Adelfan - navodila, ocene aplikacij

Adelfan, Adelfan-Ezidreks (Adelphane, Adelphane-Esidrex) - antihipertenziv.

vsebina:
aktivne sestavine
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
nosečnost dojenje
shranjevanje

aktivne sestavine

Adelfan - kombinirana formulacija. Aktivne sestavine so v njej rezerpin in Digidralazina sulfat. Rezerpin (reserpin) - bel kristaliničen prah, slabo topen v vodi in topen v kloroformu in ocetne kisline.

Kemijska formula: C₃₃H₄₀N₂O_9..

Naslov: Metil (3beta, 16beta, 17a, 18beta, 20alfa) -11,17-dimetoksi-18- [(3,4,5-trimetoksibenzoil) oksi] yohimban-16-karboksilne kisline.

Digidralazina sulfat (Dihydralazini sulfas), ali 1,4-digidrazinoftalazina sulfat - kristalinična trdna snov s kemijsko formulo C_8.H₁₂N₆O₄S. Dozirna oblika Adelfan-Ezidreks adicijske Digidralazina rezerpin in je tretja sestavina. To hidroklorotiazid (hidroklorotiazid), bolj znan pod imenom Hypothiazid. To je bel ali rumenkast kristalinični prah, slabo topen v vodi in topen v razlogih.

Kemijska formula snovi: C₇H_8.CLN₃O₄S₂.

Naziv: 6-kloro-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin-7-sulfonamid-1,1-dioksid.

V nekaterih formulacijah (Adelfan Ezidreks-K), skupaj s temi aktivnimi snovmi prisoten kalijev klorid - KCl.

Mehanizem delovanja

Hipotenzijo pod Adelfan sestavin, zaradi njegovih učinkov. Ti učinki so razlike v naravi, ki pa v isti smeri - za znižanje krvnega tlaka. Raven krvnega tlaka je odvisna od številnih fizioloških faktorjev. Najprej je ISO (srčna izhod), skupno periferne vaskularne odpornosti (OPS) in količina krvi (CBV). ISO - je količina krvi, ki ga srce črpamo skozi plovila na minuto. Ta vrednost je produkt prostornine kapi (SV) na srčni utrip (HR). Večje kot so te vrednosti, višji krvni tlak. Preprosto povedano, bolj pogosto in močnejše srčnega utripa, bolj kri v žilah, in bolj spasmatic ta plovila, višji naš krvni tlak. In da se zmanjša pritisk, je potrebno vplivati ​​na te vrednote. In Adelfan zaradi sestavin, ki jih vsebuje vpliva na vse, kar je na MG v TUL, in OPS.

Reserpin - eden od alkaloidov zimzeleni grm Raufolfii serpentine (Rauv lfia kačo na). To zdravilo je na kardiovaskularni sistem simpatikolitična učinek, t.j. Največji učinek odpravlja ati razumevanjem impulzov. Ta ukrep se odraža v povečanju veljavnosti srčnega utripa (SV) in frekvence srčnega utripa (), ki avtomatično vodi k povečanju MOS in povečanim krvnim tlakom predvsem - sistolični vrh. Pri izvajanju impulze med nevroni simpatičnega živčnega sistema, igra ključno vlogo noradrenalina. To biološko aktivna snov, ki spada v razred kateholaminov sprosti sinaps - reža podoben stik med nevronov in tako zagotavlja utrip poteka v pravi smeri proti tarčnem organu.

Ustanovljena leta presinapticno noradrenalina (ki se nahaja pred sinapse) nevrona, in se kopiči v mikroskopski mehurčki (vezikli). Od tam se sprosti in v sinaptični reži, kot je potrebno, in nato uničiti s posebno encima MAO (monoaminooksidaze). Ukrep reserpin povzroča, da se noradrenalin hitro sprosti iz mehurčkov, in prav tako hitro uničijo MAO. Poleg tega so njegove rezerve izčrpane vezikule in imajo ati razumevanjem impulze upočasni. Podoben učinek se pojavi v centralnem živčnem sistemu, kjer reserpin prečkamo BBB (krvno-možganske bariere). Tukaj, skupaj z noradrenalina močno uničena druge kateholaminov - dopamina, noradrenalina, serotonina. Upočasni prevajanje impulzov v možganih struktur - v hipotalamusu, v možganski skorji, v mrežastim oblikovanju.

Klinično se manifestira neyrolepsiey - sedacija, zmanjšala anksioznost, strah, izločanje psihomotorične agitacije. Vendar pa lahko centralna delovanje reserpine negativno vpliva na duševno zmogljivost pri hitrosti motornih odgovorov. Na obodu kot posledica zatiranja aktivirana simpatičnega vpliva na parasimpatično sistem, ki lahko vodi do negativnih posledic: za bronhospazem, krč gladkih mišic gastrointestinalnega trakta, in povečanje izločanja in želodčne kisline.

Digidralazina sulfat (lastniško ime - Nepressol) - droge, kakršen je krče vpliva na krvne žile. Pod vplivom razširitev lumen malega perifernih arterij (arteriol). Kot rezultat tega zmanjša BCC, in z njo, in zmanjšuje krvni tlak, prednostno nižje, diastolični. Stanje majhnih žil, venules, Digidralazin ne vpliva. Razširitev arteriol vodi do izboljšane prekrvavitve do srca, možganov, notranjih organov, predvsem - ledvice. Tako se prepreči takšne pogoste zaplete bolezni srca in ožilja, kot so miokardni infarkt, možganska kap, nefroskleroza. Vendar zmanjšanje TUL pod Digidralazina vodi do kompenzacijskega tahikardijo in poveča srčni utrip. Med drugimi škodljivimi vplivi Digidralazina retencija natrija in vode.

Natrija in vode prikaže Hypothiazid ki pripadajo diuretiki ali diuretiki. Hypothiazid upočasni ponovnega privzema (reabsorpcijo) natrija v ledvične skorje - v zvitih tubulih in v delu zanke HENLE. Kot rezultat natrijevega izloča v urin. Natrijev s seboj nosi voda, s čimer se izboljša volumna urina. Poleg tega je pod vplivom droge širi lumen arteriol in zmanjšuje BCC. Skupaj z natrijevimi in izhodno gain drugih elektrolitov, zlasti, magnezij, kalij, klor. Izguba teh elektrolitov lahko negativno vpliva na delovanje srca in ožilja in drugih organih. Med drugimi škodljivimi vplivi gipotiazid: zadrževanje v telesu soli sečne kisline in poveča nivo glukoze v krvni plazmi.

Kalijev klorid ne vsebuje vseh dozirnih oblik Adelfan. Med mnogovrstnih učinkov kalija - vzdrževanje na ustreznem nivoju srčnega utripa, mišični tonus vzdrževanje vseh vrst Presnova beljakovin, maščob, ogljikovih hidratov, mineralov. Tako, vse sestavine Adelfan delujejo na različnih povezav uredbe BP. Hipotenzivni učinek, ki se medsebojno dopolnjujejo in negativni vplivi - nasprotno, oslabi. Na primer, Digidralazin označen s povišanim srčnim utripom in zadrževanja natrija in vode. Rezerpin - ravno nasprotno, zmanjšuje srčni utrip in izhodi Hypothiazid natrija in vode. Prejemanje gipotiazid spremlja izgubo kalija, ki je napolnjena z prejem kalijevim kloridom. Vendar pa se nekateri negativni vpliv na sestavinah Adelfan presnovne funkcije, stanje posameznih organov in organskih sistemov, tudi v kombinaciji z drugimi shranjeni.

Malo zgodovine

Droge so vključene v Adelfan so bili pridobljeni v sredini dvajsetega stoletja. Malo pozneje se je v praksi idejo kombinacijo enega samega zdravila. Že desetletja Adelfan pogosto uporablja za zdravljenje hipertenzije. Vrhunec svoje priljubljenosti v 70-80s. Vendar pa v hudo hipertenzijo Adelfan neuporabna. Predvsem je prejela v prvotni obliki hipertenzije z zmerno AD številkami. Potem se je teorija o izvoru in razvoju hipertenzije dramatično spremenilo. V zvezi s tem se veliko zdravil je pokazala ne samo neučinkovit, ampak tudi nevaren zaradi stranskih učinkov opravljene. Med temi zdravili - Rauwolfia alkaloidov, spazmolitiki, vključno Reserpin in Digidralazin.

Trenutno so ta zdravila več ne proizvajajo ali uporabljajo. Adelfan tudi ne predpiše zdravnik. Vendar pa veliko bolnikov še vedno vzeti na način samozdravljenje. Ta trend je opaziti, ne samo v Rusiji in CIS, ampak tudi v številnih tujih državah. Pomembno vlogo pri priljubljenosti Adelfan igra svojo relativno nizko ceno. Zdaj Adelfan zaloge v lekarnah zmanjšala - obstajajo dokazi postopnega ukinjanja zdravila.

sinteza tehnologija

Rezerpin izoliramo z ekstrakcijo korenin Rauwolfia serpentine. Preostale komponente so pridobljeni v zapletenih biokemičnih reakcijah. Poleg osnovne snovi pri pripravi tablete ob uporabi pomožnega Adelfan: magnezijev stearat, smukec, dinatrijev edetat, koruzni škrob.

izdaja

tablete

• Adelfan - reserpin + Digidralazin 0,1 mg do 10 mg;
• Adelfan-Ezidreks - Rezerepin Digidralazin 0.1 mg ± 10 mg ± 10 mg Hypothiazid;
• Adelfan Ezidreks-K - 0,1 mg reserpin + + Hypothiazid Digidralazin10 mg ± 10 mg kalijevega klorida 600 mg.

Adelfan kot teh farmacevtskih oblikah je izdelan s švicarsko podjetje Novartis Pharma. Vendar pa je večina drog v sovjetsko in ruskem trgu niso narejeni v Švici sam, in indijske hčerinske družbe družbe.

Skupaj z Adelfanom proizvaja besede in druga zdravila z enakimi sestavinami in v enaki višini, kot velja za Adelfan:

• Alsidreks-G - Ipka, Indija;
• Barofan-Zidreks - Ipka, Indija;
• Relsidreks-G - Rusan Pharma, Indija;
• Triniton - Apogefa, Arzneimittel, Nemčija;
• Fensidreks H - Pounce Pharma, Indija;
• Trirezid - Pliva, Hrvaška.

Trenutno ta zdravila so in Adelfan, skoraj izginila iz lekarn.

pričevanje

Zdravilo se uporablja pri zmerno vypazhennoy hipertenzijo.

odmerki

Adelfan vzeti dnevni odmerek 1-3 tablet. Največji dnevni odmerek - 3 tablete. Dnevna količina pripravka je razdeljen na 2-3 odmerkih. Tablete se vzame s hrano poplaknili z vodo. Priporočamo začetkom zdravljenja z najmanjšim odmerkom. Povečanje odmerka le v odsotnosti pričakovanega hipotenzivni učinek. Ali je počasi, 1 krat 2-3 tedne. Med sprejemom Adelfan zahteva redno spremljanje kazalnikov krvnega tlaka.

farmakodinamika

Značilnosti absorpcije, porazdelitve in izločanja Adelfan neposredno odvisni od lastnosti njenih sestavin. Rezerpin, hidroklorotiazid in Digidralazin hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Rezerpin biološka uporabnost je 50%. Digidralazin delno izpostavljen v transformacijah jetrnih metaboličnih in kroži v krvi v nespremenjeni naprej području Digidralazina in metabolitov. Eden od presnovkov je hidralazin. Hidroklorotiazid lahko kopičijo v rdečih krvnih celicah. To je praktično ne presnavlja. Rezerpin se presnavlja v jetrih in v manjši meri v črevesju, da metilrezerpata in trimethoxybenzoic kislinski obliki.

Rezerpin in njegovi izpeljani metaboliti v glavnem skozi črevo (62%), in v manjši meri - ledvice (8%). Umik poteka v dveh fazah. V prvi fazi razpolovni čas 4,5 ure, v drugem - 271 urah. V povprečju je ta vrednost 33 ur. Razpolovna doba 4 Digidralazina ure. Pomemben del je izhod skozi črevo v obliki metabolitov. Le 0,5% izloči preko ledvic nespremenjen. Hidroklorotiazid skoraj vse izloči preko ledvic, 50-70% - nespremenjene. Kot reserpine, se prikaže v dveh fazah. Razpolovni čas v prvi fazi 2 uri v drugem - 10 ur. Pri bolnikih z okvaro jeter in ledvic lahko upočasni izločanje hidroklorotiazid, reserpina in Dihlorotiazida, ki se nabira v telesu. To je treba upoštevati pri izbiri odmerka.

neželeni učinki

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, bradikardija, palpitacije, rakete, pogostejše napadov angine, znaki srčnega popuščanja (težko dihanje, otekanje);
• CNS: glavobol, vrtoglavica, motnje spanja, izguba spomina, pozornosti, ekstrapiramidnih motenj tipa parkinsonizem, cerebralne cirkulacijske motnje, parestezije;
• GI: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita, slinjenje, zaprtje, driska, razjede v želodcu, krvavitev iz prebavil;
• dihal: otekanje nosne sluznice, dispneja, pljučni edem;
• koža: alergijski izpuščaj, srbenje, ekcem, občutljivost za svetlobo;
• urogenitalnega: kršitve uriniranje, nefritis, sladkor v urinu (glikozurijo), zmanjšan libido in učinkovitost;
• krvi: Anemija, levkopenija, trombocitopenična purpura, povišane ravni bilirubina v krvi;
• metabolizempomanjkljivost natrij, kalij, magnezij in klorid v telesu, poveča nivo kalcija, glukoze, sečne kisline, premika kislinsko-bazično stanje v alkalnem strani;
• Senses: solzenje, zmanjšano ostrino vida in sluha.

Ti stranski učinki so redki, veliko redkejše kot je vsaka od drog (reserpin, Digidralazina in hidroklorotiazid) vsakega posebej.

kontraindikacije

• Preobčutljivost Adelfan komponente;
• Tahikardija skupaj s hudo srčno popuščanje;
• Aortne in mitralne zaklopke;
• Konstriktivnim perikarditis;
• Pljučna hipertenzija zaradi odpovedi desnega prekata;
• Rana na želodcu, 12 razjeda na dvanajstniku;
• depresija;
• epilepsija;
• Parkinsonova bolezen;
• Ulcerozni kolitis;
• feokromocitoma;
• Sistemski lupus eritematozus;
• Huda ledvična okvara;
• Jetrna odpoved;
• hipertiroidizem;
• Vsako stanje povezano z zmanjšano natrija, kalija, magnezija v krvni plazmi, in prebitkom kalcija, soli sečne kisline;
• Starost do 18 let.

Vstop Adelfan nezaželeni v času upravljanja vozil in pred opravljanjem kateregakoli dela, ki zahteva koncentracijo in hitrost motornih odgovorov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Kako bo ukrep Adelfan, če je v kombinaciji z drugimi zdravili? To je odvisno od lastnosti osnovnih sestavin - reserpine, Digidralazina in hidroklorotiazida.

• reserpin

• Zaviralci MAO (monoaminoksiddazy) - možno oster porast krvnega tlaka krizovoe cifer. Torej, če mislite, imenovanje reserpine (in zato Adelfan), zaviralci MAO je treba prekiniti vsaj 2 tedna pred nameravano zdravljenje.
• Etil alkohola, levodopa, antihistaminiki, sredstva za anestezijo, triciklični antidepresivi - CNS. Tritsiklichesie antidepresivi oslabi učinek reserpine.
• levodopo - reserpin slabi njen učinek.
• Antiaritmiki, srčni glikozidi - bradikardija.
• anestetikov - depresija osrednjega živčevja, hipotenzijo. V zvezi s tem, rezerpina prenehali jemati 2 tedna pred načrtovano operacijo.
• simpatikomimetiki - ojača njihov učinek.

Vse te značilnosti interakcije reserpine in Digidralazina Gipohlorotiazida popolnoma tipične za Adelfan.

nosečnost dojenje

Rezerpin, in hidroklorotiazid Digidralazin prodrejo skozi posteljico in negativno vpliva na osrednjem živčevju in metabolizmu v plod. Kot prodrejo v materino mleko. Zato je kontraindicirana Adelfan uživanje med nosečnostjo in dojenjem.

shranjevanje

Pripravek je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 30⁰C. Skladiščenje sok - 4 leta. Na voljo na zdravniški recept.