otekanje in prekomerna proizvodnja sluzi v nosnih prehodov. Vsi ti simptomi so bronhokonstrikcijo, motnje krvnega obtoka, otekanje, pordelost, srbenje in izpuščaj označena po alergičnih reakcij ali preobčutljivostnih reakcij takojšnjega tipa (GCHNT).

V poenostavljeni obliki, razvoj GCHNT takole. Imenovani snov, alergen vstopi v telo. V vlogi alergena lahko delujejo ničesar - cvetni prah, zdravila, hrana, volna, domačih in divjih živali, sline žuželke, ko ugriz. Imunski sistem v prizadevanju za nevtralizacijo alergeni, protitelesa, imunoglobulini poudarke. Hkrati pa ne razvijejo nobenih kliničnih znakov alergije, vendar pa imunski sistem "zapomni" alergen. Ko je ponovno zaužijejo na novo dodeljena imunoglobuline strogo določene alergenom. Eden od njih, imunoglobulin G receptorji komunicira z mastociti, ki vodi do degranulacijo in izhodom različnih biološko aktivnih snovi. V t. H. And histamina, z razvojem ustreznih kliničnih simptomov.

Ta simptomi takoj po izpostavljenosti alergenom v razvoju po 15-30 minut, včasih.

Odvisno od resnosti različnih simptomov naslednjih kliničnih oblik razlikujemo GCHNT:

• koprivnica - mehurji kožni izpuščaj, ki ga spremlja srbenje, včasih - rahlo povišana telesna temperatura.
• Atopijski astma - bronhospazem, skupaj z napadi težkega dihanja.
• vazomotorni rinitis - otekanje nosne sluznice, nosni sluz spremlja poteku. Pogosto alergijski rinitis spremlja konjunktivitisa, veznice hiperemija spremlja, beločnice, izločanje solz, srbenje, otekanje vek.
• angioedem - izrazito otekanje kože, podkožnega tkiva in sluznice. Največja nevarnost peroralni sluznični edem en jezik in grlo. Popolna obstrukcija dihalnih poti povzroči zadušitev.
• anafilaktični šok - morda najhujša oblika GCHNT. Vodilni simptomi - padec krvnega tlaka, do popolne odsotnosti, tahikardija, depresija zavesti. Glede na anafilaktičnega šoka se lahko razvije vse te atribute GCHNT.

Omeniti velja, da podobni simptomom alergije flare, povišana telesna temperatura, edem razvija pri vnetnih reakcijah. Bottom line je, da je histamin sodeluje pri oblikovanju obeh vnetja in alergije. Poleg vnetne in alergijske reakcije, histamin ima številne druge funkcije. Pospešuje izločanje želodčnega soka, in v centralnem živčnem sistemu deluje kot nevrotransmiter, ki omogoča živčne impulze v možganih in ureja vsebino zunanjih mediatorjev - acetilholina, dopamina, serotonina, noradrenalina.

Izvaja svoje delovanje histamina z vplivanjem na posebne receptorje. Imenujejo se histamin in predstavlja H (Histaminum) pismo.

Glede na lokacijo in klinični učinki proizvaja 3 vrste izločajo histamin receptor:

• H1 - koža, sluznice, bronhialne gladke mišice, krvne kapilare.
• H2 - sluznico želodca
• H3 - CNS.

Alergijske reakcije pride zaradi delovanja histamina na receptorje H1. Loratadin ima afiniteto do te receptorje in jih blokov. Tako ne preprečuje degranulacijo mastocitov, in zmanjšuje količino sproščanje histamina, vendar zavira njegovo delovanje. Kot rezultat, pod vplivom zdravila zmanjša ali popolnoma izgine alergijo, kot so srbenje kože, otekanje kože in sluznic. Zdravilo ima tudi zmerno ukrepanje bronhodilatorno. Loratadin je učinkovit tudi v tako imenovani pseudoallergic reakcije. Te reakcije pojavijo zaradi sproščanja histamina iz mastocitov so značilni simptomi podobnimi GCHNT vendar brez alergijskega mehanizma.

Razlogi pseudoallergic reakcije - nekateri tipi infekcij, metaboličnih motenj, aspirin in lokalne anestetike, dekstran, zdravil, ki vsebujejo jod. Loratadin drugačno trajanje delovanja in pomanjkanje navajanja. To zdravilo ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado (BBB) ​​in nima vpliva na histamin receptorjev v osrednjem živčevju. To je primerljivo ugodno je prej uporabljalo histamina blokatorji, ki prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in povzroči sedacijo, zaspanost, slaba koncentracija.

Malo zgodovine

Antihistaminikov sem generacije, ki se uporablja že desetletja (difenhidramina, pipolfen, Suprastin, Tavegil), ni brez resnih pomanjkljivosti. Glavni med njimi so: kratko trajanje delovanja, sposobnost, da prodre skozi krvno-možgansko pregrado in povzroči sedacijo. Zato je v 60-ih ameriških delavcev farmacevtske družbe Schering Plough (Schering Plao), ki delujejo v različnih državah po svetu, se je začela oblikovati novo generacijo zdravil. Trajalo je približno 20 let, in novo zdravilo Loratadine smo dobili šele leta 1980 je bila ta objekt patentiral pod imenom Claritin. Leta 1986 je Schering Plao vložila zahtevo za odobritev novega zdravila v ameriško ministrstvo za upravo za hrano in zdravila. Claritin je bil odobren za zdravljenje alergij šele leta 1993. To zdravilo pod različnimi blagovnimi znamkami so aktivno uporablja za zdravljenje alergijskih razmere v Rusiji in v tujini.

zanimivosti

Ruska vlada je dala loratadina v seznam pomembnih in nujnih zdravil. Od leta 2001, je loratadin bil najbolj pogosto uporabljajo anti-alergijska sredstvo na svetu.

sinteza tehnologija

Loratadin dobimo v več zaporednih kemijskih reakcij. Za pripravo tablet loratadina uporabljajo poleg pomožnih snovi: laktoza, koruzni škrob, Aerosil, polivinilpirolidon, natrijev kroksameloza. magnezijev stearat. sirup rafinirani proizvodnje Sladkor se uporablja, okus, natrijev benzoat, brezvodna citronska kislina, glicerol, propilen glikol.

izdaja

• 10 mg tablete
• Sirup 1 mg / ml v 100 ml bučko, opremljeno s 5 ml merilna žlica.

Loratadin je bolj znan po svoji prvotni ime Claritin. Ta priprava proizvaja Schering Plao v Belgiji. Loratadin pod imenom zdravilne učinkovine, ki jih povzročajo številni ruski in nekaterih tujih farmacevtskih družb, kot so Teva na Madžarskem.

Poleg tega obstajajo tudi druge generična zdravila z aktivno loratadina sestavine:

• Lomilan - tablet, suspenzije. Lek, Slovenija.
• Laura heksan - tablete. Salyutas, Nemčija.
• Klaridol - sirup. Shreya, Indija.
• Klallergin - tablete. Obolensky, Rusija
• Klarisens - sirup. Rusija, Pharmstandard.
• Erolin - tablete. Egis, Madžarska.
• Klargotil - tablete. Gedeon Richter RUS, Rusija.
• Alerpriv - tablete. Chimica, Argentina.
• Klarifarm - tablete. FARMAKOR, Rusija.
• Clarifier - tablete. BRYNTSALOV, Rusija.

Masa tablet je povsod enaka - 10 mg, tudi koncentracija sirupa - 1 mg / ml. Lahko različno število tablet v obsegu paketa ali posode s sirupom. Vendar pa je razlika v ceni zdravil je posledica ne samo to. Claritin je narejena s skrbno upoštevanje vseh tehnologij. Seveda, uvozne stroške vpliva tudi na stroške. Domači izdelki so cenejši. Vendar pa je veliko maloizvestsny proizvajalcev na trgu potrošnikov in njihovih izdelkov vedno ne dosegajo standarde kakovosti. V tujini obstajajo tudi druge generikov - Alaver, Liktin, Lorastin, Lorado, Lorfast. Toda ta zdravila ne uporabljajo.

pričevanje

• Različne vrste alergijskega rinitisa in konjunktivitis, vključno in pollinozy - sezonske alergije na cvetni prah;
• angioedem;
• Koprivnica in druge manifestacije kožnih alergij;
• Pseudoallergy reakcija;
• Alergijske reakcije na pike žuželk;
• Oblika infekciozne-alergijsko bronhialno astmo;
• Različne vrste alergije zdravil.

odmerki

Odrasli in otroci, starejši od 12 let, vzemite 1 tableto na dan loratadin za 5-10 minut pred obrokom. Potek zdravljenja je odvisna od vrste in resnosti alergije in se lahko razlikujejo od 1 do 28 dni. Najpogosteje je 10-15 dni. Otroci, mlajši od 12 let, ki tehtajo manj kot 30 kg, prejete od 1. pol tablete enkrat na dan. Otroci, ki tehtajo več kot 30 kg, vzemite 1 tableto na dan kot odrasli. Sirup je indiciran za otroke in odrasle z motnjo požiranje funkcijo. Odmerjanje je enako kot da tablet. Odrasli so 2 odvodne ali 10 mg, in otroci od 2 do 12 let ali s telesno maso manj kot 30 kg - 1 žlico ali 5 mg.

farmakodinamika

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija v plazmi nastane po 1.3-2.5 ur po dajanju. Hrana poveča obrestno mero za drugo 1 uro. Pri starejših bolnikih in pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol, lahko največja koncentracija lahko poveča na 50% normalne vrednosti. 97% Loratadin veže na proteine ​​plazme. Antialergična učinek razvila po 30 minutah po nanosu dosegel maksimum 8-12 ur in traja več dni.

V jetrih zdravilo podvržen metabolične transformacije se tvori aktivni metabolit desloratadina. Je izhod skozi ledvice in žolč v nespremenjeni obliki ali v obliki desloratadina. Razpolovna doba za loratadin giblje od 3 do 20 ur (povprečno - 8,5 ure), in njegovega metabolita - od 8,8 do 92 ur (povprečno - 92 ur). V alkoholne poškodbe jeter razpolovne dobe lahko bistveno podaljša.

neželeni učinki

• CNSGlavobol, zaspanost, sedacija, živčnost.
• obtočila: tahikardija, palpitacije
• GI: suha usta, slabost, poslabšanje obstoječe gastritis, redko - disfunkcijo jeter.
• koža: alopecija, kožni izpuščaj.

kontraindikacije

Preobčutljivost na zdravila, otroci, mlajši od 2 let. Previdno je predpisana za odpoved jeter.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Zaviralci jetrnih izoencimov (Eritromicin, cimetidin, flukonazol, ketokonazol, fluoksetin, kinidin) - sprememba plazemske koncentracije teh učinkovin ali loratadin.
• Tuljave mikrosomskih oksidacija (Barbiturati, triciklični antidepresivi, etilni alkohol, fenitoin, ziksorin, fenilbutazon, rifampicin) - zmanjšanje loratadin učinkovitosti.

Nosečnost in dojenje

Loratadin prehaja placento in v materino mleko. Poskus je pokazal, da ima lahko negativen učinek na plod. Zato je loratadin med nosečnostjo predpisana le v izjemnih primerih. Če želite uporabljati med dojenjem, je hranjenje ustavi.

shranjevanje

Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Rok sirup - 3 leta, za tablete - 4 let. Zdravilo se lahko izdajajo brez recepta.