Xenical - navodila, uporaba ocen.

Xenical se nanašajo na farmacevtske izdelke, namenjene za hujšanje, da je - za zdravljenje debelosti. Zdravila, ki so namenjeni za izgubo odvečne teže in so namenjeni za nadzor nad svojo težo ali zmanjša na normalno raven.

vsebina:
farmakološki učinki
Zgodovina zdravila za hujšanje
indikacije
kontraindikacije
Doziranje in upravo
neželeni učinki
Posebna navodila za zdravnike in bolnike
overdose
raziskovalne generikov
Ključne generikov
Testi za zdravila in njena razširjenost v Evropi in ZDA

Mehanizem delovanja - to spremembo eden izmed osnovnih fizioloških procesov v telesu:

• masa z zmanjšanjem regulacijo apetita;
• splošno aktivacije presnove;
• ureditev asimilacije kalorij.

Orlistat - bel kristaliničen prah, netopen v vodi, metanolu in etanolu raztopi v obraz. To se nanaša na inhibitorje gastrointestinalnih lipaz. To ne prodre v krvni obtok, ker sistem ne vpliva na telo. Presnova poteka v črevesju s tvorbo aktivnih metabolitov. Zdi se nespremenjeni (do 83%) z blatu (97%). Popolna odstranitev - po petih dneh.

terapevtska

To se nanaša na inhibitorje gastrointestinalnih lipaz

Opis pripravka

Dozirna oblika izdelan v obliki trdih želatinskih kapsul, neprozorno modro oznako "Xenical 120&# 8243- črni logotip "ROCHE" na kryshechke- bele pelete v kapsulah.

aktivna snov

120 mg orlistata, 120 mg na kapsulo

natrijev karboksimetil škrob, povidon K-30, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat - ekscipienti.

farmakološki učinki

Z zelo lipofilen, je učinkovina hitro reagira z kapljicam maščobe središč inaktivira lipaze (pankreasu in želodcem). Kot pojavi posledica zaužitja inhibicije lipaze, trigliceridi izgubili sposobnost, da prodre v krvni obtok. Rezultat the - pomanjkanje energije in zato mobilizacijo lipidov iz depo in hujšanje zaradi izgube vistsero trebuhu maščobe.

Orlistat zmanjšuje količino prostih maščobnih kislin in monogliceride v topnosti organizma in holesterola, ki ne more ustrezno po zaužitju orlistata prodre v krvni obtok. Orlistat pomaga kot normalizacija lipidnega sestavka krvi, s čimer se močno poveča občutljivost tkivnih celic za inzulin. Hiperinsulinemije vodi tudi do zmanjšanja telesne maščobe.

Klinične raziskave so pokazale, da je uporaba zdravil, ki vsebujejo orlistat, priporočenih odmerkih povzroči izgubo telesne mase po 52 tednih po začetku rednega sprejem. To poročali zmanjšanje teže za 6,2% od izhodiščne vrednosti. Tako je bilo zmanjšanje 18% insulina.

Zgodovina zdravila za hujšanje

Poskusi, da bi prišli do učinkovit in varen način, da izgubijo težo so bile v starih časih

Drugem stoletju po Kristusu. Dokumentirani dejstva segajo po Kristusu drugem stoletju in so povezane z grškega zdravnika Efessskim Soran, ki je naredil tudi eliksir za hujšanje. Laksativi sredstvo obsega čiščenja in telesnih delov. Kompleks medicinski posegi, je treba sodbo zdravnika vključijo masažo, vaje in zdravljenje visokih temperatur. Zanimivo je, da je bila ta metoda uporabljena do leta 1930.

1920-1930-ih. Za zdravljenje debelosti začeli uporabljati ščitničnega hormona, ki uveljaviti zdravljenje hipotiroidizem. Zdravljenje je učinkovito, vendar se uporablja za ljudi, ki ne trpijo zaradi hipotiroidizem, saj je bilo število neželenih učinkov, povezanih z delovanjem ščitnice. Po obdelavi je obstojna nespečnost in napadi tahikardije.

1933. Videz DNP - dinitrophenol, ki je bilo resno, poleg tega, da nekatere od teh niso dramatične, stranski učinek povečanja telesne temperature na visoki ravni in pogosto vodi v smrt. Mehanizem delovanja dinitrofenol osnovi disociacije bioloških procesih (sinteza ATP in z oksidativno fosforilirirovaniya v celici mitohondrijih). Zaradi te toplote namesto ATP je bila ustanovljena. Do zgodnjih 1940 dinitrophenol prenehal veljati.

Konec leta 1930. je bilo amfetamini za zmanjšanje telesne teže pod blagovno znamko "Benzedrine" na trgu. Mehanizem delovanja Benzedrine ležala v zaviranju apetita. Mnogi so bili navdušeni in spremljajoče prijetne učinke zdravila - povečana telesna dejavnost. Amfetamini, ki se štejejo za zelo učinkovito sredstvo za hujšanje, ki so postala zelo priljubljena. Benzedrine je bila uporabljena v kombinaciji z drugimi zdravili, ki pristajajo celo vrsto "-mavrično obarvana tabletke". "Rainbow" tablete ves dan sprejeti samo v neverjetnih količinah. Predmeti "zdravljenje" predpiše zdravnik, ki obsega: sprejemanje najrazličnejše stimulansov: amfetamini in ščitnični hormoni, in različne diuretikov in digitalisa odvajala in celo barbiturati. Zadnji so bili predpisani za zmanjšanje stranskih učinkov veliko zanimivih komponent.

1967-1968 let. Strast za amfetamine in "barve mavrice tablete" ni minil brez posledic. Poročila se je začela pojavljati o smrti, ki so sprožile senat, da bi odločitev o preiskavi. To je pripeljalo do ostrega omejitev prodaje na voljo v času priprav za hujšanje.

1979. Upravljanje na sanitarne inšpekcije v ozadju kakovosti živil in medicinskih pripravkov (ZDA) uvaja prepoved uporabe amfetamina v okviru vseh farmacevtskih oblik za zdravljenje debelosti. Zanimivo je, da v letu 1959 enaka upravljanje dal dovoljenje za uporabo fenterminom je fenfluramin odobren za uporabo v letu 1973. Fentermin in fenfluramin ni razširil, dokler je bilo v letu 1992 ni poročil o njihovi učinkovitosti. Trdila je, da je pri jemanju zdravil, se je teža zmanjšala za 10%, hkrati pa ohraniti vpliv nad dve leti.

Prvi večji zdravilo za hujšanje - fen-fen, ki ga predpiše zdravnik bolj pogosto.

1990. Pojav Deksenfluramina (Redux), fenfluramin kot alternativa. Deksenfluramin imela manj negativnih učinkov.

1996. Pridobi registrsko številko za deksfenfluramin. Pojav hudih stranskih učinkov sporočil - razvoj patologij ventili srčne mišice (do 30% vbrizgava drogo).

1997. Ban Feng Fena in deksfenfluramin.

2004. Prepoved sladkorne na droge v Združenih državah Amerike. Sladkorne povzroči razvoj hipertenzije, ki vodi do kapi (krvavitve v možganih) in smrti.

indikacije

Glavna indikacija - debelost zdravljenje.

Klinične študije so potrdili učinkovitost zdravila pri zdravljenju bolnikov z indeksom telesne mase, višjim od 30 kg / m2. Prisotnost teh bolnikov več drugih bolezni, v večini primerov pa zdravljenje debelosti problematično.

Bolniki, ki trpijo zaradi debelosti, imajo:

• hiperlipidemija;
• odporna hipertenzija;
• matabolichesky sindroma;
• diabetes.

Xenical pokazala terapevtski učinek, še posebej v kombinaciji z redno vadbo stres, izbran kot kompleksov posebne terapevtske vaje. Xenical je priporočljivo sprejeti kot del celovite ukrepe za zdravljenje bolnikov z debelostjo predmet posebne prehrane. Prehrana mora biti uravnotežena, redno, vsebovati zadostne količine vitaminov, elementi v sledovih, mineralov, vendar hkrati imajo nizko kalorično vrednost. Količina vnosa maščob, ne sme presegati 30%.

Pri bolnikih z metabolnega sindroma (pred-diabetes) in diabetesa preveliko telesno težo z indeksom nad 30 kg / m2, uporabi Xenical v povezavi s hipoglikemičnimi zdravili (metformin), inzulina in sulfonilsečnino derivatov v navedenih odmerkih, ki so jih predpiše zdravnik do zdravljenje z Xenical.

Pomembno! Debelost - posledica kršitve energetskega ravnovesja v človeku. Bilanca energetska bilanca je možno le v primeru, če porabniki količina hrane popolnoma preglasijo porabe energije v telesu. Zdi se prekomerna telesna teža s povečanjem vnosa hrane pri nizki telesni aktivnosti, ko se je poraba električne energije ni veliko.

Če je hrana malo jedel, vendar je pridobivanje telesne teže je še vedno, zdravniki pravijo o zmanjševanju stroškov za energijo. V takih primerih je priporočljivo, povečanje telesne dejavnosti.

kontraindikacije

Kot vsaka druga zdravila ima Xenical svoje kontraindikacije:

• holestaza (žolčne staza);
• absorpcije kroničnih bolezni (malabsorpcijski);
• Povečana občutljivost za posamezne dele dozirne oblike.

Ni priporočljivo uporabiti zdravilo za nosečnice in doječe, bolniki so starejši, otroci, mlajši od 12 let. Informacije o kliničnih varnosti zdravil študija za teh skupinah bolnikov je trenutno primanjkuje.

Doziranje in upravo

Xenical se lahko uporablja trajno, ustno.

Priporočena doza je ena kapsula 1-3 krat dnevno. Bodite prepričani, da zdravilo med obroki ali najpozneje eno uro po jedi.

Opozorilo! Ni potrebe, da bi v nekem trenutku več kot eno kapsulo. Ni potrebe, da bi potrebovali več kot tri kapsule na dan. Presežek dozirna ne poveča učinkovitost zdravila ne bo prispevalo k večji izgubi teže in zmanjša čas terapije.

neželeni učinki

Večina neželenih učinkov, katerih razvoj je mogoče, medtem ko jemanja zdravila, se nanaša na dela prebavil. To je zaradi mehanizma delovanja orlistata, ki blokira absorpcijo maščob.

Glavni neželeni učinki so:

• vetrovi;
• Izpust fekalij oljnih izločkov maščobe (steatorrhea);
• povečano pogostost blata;
• fekalno inkontinenco;
• nelagodje v epigastriju;
• težavnost v trebuhu;
• Bolečina različno intenzivnostjo v trebuhu;
• motnje menstrualnega ciklusa pri ženskah;
• glavoboli.

Pri bolnikih z diabetesom lahko zmanjša nivo glukoze v krvi, kar potrjujejo laboratorijske teste.

Opozorilo! Ko jeste mastne hrane in kalorij pojav stranskih učinkov poveča. Neželeni učinki se pogosto pojavi na začetku zdravljenja, v naslednjih en-dva-tri mesece zdravljenja, ki jih postopno zmanjševati. Pojav, ki niso nevarne za zdravje stranskih učinkov niso vzrok za ukinitev zdravila.

S stranskimi učinki, ki se pojavljajo manj pogosto vključujejo:

• infekcije respiratornega trakta;
• okužbe sečil;
• dlesni sluznica lezije;
• poškodbe zoba;
• utrujenost in tesnoba;
• vnetje trebušne slinavke (nekaj primerov);
• divertikulitis (zelo redko);
• hepatitis (nekaj primerov);
• nefropatija (redko);
• alergijske reakcije, kot so izpuščaji, bronhospazem, grla edem, v redkih primerih pa anafilaktični šok, ki zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč.

Opisano posameznih primerih krvavitev iz danke.

Posebna navodila za zdravnike in bolnike

Hkratno sprejem Xenical skupaj:

• peroralni kontraceptivi;
• s statinom;
• s srčnimi glikozidi;
• fibratov;
• varfarin.

Xenical je združljiv s alkoholnih pijač in pripravkov, ki vsebujejo etanol. Pred prevzemom alkohola in drog Xenical obvezno posvetovanje z zdravnikom.

Xenical zmanjšuje črevesno absorpcijo v maščobi topne multivitaminski in zmanjšuje njihov terapevtski in terapevtski učinek, saj je treba vitamini sprejeti v dveh ali treh urah po zaužitju zdravila, je bolje - ponoči.

Ni priporočljivo uživanje Xenical in akarbozo, kot so podatki o njihovih interakcij odsoten.

Xenical se ne sme jemati pri bolnikih z epilepsijo kot antiepileptiki medication Xenical in zagotavljajo bolj pogoste primere napadov.

Za ljudi s sladkorno boleznijo, ki jemljejo Xenical za zmanjšanje prekomerne telesne teže je priporočljivo stalen nadzor lečeči zdravnik in laboratorijske diagnostične ukrepe za nadzor glukoze v krvi. Z redno uporabo Xenical pri bolnikih s sladkorno boleznijo nivo krvnega sladkorja pogosto zmanjša in zahteva zmanjšanje odmerka zdravil, zniževanje glukoze.

Xenical se sprejme le na recept. Pred zdravljenjem s celovitim pregledom telesa priporočeno, da se razjasni diagnoze, vključno z laboratorijsko in diagnostične študije telesa.

Počitnice v Ruski federaciji - recepta.

overdose

Do danes, so poročali o primerih prevelikega odmerjanja.

Klinične študije so pokazale, da pri bolnikih brez prekomerno telesno težo in bolnikom s katero koli stopnjo debelosti enkratnem odmerku 800 mg ali drog večkrat knock 400 mg v petnajstih dneh ne povzroči razvoj neželenih učinkov. Prijavljenih primerov, ki prejemajo zdravila Xenical 240 mg trikrat na dan za šest mesecev, pri bolnikih z debelostjo. V teh primerih, saj ni dokazov o kakršnih koli neželenih posledic.
Niemann! V hudih prevelikega odmerka, zdravniški nadzor podnevi je potrebno. Po podatkih iz študij pri ljudeh in živalih, sistemske učinke, ki jih je mogoče povezati z lipaze inhibiranje lastnosti zdravila, je hitro reverzibilna.

raziskovalne generikov

Generic - biološko enakovredno kopijo originalnega zdravila. Raziskovalne znanstveniki A. Schneider, L.A. Wessjohann, opravljena leta 2009, preučila terapevtska enakovrednost je najpomembnejši del vprašanja generičnih zdravil.

Naloga analizne kemije je primerjati izvirni nečistoče profil zdravila in generični. Take študije vedno ležijo v ravnini pozornosti, kot razlike v sestavi nečistoč originalnega zdravila in generični nedvomno vpliva na zdravilne učinke.

Schneider in L.A. Wessjohann raziskovali nečistoč profile Xenical, proizvodnjo F. Hoffmann-La Roche Ltd., Švica in dva generična zdravila - CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, India proizvodnih in Orsotena, Krka, ki v Rusiji - Slovenija. Študija je bila izvedena z uporabo HPLC in tandemske masne spektrometrije. Nečistoče odstranimo po raztapljanjem vzorca v etanolu je študija je pokazala:

Priprave Kobesa in Orsotena. Profili nečistoče so podobni.

Priprave Kobesa in Orsotena in Xenical. Profili nečistoče drog in Kobesa Orsotena razlikujejo od originalnega zdravila Xenical.

Količina nečistoč v originalnem izdelku in generičnih zdravil. Xenical imel tri nečistoče Kobes - 14 Orsotena - 13.

Zaključek: tudi majhna razlika med prvotno zdravilo v veliki meri spreminja tri lastnosti:

• Farmakokinetika;
• biološka;
• varnost.

Spremenite tri komponente lahko povzročijo alergijske reakcije in simptome zastrupitve.

Raziskovalci so ugotovili, produktov oksidacije v generičnih zdravil. To kaže na razliko v proizvodne tehnologije v proizvodnji farmacevtskih oblikah. V našem primeru govorimo o tako imenovani metodi polufermentativnom v proizvodnji generičnih zdravil. Taka tehnika se nanaša na stabilnost težave zdravil (npr skladiščenja).

Podatki o raziskavi je bil predstavljen decembra 2009 v Moskvi, All-ruski konferenci "Sodobne metode kemijske in analitičnega nadzora farmacevtskih izdelkov."

Ključne generikov

• Alai, Nemčija
• Ksenistat, Indija, Velika Britanija
• Orlikel, India
• Orlip, Georgia
• Orlistat, Sirija
• Orsotena, Rusija
• Simetrija, India

Testi za zdravila in njena razširjenost v Evropi in ZDA

Xenical (orlistat), kot sredstvo za zmanjšanje teže, prvič predstavila švicarske farmacevte. Vse razvoj je prevzel najstarejši trdno podjetje F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Družba si je zadala težko cilj pri izvajanju v drugi polovici prejšnjega stoletja - za preučevanje problematike varno hujšanje in ustvari zdravilo, da bi se uspešno zdraviti za debelost, je imel najmanj stranskih učinkov in kontraindikacij, in je vztrajno učinek.

Za dolgo časa, v praksi švicarski Farmakologa študiral izmenjavo in prerazporeditev maščevja v telesu.

Sklenjeno je bilo, - zavira določene encime, ki pomagajo absorbcijo maščobe, kar vodi do zmanjšanja vistsero trebušne maščobe.

Leta 1985 je s pomočjo mikroorganizma Streptomyces toxytricini znanstveniki uspeli izolirati ti lipstatin in nato sintetično tetrahidrolipstatin. Novo zdravilo je dal ime orlistat ali Xenical - iz imena blagovne znamke.

Test zdravilo proti debelosti je zelo resna. V raziskavi so proučevali učinke zdravila Xenical na sebi več kot štiri tisoč ljudi. To zdravilo se še vedno velja za eno izmed najbolj raziskana in varna za uporabo.

Orlistat v začetnem obdobju njegove proizvodnje so na voljo samo za zdravnika imenovanje po temeljitem pregledu bolnika. Zdaj ta skupina na voljo zdravila brez recepta v Združenih državah Amerike. V Rusiji, za nakup recept Xenical, dokler je potrebno.

V večini držav v Evropi, Ameriki, Avstraliji in Novi Zelandiji pripravke, ki imajo-lipaze zavira delovanje, vključno Xenical, niso prepovedani in se ne šteje, da je nevarna za zdravje. Neželeni učinki teh zdravil, in kontraindikacije za njihovo uporabo so določeni v navodilih.