Omez - navodila, uporaba ocen

Omez (Omez) - antiulkusno zdravilo, ki zmanjšuje kislost želodčnega soka.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Omez - blagovna znamka drog. Vloga aktivne snovi v njem štrli omeprazol (Omeprazolum). To je eden izmed derivatov benzimidazola. Kemijska formula Omeprazol: C₁₇H₁₉N₃O₃S. Naziv: 5-metoksi-2 - [[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] - 1 H-benzimidazola. Je bele ali umazano bel kristalni prašek. Zelo topen v etanola in metanola, slabo topen v acetonu, skoraj netopne v vodi.

Mehanizem delovanja

Omez mehanizem delovanja povezan z inhibitorjem zaviralci protonske črpalke ali protonske črpalke (PPI PPI). Protonske črpalke - figurativna ime vodika, kalijev ATPaze (H⁺-,K⁺-ATPase). S pomočjo te sinteze encima izvedemo s klorovodikovo kislino v želodcu. Tvorba klorovodikove kisline (HCI) izvedemo v parietalnih ali parietalnih celicah, ki se nahajajo na dnu ali telo želodcu. To je zelo kompleksno energetsko odvisna od procesa. Njegovo bistvo je v aktivnem transportu vodikovih ionov in klora, potrebnih za sintezo klorovodikove kisline. Pod aktivnega transporta je mišljen prenos ionov proti elektrokemijskega gradienta - v smeri večje ionskega naboja.

Vodik, - ekstracelularni ionov, to je koncentracija celic je večji kot v celicah. Kalij je ravno nasprotno - da je intracelularni. Pod vplivom H⁺-,K⁺-ATPaze nahaja na koničnem (apical) odsek žleznega celice so vodikovi ioni transportiramo v ekstracelularni prostor. V obratni smeri, znotraj celice, so transportirani kalijeve ione. Kalij je povezana s klorom in pasivno transportira navzven od koncentracije elektrokemijskega gradienta. Kot rezultat, vodik in klor zunaj zunajceličnega prostora. Encim H⁺-,K⁺-ATPase črpalko ali podobno črpalke, črpanje pred temi ionov Elektrokemijski koncentracijski gradient. Za opravljanje funkcije črpanje energije, potrebne. Ta energija se proizvaja v cepitvijo ATP. Glede na dejstvo, da je apical del žleznih celic, s katerimi se sooča lumen v želodcu, ti ioni v sestavi želodčnih sokov pridejo v želodčni lumen. Medsebojno, tvorijo klorovodikovo kislino.

Omeprazol vstopi v kopičenje prostora H⁺-,K⁺-ATPase in bloki je. Vendar pa se blokiranje vlogo ne pa omeprazol in njenih metabolitov, tetraciklični sulfenamida. Omeprazol v tem primeru deluje kot brez drog in predzdravilo v predhodnih sestavin. Tetracikličnimi sulfenamid kontaktiranje cistein skupine encimskega molekul da ga zavira. Delo protonske črpalke ustavi, je sinteza klorovodikova kislina moten. Omeprazol je upravičena za giperatsidnyh države - različni negativni procesi v prebavnem traktu, ki jih spremlja povečano kislost želodčnega soka. Med temi državami - hyperacid gastritis, peptične razjede in 12 dvanajstnika. Ta prebitek klorovodikove kisline vodi do vnetja in autodigestion želodčne sluznice in kolona 12-ultradisperse gastritis in razjede.

Skupaj s klorovodikovo kislino pomembno vlogo pri razvoju teh patoloških procesov, pepsina - encim, ki ga glavnih celicah želodčne sluznice izločajo. Klorovodikova kislina pospešuje delovanje želodca sekretornih in pospešuje nastanek prekurzor pepsina, pepsinogen. Omeprazol, za inhibiranje protonske črpalke zavira sintezo ne le klorovodikove kisline, a pepsina. Kot rezultat, stanje bolnikov z giperatsidnom držav izboljšalo. Il izgine bolečina zmanjšala, spahovanje, slabost in bruhanje. Mogoče izogniti zapleti, kot refluksnega ezofagitisa (ulivanje kisle želodčne vsebine v požiralnik in kasnejše vnetja), nastanek razjed perforacije in krvavitve. Ulcerozni napake, ki celijo.

V središču razvoja peptičnega je okužba s H. pylori. Energija za preživetje teh organizmov pripravimo s cepitvijo Proteini želodčne sluznice. Nastalo amoniak, ki je alkalna med Helicobacter aktivnostjo. Za nevtralizacijo povečuje emisij amoniaka raven kislost v želodcu. Omeprazol ima antibakterijski učinek na teh bakterij. Odprava vzroka peptičnega, H. pylori, da pomaga normalizirati kislost želodčne vsebine. dodelite in Zollinger-Ellison sindrom. Osnova tega patologija -, ki proizvaja hormone, pankreatični tumor, gastrinom. To otekanje proizvaja presegajo hormona gastrina. In eden od učinkov stimulacije gastrin je tvorba klorovodikove kisline. Obstajajo dokazi o učinkovitosti omeprazola za vnetja trebušne slinavke in jeter, ciroze zapletenih z varic.

V klorovodikove kisline sintezi omeprazola učinek doze odvisno - večja je količina zdravila prejete v telesu, več molekul H⁺-,K⁺-ATPase je inhibirana. S tem se zmanjša večji ali bazalno izločanje klorovodikove kisline in izločanja različnih dejavnikov stimulirana. Opozoriti je treba, da se zdravilo veže na N⁺-,K⁺-ATPase nepovraten. Za kislosti vrniti potreben sintezo novih encimskih molekul. So povsem posodobljena v roku 3-4 dni. Če želite posodobiti pol, dovolj 1,5-2 dni. Vendar pa niso vsi ljudje enako občutljivi na omeprazol. Različni občutljivost je posledica genetskih razlik. Pri nekaterih posameznikih praznoval odpornost na omeprazol. To se kaže ohrani kislost nekaj urah po hranjenju. Včasih je en fenomen: nočne preboj kislino, močno povečanje kislosti v nočnih urah po dajanju omeprazola. Verjetno je, da je ta pojav povezan z dodatnim aktivacije molekul H⁺-,K⁺-ATPase ponoči. Veliko molekule v podnevi in ​​zvečer so v neaktivnem stanju, in omeprazol nima vpliva na njih.

Dolgotrajna uporaba omeprazola, kot tudi drugi zaviralci protonske črpalke lahko povzroči številne negativne posledice. Klorovodikova kislina igra pomembno vlogo pri prebavi in ​​presnovi. Sistematično zatiranje sintezo njegovega negativnega vpliva na te funkcije. To ovira absorpcijo vitalnih snovi, kot so železo, kalcij, magnezij, vitamin B₁₂. Pomanjkanje teh snovi se kaže srčne aritmije, krči, slabokrvnost, osteoporoza. Upočasni izločanje drugih zdravil, toksinov. Kislem okolju škodljivih vplivov na patogeno infekcijo. Z zmanjšanjem kislost te okužbe se aktivira v črevesju in v respiratornem traktu. Obstajajo primeri pljučnice in spontani bakterijski peritonitis, kronično dajanje IPP. Zmanjšanje klorovodikove kisline v želodcu povratnih povzroči povečano nastajanje gastrina. Eden od učinkov gastrina je proliferacija, povečana rast celica gastrointestinalno sluz. Celično proliferacijo lahko privede do razvoja malignih bolezni v želodcu, trebušni slinavki in debelega črevesa. Zato je zelo pomembno pravilno izbiro odmerka in trajanja omeprazol zdravljenja.

Zgodovina nastanka

IPP je najmlajša dozirna skupino, uporabljeno za zdravljenje gastrointestinalnih bolezni. Glede na njegovo učinkovitost in varnost imajo prednosti pred drugimi dozirnih skupinah (antacidi, antiholinergikov, H2-blokatorji histamina receptorjev). Omeprazol - je prvi IPČ, ki so jih začeli uporabljati v klinični praksi. sintetiziramo je leta 1978 zaposlenih švedskega podjetja Haslam. Ta podružnica znana iz Astra Zeneca. Priprava je trgovsko ime Losek. Pozneje omeprazol pod različnimi imeni so bili za proizvodnjo v Rusiji in v tujini. Leta 1988 g. IPP je prepoznala svetovni kongres gastroenterologijo kot primarno zdravilo za kontrolo kislosti želodca. V zadnjem času je bilo bolj učinkovito PPI. Vendar, še naprej uporabljajo omeprazol z hiperacidnost držav.

sinteza tehnologija

[[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] tio] -1 H-benzimidazol, ki poteka pri sobni temperaturi - omeprazola z reakcijo 3-kloroperoksibenzojsko kislino in 5-metoksi-2 pripravimo. Dobljene kristale omeprazola oborimo z uporabo posebnega topila, in nato filtriramo in speremo. Ko je notranji sprejem te droge v želodčni sok aktivira sulfenamides, se slabo absorbira v črevesju. Zato je Omez za oralno dajanje izdelan v obliki enteričnih kapsul, ki so odporne na učinke korozije in želodčnega soka. Dodatna oprema kapsule so manitol, laktozo, saharozo, hipromeloza, natrijev hidrogenfosfat. Lupina je sestavljena iz makrogol, metakrilne kisline, smukec, titanov dioksid, natrijev hidroksid. Pri proizvodnji liofilizat za pripravo injekcijske raztopine dinatrijevega edetata se uporablja, in natrijevega hidroksida.

izdaja

• Kapsule 10, 20 in 40 mg;
• Prašek za raztopino za injiciranje 40 mg na vialo.

Omez v obliki kapsul in injiciranje prašek proizvaja Dr. Reddies v Indiji. Druga indijski podjetje proizvaja Torrent kombinirana kapsule Omez A (10 mg omeprazola 10 mg domperidona). Zdravilo se imenuje aktivna snov proizvaja veliko ruski in tujih, znanih in ne tako, farmacevtskih podjetij. To Akrikhin, Veropharm, Obolensky v Rusiji, Teva v Španiji, Gedeon Richter na Madžarskem, Lek v Sloveniji. Ampak najbolj znana blagovna znamka - je AstraZeneca Losek izdelan na Švedskem. Ta pripravek vsebuje Kapsule 10 in 20 mg in 40 mg injiciranje prašek.

Med drugimi drogami, sinonimi:

• Gastrozol - kapsula. Pharmstandard, Rusija.
• Ortanol - kapsula. Lek, Slovenija.
• Ultop - kapsula, prašek za injekcijo. Krka, Sofarimeks. Slovenija, Rusija in Portugalska.
• Otsid - kapsula. Cadila, Indija.
• Promez - kapsula. Protekh, Indija.
• Romesek - kapsula. Ranbaxy, Indija.
• Ulkozol - prašek za injekcijo. Novo, Argentina.
• Tsisagast - kapsula. Promed, Češka republika.
• Helitsid - prašek za injekcijo. Zentiva, Češka republika.
• Omizak - kapsula. Različne Ruski farmacevtska podjetja.

V tujini, se lahko zdravilo ima ime Segazol, Santarus, ANTRA, Mopral, in drugi.

pričevanje

• Zdravljenje in preprečevanje ponovitve razjede želodca in dvanajstnika 12 razjeda;
• ezofagealni patologija - erozivni in ulcerozni ezofagitis, refluksnega ezofagitisa;
• Hiperacidnost stanje (Zollinger-Ellison sindrom, stresni ulkus, polyendocrine adenomatozo, in drugi);
• Sluznice želodec in dvanajsternik 12 zaradi dolgotrajne uporabe nesteroidnih protivnetnih sredstev;
• Preprečevanje Mendelson sindroma (aspiracije želodčne vsebine) pri splošni anesteziji za kirurške posege.

odmerki

Pri zdravljenju hiperacidnost stanj (razjede želodca in dvanajstnika 12. potrjena med EGD prisotnosti H. pylori, refluksnega ezofagitisa) Omez zaužiti 20 mg 2-krat na dan. Kapsule so vzeti pol ure pred obrokom, poplaknili z vodo. V nobenem primeru pa se ne smejo žvečiti! Zdravljenje se lahko zelo razlikujejo - od 1-2 tednov do 4-8 tednov. Trenutno je boj proti Helicobacter uspešno uporabljajo tako imenovani trojna terapija (včasih - dvojna terapija, štirikratno). Ta vrsta kombiniranega zdravljenja odvisnosti od drog vključuje kombinacijo omeprazola z enim, dvema ali tremi antibiotikov (metronidazol, amoksicilin, azitromicin, klaritromicin). Med zdravljenjem Omeprazol 20 mg skupaj z antibiotiki 2-krat na dan, za 1 teden. Antibiotiki ubiti okužbo H. pylori in omeprazol normalizira kislost želodčnega soka. Profilaktično zdravilo se jemlje 10-20 mg na dan, za daljše časovno obdobje.

V teh primerih, ko je to potrebno v najkrajšem možnem času, da se zmanjša kislost želodčnega soka (želodčne razjede zapleteno zaradi krvavitve, Zollinger-Ellison sindrom, Preprečevanje aspiracije želodčnega soka pred operacijo) je prikazano intravenozno kapljanje (infuzija) omez rešitev. Injekcijski Raztopino smo pripravili v 2 fazah. Prva viala z vsebino vnesene v 10 ml priloženim vehiklom. S skrbno stresanjem viale močno mešani raztopini. Nato smo nastalo raztopino nadalje raztopimo v 100 ml fiziološke raztopine. rešitev. Infuzija se izvaja za 20-30 minut. Navadno dajemo 40 mg (1 viala) enkrat na dan. Če je potrebno omez znesek dajemo lahko poveča na 60 do 80 mg. Odmerek 80 mg je razdeljen na 2 odmerka. Primarna raztopine v viali primeren za uporabo v 4 urah končno infuzijsko raztopino - za 12 ur.

Otroci s pogoji hiperacidnost predpisana Tabletirana Omez.

Dnevni odmerek je odvisen od teže otroka:

• Do 10 kg - 5 mg omeprazola na dan;
• 20 kg - 10 mg;
• Več kot 20 kg - 20 mg.

Otroci, mlajši od 5 let ne predpisujejo omeprazol.

farmakodinamika

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija v plazmi nastane po 0.5-3.5 ur. Biološka je 20-30%. Če nenormalno delovanje jeter, je mogoče povečati. Z dobro topnost v maščobah, omeprazol 90-95% veže na plazemske proteine, in tudi v želodčne sluznice tkivo. Terapevtski učinek zdravila začne po 1 uri po dajanju, doseže svoj maksimum po 2 urah in traja 24 ur. Zaviranje izločanja želodčne kisline čim večja na 4. dan redno uživa omeprazola. Zdravilo se skoraj popolnoma presnovi v jetrih s tvorbo neaktivnih metabolitov 6. V metabolita izloča ledvic (70-80%) in v črevesju (20-30%).

neželeni učinki

• GISlabost, bruhanje, suha usta, okus motnje, bolečine v trebuhu, napenjanje, zaprtje, driska, motnje jeter, zlatenico;
• CNS: Glavobol, vrtoglavica, encefalopatija, depresija, vznemirjenost;
• gibalni aparat: Bolečine v mišicah;
• krvi: Levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, povišane ravni jetrnih encimov in bilirubina;
• ledvice: Intersticijski nefritis;
• čutila: Zamegljen vid;
• usnje: Alergijska izpuščaj, srbenje, znojenje, eritem, občutljivost za svetlobo, alopecija, periferni edemi.

V večini primerov Omez dobro prenaša, in ti neželeni učinki so redki.

kontraindikacije

Idiosinkrazija omeprazola

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Ketokonazol, itrakonazol, železove soli, ampicilin - zaviranje izločanja želodčne ovira absorpcijo teh zdravil
• Fenitoin, diazepam, peroralni antikoagulanti - upočasni izločanje teh zdravil in poveča njihovo koncentracijo v plazmi.

Nosečnost in dojenje

Omez med nosečnostjo in dojenjem je predpisana le v izjemnih primerih, kadar pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za zaplete pri plodu in novorojenčku.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 3 leta. Priprava je na voljo na recept.