Valsakor - navodila, ocene aplikacij

Valsakor (Valsacor) -antigipertenzivnoe (znižuje krvni tlak) pomeni skupino sartanov.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
sinteza tehnologija
zanimivosti
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Interakcije z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Valsakor - patentiran drog. Zdravilna učinkovina v njej - valsartan (valsartan). Kemijska formula - C₂₄H₂₉N₅O₃. Naziv: N - [[2&# 8242 - (1 H-tetrazol-5-il) [1,1&# 8242 - bifenil] -4-il] metil] -N-valeril-L-valin.

Mehanizem delovanja

Kot predstavnik drog-sartani, Valsakor angiotenzinaII blokira receptorje. To je povezano z njeno antihipertenzivna (in ne samo) delovanja. AngiotenzinII - je eden od produktov kaskado reakcij, ki vključujejo več biološko aktivnih snovi v RAAS - renin-angiotenzin-aldosteronski sistem. Evolucija je ustvarila RAAS za vzdrževanje krvnega tlaka (BP), pri ljudeh in sesalcih do oznake. To preprečuje ishemije (nezadosten pretok krvi) in hipoksijo (pomanjkanje kisika) s hipotenzijo - padec krvnega tlaka. V odgovor na ledvice izločajo renina hipotenzijo - snov, ki ima encimsko aktivnost. Renin aktivira drugo snov - angiotenzinogena, ki nastaja v jetrih. Posledično je angiotenzinogen pretvori v angiotenzinI - protein, sestavljen iz 10 amino kislin (dekapeptid).

Po drugi strani pa angiotenzina I z učinkovanjem angiotenzinske konvertaze (ACE) s cepitvijo 2-amino pretvorimo v angiotenzin II. Ta protein kroži v krvi, ima vazopresorne, vazokonstriktor učinkom - spazmiruet krvnih žil v mišicah tipa, ki ima majhen premer. To povečuje TSO (skupno obrobno odpornost), in povečanje krvnega tlaka. Nadalje angiotenzinII stimulira sintezo ADH (vazopresina, antidiuretičnega hormona) hipotalamusa in aldosterona iz nadledvične žleze. Ti hormoni zmanjša diurezo (izhodni urin), ki ga zavlačujejo natrija in vode v telesu. To povečuje volumen krvi (CBV), ki je dodatno faktorompovysheniya AD. Običajno so vsi procesi v RAAS uravnoteženo. Med posameznih sestavnih delov razmerje obratno - aktiviranje enega od njih vodi k zatiranju drugega. Vendar pa z različnimi nevrološke, hormonskih, metaboličnih motenj, sistem ne uspe in razvija hipertenzijo - nenormalnega povečanja krvnega tlaka z nadaljnjim razvojem hipertenzije.

Vazokonstrikcija in spodbujanje vazopresorne hormona - to ni vse učinke angiotenzina II. Ta material kroži v krvi in ​​deluje na posebne receptorje v organih in tkivih. Če je "kri" angiotenzina II sintetiziramo z učinkovanjem ACE, njenega krpo protiutež - drugi encimi ki spadajo v razred kimaze. Točke uporabe tkiva angiotenzina II receptorjev se nahajajo v srčni mišici, endotelij (notranja lupina) plovila, kot tudi ledvice in maščobno tkivo. Vrste teh receptorjev nekaj. Najpomembnejša je tipa 1 (AT-1 receptorji) Stimulacija teh receptorjev povzroči vazokonstrikcijo skupaj z nekaj drugimi, ne manj nevarnih učinkov. Pri aktivirani fibroblasti celicah srčnih specifične.

Pri čemer se tvori fibrozo, kardio - mišična funkcionalna miokardnega tkiva se nadomesti z vezno. Glede na ta način za razvoj srčno popuščanje in srčne aritmije. Spodbujanje AT 1 receptorje v endotelija krvnih žil rezultatov v širjenju - rast prekomerno celic. V strukturnem smislu širjenje kaže z odebelitev žilne stene, kar zmanjšuje elastičnost, ožanje žilnih lumen in depozitov na žilne stene, aterosklerotičnih plakov. Ta mehanizem je osnova za srčni infarkt in možgansko kap. Podoben postopek v ledvicah svojih koncih sklerozo (nefroskleroza), kar še povečuje hipertenzijo.

Sartana vezavo na AT 1 receptorje, ki jih blokira. Tako na receptorje AT-2, stimulacija, ki povzroča dilatacijo (širjenje) plovila, valsartana praktično nobenega učinka. Blokada AT 1 receptor vazokonstrikcija odpravlja in preprečuje druge negativne pojave - nefroskleroza, kardio in srčno popuščanje, srčni infarkt in možgansko kap. Tako, valsartan in njegovi analogi odpraviti ne samo hipertenzije pa je opozoril tudi svoje številne zaplete v organe in sisteme. Poleg tega, da je pozitiven učinek zdravila na presnovo. Valsartan zmanjša odpornost tkiva inzulinski dejavnosti in s tem preprečuje nastanek diabetesa. To zavira sintezo holesterola z nizko gostoto - glavno "originator" ateroskleroze in pospešuje izločanje sečne kisline (uratnih) ledvic. Tako je skupaj s hipertenzijo pod vplivom valsartana izloči svojo pogosti spremljevalci - sladkorna bolezen, ateroskleroze in protin.

Zgodovina nastanka

Koncept RAAS in njegovo vlogo pri povečanju krvnega tlaka je bil razvit v 2. polovici dvajsetega stoletja. Čeprav so posamezni deli tega sistema že opredeljene desetletja prej. Prvi zdravila, ki prekinejo verigo biokemične reakcije RAAS štejejo za ACE inhibitorjev. Da so bile te droge sintetizirali in vstopil v klinično prakso v 70-80th prejšnjega stoletja. Prvo inhibitor ACE se šteje za saralazin pridobljeno leta 1969, vendar je zdravilo v večji meri zdravljeni sartani kot zaviralcev ACE.

V vsakem primeru so saralazin ne postanejo klinično uporablja kot zdravilo. Razlog: težave odmerjanja, je treba za intravensko dajanje, in veliko stranskih učinkov. Naslednji drog sartanov je losartan pridobljeno veliko kasneje, v 90-ih je bilo dobesedno takoj sintetizirali in drugih drog iz sartanov razreda, vključno in valsartan. Od takrat, Sartan trdno zasidrani v klinični praksi - v letu 2005 je bil imenovan za valsartan 12 milijonov bolnikov po vsem svetu. Skupaj z zaviralci ACE, zaviralci beta, zaviralci kalcijevih kanalov so Sartan zelo priporočljivo za vključitev v shemo zdravljenja hipertenzije in njenih zapletov.

sinteza tehnologija

V verigi kompleksnih kemijskih reakcij, mešanico različnih kristalnih soli stabilna očistimo valsartana. Nato zmes posušimo, zmeljemo in stisnemo, da dobimo obliko tablete s želenih lastnosti.

zanimivosti

V obdobju 2008-2010, je bil najbolj izvedljiva valsartan droga na svetu. V letu 2010 so prihodki od njene svetovne prodaje v višini 6,1 milijarde EUR. Dolarjev.

izdaja

Tablete 40, 80, 160 in 320 mg aktivne snovi.

Valsartan pod blagovno znamko nam zagotavlja Valsakor slovenska farmacevtska družba Krka. Kot vsa zdravila, ki ga proizvaja podjetje, Valsakor različnih kakovosti in visoko stopnjo zaščite pred ponarejanjem. Nič manj kakovostno, vendar dražje - Diovan, Novartis prodaja v Švici. Češki Zentiva izdeluje valsartan pod generičnim imenom zdravilne učinkovine in poljske Polfa - imenovano Nortivan. Obstaja indijski Tantordio drog in Malteški Valz. V Rusiji valsartan proizvaja malo znano podjetje, imenovano Mound Sinteza Valslfors. Vsi ti pripravki so predstavljeni tablet in kapsul tehta 40, 80 in 160 mg. Spread v tujini, in druge droge-besede: Valtan, Vareksan, Tareg, Provas, in drugi. Vendar pa so ta zdravila ni znano, da naše potrošnike.

Valsartan pripada heterocikličnih spojin. Poleg svojega klinično uporabo in drugih Sartai: nebifenilovye tetrazol derivati ​​(telmisartana) bifenil Tetrazolne derivati ​​(losartan, irbesartan, kandesartan) nebifenilovye netetrazoly (eprosartan). Vsa ta zdravila imajo podoben učinek z valsartana, aktivne sestavine, čeprav imajo oboje. Zato so nekatere značilnosti, ki jih lahko nekoliko razlikuje od valsartan in njegovih sopomenk.

pričevanje

• Hipertenzija - primarni (bistveno) in ledvic (z okvarjenim delovanjem ledvic);
• Kronično srčno popuščanje II-IV funkcionalni razred;
• Akutna levo odpoved prekata, leva ventrikularna disfunkcija pri akutnem miokardnem infarktu (po 12 ur - 10 dni po začetku) pod pogojem stabilnega obtoka uspešnosti.

odmerki

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije Priporočeni odmerek je 80 mg enkrat. Pomanjkanje hipotenzivni učinek doze se lahko poveča na 160 mg in 320 mg, ali v kombinaciji z diuretikom Valsakor. V kronično srčno popuščanje zdravila vzeti 80 mg ali 160 mg 2-krat na dan. Miokardni infarkt sprejem začeti s 20 mg 2-krat na dan, nato postopno povečevanje odmerka, 40, 80 in 160 mg 2-krat na dan.

Tablete so pijani kot celoto, ne žvečil in piti vode. Zdravilo ni odvisna od hrane. Največji dnevni odmerek je 320 mg. V hudi dnevni odmerek hipotenzijo snizhayut.Valsakor traja tečaji trajajo več tednov. Dolgotrajna uporaba Valsakora ne zasvoji. Po njeni odpovedi ni povratni fenomen - močno povečanje krvnega tlaka.

farmakodinamika

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Čas nastopa maksimalne koncentracije v plazmi je 2-4 ur, vendar pa se lahko razlikuje glede na posameznika. To vrednost lahko vpliva sočasno uživanje hrane. Vendar pa skupni znesek valsartan vsosavshegosya faktorja hrane samostojno. Biološka je 23% valsartana. V plazmi 94-97% zdravila se veže na proteine. Se kopiči drog (kopiči v telesu). Začetek hipotenzivni učinek opazili po 2 tednih po začetku, in doseže maksimum po 4-5 tednih. Valsartan je pretvorba snovi v jetrih. V zvezi s tem, delovanje jeter ne vpliva na učinkovitost odstranjevanja razen v primerih holestazo (žolč Stand). Valsartan nespremenjena izloči v žolču skozi črevesje (70%) in preko ledvic z urinom (30%). Oslabljeno delovanje ledvic ne vpliva na delovanje zdravila, in ne zahteva prilagoditve odmerka in načina prejemanja.

neželeni učinki

Neželeni učinki so bili zaznamovani s strani naslednjih organov in sistemov:

• GI: slabost, driska, bolečine v trebuhu;
• CNS: Glavobol, slabost, vrtoglavica;
• Sečila: okvarjeno delovanje ledvic, zvišana koncentracija sečnine in kreatinina v krvi;
• Kardiovaskularni sistem: huda hipotenzija;
• krvi: Hiperkaliemija (kalij zvišan krvni plazmi), slabokrvnost, značilno zmanjšanje hemoglobina in hematokrita;
• koža: Alergijski angioedem, izpuščaj, srbenje;
• ENT organi: žrela, kašelj, povečana občutljivost za virusne okužbe.

Večina zgoraj navedenih stranskih učinkov, so redki, in njihova pogostost ni odvisna od odmerka in trajanja zdravljenja (razen hipotenzijo). Prav tako ni odvisna od pogostosti spolu, starosti in narodnosti.

kontraindikacije

Preobčutljivost na valsartan. Varnostni ukrepi, predpisani za vse pogoje, ki vključujejo nizko skp (ponavljajoče bruhanje, driska), kot tudi obstrukcijo žolčevodov. Valsartan se ne namesti varnosti za otroke. Zato je to zdravilo kontraindicirano pri osebah, mlajših od 18 let.

Interakcije z drugimi zdravili

Valsakor kombinaciji z diuretiki, inhibitorji ACE, blokatorji beta in blokatorji kalcijevih kanalčkov. V teh primerih lahko poveča hipotenzivni učinek. Indometacin in njegovi analogi nasprotno, zmanjša hipotenzivni učinek Valsakora. Sočasno zdravljenje z kaliysberegayuschimidiuretikami, kalijevih pripravkov in Badami vsebujejo kalij lahko povzročijo hiperkaliemijo. Kombinacija z litijevih soli kaže litijev zastrupitev.

Nosečnost in dojenje

Ni podatkov o tem, kako Valsakor vpliva na plod. Prav tako ni znano, ali zdravilo prehaja v materino mleko. Čeprav laboratorijskih poskusih na glodalcih, je bilo potrjeno dejstvo. V zvezi s tem, sprejem in drugih Valsakora sinonim zdravil med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

shranjevanje

Pripravek je shranjena pri temperaturi visokega: 30⁰Za 3 leta. Na voljo na zdravniški recept.