Piracetama - navodila, uporaba ocen.

Piracetama (lat Pyracetamum.) - zdravilo iz skupine nootropics. To ima pozitiven vpliv na delovanje možganov in presnovo. To spodbuja duševno aktivnost, izboljšuje spomin in sposobnost učenja, povečuje energetski potencial telesa. Trenutno področje vključuje pediatrija, interna medicina, zdravila, nevrologijo in psihiatrijo. Vse na svetu je več kot 100 monoterapijah piratcetama izdelani iz različnih podjetij.

vsebina:
zgodba
lastnosti
klinični podatki
Uporaba v različnih državah
izdaja
Mehanizem delovanja
Presnova in izločanje
indikacije
kontraindikacije
Nosečnost in dojenje
Vpliv na sposobnost vožnje in zapletenih mehanizmov
Doziranje in upravo
neželeni učinki
overdose
Opozorila
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pogoji dobave
shranjevanje
Pregled Proizvajalec
analogi

zgodba

Piracetama je pridobil leta 1963, ki ga biokemik belgijska farmacevtska družba USB Pharma - Cornelius Zhiurdzhea (Cornelia Giurgea). Sprva bodo sredstva uporabljena za zdravljenje slabosti. Vendar pa v času študija v nove snovi, so odkrili dodatne terapevtske lastnosti.

Ugotovljeno je bilo, da piracetama vpliva na telo psihostimulansov podobno. Pri poskusih s prostovoljci drog izboljšati kognitivne (kognitivne) sposobnosti, spomina in učenja povečala. Vendar pa niso pokazale nobenih neželenih učinkov, značilne za psihotropnih zdravil.

Do leta 1972 so znanstvene publikacije izdali okoli 700 člankov, ki se ukvarjajo z učinki piracetama. V istem letu K. Zhiurdzhea uvedel pojem farmakologijo nootropics (v prevodu iz latinske NOOS - .. «Razmišljanje» in TROPOS - «afiniteto»). Ta izraz je prišel, da pomeni vse, ki niso prepovedane snovi, ki imajo lahko neposreden stimulativen učinek na mentalnih sposobnosti.

Ob koncu leta 1972 USB podjetje začelo proizvajati prvi na svetu piracetama drog. Zdravilo je bil izdan pod blagovno znamko "Nootropil" in se pogosto uporablja za zdravljenje motenj centralnega živčnega sistema, stanj oslabelost in duševna zaostalost pri otrocih.

Po izteku patentne zaščite na farmacevtskem trgu začela dobivati ​​številne Generics nootropics. Večina izvodov je blagovna znamka piracetama, čeprav obstajajo blagovne znamke (na primer v Indiji - Maksitam, Nemčija - Tserepar, Madžarska - Lutset).

V iskanju novih nootropics so znanstveniki iz različnih držav spremenjeno formulo zdravila. Dobljeni rezultat je približno 1500. Nove spojine, ki so v medicinski praksi so bila uporabljena le 10 (levetiracetama, oxiracetam, fenilpiratsetam et al.). Zaradi podobnosti v kemijski strukturi skupine, imenovane "racetam".

Nootropik aktivnost tudi bila odkrita in številne druge načine: atsefen, piriditola, Cerebrolysin, natrijev hidroksibutirat, itd ...

lastnosti

Mednarodna ni blagovna znamka: Piracetama (angleški piracetama.).

kemijsko ime1-karbamoilmetil-2-pirolidon.

strukturna formula:

bruto formula,: C ^ H ^ N ^

molekulska masa: 142,16.

Piracetama je bel ali rahlo rumenkast bel kristaliničen prah. Zelo topen v vodi, huje - v etanolu. Tališče - 151-155 C. kemijska struktura podobna snov z gama-aminomaslene kisline (GABA), ki je naravno bioregulator živčni aktivnosti.

klinični podatki

Od leta 1972, v različnih državah, je bila izvedena 330 kliničnih študij, katerih namen je bil, da se potrdi učinkovitost in varnost piracetama.

Testi 70-80 let so pokazale, da je zdravilo prispeva k spominski konsolidacijo, izboljša absorpcijo novih informacij, vzpostavi delovanje možganov. Uporaba piracetama pri otrocih z duševno zaostalost pripeljala do pospešenemu razvoju. bolnikov po možganski kapi, zdravilo pomaga obnoviti izgubljene govorne sposobnosti.

V zgodnjih 90-ih letih z razvojem idej, ki temeljijo na dokazih številnih preteklih študijah so se začeli spraševati, saj bi tehnike, ki se uporabljajo v procesu njihovega izvajanja, izkrivlja rezultate. Hkrati je v svetovnem praksi bonitetnega sistema kliničnih preskušanjih je bil uveden. Obstajajo novi standardi, ki opisujejo postopek za njihovo izvajanje (vključno z mednarodnimi standardi dobre klinične prakse).

Leta 1994 je vodil prvo klinično preskušanje piracetama (Enderby et al.), Ki je v celoti v skladu s spremenjenimi regulatornimi zahtevami. To so sodelovali pri 158 bolnikih z ishemično kap, 67 od njih upravičeno besedni motnje aktivnosti (afazije). Za oceno učinkovitosti zdravila, ki se uporablja zaznavnih teste in preiskave delovanja. Po 3 mesecih zdravljenja pri bolnikih z so afazijo zabeležili pomembno izboljšanje funkcij govora. so bile ugotovljene Učinek piracetama na druge nevrološke parametrov.

V Evropski multicentrični študiji g. 1997 (PASS I, De Deyn P.P. et al) je piracetama 927 bolniki z ishemično kap. Bolniki v prvi skupini so dajali zdravilo v prvih 6 urah po bolnikih napada, drugi - po 6 ur ali več. Rezultati so pokazali, da je uporaba drog v začetku ishemične procesu kaskadne pospešiti izterjavo izgubljenih nevroloških funkcij.

Leta 2000 so učinkovitost piracetama ocenili v dvojno slepi, s placebom kontrolirani študiji (študija razred I, Kessler et al.). izkazalo se je, da je zdravilo normalizira izmenjavo informacij med polobli možganov in znatno izboljša oslabljeno sposobnost govora.

V podobnem testu leta 2004 (Bakheit), je bilo ugotovljeno, da je zdravljenje s piracetama daje pozitivne rezultate le v primeru akutne po kapi afazijo in neučinkovita pri bolnikih s kronično afazijo.

Leta 2001 je Cochrane Skupnost * opravili analizo zbranih 52 kliničnih preskušanjih piracetama. 51 Rezultati poskusa so bili izključeni iz vzorca zaradi nezadostne kakovosti njihovega ravnanja. Kot rezultat, zanesljivi strokovnjaki priznan le en preizkus, ki je bil obravnavan v podrobnosti. Rezultati raziskovalcev iz raziskave, objavljene v mednarodni zbirki podatkov baze Cochrane Library. Glavna ugotovitev je bila, da se piracetama zdravljenje lahko priporočljivo za izboljšanje kognitivnih sposobnosti bolnikov.

* Cochrane skupnost - mednarodna neodvisna organizacija, ki je bila študij učinkovitosti in varnosti zdravil z vidika dokazi podprte medicine. Sestavljen je iz več kot 30 tisoč. Znanstveniki iz 130 držav. Rezultati anket in analitičnih gradiv skupnosti so shranjeni v javnem Cochrane Library. Organizacija uradnih odnosov z WHO.

Uporaba v različnih državah

piracetama zdravila se uporabljajo v več kot 50 državah, vključno z Veliko Britanijo, Japonska, Nemčija, Francija, Rusija in Kitajska. Zdravila so bila registrirana in odobrena za prodajo s strani lokalnih institucij zravoohraneniya. V vseh državah piracetama recept.

V Združenih državah Amerike je organizacija FDA (FDA urad Uprave za hrano in zdravila) zavrnil registracijo piracetama kot zdravilo zaradi svoje dovolj dokazano učinkovitostjo v nadzorovanih preskušanjih. Kljub temu, da sredstva za dolgo časa, je del proizvedene na ozemlju držav iz prehranskih dopolnil, od katerih je uporaba v skladu z veljavno zakonodajo, da ne zahteva kliničnih preskušanj. V opisov, nootropik droge je bilo prijavljenih kot "komponento izboljšanje možganih in telesne aktivnosti."

V avgustu 2010 je FDA poslala ameriški farmacevtski proizvajalci in distributerji uradno pismo zahteven konec proizvodnje in prodaje piratsetamsoderzhaschih dodatkov, saj je njihova aktivna snov ni naravna sestavina hrane, in je bila pridobljena s sintezo. Do začetka leta 2011 z dopolnitvami so bili vzeti iz proizvodnje.

izdaja

Piracetama se proizvaja v obliki:

• 20% raztopina za intravenozno in intramuskularno injekcijo,
• Kapsule z vsebnostjo aktivne snovi od 200, 400, 800 ali 1200 mg,
• tablete, enterično obložene, z vsebnostjo aktivne snovi od 200, 400, 800 ali 1200 mg,
• 20% sirup za otroke,
• 20% peroralna raztopina.

Mehanizem delovanja

Piracetama deluje direktno na možgane, spodbujanju duševne aktivnosti in izboljšanje kognitivne sposobnosti. Zdravilo vpliva na centralni živčni sistem na različne načine:

• beloksinteticheskie aktivira procese
• povečuje odpornost nevronov učinkovanju prostih radikalov,
• Pospešuje prenos vzbujanje živčnih vlaken,
• izboljša mikrocirkulacijo ne povzroča vazodilatacijo.

Poleg tega, piracetama ima več žilnih učinkov. Zdravilo zmanjša agregacijo trombocitov, zmanjšuje stopnjo oprijema na žilnih sten, zmanjšuje viskoznost krvi. Pri odmerku 960 mg na dan piracetama zmanjšuje raven fibrinogena in povečanje krvavitve časa za 30-40%.

Na motenj delovanja možganov, ki jih hipoksije ali zastrupitev povzroča, sredstvo naredi obnovitvenimi učinek:

• To izboljšuje koncentracijo in spomin,
• Spodbuja izločanje kognitivnih motenj.

Elektroencefalogram učinki se kažejo v obliki povečane alfa in beta aktivnosti.

Akcijski piratcetama postane opazen po nekaj tednih po začetku zdravljenja.

Presnova in izločanje

Kadar dajemo vdolbinice drog in skoraj popolnoma absorbira iz prebavnega trakta: kri pade na 95% odmerka.

V intramuskularno koncentracije največjo piracetama se v krvi doseže po 30 minutah v cerebrospinalni tekočini. - 5 ur.

Zdravilo prodre skozi krvno-možgansko in placento. Pri poskusih na živalih so pokazale zmožnost piracetama, da se kopičijo v skorji.

To pomeni, da ni izpostavljena presnovne transformacije in izloči v nespremenjeni obliki z ledvično filtracijo. Razpolovni čas v cerebrospinalni tekočini je 8,5 dele krvne plazme. - 5 ur.

indikacije

Zdravilo se uporablja pri zdravljenju:

• učinke kapi,
• kroničnega alkoholizma,
• cerebrovaskularne bolezni
• skorje mioklonus,
• komi držav,
• živčnomišična distrofija,
• Parkinsonova bolezen,
• Alzheimerjeva bolezen in druge bolezni, ki jih spremlja upad intelektualnih sposobnosti,
• depresivni in počasen, apatični stanje,
• učinki obporodne poškodbe možganov,
• duševna zaostalost,
• cerebralno paralizo,
• anemije srpastih celic.

Zdravi ljudje piracetama lahko priporočeno z utrujenostjo ali v izrednih razmerah.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano pri:

• če ste preobčutljivi,
• V akutni fazi hemoragične kapi
• Otroci, mlajši od 1 leta (tablet in kapsul - otroci do 3 let)
• bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (s CC<20 мл/мин),
• bolniki s Huntingtonovo sindromom.

Nosečnost in dojenje

Učinek piracetama na plod je bil dovolj raziskano in drog med nosečnostjo ni priporočljiva. Ko uporabljate priporočeni opustiti med laktacijo dojenja.

Vpliv na sposobnost vožnje in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem je potrebna velika previdnost pri upravljanju prometa in zaposlovanja v nevarnih poklicih.

Doziranje in upravo

Zdravilo se jemlje peroralno, intramuskularno ali intravensko.

Za parenteralne, povprečni odmerek je 2-4 g / dan. Priporočeni potek zdravljenja - 10-15 dni. Pri zdravljenju posledic šoka začetnem odmerku 4,8 g / dan, komi stanj - 9-12 g / dan, medtem ko odtegnitve alkohola - 12 g / dan. Zdravilo se postopoma odpovedan, po prečkanju kliničnega izboljšanja na vzdrževalnih odmerkov od 2-2.4 g / dan.

Enteralno oblike jemlje s hrano ali na tešče, z majhno količino tekočine. Povprečna dnevna doza za odrasle je 30-160 mg na 1 kg telesne teže za otroke - 30-50 mg na 1 kg teže. Dnevna količina pripravka je razdeljen na 2-4 odmerkih. Nadaljujte zdravljenje za vsaj 3 tedne.

neželeni učinki

Neželeni učinki opazili ob prejemu piracetama redko (manj kot 1% bolnikov). Bolezni živčnega sistema se nahajajo predvsem v psihiatričnih bolnikov.

Možni neželeni učinki vključujejo:

• razdražljivost,
• depresija
• nespečnost ali zaspanost,
• povečana duševno vznemirjenje,
• povečan libido,
• omotica,
• glavobol,
• tresenje,
• neravnovesje,
• dispeptičnimi motnje (slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu)
• dermatitis,
• srbeče izpuščaje
• angioedem.

ni priporočljivo jemati piracetama čez noč zaradi tveganja za motnje spanja.

overdose

Za ves čas zdravila so poročali o osamljenih primerih zastrupitve, ki se manifestirajo driska in akutne bolečine v trebuhu. Kršitve so bile z enim odmerkom piracetama v višini več kot '75 povzročila

V primeru prevelikega opravili izpiranje želodca in simptomatsko zdravljenje.

Opozorila

V zvezi z učinkom piracetama na reološke lastnosti krvi, je potrebna previdnost, kadar ga dajemo bolnikom, ki imajo motnje krvavitve, novo upravlja bolnike in ljudi z velikim tveganjem za krvavitve.

Ker je zdravilo izloča preko ledvic, pri bolnikih z ledvično insuficienco, je priporočljivo, da ga bo pod strogim nadzorom zdravnika.

Starejši bolniki zahtevajo redno spremljanje delovanja ledvic in popravka odmerka glede na rezultate analiz.

Pri zdravljenju skorje mioklonus treba bati nenaden umik zdravila, tj. K. To lahko privede do ponovnega napadov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri bolnikih, ki prejemajo piracetama povečuje učinkovitost antikoagulantov, antipsihotiki in psihostimulansov. Če sočasno zdravljenje z zdravili raka ščitnice pri bolnikih pojavijo razdražljivost, zmedenost, motnje spanja.

Znano je, da zdravilo ne reagira s pentobarbitalom, klonazepama, natrijevega valproata, etanola.

Pogoji dobave

Recept.

shranjevanje

V suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 20, 25 ali 30 C (odvisno od formulacije in proizvajalec).

rok trajanja

4-5 let (odvisno od proizvajalca).

Pregled Proizvajalec

V svetu proizvede več kot 100 monoterapiji piracetama. Zdravila so različni drug od drugega na proizvodne tehnologije, število pomožnih sestavin in nečistot.

Zaradi razlik v procesu izdelave izdelkov med različne tovarne manjše razlike v biološki uporabnosti lahko opazimo terapevtske učinke resnost in pogostost neželenih učinkov.

Nekateri proizvajalci piracetama zdravila:

analogi

Piracetama analogi so vsi drugi nootropics. Njihovo delovanje je namenjen tudi aktiviranje višjih duševnih funkcij in izboljšanje presnovnih procesov v možganih. Vendar pa je z vidika učinkovitosti in varnosti piracetama je za celotno referenčno razred pripravi. V tem trenutku je to edina nootropno, ki spada v kategorijo "pametnih drog", zaradi svoje nizke toksičnosti in širokim spektrom delovanja.

Za nekatere analogi piracetama izboljšanje duševnega delovanja je vodilni terapevtski učinek. Ta zdravila se imenujejo "true nootropami". Druga orodja lahko dodatno pomirjevalo, protikonvulzivnih ali anti-hipoksični ukrepanje.

Različne formulacije razlikujejo od drugega farmakodinamične lastnosti, spekter stranskih učinkov in kontraindikacij.

Primerjalne značilnosti piracetama in nekaterih njegovih kolegov: