Atenolol - navodila, uporaba ocen

Atenolol (Atenololum) - farmacevtski pripravek iz skupine beta blokatorji.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
zanimivosti
sinteza tehnologija
izdaja
odmerki
pričevanje
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Ta formulacija iste učinkovine, predstavljeni v obliki monohidroklorida. Atenolol Kemijska formula: C₁₄H₂₂N₂O₃.Naslov: 4- [2-hidroksi-3 - [(1-metiletil) amino] propoksi] benzenacetamida. Fizikalne lastnosti tega belega kristalnega praška, topen v vodi, klorovodikovo kislino in slabo topen v kloroformu.

Mehanizem delovanja

Iz imena te skupine drog, ni težko uganiti, da je terapevtski učinek zaviralcev beta glede na njihovo sposobnost blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev. Ti receptorji se nahajajo v skoraj vseh organov in tkiv, zaznavati impulze simpatičnega živčnega sistema. Izvajanje teh impulzov je predvidena biološko aktivne snovi kateholaminov, ki vključujejo noradrenalina in adrenalina. Beta-adrenergični receptorji močno razlikuje kot lokalizacijo in fiziološki učinki zatekajo.

Fiziologi in zdravniki izločajo beta-1 in beta-2 adrenoceptorjev. Beta-1 adrenergične receptorje se nahajajo predvsem v srčni mišici - v mišičnih vlaken in vlaken srčne sistema prevodnosti. Njihova stimulacija vodi k povečanju trdnosti in srčni utrip se poveča in izboljša miokardni razdražljivost prevodnost. Preprosto povedano, srce bije močnejši, hitrejši in potisne večji volumen krvi skozi žile na časovno enoto. Adrenergičnih receptorjev skupaj z občutljivostjo za zmanjšanje tkiva na delovanje kateholaminov.

To bo razvila ravno nasproten učinek: zmanjšano silo in srčni utrip, s čimer se zmanjšuje tudi obremenitev srčne mišice in zmanjša njeno potrebo po kisiku. Zmanjšanje pogostosti in moči srca kontrakcij vodi do znižanja krvnega tlaka (BP), zmanjšanje miokardni porabo kisika je bistvenega pomena za bolnike, ki trpijo zaradi ishemične srčne bolezni (koronarna srčna bolezen). Pri teh bolnikih, beta-blokatorji, skupaj z izboljšano perfuzije miokarda. Bistvo je, da je miokard, v nasprotju z drugimi tkiva, kri prejme v fazi sprostitev (diastolični). Zato je nižji srčni utrip (srčni utrip), dlje Dijastola in večja količina krvi teče skozi koronarne arterije v srčni mišici. Res je, da bo to povečalo diastolični krvni polnjenje levega prekata in levega prekata napetosti vlakna. Iz tega razloga, lahko miokardni po kisiku poveča, čeprav malo.

Zmanjšanje miokardno porabo kisika spremlja Antianginozno učinek - zmanjšanje pogostosti in intenzitete bolečine v prsih pri pacientih, ki trpijo zaradi angine. Tveganje miokardnega infarkta in njenih zapletov se zmanjša. Hipotenzivni učinek je povečana zaradi manjše proizvodnje renin kot posledica blokade beta-receptorje v ledvicah. Renin, ki se sintetizira ledvičnega tkiva vključen v verigi zaporednih reakcij s tvorbo angiotenzina II, izvaja neposredno vazokonstriktorsko učinek. Zmanjšanje srčnega utripa in moči miokardnega krčenja v kombinaciji z zavirajo sintezo renina se kaže v padcu sistolični (zgornji) in diastoličnega (nižji) tlaka.

Atenolol depresivno vpliva na razdražljivost in prevodnosti prevodnih struktur miokarda prikazanega na urezhenii srčni utrip in zmanjša tveganje za tahiaritmije - motenj srčnega ritma s povišanim srčnim utripom. Vendar pa lahko blokirajo beta-1 receptorjev vodi do številnih neželenih učinkov - povečati proizvodnjo intraokularne tekočine in zvišan očesni tlak (intraokularni tlak). Blokada teh receptorjev v mišicah, ki se kaže zmanjšano proizvodnjo glikogena, in v skladu s tem, kar je na ravni glukoze v krvi.

Skupaj z beta-1 in je beta-2 receptorje. So v maternici, v bronhijev, prebavil, krvnih žil v maščobnem tkivu v mehurju. Z blokado teh receptorjev je povezana večina stranskih učinkov te skupine zdravil. Najprej, da je krč bronhialne gladke mišice krč v mišice zapiralke, povečanje mišične gibljivost v prebavnem traktu, povečuje kislost želodčnega soka, povečana maternice ton. Stimulacija beta 2 adrenergičnih receptorjev v plovila se spremlja njihovo podaljšanje. Zato, ko se blokada poveča odpornost vaskularno in krvni tlak naraste. Podoben vzorec vazospazmom je opaziti v koronarnih arterijah, kar je zelo zaželeno.

Adrenoceptor blokada v trebušni slinavki pojavi zmanjša izločanje inzulina v maščobnem tkivu - supresijo lipolizo (razgradnjo maščobe) in povišane ravni lipidov (maščob podobnih spojin) v krvi. Poleg tega so nekateri izdelki neločljivo stabilizacijo membran in notranja simpatomimetik aktivnost. Te negativne lastnosti beta blokatorji zaradi dejstva, da v okviru delovanja beta-adrenergičnih receptorjev, ne samo blokirana, ampak tudi delno aktivira. Zaradi tega je delovanje zdravila zmanjša. Stabilizacija membrane se odraža v zmanjšanju prepustnosti za natrijevih ionov. Prav tako negativno vpliva na prevodnost in se lahko spremljajo tudi srčne aritmije.

Ti neželeni učinki so bili v veliki meri značilna beta blokatorji sem generacije, ki so zdaj v medicinski praksi ne uporabljajo. Atenolol pripada selektivni generacijo beta-blokatorji II. Selektivno, t. E. selektivno blokirana beta-1 receptorjev, in praktično ne vpliva na beta-2 receptorje. Za vsakih 25 blokirana beta-1 receptorjev imajo samo eno blokirano beta-2 receptor. Vendar pa je selektivnost tem odmerkom povezano - z večjo dozo atenolol izgine, ker skupaj z beta-1 začeli blokirana, in beta-2 receptorje. Stabilizacijo membran in notranja simpatikomimetično dejavnost je ne.

Atenolol nanaša na hidrofilnimi ali vodotopnih zdravil. Hidrofilnost s tem, da je dobro topen v krvni plazmi kaže, ne prodre v CŽS preko BBB (krvno-možgansko pregrado), ni izpostavljen presnovne transformacij v jetrih in ledvicah izloča v relativno nespremenjen. Tako Atenolol deluje relativno dolgo. Vendar, če lahko oster dviganje povečanje začetne patološke manifestacije. Očitno je sindrom povezan s povečanjem beta-adrenergičnih receptorjev v tkivih s kronično dajanje zdravila.

Zgodovina nastanka

Beta blokatorji, ki se uporabljajo v klinični praksi že skoraj 50 let. V tem času so bili imenovani kot antihipertenzivi, angine pektoris in -antiaritmiki. Kasneje, pred približno 30 leti, je bilo dokazano učinkovita kot sredstvo cardioprotectors preprečujejo nastanek zapletov pri infarktu s hipertenzijo in bolezni srca in ožilja. Od takrat, skupaj z drugimi antihipertenzivi ta skupina vključuje odmerjanja kardiovaskularnih bolezni. Če sem generacije na drogah upadla, se danes uporabljajo predstavniki generacije II-III (med njimi atenolola). Vendar pa je v zadnjih letih v Rusiji in v tujini je Atenolol bolj nadomeščajo z drugimi, novejših zdravil z minimalnimi stranskimi učinki.

zanimivosti

Za pomemben prispevek k zdravljenju srčno-žilnih bolezni ustvarjalcev beta blokatorji leta 1988 je prejel Nobelovo nagrado za mir.

sinteza tehnologija

Atenolol smo sintetizirali v nizu organske sinteze reakcij. Prva reakcija gre z isopropylmethylamino z hlormetilbenzolom. Tako dobimo N-benzil-N-izopropilamin. Ta material reagira z epiklorohidrinom. Halohidrin tvorjen, ki reagira z fenilacetamid v prisotnosti epoksida. Kot rezultat, očiščenega atenolola. Poleg tega, pri izdelavi atenolol tableta uporabljena pomožna sredstva: smukec, silicijev dioksid, magnezijev stearat, koruzni škrob, natrijev karboksimetil škrob, kalcijev hidrogenfosfat.

izdaja

Tablete 25, 50 in 100 mg

Zdravilo se proizvaja v Rusiji (Akrikhin, Veropharm, Kurgan, Ubf) in v tujini - v Izraelu (Teva), Nemčija (MERKLE, Ratiopharm), v Indiji (Agio, Ipka), Danska (Nycomed), Hrvaška (Belupo). V večini primerov, ime sestoji iz aktivne snovi in ​​proizvajalca (atenololom Acre, Teva atenololom, Atenolol Belupo). Medtem ko je v tujini se Atenolol lahko proizvajajo pod različnimi trgovskimi imeni, kot so: Tenormin, Vazkoten, Betakard, Encore, Selinol, Nortan, in mnogi drugi. Glede na to, da atenolola v mnogih pogledih zastarela, nadomešča njegove nove blokatorje beta z drugimi aktivnimi sestavinami: bisoprolol, metoprolola, nebivolola, karvedilol.

odmerki

Priporočamo, da začnete jemati zdravila v dnevnem odmerku 50 mg (pri starejših bolnikih, je mogoče zmanjšati na 25 mg). Značilno je, da hipotenzivni učinek razvije v 24 urah. Označeno upočasnjeno srčnega utripa po 1 uri po dajanju, doseže vrhunec v 2-4 urah in traja 24 ur. Sprva je mogoče kratkoročno reaktivno zvišanje krvnega tlaka, ki se nato prenese na svoje v 1-3 dneh. Z nezadostno hipotenzivni učinek dnevni odmerek se lahko poveča na 100 mg. V tem primeru je razdeljen na 2 odmerka v rednih presledkih po 12 urah. Največji dnevni odmerek je 200 mg atenolola. Vendar to presega za največ 100 mg, tudi z malo učinka, ni priporočljivo - izgine selektivnost in večjo pojavo stranskih učinkov. Če je potrebno, atenolol v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi. Atenolol tablete vzeti pred obrokom, ne žvečite in piti vode. Preklic zdravilo počasi - enkrat na vsakih 34 dni, zmanjšati dnevni odmerek četrtino. Med atenololom pomembno stalno spremljanje krvnega tlaka, srčnega utripa in podatkov o EKG.

pričevanje

• arterijska hipertenzija - Primarni in sekundarni z ledvično boleznijo, hipertiroidizem, feokromocitom, nevro distonije in drugih pogojev;
• Angina, počitek, nestabilna (Razen varianta Prinzmetalove angine) - z namenom preprečevanja napad;
• Akutni miokardni infarkt - s stabilno krvnega tlaka;
• tahiaritmije - sinusna tahikardija, prezgodnje srca, supraventrikularne in ventrikularna tahikardija, atrijsko plapolanje in utripanja;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• Hiperkinetički srčne sindrom;
• Mitralne prolaps-zaprta
• Preprečevanje napadov migrene.

farmakodinamika

Zdravilo se absorbira v črevesju v količini 50% aplicirana. Zaradi nizke topnosti v maščobah in hidrofilni, slabo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Vendar pa lahko prodre skozi posteljico in v materino mleko. Biološka je 40-50%. Plazemske beljakovine veže le 6-16% prejetega zdravila. Skoraj vse atenolol izloča preko ledvic v nespremenjeni obliki (85-100%). Razpolovni čas je 6-9 ur. Če funkcijo ledvic je bistveno podaljša. V tem primeru, od atenolola lahko kopičijo v telesu.

neželeni učinki

• obtočila: Hipotenzija, bradikardija (padec srčnega utripa manj kot 60 utripov / min.), Bradiaritmij, povečanje incidenca srčnega popuščanja z dispnejo in edemi. Periferna vazokonstrikcija sledi bledica in hladnih okončinah. Ko je nenadna odpoved morebitne hipertenzije in angine.
• živčni sistem: Zaspanost ali nespečnost, zmedenost, slabost, depresija in halucinacijsko sindrom, izguba spomina in koncentracije, parestezija, intermitentne klavdikacije zaradi motenj občutljivosti.
• GISlabost, bruhanje, suha usta, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska.
• dihal: Zamašen nos, bronhospazem, oteženo zunanjega dihanja.
• oči: zamegljen vid, konjunktivitis, očesne bolečine, suhost beločnice.
• koža: urtikarija, srbenje, dermatitis, fotosenzitivnost, zardevanje, potenje, poslabšanje obstoječe psoriaze.
• krvi: anemija, trombocitopenična purpura, levkopenija, agranulocitoza, povečana raven bilirubina in jetrnih encimov.
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: bolečine v hrbtu in sklepih.
• endokrini sistem: Nihanja krvnega sladkorja, slabega delovanja ščitnice.
• reproduktivni sistem: Zmanjšan libido, erektilna disfunkcija.

Pogostnost teh neželenih učinkov poveča s povečanjem odmerka.

kontraindikacije

• Atenololom Idiosinkrazija;
• Sinusna bradikardija;
• sindrom bolezni sinusnega vozla;
• Sinoauricular blok;
• Atrioventrikularni blok raven II-III;
• Hipotenzija (sistolični krvni tlak manjši od 90 mmHg ...);
• Kardiogeni šok;
• Akutno srčno popuščanje;
• Kronično dekompenzirana srčna insuficienca;
• Prinzmetalove varianta angina;
• Bronhialna astma;
• Starost do 18 let.

Varnostni ukrepi dodeljena starejših bolnikih, pa tudi v jetrih in ledvicah.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• insulin - krepitev hipoglikemičnega učinka;
• estrogeni - oslabi hipotenzivni učinek;
• Drugi antihipertenzivi - poveča hipotenzivni učinek;
• verapamil - toksični učinek na miokarda;
• Klonidin, dopegit, rezerpina, verapamil - bradikardija;
• klonidin - preklic zdravilo ne prej kot v nekaj dneh po prenehanju jemanja atenololom;
• nifedipin - hudo hipotenzijo;
• diltiazem - tveganje za srčni zastoj;
• srčni glikozidi - bradikardija in prevodne motnje;
• NSAID, ergotamin derivati, ksantin - atenolol zmanjšana učinkovitost;
• fenotiazini - Povečanje koncentracije teh zdravil in atenolol v krvni plazmi;
• lidokain - krepitev toksičen učinek zdravila;
• Aminofilin, teofilin - medsebojno slabitev atenolola in veljavnosti teh zdravil;
• fenitoin - cardiodepressivny učinek, ki se kaže v nadaljnje znižanje srčne frekvence in veljavnosti krčenja;
• Inhalacijski anestetiki - hipotenzija in zaviranje kontraktilnost miokarda;
• amiodaron - bradikardija in prevodne motnje;
• cimetidin - koncentracije povečanje atenolol plazmi;
• kumarini - ojačitev delovanja koagulacije;
• Nedepolarizirajoči mišični relaksanti - atenolol podaljša trajanje teh zdravil;
• sredstva, ki vsebujejo jod roentgenopaque - poveča nevarnost hude alergijske reakcije;
• Triciklični antidepresivi, hipnotiki, antipsihotiki, etanol - depresija osrednjega živčevja;
• MAO (monoaminooksidaze) - huda hipotenzija, je treba interval med dajanjem teh pripravkov in atenolol najmanj 14 dni.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo prehaja placento in v materino mleko. Kršili placente obtoka, fetalni in neonatalni vzroke hipoglikemija in bradikardija. Lahko povzroči intrauterini zaostajanje rasti, intrauterino smrtjo, in prezgodnjega poroda. Zato je atenolol med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana.

shranjevanje

Shranjeni pri temperaturi, ki ni višja od 250 ° C. Rok - 2 leti. Priprava je na voljo na recept.