Meksidol - navodila, ocene aplikacij

Meksidol (Latin Mexidolum.) - neuropsychotropic drog ruski znanstveniki razvili. V skladu s farmakološkim klasifikaciji nanaša na skupino antioksidantov. To označen s široko paleto terapevtske lastnosti. Stimulira dotok krvi v možgane, izboljša reološke lastnosti krvi, odstranjuje toksične učinke alkohola, poveča odpornost proti ekstremnim dejavnikov. Aplikacije vključujejo nevrologije, psihiatrije, zdravila, kardiologija in terapijo. Izvajajo v večini držav nekdanje Sovjetske zveze.

vsebina:
zgodba
Lastnosti aktivne snovi
klinični podatki
Uporaba v različnih državah
navodila
Mehanizem delovanja
Presnova in izločanje
pričevanje
kontraindikacije
Vpliv na sposobnost za prevoz in druge zapletene mehanizme
Doziranje in upravo
neželeni učinki
overdose
Opozorila
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pogoji dobave
shranjevanje
rok trajanja
proizvajalci
Priprave besede

zgodba

Zgodovina razvoja zdravil ima svoje korenine v 1960. Ko se pod vodstvom Nobelove nagrajenke in ustanovitelj fizična kemije Semenov so bili prvi temeljne študije o prostih radikalov potekala v Sovjetski zvezi. V okviru poskusov je bilo ugotovljeno, da so agresivni kisikovi delci imajo pomembno vlogo pri uničevanju celičnih membran. Massive poškodbe celičnih struktur, po drugi strani vodi v razvoj oksidativnega stresa, ki postane vzrok različnih patologij v telesu.

Znanstveno delo Semenov je nadaljeval njegov učenec - akademik NM Emanuel. V 70-ih letih. je prejel prvi sintetični antioksidant na svetu - BHT, ki lahko blokira delovanje prostih radikalov. Zdravilo je dalo klinično uporabo pri zdravljenju opeklin, Parkinsonove bolezni in ishemičnih bolezni srca.

V 1980-ih. v biokemijsko fiziko, Ruske akademije znanosti Inštituta sovjetskih znanstvenikov LD Smirnov in K. Dyumaevym sintetiziramo emoxypine naknadno prejela firmo Meksidol.

Zdravilo je opravil pred kliničnih preskušanj na podlagi raziskovalnega inštituta za farmakologijo OVNIH in All-Union znanstvenega centra varnosti biološko aktivnih snovi. V poznih 80. letih ZSSR Ministrstvo za zdravje registrirana zdravila in potrdil njegovo uporabo v možganskih motenj obtočil, distonijo in blage kognitivne motnje. Vendar pa je zaradi slabših gospodarskih razmer nadaljnji študij Mexidol bila prekinjena v državi.

Leta 1996 je ministrstvo za zdravje se je odločilo za nadaljevanje razvoja zdravila. "Pharmasoft" je podjetje proizvajalo prvo serijo raztopine za injiciranje, ki je namenjena za poskusno uporabo. Potem ko je bilo več kliničnih preskušanj zdravila začela v industrijski proizvodnji. Leta 2003 Meksidol tudi začel, da se izda v obliki tablet.

raziskave drog nadaljuje po uvedbi v klinično prakso, katerega posledica je bila, da prepoznajo svoje nove farmakološke učinke. V letu 2010 se je število označb zdravila vključijo travmatske poškodbe možganov, in v letu 2012 - odprtega zakotja in patologiji.

Leta 2014 je podjetje "Pharmasoft" skupaj z raziskovalnega inštituta za bolezni oči. Helmholtz in Lekarna Inštitut nadaljevala, da klinična preskušanja Meksidol kapljice za oči, ki se uporabljajo pri zdravljenju vnetnih očesnih bolezni.

Lastnosti aktivne snovi

Mednarodno nelastniško ime: emoxypine (angleški ethylmethylhydroxypyridine sukcinat.).

Kemijsko ime IUPAC nomenklaturi: 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinat.

Molekulska formula: C ^ H NE

molekulska masa: 137,18.

Snov je bel ali rahlo kremovatam kristaliničen prah, topen v vodi. Tališče - 170-172 C.

Kemijska struktura je jantarne sol drog (sukcinat) emoksipin. To se nanaša na razred 3-hidroksipiridina. Ima podobno strukturo vitamina B6.

klinični podatki

Obsežna mednarodna, s placebom kontrolirana študija je bila izvedena Mexidol. Učinkovitost in varnost so preučevali pri preskusih, organiziranih na ozemlju Rusije in nekaterih državah nekdanje Sovjetske zveze.

Skupaj več kot 50 poskusov, med katerimi so bili 4 randomiziranih 1 - slepi, s placebom kontrolirana. Drugi del, glede na sedanji sistem ocenjevanja strank test, obdelan III (nizka) raven dokazov ( "non-randomizirano klinično študijo o omejenem številu bolnikov"). Poročila o opravljenih preizkusih niso bili objavljeni v mednarodnih znanstvenih revijah.

Več kot katere koli druge obstoječe standarde GCP * dosledno, dvojno slepi, s placebom kontrolirani študiji, izvedeni v letu 2006, smo sodelovali v njej 52 bolnikov z akutno ishemično možgansko kap. Eksperimentalno skupino je sestavljalo 24 bolnikov, Meksidol dajemo v odmerku 300 mg / dan. dnevno 2 tedna po napadu. Kontrolna skupina je ves ta čas je prejemala placebo.

Po končanem preskusu pri bolnikih, zdravljenih z antioksidantom, znatno izboljšanje možganskega delovanja, kakor tudi hitrejše funkcionalnim okrevanjem tistih prostovoljcih je zabeleženih sprejel drog "dudo".

V drugem randomiziranem preskušanju v letu 2006 in avtorjev je Likhacheva Sholomovym ugotovljeno sposobnost Mexidol zmanjšanje bolečine pri bolnikih z ledvenokrižnicne radikulopatijo. Poskus sodeluje 205 bolnikov, od katerih so nekateri prejete konvencionalno zdravljenje, drugi del - standardno zdravljenje v kombinaciji z meksidol. Bolniki iz druge skupine, avtorji opozoriti bolj izrazit slabitev bolečine in hitrega okrevanja mišično-skeletnega sistema.

V odprti, ne-naključno poskusov je bilo dokazano tudi, da Meksidol kaže protikonvulzivnih, anksiolitični, nootropik in antihipoksemske dejavnost.

* GCP - mednarodni standard, ki opisuje pravila za izvajanje kliničnih preskušanj. Velja za enega od "stebrov" z dokazi podprte medicine. Skupaj s standardi GMP in GLP, je namenjen za standardizacijo kakovosti zdravstvenega varstva.

Uporaba v različnih državah

Od leta 2015, Meksidol odobren za prodajo v 12 državah:

• Ruski,
• Ukrajina,
• Belorusija
• Moldavija
• Azerbajdžan
• Georgia
• Armenija
• Kazahstan
• Uzbekistan,
• Mongolija,
• Kirgizistan,
• Tadžikistan.

Pripravek je bil registriran in odobren za uporabo z lokalnimi zdravstvenimi ustanovami.

V Rusiji Meksidol vključena v seznam seznama vitalni in osnovnih zdravil preferencialnih zdravil in zveznih standardov zdravstvene oskrbe za bolnike z možgansko kapjo in miokardnim infarktom. Od leta 2003, njegova injiciranje so del o nevroloških reševalci posadke.

Zdravilo ni bil odobren za uporabo v Združenih državah Amerike in drugih evropskih državah. Po mnenju nekaterih strokovnjakov, metodologija kliničnih preskušanj ne Mexidol celoti izpolnjujejo sodobne mednarodne standarde, tako da njihovih rezultatov ni mogoče šteti za dovolj prepričljivo.

navodila

Sestavek, oblika sproščanjem, embalaža

Meksidol odvajajo v obliki:

• 5% raztopina za injekcije
• Tablete vsebujejo 125 mg aktivne snovi.

Injekcijska raztopina za intramuskularno ali intravenozno dajanje. Pakirana v ampulo 2 ali 5 ml. Viale so pakirane v škatlah za farmacijo segmenta 5 in 10 enot za bolnišnice -. 20 in 50 enot.

Tablete, prevlečene s polimernim filmom, ki ščiti aktivno snov iz agresivnim medijem želodčnega soka. Raztapljanje v tankem črevesu, trupa zagotavlja visoko biološko uporabnost učinkovine. Tablete so pakirane 10 kosov. V Valium planimetričnih paket ali 90 kosov. - v plastični posodi. Blisterji so prikazani na kartonu 1, 2, 3 in 5 enot. V bolnišnicah na voljo plastične kozarce 450 in 900 tablet.

Mehanizem delovanja

Učinek zdravila zaradi svojih antioksidativnih lastnosti. Blokiranje procesa oksidacije prostih radikalov, Meksidol:

• To prispeva k ohranjanju integritete celične membrane,
• izboljša sposobnost kompleksov receptorja veže hormonov in nevrotransmiterjev,
• normalizira prenos živčnih impulzov.

Pogoji priprave pomanjkanje kisika pospešuje tvorbo energijskih molekul v celicah. V možganih Meksidol poveča proizvodnjo dopamina, ki ima pomembno vlogo pri ohranjanju kognitivne (kognitivne) človeškega delovanja.

Zaradi antioksidativnih lastnosti, razstavnih drog antikonvulziva, stressprotektivnuyu in nootropik aktivnost. Izboljša spomin, povečuje odpornost na udarce, ishemija, cerebrovaskularne nezgode, zastrupitve z alkoholom in psihotropna zdravila.

Pozitivni vpliv Meksidol ima na metabolnih procesih in stanje žilnih sten. Z hipolipidemično ukrepa drog znižuje nivoje plazme LDL in celokupnega holesterola. Poleg tega je antioksidant zmanjša agregacijo trombocitov, kar vodi do izboljšane reološke lastnosti krvi.

Pri poskusih na živalih so pokazali tudi Meksidol sposobnosti za odpravo tesnobe in napetosti v konfliktnih situacijah. Hkrati pa, za razliko od tradicionalnih neyropsihotropov, da ne povzroči sedacijo in zmanjšan tonus mišic.

Presnova in izločanje

Ko dajemo je zdravilo enostavno in hitro absorbira skozi sluznico prebavnega trakta. poluabsorbtsii obdobje največ 1 uro. Najvišjo koncentracijo v krvi doseže po 30 minutah po aplikaciji in v dozi 400-500 mg je 50-100 ng / ml.

Intramuskularna uporaba 400-500 mg zdravila v maksimalno koncentracijo v krvi določimo 10-30 minut. in je 2-4 ug / ml.

Meksidol hitro porazdeli v tkiva v telesu. Presnavlja v jetrih glyukuronokonyugatov, 3-hidroksipiridina in fosforno kislino. Metaboliti se izloča preko ledvic. Razpolovni čas je 4-5 ur.

pričevanje

Razlogi za namene injekcije so:

• akutna cerebrovaskularne,
• distonija,
• blage kognitivne motnje,
• encefalopatija,
• sindrom abstinenca v alkoholizem,
• akutne zastrupitve z antipsihotiki,
• odprtega zakotja,
• akutni miokardni infarkt (v kombinaciji z drugimi zdravili),
• nevroze in nevroze, kot navaja,
• akutno vnetje trebušne votline (pri zdravljenju peritonitis, pankreatitis, itd).

Tablete se uporabljajo za naslednje vrste patologij:

• poškodbe travmatično možganov in njihovi zapleti,
• astenična stanja,
• Različne encefalopatija,
• distonija,
• anksiozne motnje,
• svetloba kognitivne motnje,
• cerebrovaskularne,
• sindrom odtegnitve alkohola,
• Stanje po akutnih zastrupitev psihotropnih,
• stres in poveča čustveni stres.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano pri:

• akutna človeških jeter in ledvic,
• preobčutljivost za zdravila.

Zaradi pomanjkanja znanja ne Meksidol priporočljivo pred starostjo 18 let, med nosečnostjo in dojenjem.

Vpliv na sposobnost za prevoz in druge zapletene mehanizme

Pri nekaterih bolnikih lahko zdravilo povzroči zaspanost, zato je treba obdobje zdravljenja bodite previdni pri upravljanju prometa in dejavnosti potencialno nevarnih dejavnosti.

Doziranje in upravo

Meksidol dajemo oralno, intramuskularno in intravensko. Zlasti taktike terapija je odvisna od resnosti stanja bolnika. Odmerki so izbrane individualno.

5% raztopina za injekcije

Z pripravek kapljanje intravensko dajanje dajemo v višini 40-60 kapljic / min pri curka - počasi 5-7 min.

Največji dnevni odmerek parenteralnih raztopin - 1200 mg.

Pri akutnih cerebrovaskularnih motenj, je zdravljenje začnemo z intravensko pripravo za kapljično od 200-500 mg 2-4-krat na dan. Terapija je bila izvedena za 2 tedna. Nato je bolnik prenesemo v pripravek za intramuskularno 200-250 mg na dan 2-3. Trajanje zdravljenja - 2 tedna.

V vaskularnih encefalopatija Meksidol apliciraliintravensko 200-500 mg 1-2 krat dnevno. Dopustna curek ali kapljično infuzijo. Potek zdravljenja - 2 tedna. Zdravljenje se je nadaljevalo intramuskularni injekciji (100-250 mg dajemo 1-krat dnevno še 2 tedna).

Ko sindrom odtegnitve alkohola, z nevroleptiki zastrupitev, akutni raztopino pankreatitis uvedemo / kapalno 200-500 mg in 2-3-krat dnevno 5-14 dni. Preklic zdravilo počasi po doseganju trajnostnega pozitiven učinek.

V blage kognitivne motnje Meksidol dajemo intramuskularno 100-300 mg enkrat na dan. Potek zdravljenja - 14-30 dni.

tablete

Zdravljenje se začne z sprejel Tabela 1-2. 1-2 krat na dan, postopoma prehaja na sistem v tabeli 2. 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek - Tabela 6.

Trajanje zdravljenja - 2-6 tednov, med odtegnitvenega sindroma alkohola - 5-7 dni. Drug razveljavilo postopno zmanjševanje odmerka za 2-4 dni.

neželeni učinki

Meksidol dobro prenaša večina bolnikov. V redkih primerih se lahko pojavi:

• dispepsije motnje (slabost, suha usta)
• alergijske reakcije,
• zaspanost.

overdose

Če presega priporočene odmerke pri bolnikih z izrazito letargija in zaspanost. Popravek se izvede s simptomatsko terapijo.

Opozorila

Sestava raztopine za injiciranje vsebuje pomožno sestavino - natrijev metabisulfit, ki lahko pri bolnikih z bronhialno astmo povzročalo hude hipersenzibilnega reakcijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Meksidol ojača:

• analgetiki, antikonvulzivi, pomirjeval, sredstvo proti Parkinsonovi bolezni,
• antiishemski aktivnost organskih nitratov,
• hipotenzivni učinki beta-blokatorjev in zaviralcev ACE.

Zdravilo zmanjša toksične učinke alkohola.

Pogoji dobave

Oba formulacije Mexidol recept.

shranjevanje

V suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C v lekarnah Medicinski oddelki oblika shranjena pod pogoji seznama B.

rok trajanja

Pri obeh farmacevtskih oblikah - 3 leta.

proizvajalci

Pravica organizirati proizvodnjo in prodajo Mexidol pripada "Pharmasoft" LLC. Glavni cilj podjetja je razvoj in uvajanje v klinično prakso novih zdravil. Raziskovalne dejavnosti se izvajajo v tesnem sodelovanju z ruskimi raziskovalnih inštitutov in laboratorijev.

V tem času, sprostitev parenteralnih raztopin družba proizvaja v obratih:

• LTD Center zdravja "Ellara" (Pokrov, Vladimir regija)
• Zvezna država Unitary Enterprise "Armavirskaya biološko tovarna" (poz. Napredek, Krasnodar).

Oblikovanje tablet z navodili farmacevtske tovarne:

• JSC "Zio-zdravja" (Podolsk)
• JSC "ALSI Pharma" (Kirov).

Na vseh straneh se Mexidol proizvodnja organizirana v skladu z zahtevami standarda GMP.

Priprave besede

V ruskem farmacevtskem trgu, zagotavlja naslednje besede (nadomestno zdravilo) Mexidol:

• mexicor
• Meksifin,
• Meksiprim,
• Neurox.

Ti pripravki prav tako vsebujejo kot aktivno snov etilmetilgidrokispiridina sukcinat in kažejo izrazite antioksidativne lastnosti. Vendar pa nekatere od teh sredstev, se razlikujejo od Mexidol odmerkih in farmacevtskih oblikah.

Navodila Primerjava sinonim droge zazna razlike v sestavi pomožnih sestavin, spektra označb in seznam neželenih učinkov.
Primerjalne značilnosti Mexidol in droge-besede: