Lasix - navodila, uporaba ocen

Lasix (Lasix) -lekarstvenny drog, ki spada v razred diuretiki ali diuretiki.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina odkritja
Tehnologiyasinteza
zanimivosti
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Lasix - blagovna znamka. Aktivna učinkovina v njem je furosemid (Furosemide). Kemijska formula: C₁₂H₁₁CLN₂O₅S. Naziv: 5- (aminosulfonil) -4-kloro-2 [(2-furanilmetil)] aminobenzojska kislina. S fizikalnimi lastnostmi: bel kristaliničen prah, slabo topen v vodi ter so topni v organskih topilih.

Mehanizem delovanja

Diuretike - precej velika dozirna filter, različni mehanizmi delovanja in točka delovanja. Furosemid in kot sredstvo ponavadi iz saluretikam.V ta izraz in pokazati, kako je diuretik učinek skupine drog. Dobeseden prevod iz latinščine saluretiki pomeni urina sol (sal - sol, urina - urina). Preprosto povedano, je diuretik učinek doseže zaradi večje odstranjevanje soli, posebno - natrij.

Točka uporabe furosemid in je drugi saluretikov rastoče del zanke HENLE je - v obliki črke U povezavo med proksimalnim (blizu glomerulih) in distalnim (bolj oddaljeni) tubuli. Na področju prevlake zanke HENLE zožen, in širi na prehodu v proksimalnem in distalnem cevkami. Furosemid deluje na širšem navzgor del zanke HENLE, ki se giblje v distalnih tubulih. v glomerulih Tam izvaja reabsorpcijo (privzema) mnogih ionov v primarnih kotoryevydelilis urina s filtracijo krvne plazme.

Poleg filtriranja, obstaja še ena metoda ločevanja primarnega urina. Ta izločanje skozi cevaste stene. Izločeni običajno različne snovi z relativno velikim molekulsko maso, vključno in Furosemide. Ko se vbrizga v lumen ledvičnih tubulih ta snov deluje na debelo steno segmentu naraščajočem delu zanke HENLE je. Zato je to zdravilo se imenuje tudi diuretik zanke. Naraščajoče del zanke izvedemo reabsorpcijo elektrolitov: natrij, kalij, kalcij, magnezij in fosfati, kloridi. Natrijev - glavni zunajcelična ion, ki tvori koncentracijo ali osmotski tlak znotraj celice, v medceličnem prostoru in v žilnem rusle.Natry s seboj nosi voda.

Zato skupaj z natrijem, v skladu s pravili osmozo vode reabsorbira. Izboljšana reabsorpcijo natrija in vode v ledvičnih tubulih - eden od mehanizmov za razvoj hipertenzije (ali visok krvni tlak) - visok krvni tlak (BP). To povečuje BCC (volumen krvi) - več krvi, močnejši pritisne na žilne stene. Furosemid, da je v ledvičnih tubulih, zavira natrijev reabsorpcijo, in skupaj s tem elektrolitu začne intenzivno dodeljena vodo. To je diuretik učinek zdravila. Povečana diureza klinično zmanjšanje ali popolna odprava mehkega edema tkiv, sluznice. Zmanjšanje BCC do neke mere pomeni padec krvnega tlaka. Poleg tega je z urinom ko izloča diureza povečanje izhodne različne notranje in zunanje (eksogenih in endogenih) toksine.

Obstajajo zunajledvičnega učinki furosemid. Eden od njih - vazodilatacija, dilatacija krvnih žil, predvsem ožilja. Vazodilatacija s povečano sproščanje prostaglandinov povzroča - biološko aktivnih snovi, ki odpravljajo vazospazem. Poleg tega, natrij, težko reabsorbira z delovanjem furosemid, omogoča interakcijo kateholaminov (adrenalin, noradrenalin) z vaskularno steno. Zmanjševanje vpliva kateholaminov, spazmiruyutsya krvnih žil - še en mehanizem vazodilatacija furosemid. Krvnih žil v povezavi z zmanjšanjem TUL in hipotenzijo zmanjša obremenitev na srce, predvsem - na miokarda levega prekata.

To je zelo kliničnega pomena v kongestivnega srčnega popuščanja. Poleg tega Furosemide zavira uničenje (degranulacijski) mastocitov, ki vsebujejo mediator vnetja - gistamin.S te sorodne protivnetne lastnosti zdravila. Blokada histamina in poveča sproščanje prostaglandinov povzroči še en učinek - bronhodilatacijo, povečano bronhodilatacijo. Bronhodilatacijo v kombinaciji s širitvijo pljučno žilje omogoča dihanja. Vendar pa je treba opozoriti, da Furosemide kot protivnetno in bronhodilatator v klinični praksi ne uporablja. Najprej, to je diuretik in sredstva, uporabljena v sklopu ukrepov za odpravo hipertenzije in raznih zastrupitev.

Poleg pozitivnih učinkov na furosemid obstajajo tudi negativni. V glavnem, so posledica razkritja drugih elektrolite - kalij, magnezij, kalcij, klorid in sorodnih motenj, mineralnih in porabe vode. kalij in magnezij izločanja v urinu in s tem tvori hipomagneziemija, hipokaliemija vodi do motenj srčnega ritma. Izguba kalcija v urinu in hipokalcemije kaže konvulzij sindrom in različnih nevroloških motenj. Hipokaliemija kombinaciji z chloropenia povzroča alkalozo - premik kislina-baza ravnotežju (AAR) tkiv v alkalnem strani. Fluid primanjkljaj (diskinezija) v tkivih in v krvnem obtoku na povečano diurezo vodi tudi do negativnih posledic. Zgosti kri, iz tkiv kršene izločanje presnovnih produktov.

voda izločanje pomnoževanje z urinom začne kompenzacijskega mehanizma - aktiviranje RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sistem). Pod vplivom RAAS povratnih učinkov pojavi - zakasnitev natrijeve ione in vodo, aktiviranje aldosterona, vazospazma in povečanega krvnega tlaka, poslabšanje hypokalemic motenj. To je posledica t.n.fenomen povratnega - rezultat nasproten na želeno dolgotrajni uporabi Furosemid. Posledično je skupni učinek pri dolgotrajni uporabi je minimalen ali celo negativen. Zato je to orodje je predpisano v primerih, ko je želeni rezultat čim prej potrebnih.

Zgodovina odkritja

Diuretiki so začeli sintetizirajo v drugi polovici 50-ih letih prejšnjega stoletja. Od takrat so postali del klinične prakse kot ločeno skupino drog. Furosemide dobimo leta 1963. Že več desetletij, se aktivno uporablja za boj proti sindrom edem in je bil vključen v sklop zdravil za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Od 90-ih prejšnjega stoletja, navedbe furosemid nekoliko znižal - obstaja nova generacija saluretikami Trifas (torasemida).

Tehnologiyasinteza

kemijska surovina za furosemid 2.4 -dihlorbenzoynaya kislina. Ko je encim, klorosulfonske kisline, da pretvorimo v 5-smulfamoil-4,5-diklorobenzojske kisline. To kislino z drugim encimom, furfurilamin, pretvori v furosemid.

zanimivosti

Furosemid v športni praksi je prepovedano Svetovna agencije dopinga, čeprav sam po sebi ni droge. Vendar Furosemide spodbuja izločanje v urinu mnogih drugih doping. Glede na to, da je povečanje odvajanja vode na določenih rezultatov ukrepa na zmanjšanje telesne teže, se Furosemide se uporablja kot sredstvo za zapletene mehanizme za hujšanje. Vendar pa je učinek v tem primeru, je nepomembno. Rebound fenomena, diskinezija, motnje AAR in ravnovesja elektrolitov ni le negativen vpliv na zdravje, ampak tudi v daljšem časovnem obdobju lahko pripelje do telesne mase.

izdaja

• Tablete 20 mg;
• 1% raztopine v 2 ml ampulah (20 mg na 1 ampula).

V naši državi, je zdravilo znan kot Lasix in furosemid. Med proizvajalci: Aventis Pharma (Indija), Hegst AG (Nemčija, Turčija, Indija), Zentiva (Češka). Furosemid se proizvaja veliko farmacevtskih podjetij v Rusiji, Skupnosti neodvisnih držav in v tujini. V tujih državah, lahko to orodje se imenuje Fursemid, Uriks, Floriks, Difureks, Diusemid, in mnogi drugi. Toda vsa ta imena so praktično neznan ruski potrošnika.

pričevanje

• Kronično srčno popuščanje 2-3 stopinj;
• Kronična ledvična insuficienca;
• Nefrotski sindrom;
• Ciroza z ascitesa;
• Drugi pogoji, ki jih spremlja sindrom edema;
• Srčna astma in pljučni edem;
• Različni pogoji, ki jih spremlja edem možganov;
• Hipertenzivna srčna bolezen je huda hipertenzivnih kriz;
• preeklampsije;
• Nekatere vrste zastrupitev (Postopek prisilna diureza - prvi dane intravensko raztopine soli, glukoze, nato volumen tekočine skupaj z raztopljenimi toksinov, pridobljenih s stimuliranjem diureze).

odmerki

Zdravilo se jemlje peroralno, parenteralno (intramuskularno in intravensko). Tablete so pije tešče, poplaknili z vodo. Začni odmerjanje 20-40 mg (1/2 - 2 tablete) oziroma 20-40 ml (2-4 ampul). Če je potrebno vnos lahko ponovi po 6-8 urah, in parenteralno dajanje - po 2 h. Največji dnevni odmerek je 600 mg. Pediatrična Furosemide doziramo iz rascheta1-2 mg / kg telesne teže. Največji dnevni odmerek za otroke s 6 mg / kg. Način furosemid injiciranje se določi za vsakega bolnika posebej. Hkrati s takimi kazalniki krvnega tlaka, izločenega urina, števila pije in intravenske tekočine in elektrolitov v krvni plazmi voden. Pri nizkem tlaku (manj kot 70 mm.rt. razl. Pri posameznikih brez hipertenzije) in hipovolemijo (primanjkljaj BCC) zlomi filtracijo v ledvicah glomerula in Furosemide neučinkovita. V teh primerih je stimulacija diureza izvedemo šele po stabilizaciji krvnega tlaka in nadomestitve prostornine.

farmakodinamika

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, največja koncentracija v krvni plazmi na notranji tabletke je 1-1,5 ure po intravenski injekciji - 30 minut. Biološka je 60-70%. V različnih bolezni, se lahko bistveno zmanjša. Približno 98% furosemid v plazmi se veže na proteine. Nefrotski sindrom je značilna zmanjšanje nivojev plazemskih proteinov. Povečanje prosto frakcijo furosemid, da toksični učinki na slušni živec. Hkrati sindroma, velik del zdravila vezan na albumin v ledvičnih tubulih. Klinično se lahko pojavi zmanjšanje izločanja urina.

Približno 88% zdravila se izloči skozi ledvica izločanje v proksimalnem tubulih, ostanek - s žolča skozi črevesje. Poleg tega je 10-20% izhodu iz ledvice furosemid zastopnika glyukuronirovannymi metabolitov nastajajo v jetrih. Diuretik učinek na notranji sprejem pojavi po 15-30 minutah in doseže maksimum po 1-2 urah, in traja 6-8 ur. Za intravenozno dajanje so bile ustrezne številke 5 minut, 30 minut in 2 h. Večina učinkovitost drog, so opazili, ko se uporablja za 2-4 dni na teden. Furosemide razpolovni čas 1,5 ure. To vrednost lahko pri ledvični znatno poviša, jeter, kot tudi sekundarne bolezni ledvic, ki jih kardiovaskularna bolezen.

neželeni učinki

• obtočila: Hipovolemija, zmanjšan CBV in krvni tlak, tahikardija, aritmija, kolaps, kadar ga dajemo intravensko - tromboflebitis;
• CNS in perifernih živcev: glavobol, omotica, šibkost, zmedenost, mišični krči, parestezije;
• GISlabost, bruhanje, holestaza, vnetje trebušne slinavke, suha usta in zaprtje;
• Sečil: Oligurija (močno zmanjšanje količine urina), hematurija (kri v urinu), intersticijski nefritis, moški - zmanjšana moč in akutna retencija (adenom prostate);
• krvi: anemija, trombocitopenija, levkopenija;
• metabolizem: Dehidracija, metabolična alkaloza, zmanjšan natrij, kalij, kalcij, magnezij, klor plazma, hiperurikemija (zvišanje nivoja sečne kisline v krvi);
• koža: dermatitis, srbenje, urtikarija, eritem, vaskulitis;
• Senses: izguba vida in sluha.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija Furosemide;
• Intoksikacija s srčnimi glikozidi;
• Šok, kolaps, dekompenzirano mitralno in aortno stenozo, hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo, akutni miokardni infarkt;
• Insuficienca jeter, jetrna koma, vnetje trebušne slinavke, driska;
• Akutna ledvična odpoved z anurijo (popolno odsotnost diureze), manjša ali okluzijo kamnite sečnice, akutni glomerulonefritis;
• protin;
• Diabetična koma.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antibiotiki-aminoglikozidi - krepitev ototoksičnost in nefrotoksičnost;
• Antibiotiki-cefalosporine - krepitev nefrotoksičnost;
• Beta-agonisti in glukokortikoidi - krepitev hipokaliemijo;
• Insulin in tablet hipoglikemična sredstva- Furosemide zmanjša učinkovitost teh zdravil;
• inhibitorji ACE - hipokaliemija, povečana gipotenzivnogoeffekta;
• NSAID - zmanjšanje diuretik učinek;
• astemizol - nevarnost aritmij;
• Srčni glikozidi digitalisa skupine - razvoj strupenih učinkov teh zdravil manifestirajo aritmije zaradi hipokaliemije;
• karbamazepin - hiponatriemija;
• probenecid - upočasni Furosemide;
• sotalol - hipokaliemija in aritmija;
• fenitoin - zmanjšanje diuretik učinek;
• ciklosporin - zmanjšanje nefrotoksičnosti;
• Kloralhidrat - nestabilen krvni tlak, tahikardija, občutek toplote, prekomerno potenje;
• cisplatin - krepitev ototoksični učinek.

Nosečnost in dojenje

Furosemid prehaja skozi posteljico in toksični učinek na plod. Zato se med nosečnostjo je predpisana le v izjemnih primerih, zaradi zdravstvenih razlogov. Hkrati skrbno spremlja stanje zarodka. Furosemid prehaja v materino mleko in lahko privede do prenehanja dojenja. Uporablja se samo po prenehanju dojenja.

shranjevanje

Pripravek je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Rok - 4 leta. Na voljo na zdravniški recept.