Cinarizin navodila, uporaba ocen

Cinarizin (Cinnarizinum) - zdravilo izboljšanje možganske cirkulacije.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
oblika sproščanjem
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Aktivna snov z istim imenom, cinarizin, je bel ali umazano bel kristaliničen prah. Praktično netopen v vodi, slabo topen v etanolu, slabo topen v etru in zelo topen v kloroformu. Difenilperazina Ta derivat ima kemijsko formulo C₂₆H₂₈N₂ in ime 1- (difenilmetil) -4- (3-fenil-2-propenil) piperazin.

Mehanizem delovanja

Zdravilo spada v skupino zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Gre za blokiranje teh kanalov, ki temeljijo svoj mehanizem delovanja. Kalcijevi ioni, skupaj z veliko drugih komponent zagotavlja krčenje mišic. Vsaka mišica je množica mišičnih vlaken (miofibrile). Zmanjšanje vse mišice - je okrajšava za vsako myofibril. Kot veste, so vse mišice razdeljen na progami (skeletnih) in gladka. Obstajajo srčne mišice, srčni mišici, s posebnimi lastnostmi. Vse mišice, tako gladka in podvozja, ki so nižje zaradi interakcije dveh glavnih kontraktilnih beljakovin - aktin in miosina. Ti proteini se nahajajo v citoplazmi mišičnih celic imajo videz finih vlaken (filamentov). V procesu mišic kompleksirana kontraktilnih proteinov actomyosin. V tem primeru se vlakna, ki presega seboj, mišična vlakna zgosti in skrajša. Nastanek actomyosin poteka v sodelovanju z kalcijevih ionov.

Običajno je koncentracija kalcija v mišične celice je 25-krat večja kot v njej. V nasprotnem primeru, pa ne more biti, sicer bi ostal vse mišice v stalnem stanju krčenja in redno vzdrževanje vseh vitalnih funkcij ne bi bilo mogoče. In ker so bile pogodbe mišičnih - kalcij teče v celice, se sprostite - so emasculated od njega. Kalcijev transportna celic - aktivna hlapne Postopek poteka preko kalcija odvisne od encima ATPaze. Porabljene Za ta proces energija se proizvaja v cepitev molekul ATP. Pretok kalcija v celico v mišice - tudi aktivni proces. Zajemanje in medceličnega kalcija prevoz izvedemo s posebnimi nosilne proteine, ki se nahajajo na celični površini membrane v. Ti proteini so kalcijevih kanalčkov. Kalcijevih kanalov so heterogene in se razlikujejo po lokaciji, lastnosti in funkcije. Celice gladkih mišic krvnih žil, miokard, njeno prevodnem sistemu, bronhialna, urogenitalnega razporejen počasi dolgoživeče L-kanalov ali kanale.

Zdravila iz te skupine imajo afiniteto za kalcijevih kanalov, in v stiku s temi kanali so blokirani. Tako vnos kalcija v celico je težko, in mišice se ne zmanjša, ampak sprošča. Zaviralci kalcijevih kanalov niso enotni tako v svoji strukturi, in uporabe točk. Obstajajo zdravila, ki zavirajo kanalov v krvnih žil v srčni mišici, v svojem prevodnem sistemu. Cinarizin ugodno deluje na krvne žile v možganih. Pod vplivom te vaskularnih drog lumen širi in možganov (možganska) izboljšuje cirkulacijo. To je zelo kliničnega pomena v TBI (travmatska poškodba možganov), kot tudi različne nenalezljivih bolezni z boleznijo CNS, vključno in kapi. Cinarizin se ne kradi pojav, ko pride do krvnih žil v zdravih brez obolelih območjih. V tem primeru se dotok krvi patoloških območij še dodatno poslabša. Vendar pa je uporaba cinarizin priporočljivo le v obdobju okrevanja teh težkih pogojih. Težava je v tem, da lahko cinarizin povzroči motnje ekstrapiramidne jih motoričnih motenj in mišični tonus se kažejo. Te sorodne motnje (Parkinsonove bolezni, tiki, horea, atetoza, mišična atonia) omejujejo uporabo cinarizin v klinični praksi.

Pokaže cinarizin in žilno encefalopatija. To stanje je posledica krvnega obtoka kršitve v možganskih žil v hipertenzija, možganska ateroskleroza, značilna negativnih sprememb v psiho in nevrološkega stanja bolnika. Pod vplivom drog izboljšano spomina in mišljenja, normalno splošno zdravje, zmanjša ali izgine glavobol in omotico. Toda v zadnjih letih zaradi omenjenega zahtevka ekstrapiramidne motnje cinarizin v teh razmerah je prav tako omejena. S sposobnostjo za odpravo glavobol migrena zdravila je učinkovita. Pod vplivom zmanjšuje viskoznost cinarizin krvi - eritrociti postanejo bolj prilagodljivi, lahko spremeni svojo obliko, in dostava kisika v tkiva je olajšano.

Dodatna cinarizin vazodilatator učinek zaradi dejstva, da poveča učinek ogljikovega dioksida na žilne stene. Pod vplivom ogljikovega dioksida kot razširitev žilne lumen. Učinek drog na posode odpravlja simpatičnega živčnega sistema in določenih biološko aktivnih snovi (dopamin, vazopresin, angiotenzina), ki spazmiruyutsya plovila. Cinarizin ima antihistaminske lastnosti. Vendar pa te lastnosti imel blage. Antihistaminik učinek na nivoju centralnega živčnega sistema opazili zmanjšanje razdražljivost vestibularnega aparata.

Zato je mogoče, priprava se uporablja za različne vestibularnih motenj, ki jih spremlja zmedenost, vrtoglavica, slabost, bruhanje, nistagmus, hrupa občutek v ušesih. Iz tega razloga se cinarizin uporablja za prevoz bolezni, ki se pojavi na ozadju pitching. Pod vplivom cinarizin izboljšano periferne cirkulacije, kar vodi do izboljšanja presnovne procese v tkivih in povečajo njihovo odpornost na hipoksijo. Zato je predpisana za različne vrste trofizmu in mikrocirkulacijo motenj v tkivih t. H. Pod tromboflebitisa, Raynaudov sindrom, ateroskleroze in okluzivne lezija diabetična vaskularnega tkiva majhno. Vendar pa na krvni tlak (krvni tlak) cinarizin praktično ne spremeni in torej kot hipotenzivnih sredstvo ni mogoče uporabiti.

Malo zgodovine

Cinarizin je bil prvič izdelan leta 1955, ki zaposlene v Belgijskem farmacevtska družba Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals), in leta 1962 je bila prilagojena svojo industrijsko proizvodnjo. Priprava je bila izvedena v Rusiji in v tujini, v Vol. H. In v nekaterih potem socialističnih držav (Bolgarija, Madžarska). Sprva je nameščena kot vazodilatator in antihistaminik. Kasneje je bil uporabljen z organskimi in funkcionalnimi motenj centralnega živčnega sistema, motenj perifernega obtoka. Ampak potem so odčitki revidirani predvsem zaradi stranskih učinkov na centralni živčni sistem. Vendar pa je zdravilo danes uporablja predvsem kot migreno in vestibularnih motenj.

sinteza tehnologija

Pred prejeli cinarizin prvič izvedli kemijske reakcije, ki so usmerjene k oblikovanju predhodnika, Tsinnamilhlorida. Nato v nadaljnjih reakcijah izvedemo v posebnih temperaturnih pogojih v prisotnosti organskih in anorganskih katalizatorjev, dobimo naslovno spojino, cinarizin. Dodajanje cinarizin za proizvodnjo tablete z uporabo ekscipientov: mikrokristalna celuloza, pšenični škrob, polivinilpirolidon, Aerosil 200, laktoza monohidrat in magnezijev stearat.

oblika sproščanjem

Tablete 25 mg

Cinarizin je narejen z veliko ruskih farmacevtskih družb. V Bolgariji, ki je izdelan s Milva in Sopharma. Prvotni cinarizin pod blagovno znamko stugeron je na svetovno znani madžarski podjetje Gedeon Richter. Teža tablet, ne glede na proizvajalca, je enaka - 25 mg. Vendar pa je cena stugeron precej višja od generičnih zdravil-sopomenke.

pričevanje

• Država po kapi in travma glave;
• .. možganskih motenj vaskularnega izvora, vključno encefalopatija;
• Vestibularnega bolezni, ki jih spremlja glavobol, vrtoglavica, tinitus, slabost, bruhanje;
• migrena;
• Senilna demenca (demenca);
• Preprečevanje ceste bolezni;
• Diabetična angiopatija, Raynaudov bolezen, tromboflebitis, intermitentna klavdikacija in druge motnje perifernega obtoka.

odmerki

Ko vestibularnega motnje vzeti 1 tableto 3-krat na dan, motenj cerebralne obtoku - po 1-2tabletki 3-krat na dan, motenj perifernega obtoka - 2-3 tableti trikrat na dan. Tablete so vzeti po obroku, ne žvečite, piti vodo. Cestna odrasli preprečevanje bolezni vzeti 1 tableto pol ure pred potovanjem. Če je potrebno, ponoviti sprejem preko 6 ur. Otroci naj cinarizin v pol odmerka za odrasle.

farmakodinamika

Absorbira v želodcu in črevesju. Vezava na plazemske proteine ​​- 91%. Najvišja koncentracija cinarizin v plazmi tvorjen po 1-3 urah področju sprejemnem navznoter. V jetrih, cinarizin popolnoma presnovi glyukuronirovaniya. Prikazana oblika metabolitov skozi ledvice in v črevesju v razmerju 1: 2. Razpolovni - 4 ure.

neželeni učinki

• CNS: Glavobol, slabost, omotičnost, depresija, starejši bolniki - ekstrapiramidne motnje so okončine tresenje in oslabljeno mišičnega tonusa;
• GI: Suha usta, bolečine v trebuhu, dispepsija, holestaza, ikterus;
• usnjeIzpuščaj, znojenje, sindrom lupusa, zelo redki - lichen planus.

kontraindikacije

Idiosinkrazija cinarizin. Zdravilo je predpisano z izjemno previdnostjo, da osebam, ki trpijo zaradi Parkinsonove bolezni. Zaradi antihistaminik recepciji učinek Cinnarizinum v upravljanje cest ni priporočljivo, pa tudi opravljanje dela, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitrost motornih odgovorov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

To poveča učinek nootropics, vazodilatatorji in zniževanja krvnega tlaka droge. Zmanjša učinek dviga krvnega tlaka droge. s je sedativi kombinacija kontraindicirano zaradi izrazito povečanje njihovega delovanja. Iz istega razloga je zanikal prejemanje cinarizin z alkoholom.

Nosečnost in dojenje

Cinarizin je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

shranjevanje

Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Rok - 3 leta. Priprava je na voljo na recept.