De-nol - navodila, uporaba ocen

De-Nol (De-Nol) - antiulkusno zdravilo.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
sinteza tehnologija
Malo zgodovine
zanimivosti
oblika sproščanjem
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Interakcije z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Vloga aktivne snovi v formulaciji deluje bizmut TRIKALIJEV dicitratobismuthate (bizmutata trikalijev dicitrat) ali koloidni bizmutov subcitratom. Kemijsko ime: bizmutov (III) kalijevega 2-hidroksi-1,2,3-propanetricarboxylate (sol 1: 3: 2). Formula: C₁₂H₁₀BIK₃O₁₄.

Mehanizem delovanja

De-nol gastroprotektivna nanaša na skupino - zdravil, ki ščitijo želodčno sluznico pred agresivnimi dejavniki. Tisti z peptične razjede želodca hiperacidnost in H. pylori (Helicobacter pylori). In obstaja tesna povezava med njima.

In H. pylori ali Helicobacter - vodilni vzrok želodčnih razjed in 12 razjeda na dvanajstniku. Te gram-negativne bakterije, ki imajo obliko spiralno in opremljen z bičkov se nahajajo v sluznici piloricne (piloricne) želodec, vendar redko najdemo v dvanajstnika 12 črevesu (dvanajstnik).

Celice različnih delih želodčne sluznice dobimo množico snovi ali dejavnikov, ki spadajo v želodčnem soku. Najpomembnejši izmed njih - pepsinogen in klorovodikove kisline. Pod vplivom pepsinogen klorovodikove kisline pretvori v aktivno obliko pepsina.

Ta prebavnega encima zagotavlja proteolizo - cepitev beljakovin spojin, v sestavi živil, ki vstopa v želodec. Izločanje želodčnega soka, njegov obseg, sestavka, kislost odvisna t več regulatornih mehanizmov. Med njimi - obrok, različnih hormonov, stanje avtonomnega živčnega sistema.

Pod delovanjem parasimpatičnih avtonomnih pulzov povečuje izločanje, povečuje kislost v želodcu, in pod vplivom simpatičnega - ravno nasprotno, inhibirana. Klorovodikova kislina, pepsin in druge proteolitični prebavnih encimov negativni učinek na želodčno sluznico.

Na njegovo prekomerno sluznične izločanje pojavi autodigestion s tvorbo razjede. Prav ta mehanizem (patogeneza) je osnova razjede.

Gastroprotektsiya, ščitijo sluznico pred agresivnim vplivom želodčnega soka, dosežena z več mehanizmov. Na površino sluznice ali površinsko plus celice izločajo sluz, ki zagotavlja dobro mehansko zaščito.

Te celice izločajo bikarbonati, ki, kadar je alkalijska nevtralizirane s klorovodikovo kislino želodčnem soku. Sluz in bikarbonata poteka pod vplivom prostaglandinov. Te biološko aktivne snovi hormonom kot so sintetizirani v različnih tkivih v telesu, in njihove funkcije so različni.

Prostaglandini uravnavajo raven krvnega tlaka, ton gladkih mišic notranjih organov, raven hormonov, razvoj vnetnih reakcij, in še več. V zvezi s tem, več vrst izločajo prostaglandini, ki predstavljajo kapitalske črk latinske abecede.

Sluzi in bikarbonata zagotavlja prostaglandinov E, ki pridejo v dveh okusih - E1 in E2. Na pomanjkanja prostaglandinov E1 / E2 je količina sluzi in bikarbonata se zmanjša in sluznica postane dovzetna za destruktivno delovanje želodčnega soka.

Če sluz bikarbonati z - prvo, površinsko zaščitno plast, drugi, globlji bodo pregrada sama sluznice. Bolje krvni obtok v njej, hitreje se posodablja celic, tako da je močnejša. Vloga za zagotavljanje trdnosti želodčne sluznice igra tako imenovani epidermalni rastni faktor. To je posebna beljakovina, ki omogoča rast in diferenciacijo želodčne sluznice.

Do nedavnega je veljalo, da je zaradi visoke kislosti želodčnega soka rast in razmnoževanje patogenih mikroorganizmov v želodcu temeljito nemogoče. Izkazalo se je, da to ni tako, in Helicobacter "uspešno" pasme na želodčne sluznice. Te bakterije proizvajajo encime, ki cepijo beljakovin sluznice komponent. Proteoliza se skupaj z energijo, oblikovanje, ki zagotavlja vitalne funkcije bakterij.

Hkrati pa so izpostavljeni tudi destruktivno delovanje želodčnega soka. Za prilagoditev na negativne agresivnem okolju, je Helicobacter pylori razvili številne zaščitnih in prilagodljivih mehanizmov. Ti mikrobi se nahajajo v želodčni sluz na debelejše meji s sluzničnih celic, kjer je kislost minimalna.

Tako so lahko prodrejo globoko v Submukozno plast. Za zaščito pred prekomerno kislost, ki sprosti encim ureaza, ki pretvarja sečnine na amonijak tkiva. Amoniak - luženjem, razpadajo tkanino. V odgovor na prisotnosti alkalijskega sluznice dodeljuje še večjo količino klorovodikove kisline s sledečim aktivacijo pepsinogen in obliko pepsin.

Tako Helicobacter tvori še večjo množino amoniaka. Začaran krog, in sluznice draženje amoniaka v kombinaciji s postopkom samostojno prebave vodi do nastanka razjed. Čeprav je 12-dvanajsternika in brez H. pylori, a je tok kisle vsebine želodca v dvanajstniku lumnu vodi s podobnim spremembam.

Trajnost dvanajstniku sluznica zmanjša, postane bolj občutljiva na draži delovanjem žolčnih kislin, žolčnih sestavka iz jeter in žolčnika.

Zanimivo je, da so dvanajstnika veliko bolj pogosti kot želodca. V večini primerov peptičnega je pred tako imenovanim predyazvennye stanje. Ti pogoji so značilni vnetje sluznice želodca in dvanajstnika 12 (gastroduodenitis) in prisotnost površinskih defektov (erozije). Okužba s Helicobacter s slino pri uporabi skupnih kuhanje, s poljubljanjem. V zunanjem okolju, te bakterije hitro umre.

Vendar pa so do 80% prebivalstva okužena s temi bakterijami. Seveda, trpijo zaradi peptičnega še ni vse. Za videz uničujočih sprememb v sluznici in razvoj simptomov, mora biti nekaj sprožilci.

To je neuravnotežena prehrana, slaba odpornost, stres, pri čemer nekatera zdravila - vse prej opredeljena kot glavnih vzrokov peptične razjede in 12 dvanajstnika.

Kako De-Nol na ulcerozni proces? Bizmutov trikalijev dicitratobismuthate (v nadaljevanju - SED) se praktično ne absorbira v prebavnem traktu. Pri vstopu soli tvorjene v prebavnem traktu - bizmut citrat in bizmutov oksiklorid. Te soli pri stiku z želodčnim proteinov sluznice tvori kompleks organokovinske komplekse ali Hellat.

Makroskopsko očitno sinteze Hellat tvorijo filme na površini in erozivnih razjede. Ti filmi so bele videz penast obloge in zaščiti poškodovano sluznico z delovanjem klorovodikove kisline in pepsina. Pod vplivom SED pepsinogen in pepsin aktivnost zmanjša. Zdravilo stimulira nastajanje prostaglndinov E in s tem povečuje nastajanje sluzi in bikarbonata.

Število epidermalni rastni faktor v sluznicami povečala tudi. To povečuje regeneracijsko sposobnost želodčne sluznice. Izboljša prekrvavitev Submukozno plasti, lokalnih vnetnih inhibirana.

VTD ne vpliva samo na patogenezo peptičnega, temveč tudi njeno takojšnjo vzrok za Helicobacter. Zdravilo je lahko prodrli v mikrobnih celicah. Ta moteno ureazno sintezo in druge proteolitični encimi, mikrobnih celic izgubili sposobnost določi na sluznico. Sčasoma je celična membrana H. pylori uničena, in umre.

Tako De-Nol ima kompleksno razjede adstringentno, antacid (antacid), vnetne in baktericidno, ki vodi do brazgotin razjede z nadaljnjo odpravo simptomov bolečine in prebavne motnje v peptični ulkus. Vendar pa baktericidno aktivnost ni previsoka.

Če zdravljenje le eno De nolom (samostojno zdravljenje), nato pa dobil popolno uničenje ali izkoreninjenje H. pylori lahko le 30% bolnikov. Pri kombinirani De Nol in protimikrobna sredstva, zlasti, amoksicilin, metronidazol, mera izkoreninjenje doseže 80% in višje.

Omeniti velja, da je lahko SED koristno ne le v peptičnega, ampak tudi za hiperacidnost (povečana kislost) gastritis, ne glede na njihov odnos do Helicobacter. Adstrigentno in protivnetni učinek De Nol je dalo uporabo v nekaterih črevesnih bolezni, zlasti sindrom razdražljivega črevesja.

To ni samostojna bolezen, temveč simptom, ki je razvil zaradi številnih razlogov. Kaže napihnjenost, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska. Z uporabo De-Nol ti simptomi nazadovati.

Poleg De Nol predpisana za tako imenovano Mikroskopski kolitis - vnetje debelega črevesa, brez pomembne spremembe v sluznico in globoko ležečih plasti. Bolezen je diagnosticirana le na podlagi posebnih histoloških znakov sluznice biopsijo. Zdravilo je bolniki dobro prenašajo.

Kljub temu, da je bizmuta sol praktično ne absorbira v prebavnem traktu, ki je določena količina zdravila vedno absorbira. Ko v krvni plazmi, se izloča preko ledvic. Vendar pa s podaljšanim presegajo priporočenih dozah in sočasno okvarjeno ledvično bizmut kopiči v centralnem živčnem sistemu, ki povzroči toksično encefalopatijo - poškodbe možganov, označen s glavobol, vrtoglavica, motnje spanja, mišljenja in spomina.

sinteza tehnologija

Pri izdelavi tablet De-Nol uporablja skupaj s SEQ snovi: natrijev poliakrilat, povidon, koruzni škrob, magnezijev stearat, makrogol. Ovojnica tablete sestoji iz hipromeloze in makrogol.

Malo zgodovine

Trpek in protivnetne lastnosti bizmuta so že zdavnaj našli. Odkar XVI stoletja, so ga uporabljali za zdravljenje bolezni prebavil. V 70-80-ih letih prejšnjega stoletja je bil sintetiziran več zdravil, ki temeljijo na bizmutov ubil. Od teh je najbolj omembe vredna SED, ki se je začela proizvajati pod različnimi imeni.

Sprva je bil imenovan kot adstringens in antacid. Ampak potem, ko je bila povezava vzpostavljena z peptičnega ulkusa Helicobacter baktericidnih lastnostih zdravila so bile ugotovljene. Stranski učinki so redki, in so bili imenovani medicina nenadzorovano, pogosto odvečne odmerku. Kmalu primeri encefalopatije.

Zato De Nol in njegovi kolegi kmalu prepovedan v številnih državah zahodne Evrope. Vendar pa je v ZDA in Kanadi, je bilo dovoljeno, kot zdravilo, da bi brez recepta. De-Nol kot protiulkusnega zdravila se pogosto uporablja v Rusiji in v večini držav SND.

zanimivosti

Helicobacter je bila ugotovljena v 70-ih letih prejšnjega stoletja. Vendar pa je sprva zanikal svojo vlogo pri razvoju peptičnega. To prepričanje je, da je osnova za te bolezni neuravnoteženo prehrano, nevrološki stres, in tako naprej. D.

Dokazati njihov primer eden od znanstvenikov, ki so študirali Helicobacter, Marshall pil hranil srednje rešitev teh mikroorganizmov. Čez nekaj časa se je razvil gastritis. Prisotnost H. pylori je bila potrjena z vsebino želodca mikroskopijo Marshall. Nato v dveh tednih zdravljenja z uporabo antibiotikov in bizmuta soli gastritisa bil uspešno pozdraviti.

oblika sproščanjem

Tablete, ki vsebujejo 304,6 mg ITD, kar ustreza 120 mg bizmutov oksid.

De-Nol je izdelan s Astellas na Nizozemskem. Tudi na ruskem trgu potrošnikov lahko izpolnjujejo turška ali indijski De-nol. Obstajajo druge generičnih zdravil aktivna snov SED. To Novobismol, izdelki iz ruske Pharmstandard in ventrisol, izdelkov poljskem Poznanu.

V gastroenterologijo in drugih drog uporabljajo bizmut kot antacidov in protiulkusna agentov. Ta bizmuta subcitratom, bizmutov nitrat in osnovna (mešanica bizmutovih soli) v sestavi tablete in Vikalin Vikair. Trenutno pa se ne uporablja ta zdravila.

Med antacidov in ovojnice pomeni z drugimi aktivnimi snovmi, ki se uporabljajo za zdravljenje želodčne razjede - Almagel (Gastal, Maalox), Venter (sukralfat) Gaviscon, Rennie Fosfalyugel.

pričevanje

• Peptični ulkus in 12 duodenalni ulkus poslabšanje v vazo;
• Kronični gastritis in gastroduodenitis v akutni fazi, vključno in povezana s Helicobacter;
• sindrom razdražljivega črevesa z drisko;
• Prebavne motnje funkcionalni značaj, ki ni povezan z organskimi lezij gastrointestinalnega trakta.

odmerki

• Odrasli in otroci, starejši od 12 let, vzemite 4 tablete na dan ali 2 tableti 2-krat na dan;
• Otroci od 8 do 12 let, vzamejo 1 tableta 2-krat na dan;
• Otroci od 4 do 8 let ob drog v višini 8 mg / kg telesne teže, kar ustreza 1-2 tablete na dan.

Prejemanje trdne hrane, pijače in mleka lahko oslabi učinek De Nol. Zato so tablete vzeti pol ure pred obroki ali ponoči, piti malo vode. Potek zdravljenja De nolom je 4-8 tedne.

Da bi se izognili bizmut zastrupitev je priporočljivo, da ne presega trajanja tečaja ali priporočenih odmerkih. Prav tako ne more sprejeti druge priprave bizmuta med zdravljenjem De nolom in v prvih 8 tednih po zaključku tečaja.

farmakodinamika

Večino SED, peroralno, se ne absorbira v gastrointestinalni trakt in izloči s fecesom, da barvanje črno. Morda podobno obarvanje jezika. Painted jezik in iztrebkov črno, v tem primeru, se ne štejejo za stranske učinke. Majhna količina SHS, za sesanje krvi v črevesju, ki se izloči v urinu.

neželeni učinki

• CNS: Encefalopatija.
• GI: Prehodna slabost, bruhanje, zaprtje, driska.
• usnje: Alergijski izpuščaj, srbenje.

kontraindikacije

Individualno nestrpnosti drog, okvara delovanja ledvic.

Interakcije z drugimi zdravili

Drugih drog, vključno in antacidi, premaznih sredstev, lahko zavirajo absorpcijo De-nol. Sočasna uporaba drugih zdravil bizmuta običajno vodi do zastrupitve in bizmutov encefalopatije. De-Nol lahko upočasni absorbcijo tetraciklin.

Nosečnost in dojenje

Glede na to, da se nekateri bizmutovih soli lahko absorbirajo v krvni obtok, prehajajo skozi posteljico in v sesalnem materino mleko De nol med nosečnostjo in dojenje prepovedana.

shranjevanje

De-Nol je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 4 leta. Zdravilo se lahko izdajajo brez recepta.