Cavinton - navodila, ocene aplikacij

Cavinton (Cavinton) - zdravilo izboljšanje možganske cirkulacije, živčevje.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Vloga aktivne snovi v formulaciji deluje Vinpocetine (Vinpocetinum). Ta snov je vinkamin derivat, rastlinski alkaloid v zaprtem sistemu v majhni Zimzelen (Vinca minor). Od tod tudi ime zdravila. Vinpocetine Kemijska formula: C₂₂H₂₆N₂O₂. Naziv: etil (3alfa, 16alfa) -eburnamenin-14-karboksilata. Fizikalne lastnosti: bel kristaliničen prah, netopen v vodi in topen v alkoholu.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja je podobna tej Cavinton nekaj myotropic antispazmodikov. Zdravilo vpliva na vsebnost cAMP (ciklični adenozin monofosfat) fosfodiesteraze (PDE) in kalcij. Te spojine uravnavajo gladek mišični tonus v različnih organih in anatomskih struktur. KAMP se proizvaja iz ATP z encimom adenilat ciklazo. Drugi encim PDE predstavil številne vrste, omogoča cepitev cAMP. Kalcijevih ionov reakcija zagotavlja Krčenje beljakovine (aktina in to miozin) v gladkih mišičnih celic, kar ima za posledico kontrakcijo gladkega mišičja. KAMP veže kalcij, zavira delovanje kalcijevih kanalov preprečuje vdor kalcijevih ionov v citoplazmi gladkih mišičnih vlaken, in s tem pospešuje sproščanje gladkih mišic živčnih vlaken. Ima podobne lastnosti druge spojine cGMP, kjer je prisoten, namesto drugih nukleozidnih adenozinski - gvanozina.

Vinpocetine spodbuja adenilat ciklazo in zavira PDE. S tem se poveča koncentracijo cAMP, cGMP ter zmanjša znotrajcelično koncentracijo kalcija. Vinpocetine ne velja enako za vse gladke mišice. To aktivira adenilat ciklazo in zavirajo PDE tipa 1, ki je vpletena v regulacijo žilni tonus možganov. Kot rezultat širi v lumen možganskih žil, možganskega krvnega pretoka in izboljša. Skupaj z pritoku krvi poveča dostavo glukoze v tkiva možganov. Toda ta organska spojina brez normalno presnovo (metabolizem) je mogoče v možganskem tkivu. Brain, in z njo ves organizem umre hitro. V odsotnosti kisika, se glukoza odcepimo z oksidacijo anaerobno (airless) poti. To je postopek nizke učinkovitosti čemer tvori samo 2 molekul ATP.

Ampak skupaj s krvjo in izboljšano dostavo kisika v možgane. Glukoza je bolj učinkovito uporabljena za anaerobno poti 32, da se tvori ATP molekul. Zato je za povečanje kisika in glukoze izboljša možgansko presnovo. To je še posebej pomembno, pod takšnimi resnimi pogoji kot TBI (travmatske poškodbe možganov), ishemična in hemoragična kap. Vrednost zdravila je še vedno v tem, da preprečuje nastanek kradejo pojava. Bistvo tega pojava je v tem, da v možganih patološke deli krvnih žil imajo večjo odpornost kot v nepoškodovanih regijah. Zato se pretok krvi (perfuzija) moti zelo. Kot rezultat, presnovne motnje, in ne da bi znatno na obstoječo patologijo, še bolj poveča.

Pod vplivom Vinpocetine predvsem širi krvne žile v patoloških področjih, in večjo količino krvi, da rogoz tukaj. S čimer bi preprečili razvoj kradejo pojava. Pomnoževanje perfuzijo, izboljšanje metabolične poveča odpornost tkanin do pomanjkanja kisika (hipoksija) za poškodbe in hudih bolezni s CNS. Vinpocetine ne le izboljšuje oskrbe s kisikom in glukozo v možganskem tkivu, vendar pa je tudi dober antioksidant. In kot vsak antioksidant, se veže na proste radikale, delce, nastale med različnimi patoloških procesov, in s tem preprečuje poškodbe na celičnih struktur organov in tkiv.

Krepitev možganov perfuzije, izboljšanje kakovosti metabolizma možganov pod vplivom Vinpocetine pozitivno vpliva na višje funkcije možganov. To kaže boljše pomnilnika, razmišljanje, čustva. Ugotovljeno je bilo, da je pod vplivom depresije odpraviti drog, normalizira spanje in apetit, povečana sposobnost učenja, traja več kupiti za gospodinjstvo in strokovnih znanj. Zato je mogoče, pripravek uporabiti ne le pri akutnih ampak tudi kroničnih cerebralnih motenj obtočil. Ti vključujejo različne vrste encefalopatije - možganske motnje zaradi ateroskleroze možganskih žil, hipertenzija prej opravil SCT. Encefalopatija značilna nevroloških v kombinaciji s spremembami v psiho-čustveno področje. Vse te motnje progresivno glede na vse dolgotrajne uporabe Vinpocetine. Pripravek je koristno pri Alzheimerjevi bolezni (senilne demence progresivna) prav.

Ugotovljeno je, da je stimulacija vinpocetine višja delovanje možganov ne le zaradi povečane porabe glukoze, ki pa neposrednega učinka adenozina na strukturo možganov, ki je del cAMP. Vinpocetine učinkuje ne samo v organski ampak tudi za funkcionalne motnje možganov po vrsti VSD (vegetativno distonijo). Pod njegovim vplivom odpravljena tsefalgiya (glavobol) in s tem povezane bolezni (omotica, občutek toplote, nemir, slabost). Iz tega razloga, je zdravilo predpisano za migreno in sindrom menopavzi, čeprav se hormonsko stanje ne vpliva. Med drugim je Vinpocetine antikonvulzivno delovanje in zato se lahko uporabljajo v različnih pogojih, ki se kažejo konvulzivnih motenj, zlasti epilepsije. Antikonvulzivnih lastnosti zdravila, povezanega z njegovo sposobnost, da se tvori zaščitno steno okoli patološkega center v možganih. V tem primeru je zaščitna gred - ni anatomski tvorba oblikovan izraz kar pomeni funkcionalno blokiranje ekscitatornih živčnih impulzov, ki povzročajo krče.

Pod vplivom Vinpocetine povečuje elastičnost rdečih krvnih celic in njihovo sposobnost, da spremeni obliko. Skozi to eritrocitih bolje prodrejo v težko dostopnih območjih s slabo prekrvitev tkiv. Poleg tega je zdravilo ovira agregacijo (povezovanje) trombocitov in posledično tvorbo trombov. Kot rezultat te izboljšane reologije (pretoka) krvi, in skupaj z njim nadalje izboljša pretok krvi v možganskem tkivu. Skupaj z možgani pod vplivom presnovo drog in izboljšuje krvni obtok v adneksnih struktur, zlasti v mrežnici, kot tudi patološke spremembe vestibularnega aparata, vnetnih, degenerativnih in toksičnih lezij slušnega živca. Šteje se. Vinpocetine da delno odstrani ototoksični učinke določenih antibiotikov, še posebej aminoglikozidi. Zato je zdravilo za oftalmološki in ORL prakse za izboljšano vida in sluha, normalizacijo očesnega tlaka, odpravi vestibularnega motnje (glavobol, slabost, zvonjenje v ušesih).

Opozoriti je treba, da ima vinpocetine z izboljšanjem možgansko prekrvavitev praktično nobenega vpliva na sistemsko pretoka krvi in ​​krvni tlak, in če je zmanjšana. to je nepomembno. Na koronarno (srčno), pretok krvi se tudi ne vpliva na zdravila. Poleg tega Vinpocetine včasih prispeva k aritmij (ekstrasistole, paroksizmalna tahikardija). Njegova aritmogena učinek povezan z učinkom adenozina na ionom (kalcija, kalija, natrija kanali) v srčnem sistemu prevodnosti. Vinpocetine izboljša presnovo nekaterih nevrotransmiterjev, kateholamine (dopamin, serotonin, noradrenalin), in s tem izboljša prenos živčnih impulzov v centralnem živčnem sistemu in nadalje spodbuja višjo aktivnost možganov.

Malo zgodovine

Vinpocetine bil prvič izolirali iz rastlin (Periwinkle) v 1975 v Madžarska. Industrijska proizvodnja sintetičnega Vinpocetine se je začela nekoliko kasneje, leta 1978, madžarsko farmacevtsko podjetje Gedeon Richter. Ker je zdravilo aktivno uporablja v vzhodni Evropi, v Sovjetski zvezi, nato pa v Rusiji in CIS. Vendar pa je v ZDA in zahodni Evropi, Vinpocetine ni bil registriran kot farmacevtski pripravek. Njegova uporaba je dovoljena le kot aditiva za živila.

sinteza tehnologija

Formulacija je nastal v več korakih kemijskih reakcij izvedemo v aprotičnem topilu v prisotnosti organskih in anorganskih baz. Pri izdelavi tablet skupaj z bazično snov uporabimo smukec, majhna teža celulozo molekulsko, laktoza, magnezijev stearat.

izdaja

• Tablete po 5 mg;
• Tablete 10 mg (Cavinton forte).

Koncentrat za raztopino za infundiranje (intravenska kapalna infuzije) - ampule 2, 5 in 10 ml 0,5% raztopine.

Prvotni Cavintonum je svetovno znani madžarski farmacevtsko podjetje Gedeon Richter. Drug imenuje Vinpocetine aktivna snov, ki jo veliko ruskih farmacevtskih družb. Nekatere od teh družb, so malo znani v potrošniškem trgu, in kakovost njihovih izdelkov, včasih še daleč od želenega.

Včasih obstajajo tudi druge droge-besede z aktivnim vinpocetine snovi:

• Vinpoton - tablete 5 mg. Polfa, Poljska.
• Telektop - tablete 5 do 10 mg. Obolensky rusko.
• Korsavin - tablete 5 do 10 mg. North Star, Rusija.

Od vseh teh zdravil najbolj prednostno Cavinton. In ne samo v kakovosti, ampak tudi v prisotnosti infuzijsko koncentrata.

pričevanje

• Stalni po ishemične in hemoragične kapi;
• Stanje po trpljenje poškodbe glave;
• Prehodne cerebralne cirkulacijske motnje (prehodni ishemični napad);
• Distonijo;
• Complex načrtovano zdravljenje stanj krčev;
• Obtočil encefalopatija;
• Druga stanja, ki jih spremlja demenco (izguba inteligence);
• Vestibularnega motnje, vključno in Ménièrove bolezni;
• Nekatere vrste izgube sluha;
• Oftalmičnih bolezni, ki jih spremlja lezij mrežnice in horioidnega oči, povečan intraokularni tlak.

odmerki

Za intravensko infundiranje koncentrat razredčimo s hitrostjo 20-25 mg (4-5 ml) pri 400-500 ml infuzijske raztopine. Kot slednji lahko uporabijo slanih: Nat. rešitev, Ringerjevo raztopino, Disol, Trisol. Hitrost infundiranja ne sme preseči 80 kapljic raztopine na minuto. V naslednjih 2-3 dneh se dozirna koncentrat se lahko poveča na 50 mg (10 ml). Trajanje infuzije ponavadi pušča 10-14 dni. Po tem priporočeno premik na domačih tablete

Tablete vzeta 5-10 mg po obroku, poplaknili z vodo. Ne žvečite, ampak jih lahko razdelimo na pol. Najmanjša dnevna doza je 5 mg, največja - 30 mg. Terapevtski učinek se ponavadi razvije v enem tednu po začetku sprejem tablet. Trajanje tablete za čiščenje - od 1 do 3 mesece.

farmakodinamika

Cavintonum peroralno se hitro absorbira v zgornjem predelu gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija v plazmi 1 nastane po eni uri pokazal pogojev in tkiv - po 2-4 urah. Biološka je 7% vezave na plazemske beljakovine - 66%. Vinpocetine izloča preko ledvic in skozi črevo v razmerju 3: 2. Razpolovni - 4,5 -5 ur.

neželeni učinki

• obtočila: Aritmija, tahikardija (hitro bitje srca), spremembe EKG, spremenljivost krvnega tlaka;
• CNS: Glavobol, vrtoglavica, slabost, motnje spanja;
• GI: slabost, zgaga, suha usta;
• usnje: Alergijska izpuščaj, srbenje, povečano znojenje.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija Vinpocetine;
• Akutni fazi hemoragične kapi;
• Srčne aritmije;
• Težke tokovi KBS;
• Starost do 18 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Vinpocetine je združljiv z večino zdravil. V kombinaciji z metildope lahko poveča antihipertenzivni učinek. V teh primerih je potrebno redno spremljanje krvnega tlaka. Cavinton je treba kombinirati z previdno z drugimi zdravili, ki vplivajo na stanje centralnega živčnega sistema in srčnega ritma.

Nosečnost in dojenje

Vinpocetine prehaja placento. Izboljšuje cirkulacijo skozi posteljico, in zato lahko pride do krvavitve in posteljica spontanih splavov. Zato je Cavintonum med nosečnostjo kontraindicirana. Zdravilo prehaja v materino mleko. Zato, preden vzamete dojenje prekiniti.

shranjevanje

Cavintonum shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Rok koncentrata granulatom in infuzijo - 5 let. Sveže pripravljeno infuzijsko raztopino je treba uporabiti v 3 urah. Priprava je na voljo na recept.