Drug odporna pljučni rak lahko "Ahilova peta"

Pripravki uvedli v praksi že več kot 10 let, ciljno za mutacije v protein, znan kot epidermalni rastni dejavnik (EGFR), so lahko koristne za zdravljenje posamezne skupne obliki ne-drobnoceličnega pljučnega raka.

Toda večina bolnikov hitro razvijejo odpornost na teh zdravil, zato je malo možnosti za zdravljenje, ali pa ne obstaja. To je zelo težko za razvoj novih zdravil, ki selektivno delujejo na raka, ki so odporni na zdravila.

Raziskovalci na univerzi Yale odkrili ključne strukturne razlike v odporna na zdravila obliki EGFR, ki bi lahko postal nov "Ahilova peta" v strategiji za zdravljenje te bolezni. Raziskovalci so odprli tudi dve poskusno zdravilo, AZD9291 in Rociletinib (Co-1686), ki so pokazali obetavne rezultate v boju proti formyEGFR zdravila odporno na zadnjih kliničnih raziskavah, spreminja svojo strukturo, tako da postane bolj podobna strukturi nestabilne oblike. Te ugotovitve so poročali AlannoySheparts, Ph.D., profesor kemije in profesor molekularne, celice in razvojne biologije in višje avtor članka, v reviji Journal of American Chemical Society.

Podatki kažejo, da je dejavnost EGFR je odporna na zdravila, ki jih raka povzročajo, je lahko odvisna od regije in funkcijo proteina, ki je bila v veliki meri prezrta v prejšnjih prizadevanjih za nova zdravila.

"Eden izmed najpomembnejših ciljev te je, da preveri te ugotovitve in oceniti, ali smo opazili strukturne spremembe, ki se uporabljajo kot biomarkerjev - je dejal dr Sheparts, član razvojnih rapeutics programa na Yale Cancer Center. - Upamo, da zagotovi kemične idej, ki bodo usmerjali razvoj novih inhibitorjev delujejo selektivno proti mutacij ".

vir

https://medicalxpress.com/news/2015-05-drug-resistant-lung-cancer-achilles-heel.html