Sumamed - navodila, ocene aplikacij

Sumamed (Sumamed) - makrolidni antibiotik.
vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Zgodovina nastanka
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
Interakcije z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Sumamed - trgovsko ime zdravila. Vloga aktivne snovi v njem štrli azitromicin (Azithromycinum). Kemijska formula: C₃₈H₇₂N₂O₁₂. Naziv: 9-deokso-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicin A (kot dihidrata). To je bel kristalen prah, topen v maščobah in stabilna v kislem okolju.

Mehanizem delovanja

Odvisno od kemijske strukture molekule so antibiotiki, makrolidi in ketolidov razdeljen na azalidov. Prvi in ​​doslej edini predstavnik azalida azitromicin.

Naslednje vrste delovanja protimikrobna sredstva proti patogenom:

• Baktericidno - droga ubija bakterijskih celic;
• Bakteriostatično - zdravilo ne ubije bakterijske celice, vendar zavira njihovo rast in razmnoževanje;
• Mešani - kombinacija prejšnjih dveh vrst.

Kot druga makrolidni azitromicin ima na patogene mikroflore prednostno bakteriostatično dejanje. Ta ukrep je posledica inhibicije sinteze beljakovin v bakterijsko celico. Beljakovine biosinteze - intracelularni kompleksen večstopenjski proces. Ta proces vključuje številne komponente: nukleinskih kislin (DNA, RNA), aminokisline, dušikovih baz, različne encimske snov, ki se nahaja v jedru in ribosomov. Interakcije med temi deli med biosintezo proteinov vključuje branje voljo genetske informacije od DNK preko RNA ali matrici. Pozneje, sinteza ali prevod beljakovin poteka na ribosome z ribosomske RNA. Ena od faz gradnje kompleksa je interakcija proteinske verige ali prenosom ribosomov in RNA. Ta proces zagotovljeno peptidtranslokazu encim.

Vsaka ribosomsko v bakterijskih celicah je sestavljen iz 2 delov ali neenaka podenot - večjih in manjših oz besedilu 50S in 30S. Azitromicin zavira translocase in reverzibilno veže na 50S. To otežuje translokacije. Izgradnja molekulske verige z dano sekvenco proteina aminokislinskega se ustavi. Inhibicija sinteze proteinov, skupaj s upočasnitev rasti bakterijskih celic. Na patogenov Azitromicin izvaja od odmerka odvisne učinke, in v visokih koncentracijah pa baktericidni učinek, t.j. To povzroči smrt mikrobnih celic.

Kot predstavnik makrolidov, azitromicin združuje skoraj vse značilnosti te skupine:

• Pri visokih koncentracijah kopiči v tkivih. Koncentracija Tkivo je veliko večja plazma. Tako Azitromicin prodre telesnih celic človeške.
• Skupaj z bakteriostatskim / baktericidno protivnetno in imunostimulatorno učinek.
• To je uspelo prodreti znotraj nevtrofilcev in makrofagov. Zaradi tega se krvni obtok Azitromicin odpelje neposredno na vnetne nalezljive pozornost.
• To je antibiotik s širokim spektrom. Za njim je veliko občutljivih gram-pozitivne in gram-negativne bakterije, pa tudi nekaj preprostih znotrajcelični paraziti
• Slaba penetracijo CNS skozi BBB (krvna možganska bariera odstranjena)
• To prehaja skozi placento
• Azitromicin nizko toksičnost. V nasprotju z mnogimi drugimi antibiotiki, to ne vpliva negativno na centralni živčni sistem, ledvic in hemopoetičnih organov. Alergijske reakcije na zdravila so redke.

Med mikroorganizmi občutljivi za azitromicin:

• Stafilokoki (vse sorte razen metitsilinrezistentnyh);
• streptokoki;
• Gripa bacillus;
• Borrelia;
• Bakterije Bordet-Zhang (oslovski kašelj);
• Leffler coli (patogen griže);
• Neisseria (gonoreja in meningitis);
• Klamidija, mikoplazma, Ureaplasma, Gardnerella, Trichomonas;
• Moraxella;
• Legionella;
• Listeria;
• Treponema pallidum;
• Klostridije.

S široko paleto akcijskega azitromicin učinkovita pri številnih infekcijskih lezij trakta, ENT, kože, črevesja, sečil dihal. To je predpisana za različne spolno prenosljivih bolezni - okužbe, spolno prenosljivih okužb, vključno s sifilis, gonoreja, Trihomonozo. Na voljo so podatki o občutljivosti na azitromicin Helicobacter nekaterimi sevi Koch bacil. Zato azitromicin lahko v nekaterih primerih se lahko uporablja kot rezervni antibiotik za tuberkulozo in želodca. Nekateri mikroorganizmi, kot so E. coli, Salmonella, Shigella, in Bacteroides niso občutljivi za azitromicin. V tem primeru pomeni prirojeno odpornosti na protimikrobna.

Vendar pa nekateri patogeni, najprej občutljivi za azitromicin, razvoj pridobljena odpornost, za katero je značilno zmanjšanje učinkovitosti antibiotika. Pridobljena odpornost tvorjen z več razlogov. Z dolgotrajni uporabi antibiotika 50S podenoti lahko spremeni svojo strukturo, zaradi katere vezavo na azitromicin depresijo. V drugih primerih je azitromicin razgradi z bakterijskimi encimov (methylase esteraze fosfattransferazami). Mogoče, in neposredna odstranitev Azitromicin zunaj bakterijskih celic s posebnimi beljakovinami. Praksa kaže, da po umiku Azitromicin občutljivost nanj vrniti po določenem času.

Zgodovina nastanka

Zgodovina makrolidnih se začne z 1952, ko je bil tam sintetizirali prvi predstavnik te skupine eritromicin. Ta antibiotik že več desetletij se uspešno uporablja pri zdravljenju različnih infekcijskih patoloških procesov. Kasneje je bilo moderno in bolj učinkoviti dolgodelujoči makrolidi. Eden takšnih zdravilo azitromicin. Leta 1980 se je sintetiziral zaposleni farmacevtska družba Pliva na Hrvaškem.

Leta 1981 je bilo zdravilo patentirana. Ob istem času, so znanstveniki patentiral svoj ameriški farmacevtski družbi Pfizer, ena največjih na svetu. Razdeliti trge, je bila podpisana licenčna pogodba med Pfizer in Pliva. V skladu s sporazumom, so Pfizer izdelki razdeljeni v ZDA in Zahoda. Evropa. Hrvaški Azitromicin imenovan Sumamed je bila registrirana v vzhodnoevropsko regijo, in na koncu - v Skupnosti neodvisnih držav in Rusije. Trenutno se zdravilo proizvaja pod različnimi imeni, ki jih mnogi ruski, vzhodno evropskih in indijskih farmacevtskih družb.

sinteza tehnologija

Azitromicin je polsintetični makrolid. Vsi produkti te skupine, odvisno od števila ogljikovih atomov v molekuli so razdeljeni v 14-, 15- in 16-mer. Ustanovitelj te skupine antibiotikov, eritromicina, je 14-členski. Med kompleksnih biokemijskih reakcij metilno skupino v molekuli Eritromicin substituiran na atomu dušika. Rezultat je 15-členski polsintetični derivat eritromicina, azitromicina. Skupaj z osnovno pripravo snovi tablet in kapsul Sumamed vključuje uporabo kot pomožne komponente hipromeloza, smukec, kalcijev hidrogen fosfat, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat, indigo karmin.

izdaja

• Tablete 125 in 500 mg;
• 250mg kapsula;
• Vial s 20 ml prašek za suspenzijo (sirup) z vsebnostjo aktivne snovi 100 mg / 5 ml;
• Viale 20 in 30 ml prašek za suspenzijo (sirup) forte z vsebnostjo aktivne snovi od 200 mg / 5 ml;
• Prašek za injiciranje v vialah 500 mg.

Skupaj s hrvaško sumamed imamo pogosto uporablja domače azitromicin tablet in kapsul, ki jih proizvaja veliko ruskih farmacevtskih družb.

Poleg teh dveh zdravil imajo druga z aktivno azitromicina sestavine:

• Azitral - kapsula. Shreya, Indija.
• Azitroks - kapsula. Pharmstandard, Rusija.
• Azitsid - tablete. Zentiva, Češka republika.
• AzitRus - tablete, kapsule, prašek za suspenzijo. Sinteza Kurgan, Rusija.
• Azimitsin - tablete. MikroLabs, Indija.
• Ecomed - tablete, kapsule. ABBA RUS, Rusija.
• Hemomitsin - tablete, kapsule. Hemofarm, Srbija.
• Z-faktor - tablete, kapsule. Veropharm, Rusija.
• Zitrolid - kapsula. Valens, Rusija.
• Sumazid - kapsula. BRYNTSALOV, Rusija.
• Sumametsin - kapsula. Obolensky, Rusija.
• Zitrotsin - tablete. Unique, Indija.
• Sumamoks - kapsula. Oxford Labs, India.
• Azivok - kapsula. Vokhard, Indija.
• Zimaks - prašek za suspenzijo. Skeyr, Indija.

Številčnost droge-sopomenk vključuje odločitve. Ta izbira je še vedno bolje, da se ustavi na Sumamed kot najbolj kakovostnih in dokazano zdravil. Poleg tega je večina izmed zgornjih formulacij, prednostno Indiji in Rusije, ki niso na voljo v obliki prahu, kar ovira njihovo uporabo pri otrocih. Poleg azitromicin, ki se uporablja v klinični praksi in druge makrolide zadnjih generacij: linkomicin spiramicina, klaritromicin, Roxithromycina.

pričevanje

• Nalezljive bolezni pri lezij ENT in zgornje dihalne poti: žrela, rinitis, sinusitis, otitis.
• Akutni in kronični bronhitis, v akutni fazi, pljučnica.
• Nalezljiva dermatitis. Akne, impetigo, rdečica.
• Želodčne razjede in 12 razjeda na dvanajstniku s Helicobacter povzroča, v Vol. H. In peptični ulkus.
• Vnetje sečil (uretritis, cistitisu). SPB (gonoreja, Trihomonozo, klamidija, ureaplasmosis).
• Erythema migrans - začetna faza lymske borelioze ali boreliozo.

odmerki

Odrasli in otroci, starejši od 12 let in s telesno maso nad 45 kg tablete in kapsule 250 in 500 mg. Otroci, starejši od 3 let, jemljejo 125 mg tablete. Tablete in kapsule se zaužije, ne žveči in sprali dol z vodo 1 uro pred jedjo ali 2 uri kasneje. Zdravilo se izvaja enkrat v dnevnem odmerku.

Ko okužbe ENT, dihal, kože odraslih traja 500 mg za 3 dni v odmerku tečaja 1500 mg. Pri otrocih starejših od 6 mesecev, je enkratni odmerek izberemo iz hitrostjo 10 mg / kg telesne mase, menjalni tečaj - 30 mg / kg telesne teže.

Če erythema migrans se vzame zdravilo za 5 dni. Prvi dan - 1 g, v naslednjem - seveda odmerku 500 mg 3 otroke na prvi dan ob 20 g / kg, v kasnejših - 1 mg / kg. Razdelka odmerek 60 m / kg.

Za zdravljenje aken zdravil najprej vzeti vsak dan ob 500 mg 3 dni. Nadalje, na 7. dan od začetka zdravljenja se gibljejo na tedenski vnos 500 mg 1-krat na teden za 9 tednov. Razdelka odmerek je v tem primeru 6 g

Uporaba injiciranje prašek kaže hude pljučnice in vnetne medenične organe. Priprava raztopine praška poteka v dveh stopnjah. Najprej je prašek razredčimo na 5 ml viala slanico. raztopina ali sterilne vode za injekcije. Zato je treba zagotoviti, da se prašek popolnoma raztopi. Nadalje je primarni raztopina nadalje razredčimo v Phys. Raztopina v višini 1-2 mg / mL. Končna raztopina mora vsebovati Oborina kosmiče in motnost. Nadalje Sumamed počasi po kapljicah dodali intravensko 1 krat dnevno v teku 2 dni. Nato premakniti na notranji sprejem 250-500 mg. Skupno trajanje zdravljenja je 7-10 dni. Sumamed v nobenem primeru ne smemo dajati intramuskularno ali intravenozno!

Otroci, stari od 6 mesecev do 3 let, pri čemer se Sumamed v suspenziji. Odmerki so podobne tistim iz starejših otrocih. Za pripravo suspenzije razredčimo z vsebino viale v 12 ml vode. Potrebno količino suspenzije - 20 ml. Vendar pa je po razredčenju se izkaže, še več - da bi dodatek za neizogibne izgube med odmerjanjem in peroralni uporabi. Vzmetenje ima belo ali svetlo rumeno barvo in vonj češnje ali banano. V 0,5 ml suspenzije vsebuje 10 mg aktivne snovi. Določitev količine vode za redčenje in suspenzijo za oralno izvede s pomočjo priloženega merilno žlico ali brizgo. Pred vsako uporabo vsebino viale je pretresla. Sprejeto vzmetenje priporočljivo piti vodo, da pogoltniti znesek ostane v ustih.

farmakodinamika

Zdravilo se dobro absorbira in hitro porazdeli v telesu. In v tkivih, njegova koncentracija pa je 10-50 krat višja kot v krvni plazmi. Vsebnost azitromicina v infekcioznega izbruha na 24-34% višja kot v neprizadetih anatomskih območjih. Biološka je 37% vezave na plazemske proteine, odvisno od koncentracije v plazmi - 7-50%. Najvišja koncentracija azitromicina v plazmi nastane po 2-3 ur po zaužitju. Terapevtske koncentracije trajajo 5 do 7 dni po prekinitvi azitromicina. Priprava demetilacija Jetra delno izpostavljen neaktivne metabolite. Približno 50% azitromicina se oddaja skozi črevo nepoškodovano in 6% - preko ledvic. Razpolovna dolgo - 35-50 ur.

neželeni učinki

• obtočila: Zniževanju krvnega tlaka, tahikardija, palpitacije, in rakete, aritmija, spremembe EKG;
• CNS: glavobol, vrtoglavica, zmedenost, krči, parestezije, zaspanost, nespečnost, anksioznost, agresivnost;
• GISlabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, napihnjenost, napenjanje, driska, zaprtje, gastritis, pankreatitis, kolitis, hepatitis, holestaza, zlatenica, jetrna odpoved;
• dihala: Dispnejo, pljučnica, žrela;
• Mišično-skeletnega sistema: Bolečine v hrbtu, bolečine v mišicah, sklepih osteoartritis;
• Kože in sluznice: Alergijski dermatitis, urtikarija, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, suha in razjede ustne sluznice, oralno kandidozo in genitalije, svetlobo, suhe ali znojenje kože, angioedem;
• krvi: Anemija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija, eozinofilija;
• čutila: Zamegljen vid, reverzibilno okvaro sluha in gluhost, tinitus, spremembe v okušalnimi in vohalne občutke;
• sečila: Zadrževanje uriniranja, bolečine v ledvicah, nefritis, ledvične insuficience;
• reproduktivni sistem: Metroragija, vaginitis, pomanjkanje funkcije testisov.

Interakcije z drugimi zdravili

• Antacidi - tretja zmanjšanje največje koncentracije v plazmi Sumamed. Zato Sumamed sprejem za 1 uro pred ali po 2 urah po dajanju teh zdravil.
• Digoksin - poveča koncentracijo zdravila v krvni plazmi. Poveča tveganje za aritmije.
• Preparati na osnovi ergot alkaloidov - krepitev toksičen učinek teh alkaloidov (ergotizma).
• Kumarin (peroralni antikoagulanti) - okrepiti svoja dejanja.
• Linkozamidi - inhibirajo delovanje azitromicina
• Tetraciklini, in kloramfenikol - poveča učinek azitromicina.

Nosečnost in dojenje

Sumamed uporabljati previdno med nosečnostjo. Včasih je indicirano za zdravljenje klamidijske okužbe pri nosečnicah. Če Sumamed uporablja med dojenjem, je treba prenehati z dojenjem.

shranjevanje

Pripravek je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. rok uporabnosti tablet in kapsul - 3 leta, prašek za suspenzijo - 2 leti. Priprava suspenzije primerne za porabo v 5 dneh. Pripravljeno raztopino za injiciranje vzdržujemo pri 25⁰C 1 dan, pri 5⁰C - 7 dni. Priprava je na voljo na recept.