Dibazol - navodila, ocene aplikacij

Dibazol (Dibazol) - zdravilo iz stroja myotropic spazmolitiki.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
zanimivosti
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Vloga aktivne snovi v Dibazolum štrli bendazol (Bendazol). Ta snov je derivat benzimidazola, je bela, bela rumena ali svetlo sive kristalinični prah. Zlahka topno v vodi, vendar slabo topna v alkoholu. Kemijska formula benzimidazol: C₁₄H₁₂N₂. Naziv: 2- (fenilmetil) -1 H-benzimidazola.

Mehanizem delovanja

Glavno, vendar ni edini terapevtski učinek bendazol - je njegova sposobnost, da se sprostite gladkih mišičnih vlaken. In Benzdazol sprošča gladke mišice skoraj povsod - v krvnih žilah, v prebavilih, sečilih in spolovilih. Bendazol spazmolitično učinek je v veliki meri povezano s sposobnostjo, da blokira fosfodiesteraze (PDE), in prispeva k akumulacija cikličnega adenozin monofosfata (cAMP).

Zmanjšana mišice, gladke ali skeleta predstavlja količino ciljnih sinhronih kontrakcij posameznega mišičnega vlakna. V citoplazmi mišičnih vlaken prisotna tako imenovana Krčenje proteini - aktin in miozin, ki so v postopku zmanjševanja drsijo glede na drug drugega. Eden od faktorjev, ki zagotavljajo procesa so kalcijevi ioni. Zato brez kalcija krčenje mišic nemogoče. V tem primeru, bo mišica v sproščenem stanju. KAMP z encimom adenilat ciklaze, proizvedene iz ATP (adenozin trifosfat) veže kalcijeve ione. Tako se zmanjša vsebnost kalcija v citoplazmi mišičnih vlaken.

PDE - različnih encimov, zagotavljanju pretoka različnih biokemične reakcije, vključno in razčlenitev cAMP. Bendazol Igngibirovanie PDE poveča vsebnost cAMP v citoplazmi celic myofibers, ki pa je skupaj z redukcijo koncentracije kalcija in sprostitev mišic, odpravljanje mišičnega spazma. Sproščanje gladkih mišic spremlja z zmanjšanjem periferne arterijske celotnega perifernega upora (OP) in žilna hipotenzija - zmanjšanje krvnega tlaka (BP).

Hipotenzija samodejno vodi do zmanjšanja učinka srca. Konec koncev, nižji je tlak v arterijah, manj dela morate porabiti srčno mišico, potiska kri po žilah. Hipotenzivni učinek bendazol kratko. Vendar pa lahko zmanjšanje minutnega volumna negativno vplival na stanje bolnikov, ki trpijo zaradi odpovedi srca. Razširitev lumnu žil, ki jih spremlja izboljšanje dotoka krvi v notranjih organov, še zlasti, možganih in ledvicah. To ima pomembne klinične posledice za hipertenzijo, nefroskleroza, ateroskleroza možganskih žil.

Vendar Dibazol uporabo v travmatske poškodbe možganov, v akutni fazi možganske kapi, to ni potrebno. Poleg tega, lahko privede do nevarnih posledic za tako imenovane krajo pojav. Bistvo tega pojava je v tem, da so pod vplivom sproščanje mišic bolj širi krvne žile v neprizadetih območjih. Sistem za aplikacijo kisika v krvi na problematična področja še dodatno poslabšalo.

Skupaj s podobnim mehanizmom cAMP in cGMP nabira (ciklični gvanozinmonofosfat). Povišane ravni cGMP povečuje ne le hipotenzijo, ampak tudi krepi imunski sistem. Povečana vsebnost limfocitov T in B, interferon imunoglobulini, interlevkini in mnogih drugih delih celični in humoralni imunosti. Dibazol zato lahko koristne kot profilaktično (ne pa tudi koristne učinkovine) v epidemijo sezone virusnih prehladov. Poleg tega pod je delovanje zdravila izboljšano sintezo proteina spojine, eritrocitov, mnoge biološko aktivne snovi, ki se endokrinega sistema aktivira, izboljšuje interakcijo struktur: hipotalamusa-hipofize ščitnico-nadledvične-gonadne. To je povzročilo adaptogenične lastnosti Dibazol - izboljšano odpornost na stres in fizični stres, poveča preživetje telesa v ekstremnih pogojih.

Izboljšan metabolizem (presnova), krepitev imunosti, poveča odpornost na neugodne zunanji dejavniki - vse v majhni meri zaradi sposobnosti dibasol stimulira sintezo nukleinskih kislin, DNA in RNA. Molekule teh kislin so neke vrste predlogo za sintezo organskih spojin. Dibazol pozitivno vpliva ne le funkcije možganov, ampak hrbtenjačo, periferne živce. Z izboljša prenos impulzov v hrbtenici nevrone. Blagodejno vpliva na stanje bolnikov, ki so doživeli otroške paralize. Poleg tega Dibazol učinkovit za paralizo obraza.

Hipotenzivni učinek zdravila zaradi vpliva ne le na periferno, ampak tudi osrednja povezava ureditev krvnega tlaka. Ena od teh enot so tako imenovani imidazolinski receptorji se nahajajo v možganih, v različnih organov in tkiv. Bendazol, pri čemer je strukturni analog benzimidazolil, da ima afiniteto za te receptorje. Z vezavo na imidazolinskih receptorje bendazol zavira ati razumevanjem učinke na srce in ožilje. Tako Dibazol je hipotenzivni, imunostimulirajoč, adaptogenične in živčne lastnosti. Dibazol in zmanjšuje sistolični in diastolični krvni tlak. Toda njegova moč je majhna hipotenzivna. In, da, da je nastala kot imunostimulans in adaptogenih, je treba uporabiti v minimalnih odmerkih za daljše časovno obdobje.

Zgodovina nastanka

Dibazol je bila ustvarjena v Sovjetski zvezi že v sredini prejšnjega stoletja. V svojem razvoju in uvedbi v klinično prakso, ki jih številne znane, medtem ko znanstveniki, kemiki, farmakologa, psihologi, zdravniki udeležili. Prvič je bila ta snov opazili leta 1946 kot najbolj aktivni v smislu fizioloških soli benzimidazola. V okviru opravljanja poskusov na laboratorijskih živalih opazili izboljšanje sposobnosti novega materiala prenos živčnih impulzov v hrbtenjači.

Ta sposobnost potrjena v kliničnih študijah in zdravilom v zgodnjih 50-ih, je bil uveden v klinično prakso pri zdravljenju spinalnih bolezni vrvjo, zlasti - polio. Takoj ko je v prvih letih izvajanja so bile ugotovljene imunomodulatorji in antihipertenzivno lastnosti dibazola. Pozneje, je bila uporabljena ta droga kot blago hipotenzijo zdravila za več desetletij. Vendar pa je na koncu v zadnjih pogledov stoletja za zdravljenje hipertenzije so bili popravljeni. Myotropic antispazmodikov priznana neučinkovita in neuporaben pomeni neprimerna za dolgoročno stabilizacijo krvnega tlaka.

Trenutno Dibazol skoraj nikoli ne uporablja za zdravljenje hipertenzije. Včasih se lahko uporablja v primerih, ko je potrebno hitro zmanjšati zmerno zvišan krvni tlak. Imunostimulatoma in adaptogenih lastnosti droge so po krivici pozabljene že več let. Trenutno Dibazol rojen kot sredstvo za krepitev odpornosti, izboljša presnovo in poveča vzdržljivost. Toda praktični razvoj v zvezi s tem še ni končana.

zanimivosti

Dibazol včasih imenuje zdravilo za zdravo, s čimer poskuša poudariti svojo vrednost, kot preventivni ukrep. Po še nepotrjenih podatkov Dibazol rednem jemanju zmanjšuje tveganje za nastanek malignih obolenj.

sinteza tehnologija

Sinteza temelji na interakciji bendazol 0 fenilendiamina s fenilocetne kisline. Te snovi so sprejeti v enakih količinah, segrevamo v klorovodikovi kislini pri atmosferskem tlaku, čemur sledi kristalizacija baze s klorovodikovo kislino. V tabletah, se uporablja aktivna snov poleg benzimidazole: nizko molekulsko maso polivinilpirolidon a, laktozo, smukec, kalcijev stearat, krompirjev škrob.

izdaja

• Tablete 20 mg;
• Tablete 4 mg za otroke;
• Injekcija - ampula 0,5% in 1% raztopina v ampulah po 1, 2 in 5 ml.

Dibazol samo Ruski farmacevtske družbe. Tuji generikov tam in v tujini, se ne uporablja.

Dibazol vključena v sestavek, kot kombiniran pripravke:

• Papazol - 30 mg 30 mg ± Papaverin Dibazolum;
• Andipal - Analgin 250 mg ± 20 mg ± 20 mg fenobarbital Dibazolum;
• Teodibaverin - Papaverin 20 mg ± 20 mg ± 15 mg Dibazolum Teobromin;
• Citovir 3-0,5 mg natrijev timogen Dibazolum + 20 mg ± 50 mg askorbinske kisline.

pričevanje

• Različni pogoji, ki jih spremlja arterijske hipertenzije, vključno in hipertenzije, hipertenzivnih kriz;
• Gladka mišični krči notranjih organov (kolona, ​​jetra, ledvične kolike);
• Preostale učinki otroški paralizi, paraliza obraza, polinevriti;
• Preprečevanje virusnih nalezljivih bolezni;
• Poveča odpornost na neugodne zunanje vplive.

odmerki

Ko hipertenzija tablete jemlje oralno 20-50 mg 3-4 krat na dan. Trajanje Seveda je običajno 3-4 tedne.

Ko nevrološke patologije odrasli zaužijejo 5 mg enkrat na dan ali vsak drugi dan. Tečaj obsega 5-10 tablet sprejemov. Potem, po 3-4 tednih, ponovite seveda. Kasnejši tečaji potekajo po 1-2 mesecih.

Da bi se priporočajo imunizacijo zaužijejo 10 do 20 mg za daljše časovno obdobje.

Tablete so kot celota, ne žvečite, piti vodo 2 uri pred obrokom ali 2 uri po. Odmerek pri otrocih z nevrološkimi boleznimi, se izračuna v odvisnosti od starosti.

Injekcijski Raztopino dajemo intravensko ali intramuskularno. Pri načrtovanju zdravljenje hipertenzije dajemo 2-3 ml 2-3 krat dnevno. Za edem krizovoe držav dajemo 3-5 ml.

farmakodinamika

Pri notranji sprejem zdravila hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Hipotenzivni učinek tablet in intramuskularno injekcijo razvija po 30-60 minutah po nanosu in traja 2-3 ure. Hipotenzivni učinek intravenozno injekcijo razvila po 15-20 minutah in traja 2-3 ure. Jetra Dibazol podvržen transformacije presnovne metiliranje in karboksietilirovaniya da se tvori dva metabolitov. Prednostno je zaslon spomin, in v manjši meri - skozi črevo.

neželeni učinki

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, palpitacije, bolečine v prsih, če dolgotrajnim zdravljenjem - zmanjšanje minutnega volumna z ustreznimi spremembami EKG;
• CNS: glavobol, zmedenost;
• Dihal: zadihanost, kašelj, izcedek iz nosu;
• GI: slabost, bolečine v želodcu;
• Koža: alergični izpuščaj, srbenje, pordelost, povečano znojenje.

Ti učinki so redki in hitro mimo po preklicu Dibazol.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija bendazol;
• Hipotenzijo, stanja šoka;
• Huda srčno popuščanje;
• krči;
• Bolezni, ki nadaljuje z zmanjšanjem mišičnega tonusa;
• sladkorna bolezen;
• Ledvična dušik odpoved z okvaro ledvic izločanja funkcije
• Želodca in črevesne krvavitve.

Zdravilo je predpisano previdno pri starejših bolnikih. Ni priporočljivo uživanje Dibazol med vožnjo avtomobila ali delo s kompleksno potencialno nevarnih strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Spazmolitikov, antihipertenzivi, diuretiki - krepitev antispazmodično in hipotenzivni učinek;
• Barbiturati - Dibazol izboljšuje delovanje teh zdravil;
• Beta blokatorji - Dibazol preprečuje teh zdravil povzročajo povečanje NSO plovil.

Nosečnost in dojenje

V nekaterih primerih Dibazol predpisana za odpravo hipertenzije pri nosečnicah. Vendar pa ni natančnih podatkov, razen negativnega bendazol vpliva na telo ploda in novorojenčka. Zato je to zdravilo med nosečnostjo in dojenjem predpisano z veliko previdnostjo. Morda boste morali prenehanja dojenja v primeru prejema Dibazol.

shranjevanje

Pripravek je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Rok ampul - 4 let, tablete - 5 let. Zdravilo se lahko izdajajo brez recepta.