Tenorik - navodila, ocene aplikacij

Tenorik (Tenoric) - kombiniran pripravek za zdravljenje visokega krvnega tlaka (BP), ali hipertenzije.

vsebina:
aktivne sestavine
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
tehnologija izdelave
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivne sestavine

To zdravilo je kombinacija 2 drog. Izvor - atenolol (atenolol), kristalni prašek topen v vodi. Kemijska formula: C₁₄H₂₂N₂O₃. Naslov: 4- [2-hidroksi-3 - [(1-metiletil) amino] propoksi] benzenacetamida (in kot monohidroklorida).

Druga komponenta - je klortalidona (klortalidon). Kemijska formula: C₁₄H₁₁CLN₂O₄S. Naziv: 2-kloro-5- (2,3-dihidro-1-hidroksi-3-okso-1H-izoindol-1-il) benzensulfonamid. Fizikalne lastnosti chlorthalidon je bela ali belo-rumen kristaliničen prah, slabo topen v vodi in organskih topilih.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja povzroča Tenorika lastnosti njegovih sestavin, atenolola in klortalidon. Atenolol - to je beta-blokator, klortalidona - diuretik, diuretik. Tako je učinek Tenoroika zaradi beta blokade in povečuje volumen urina. Adrenergičnih receptorjev, ali pa preprosto, adrenergične receptorje, so ključni element simpatičnega avtonomnega živčnega sistema. Se odzivajo na noradrenalina in drugih živčnih prenašalcev, kateholaminov adrenalina, dopamina. Obstajata dva glavna tipa adrenergične receptorje alfa in beta. Spodbujanje teh receptorjev vodi do različnih fizioloških učinkov, ki pomagajo da se telo prilagodi na neugodne okoljske spremembe, da se stran od nevarnosti. Ti učinki so združili skupne oblike izraz "boj ali beg". V ekstremnih pogojih, zvišan krvni tlak, krvne žile spazmiruyutsya, se osredotoča, zavira prebavo, dihanje postane bolj pogoste, povečuje mišično moč.

V veliki meri reakcija "hit in vodijo" je zagotovljena z beta-adrenergičnih receptorjev. Ti receptorji so tudi heterogene in predstavljata dva glavna tipa: beta-1 in beta-2. Stimulacija beta-1 adrenergične receptorje, ki se nahajajo v srčni mišici, poveča pogostost in silo srčnih krčenj. Srce bije močnejša in bolj pogosto - povečanje ISO (srčna output), količino krvi, ki ga srce prečrpa skozi krvne žile v minuti. Povečanje ISO - to je eden od mehanizmov za povečanje krvnega tlaka, hipertenzijo. Poleg tega se s povečanjem ISO povečuje povpraševanje miokardni kisika - zato, ker je potrebno obremenitev poveča srčni mišici, in opravljati več dela več energije, kar pomeni - več kisika. Povečajte miokarda po kisiku je zelo zaželeno, v bolezni srca in ožilja (koronarna srčna bolezen), ko se je dotok krvi v mišici na koronarnih (srce) krvnih žil razpadla.

Zato, če blok beta-1 receptorjev srca, pogostost in sila srčnih kontrakcij zmanjša. Podobno ISO in zmanjšuje krvni tlak, in je koristno pri zdravljenju hipertenzije. Vendar pa skupaj z beta-1 receptorjev so blokirani, in beta-2 receptorje bronhijev, kar vodi do bronhospazmom. Poleg tega so adrenergične receptorje nahajajo v jetrih in preprečuje stimulacijo glikogenolizo (razgradnjo glikogena). Ta učinek se spremlja znižanje ravni glukoze v krvi. Še ne tako dolgo nazaj so bile označene beta-3 adrenergične receptorje, ki so odgovorni za razgradnjo maščobnega tkiva in sproščanje energije. Poleg tega lahko stimulacija beta-adrenergične receptorje spreminja izločanje inzulina, ščitničnih in spolnih hormonov. To je s temi presnovnimi spremembami in bronhospazem, povezanih stranskih učinkov mnogih beta blokatorji. In ti neželeni učinki preprečiti uporabo beta blokatorjev v prvi generaciji. Poleg tega smo opazili nekaj droge te skupine intrinzično simpatikomimetične aktivnost. To pomeni, da ne samo blok, ampak tudi delno stimulirajo adrenergične receptorje. Klinično je manifestira slabitev hipotenzivnega učinka in perifernega ožilja krč.

Neželeni učinki so večinoma odsotna kardioselektivnih zdravilih, ki zavirajo pretežno beta-1 adrenergične receptorje srca in dejansko nimajo učinka na druge vrste beta-adrenergične receptorje. Atenolol je Kardioselektivni generacija drog II, brez simpatomimetično aktivnostjo. Je hidrofilno - vodotopen, ni topen v maščobi, ne prodre skozi krvno-možgansko bariero (BBB) ​​v možganih, ni predmet metabolnih sprememb, in za dolgo časa učinkom. Vendar kardioselektivnih njegov sorodnik - pri višjih odmerkih pa izgine, to je, da zdravila, ko se začne blokirati, in beta-2 adrenergičnih receptorjev ...

Atenolol hipotenzivni učinek se poveča njen kombinaciji z chlorthalidon. Vendar pa je mehanizem za razvoj hipotenzija je precej drugačna. Ta skupina diuretičnega sulfonamidov zavira reabsorpcijo (privzema) natrijevih ionov, ki se izloča preko ledvic. Skupaj z natrijevim izgubi vodo, okrepljeno izločanje urina. To vodi do zmanjšanja krožečega volumna krvi (CBV). Zmanjšanje BCC spremlja zmanjšanje ISO in hipotenzijo. Vendar pa skupaj z natrijem, z učinkovanjem chlorthalidon reabsorbira in izgubil kalij, magnezij, klorid in bikarbonat. In to lahko negativno vpliva na številne fiziološke procese. Vendar Tenorik učinkovito znižuje krvni tlak. Njen sestavni deli, atenolol in klortalidona, delujejo na različnih povezav hipertenzije. Hipotenzivni učinek kombinacije teh zdravil je močnejši in daljši čas kot vsak izmed njih posebej.

Malo zgodovine

Zdravilo se sintetizira indijske družbe Ipka Laboratories Limited (IPCA Laboratories Limited). To podjetje je bilo ustanovljeno leta 1969. Zahvaljujoč moderni tehnologiji in visoko kakovostnih zdravil Ipka, vključno in Tenorik, skupno v Severni Ameriki, Evropi in mnogih post-sovjetskih državah. V Rusiji Tenorik uporabljajo v kardiologiji praksi že več kot 15 let.

tehnologija izdelave

Atenolol in klortalidona se proizvaja v kompleksnem biokemične reakcije, ki vključujejo različne organskih in anorganskih katalizatorjev.

izdaja

Zdravilo je na voljo v obliki tablet. Tableta vsebuje atenolol in klortalidon v optimalnih razmerjih - 50 mg atenolola in klortalidon 12,5 mg, 100 mg ali 25 mg atenolola in klortalidon. Poleg teh osnovnih in pomožnih snovi smukec, laktoza, koruzni škrob, magnezijev stearat, polivinilpirolidon, izopropanol in drugi.

Nekaj ​​indijskih podjetij, zlasti Oxford laboratorij., BIOPHARM, ki je izšla pod naslovom Tenorik Tenonorm, Tenoroks. Zeneca podjetje v Združenem kraljestvu proizvaja Tenoretik in nemške Salyutas - atenololom compositum. Ta zdravila so na voljo v naših lekarnah. Vsebnost sestavin v njih je enak tistemu iz Tenorika - 50 ali 100 + 12,5 + 25. V tujini, je zdravilo znan kot Atedon, Hlotenor, Ategeksal kompozitum, Eupres, in mnogi drugi.

pričevanje

Tenorik predpisana za hipertenzijo, ki je lahko primarna (esencialne hipertenzije, esencialne hipertenzije) in sekundarni z ledvično boleznijo in povečano delovanje ščitnice povzročil. Tenorika upravičuje imenovanje v primerih, ko hipertenzija razvija v ozadju ishemične bolezni srca, tahiaritmije ali spremlja - motenj srčnega ritma s povečanim srčnim utripom.

odmerki

Zdravilo priporočljivo začeti z odmerkom 50 / 12,5 mg 1-krat na dan. Ponavadi ta odmerek zadostuje za dosego želenega učinka. Ko se slabo izrazil gipotenzivnomrezultate odmerek lahko poveča na 100/25 mg. Vendar pa je nadaljnje povečanje dozirne učinek je minimalen ali neobstoječa. V teh primerih je priporočljivo kombinirati Tenorik z antihipertenzivi drugih skupin. Starejši bolniki in tisti z motnjami delovanja ledvic omejiti dnevni odmerek priporočljivo 50 / 12,5 mg ali zmanjša pogostost odmerjanja. Tablete peroralno pred obrokom, ne žvečite in pijte veliko vode. Priporočljivo je, da jih bo ob istem času. Trajanje zdravljenja Tenorikom določi zdravnik za vsakega bolnika posebej. Pri daljši uporabi ni dovoljeno hitra ukinitev zdravljenja.

farmakodinamika

Kombinacija atenololom in chlorthalidon praktično nobenega vpliva na farmakodinamične lastnosti vsakega od njih. Kot vse hidrofilnih spojin, atenolol ne podvržemo metabolno pretvorbo v jetrih akti dovolj dolge in izloči preko ledvic nespremenjen. Prebavni trakt se absorbira približno 50% zaužite Atenolola.Priem hrane ne vpliva na količino zdravila je zrasla globoko. Atenolol največja koncentracija v plazmi tvorjen po 2-4 urah. Vezava na plazemske proteine ​​6-16% dohodnega izdelka. Hipotenzivni učinek doseže svojo maksimalno 2-4 ur po zaužitju in vzdržujemo 24 ur. Približno 90% Atenolol nespremenjen izloči skozi ledvice. Razpolovni čas je 6-9 ur.

absorpcija chlorthalidon iz gastrointestinalnega trakta je 60%. Najvišja koncentracija v plazmi se pojavi po 12 urah. Približno 90% vhodnih zdravila veže na plazemske proteine ​​in rdečih krvnih celic. Antihipertenzivni učinek razvija po 2 urah, doseže svoj maksimum po 2-6 urah in traja 24-72 ur. Chlorthalidon se izloči z blatom in urinom. Razpolovni čas je približno 50 ur. Pri starejših in tistih, ki trpijo izločanje aktivnih sestavin ledvic Tenorika lahko upočasni.

neželeni učinki

• obtočila: Bradikardija, bradiaritmij, hipotenzija, poslabšanje srčnega popuščanja, Raynaudov sindrom, hladne okončine, intermitentne klavdikacije;
• CNS in perifernih živcev: Glavobol, vrtoglavica, utrujenost, duševne labilnost, motnje spanja, psihotične učinki halucinacijami in dezorientacija, parestezija, zmedenost;
• GI: slabost, anoreksija, suha usta, vnetje trebušne slinavke, zaprtje, holestaza, zvišanje jetrnih transaminaz;
• dihala: Bronhospazem;
• krvi: Levkopenija, agranulocitoza, eozinofilija, trombocitopenija, hiperurikemija, hiponatriemija in hipokaliemija;
• Kože in sluznice: Kožni izpuščaj, fotosenzitivnost, suha beločnice, alopecija, poslabšanje obstoječe luskavice.

Večina teh neželenih učinkov so redki in so prehodne narave. Kronična uporaba Tenorika vozmozhnopovyshenie tolerance za glukozo, kar lahko privede do poslabšanja sladkorne bolezni. Moški spremeniti plovili krvi v penis in presnovne motnje pod vplivom atenolola pogosto vodi do tvorbe erektilne disfunkcije.

kontraindikacije

• Posamezne intolerance Tenorika komponente;
• Bradikardija in hipotenzija, kardiogeni šok;
• Metabolična acidoza;
• Motnje perifernega obtoka;
• 2-3 stopnje atrioventrikularni blok;
• Huda feokromocitoma;
• sindrom bolezni sinusnega vozla;
• Akutna in kronična srčna insuficienca;
• Prinzmetalove angine;
• Astma in kronični obstruktivni bronhitis;
• sladkorna bolezen;
• Hipoglikemijo stanje;
• protin;
• Akutnega hepatitisa;
• Akutna odpoved ledvic;
• miastenija gravis;
• Starost do 18 let.

Vstop Tenorika zaželeno stop 48 ur pred predvidenim kirurškim posegom.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Nifedipin in njegovi derivati-gipotenziya, povečanje obstoječega srčnega popuščanja;
• srčni glikozidi - upočasnitev atrioventrikularnega prevajanja;
• Klonidin (klonidin) - odpoved zdravila, kadar je v kombinaciji s Tenorikom lahko privede do pojava Njegov poslabšanje hipertenzije;
• simpatikomimetiki - nevtralizacijo antihipertenzivni učinek in povišan krvni tlak;
• salicilatov - zmanjšanje hipotenzivni učinek, zvišan krvni tlak, toksični učinek na centralni živčni sistem;
• Nesteroidna protivnetna zdravila druge skupine, estrogeni - zmanjšanje hipotenzivni učinek;
• litijeva sol - litij intoksikacija;
• zaviralci MAO - zvišanje krvnega tlaka;
• inhibitorji ACE - hudo hipotenzijo;
• Insulin in tablete-glukoze znižanje f - zmanjša učinkovitost teh zdravil;
• Triciklični antidepresivi, barbiturati - poveča hipotenzivni učinek;
• blokatorji kalcijevih kanalov - hipotenzija, bradikardija, srčno popuščanje manifestacija;
• Glukokortikoidi, furosemid, amfotericin B - povečano izločanje kalija z urinom;
• anestetičnih zdravil - hipotenzija, zaviranje kontraktilnost miokarda;
• Curariform relaksanti - usileniedeystviya teh zdravil.

Nosečnost in dojenje

Tenorik kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

shranjevanje

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 3 leta. Priprava je na voljo na recept.