Amoksicilin - navodila, uporaba ocen

Amoksicilin (latinščina amoksicilin.) - polsintetični antibiotik s širokim spektrom skupine penicilina. Ima antibakterijski učinek na gram pozitivne koki in Gram negativnim aerobnim mikroorganizmov. Neučinkovito proti bakterijam, ki proizvajajo betalaktamaze. Namenski bakterijske okužbe dihal, sečil, kože, prebavil, za preprečevanje sepse in endokarditisom. Pogosto uporablja v pediatrični praksi.

vsebina:
zgodba
lastnosti
Struktura in sestava
Mehanizem delovanja
Spekter antimikrobno
Presnova in izločanje
indikacije
kontraindikacije
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Vpliv na sposobnost vožnje in drugih kompleksnih mehanizmov
Doziranje in upravo
neželeni učinki
Podatki o prevelikem
Opozorila
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pogoji dobave
shranjevanje
rok trajanja
Uporaba v različnih državah
Nedavne klinične študije
proizvajalci
analogi

zgodba

Ustanovitelj skupine penicilina je bil odkrit leta 1929, ki ga je britanski bakteriolog Alexander Fleming. Naravna snov z visoko antibakterijsko delovanje, znanstvenik najdemo v glivični metabolnih produktov Penisillium notatum. Leta 1941 je s pomočjo prizadevanj G. Florey in E. verige naravnega penicilina je bila dana v množično proizvodnjo.

Deciphering kemično strukturo zdravila v 1950, je služil kot izhodišče za sintezo novih članov razreda antimikrobno. Leta 1961 je razvil prvo pol-sintetični antibiotik, namenjen za oralno dajanje - ampicilin.

Nadaljnja modifikacija 6-aminopenicilanske kisline privedlo do nastanka amoksicilina. V primerjavi s svojimi predhodniki, je bilo zdravilo za širši spekter protimikrobno in izboljšane farmakokinetične lastnosti. Objekt je bil patentiran s strani britanske družbe Beecham (sedaj GlaxoSmithKline) in vstopila v farmacevtski trg v letu 1972, po izteku patentne zaščite za pravice za proizvodnjo amoksicilin prejel več mednarodnih podjetij.

lastnosti

Mednarodno nelastniško ime: amoksicilin (angleški amoksicilin, po avstralski farmakopeje - amoksicilin.).

Kemijsko ime: (2S, 5R, 6R) -6 - {[(2R) -2-amino-2- (4-hidroksifenil) acetil] amino} -3,3-dimetil-7-okso-4-tia 1-azabiciklo [3.2.0] heptan-24-karboksilne kisline.

Formula: C16H25N3O8S

Molekulska masa: 419,5.

Snov je bel kristalen prah, skoraj brez vonja, slabo topen v vodi.

Struktura amoksicilina drog običajno vključeni v trihidrat obliki vsaj - v obliki natrijeve soli.

Struktura in sestava

Amoksicilin je na voljo v obliki:

• Tablete z vsebnostjo aktivne snovi od 250 do 500 mg,
• tablete, filmsko obložene z vsebnostjo aktivne učinkovine od 250 do 500 mg,
• disperzibilne (topne) tablete z vsebnostjo aktivne snovi 125- 250 do 500-1000 mg,
• kapsule 250 in 500 mg,
• Food zrnca za peroralno suspenzijo (5 ml - 125, 250 ali 500 mg učinkovine).

Mehanizem delovanja

Amoksicilin ima antibakterijski učinek. Interakcija z vezavo penicilin proteinov bakterije, bloki drog sintezo glavna sestavina svoji celični steni - peptidoglikan. Ta učinek povzroča hitro uničenje mikrobov.

Peptid vezavo proteinov niso prisotni osebno, tako da je nevarnost antibiotik ni za njegovo celico.

Spekter antimikrobno

Amoksicilin deluje proti gram-pozitivnih rastlinskih pogoste:

• Stafilokoki (Staphylococcus spp.),
• streptokoki (Streptococcus spp.),
• enterokoki (Enterococcus spp.)
• Listeria (Listeria spp.).

Med Gramu negativne bakterije so občutljive za zdravila:

• Haemophilus influenzae (Haemophilus influenzae),
• E. coli (Escherichia coli),
• salmonele (Salmonella spp.),
• Shigella (Shigella spp.),
• Neisseria (gonorrhoeae, N. meningitidis),
• Helicobacter pylori.

Antibiotikom odpornih sevov, ki proizvajajo betalaktamaze encimov.

Ne vpliva na amoksicilin Enterobacter spp., Citrobacter spp., S. marcescens, M. morganii, P. aeruginosa in Acinetobacter spp.

Presnova in izločanje

Pri notranji sprejem amoksicilin dobro absorbira in hitro skozi sluznico prebavil. Kri preide od 70 do 95% pripravka za odmerjanje. Najvišja koncentracija v plazmi se doseže po 1-2 urah. Sporočilo s krvnimi proteine ​​je 20%.

Sredstva se hitro porazdeli po telesu, ki ustvarja visoko koncentracijo stabilno v poprsnice, bronhialni izloček, urin, slina, žolčevodov, kože, reproduktivnih organov, sluznice prebavnega trakta in jeter. Zdravilo ni dovolj prehaja placento in krvno-možgansko ovire.

Delno presnavlja v jetrih. Napišite predvsem ledvice. Razpolovna - 1-1,5 ure, pri dojenčkih - 4 ure. Izločanje je upočasnila pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo.

indikacije

Zdravilo se uporablja pri bakterijskih okužb, ki jih dovzetni povzročeno delovanja mikroorganizmov. Obseg navedb, vključno z:

• okužbe dihal in ORL (sinuzitis, tonzilitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, pljučnica, bronhitis),
• Okužbe urogenitalnega trakta (cistitis, uretritis, gonoreja)
• infekcijskih in vnetnih bolezni prebavil (holecistitis, holangitis, peritonitis, enterokolitis)
• okužbe kože in mehkih tkiv (rdečica, okuženih dermatoze)
• salmonelozo,
• griža,
• meningitis,
• endokarditis (za preprečevanje)
• sepso.

V kombinaciji z metronidazol zdravilo za zdravljenje kronične gastritis ali peptični ulkus, povezanega z H. pylori.

kontraindikacije

Amoksicilin ni priporočljivo za naslednje pogoje:

• Preobčutljivost na peniciline ali cefalosporine,
• odpoved jeter,
• nagnjenostjo k alergijam,
• seneni nahod,
• bronhialna astma,
• limfocitna levkemija,
• respiratornih virusnih infekcij,
• infekcijska mononukleoza,
• mlajših od 1 meseca,
• zgodovina vnetne črevesne bolezni pri jemanju antibiotikov izzvali.

Pod strogim nadzorom zdravnika zdravila je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco in nagnjenost h krvavitvam.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo se amoksicilin dodeljena presoji zdravnika, po oceni pričakovane koristi za mater in potencialno tveganje za plod.

V ZDA, kategorija zdravilo varnosti dodeljen B (pomeni, da ni bila ugotovljena poskusih na živalih, škodljivih učinkov na plod).

Smiselnost zdravljenja med dojenjem se določi tudi s svojim zdravnikom. V času zdravljenja je priporočljivo prekiniti dojenje.

Vpliv na sposobnost vožnje in drugih kompleksnih mehanizmov

Bolniki, ki prejemajo zdravila, za dolgo časa, je treba ukvarjati s potencialno nevarnimi aktivnostmi previdno.

Doziranje in upravo

Jemlje oralno.

Odrasli in otroci, starejši od 10 let (telesna masa 40 kg) damo v 500 mg amoksicilina 3-krat dnevno. V leptospiroze se pogostost sprejem povečala za 4-krat na dan.

Dojenčki od 5 do 10 let, se priporoča, da 250 mg zdravila 3-krat na dan. Otroci od 2 do 5 let - 125 mg 3-krat na dan.

Otroci, mlajši od dveh let, lahko zdravilo dajati samo kot suspenzijo ali raztopimo v vodi disperzibilne tablete. En sam odmerek je treba izbrati glede na telesno maso: 1 kg - 20 mg amoksicilina. Število sprejem - 3-krat na dan.

Trajanje zdravljenja je določena zdravnika individualno, odvisno od bolnikovega stanja. Optimalna potek zdravljenja - 5-12 dni.

V akutni gonoreje 3 g zdravila vzeti posamezno. Ženske, svetujemo, da ponovno sprejema po nekaj dneh.

Pri akutnih bolezni prebavnega trakta in ginekoloških okužb odraslih predpiše antibiotike 1-2 g 3-krat dnevno. Salmoneloza - 2 g 3-krat na dan, 2 tedna.

Da bi endokarditis profilakso 1 uro pred operacijo je bolnik daje 3-4 g zdravila.

Če bi bilo ledvic funkcijske motnje razmik med sosednjim amoksicilina vsaj 12 ur.

neželeni učinki

Amoksicilin se dobro prenaša večina bolnikov. Neželeni učinki so redki.

V kliničnih študijah ugotovil:

• slabost,
• bruhanje,
• driska,
• motnje okusa,
• anksioznost,
• razdražljivost,
• nespečnost,
• omotica,
• glavoboli
• krči,
• razbijanje srca,
• vaginalna kandidoza,
• zmanjšanje levkocitov in nevtrofilcev v krvi,
• alergijske reakcije (v obliki morbilliform izpuščaj, srbenje, rinitis, konjunktivitis, bolečine v sklepih, angioedem).

Podatki o prevelikem

Amoksicilin zastrupitev vključujejo slabost, bruhanje, driska in dehidracija. Kot terapevtski ukrepi priporočljivo izpiranje želodca, absorbenti in rehidracija terapija.

Opozorila

Pomembno je nadaljevati zdravljenje še 2-3 dni po simptomov okužbe slabljenje.

Bolniki s hudo jeter ali ledvic potrebna korekcijske odmerke amoksicilina. Pri starejših bolnikih lahko zdravilo pri običajnih odmerkih.

Amoksicilin zmanjša učinkovitost hormonskih peroralnih kontraceptivov. Zato pa naj bi jemali zdravila uporabljati dodatne kontracepcijske metode.

Pri zdravljenju več kot 2 tedna, ki so potrebni za spremljanje delovanja jeter, ledvic in hemopoietic organov.

Pri bolnikih z testih ponavljajoča sifilisom serološke se opravi po 3 mesecih. po končanem zdravljenju.

Pri bolnikih s sepso, v redkih primerih lahko zdravilo povzroči pojav bakteriolize.

Amoksicilin biti previdni pri sprejemanju ljudi, ki so nagnjeni k alergijskih reakcij. Ob prvih znakih preobčutljivostne zdravljenja je treba prekiniti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Amoksicilin izboljšuje delovanje mikrobicidov bakteriostatskimi in zavira aktivnost.

Antacidi, odvajala in glukozamin vplivajo na absorpcijo drog iz prebavnega trakta. Askorbinska kislina stopnjuje bio razpoložljivost in povečuje absorpcijo amoksicilina.

Antibiotik zmanjšuje učinke estrogensoderzhaschih sredstev in okrepi učinek posrednih antikoagulantov in digoksina.

Sočasno zdravljenje z amoksicilinom in alopurinol povečuje tveganje pojava morbilliform izpuščaja.

Diuretiki, nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) in fenilbutazon amoksicilin poveča koncentracija v krvi.

Kombinacija zdravila z metotriksatom povzroči povečano toksičnih učinkov slednje.

Pogoji dobave

Recept.

shranjevanje

V suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo. Pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C v bolnišnicah in lekarnah pripravke amoksicilina v skladu s pogoji, shranjenih seznam B.

rok trajanja

2-5 let (odvisno od proizvajalca).

Uporaba v različnih državah

Amoksicilin je odobrena za uporabo v več kot 100 državah, vključno z ZDA, Kanadi, Veliki Britaniji, Nemčiji in na Japonskem. Zdravilo se pogosto uporablja v humani in veterinarski medicini.

V poznih 80-ih amoksicilina je bil vključen v WHO Model Seznam osnovnih zdravil. V Rusiji, antibiotik, vključenih v seznam pomembnih in nujnih zdravil.

Nedavne klinične študije

Učinkovitost in varnost amoksicilin so bile potrjene v več kot 700 kliničnih študij. Testi v zadnjih letih so pokazale, da kljub dolgi zgodovini uporabe zdravila ohranila visoko aktivnost proti povzročiteljev okužb dihal, kot tudi proti bakteriji Helicobacter pylori, ki ima pomembno vlogo pri razvoju peptični prebavil.

Leta 2005 so avtorji Mills G., Arrol B. in Oehley M. povzeti podatki 18 poskusov, da so primerjali učinkovitost amoksicilina in drugimi antibiotiki razredov pri bolnikih z blago in zmerno oblike pljučnice. Kot rezultat, je bilo ugotovljeno, da je aktivnost zdravila na svojem nikakor ne manjša makrolidni predstavnikov, fluorokinolonov, in ketolidov.

V drugem dokumentu g. 2003 (J. Williams et al.) Je rezultate 49 s placebom kontroliranih študijah, ki preiskovanih izvedljivost različnih antibiotikov pri akutni sinusitis. Izkazalo se je, da je bila učinkovitost amoksicilina in drugih skupin droge primerljivi. Avtorji ugotovila, da skupaj z drugimi penicilini, amoksicilin ostaja zdravilo izbire pri zdravljenju bolnikov z akutno vnetje obnosnih votlin.

Podobne ugotovitve so bile pri bolnikih z akutnimi oblikami vnetja srednjega ušesa in žrela.

V letu 2002 so evropski strokovnjaki priporočamo uporabo amoksicilina za zdravljenje okužbe s H. pylori. Ugotovljeno je bilo, da je povečanje svetovni odpornost Helicobacter pylori na različnih protimikrobnih zdravil, zlasti na klaritromicin in metronidazol. Hkrati dejavnost amoksicilin, medtem ko ohranja na visoki ravni. V skoraj vseh državah število sevov zdravila odpornih manj kot 1%.

pojavi drugačnem položaju med povzročiteljev infekcij urinarnega trakta, glavni predstavniki katerih so E. coli (70-95%) in S.saprophyticus. Multi-center študija, izvedena v Rusiji v letu 2000., So pokazale, da je stopnja odpornosti E. coli na amoksicilin tako visoka kot 30%. Zato je do danes, droge izbire pri zdravljenju okužb sečil je treba obravnavati kot fluorokinolonov. Edina izjema so nosečnice bolniki in otroci. So amoksicilin terapija je raje zaradi visokega varnostnega profila zdravila.

proizvajalci

V svetu obstaja na desetine proizvajalcev amoksicilina. Različna podjetja proizvajajo sredstva pod trgovskimi imeni "amoksicilin", "amoksicilin trigidtrat" ​​"amoksicilin natrijevega" (najdemo le v tujini), ali pod blagovnimi znamkami (npr Hikontsil ali Amosin).

Vsako podjetje uporablja svoje proizvodne tehnologije, pa tudi enak odmerek oblika sprosti pri različnih rastlin se lahko med seboj razlikujejo v svojih fizikalno-kemijskih lastnosti, biološko in stopnjo neželenih učinkov.

Nekatera zdravila, registrirana v Ruski federaciji amoksicilina in njihovih proizvajalcev:

analogi

Najbližji analogi zdravila so:

• ampicilin,
• ingibitorzaschischennye različne oblike amoksicilina (Co-amoksiklav, amoksicilin + sulbaktam).

Ampicilin, kakor tudi amoksicilin, se nanaša na del aminopenicillins. Oba imata podobno antibiotik antimikrobne aktivnosti, razlikujejo pa zares na farmakokinetične parametre.

Ampicilin slabše absorbira iz prebavnega trakta in ima nizko biološko uporabnost (30-40%). Koncentracija zdravila v krvnem serumu je značilna nestabilnost, ki preprečuje doseganje stabilnih rezultatov terapije.

Številne študije so pokazale, da je amoksicilin signifikantno superiorno klinično učinkovitost ampicilina, poleg tega pa je manj verjetno, da povzroča neželene učinke.

Primerjalne značilnosti amoksicilin in ampicilin:

Ingibitorzaschischennye penicilini so bistveno izboljšalo analoge amoksicilin. Ti vključujejo beta-laktamaze (sulbaktam ali klavulanske kisline), ki ščiti antibiotik molekule pred degradacijo z mikrobi.

Taka kombinacija je učinkovita proti rezistentnim sevom bakterij:

• Staphylococcus aureus,
• Haemophilus influenzae,
• Klebsiella,
• Bacteroides,
• Legionella,
• nokardy,
• Pseudomonas.

V primerjavi z običajnim amoksicilin, ingibitorzaschischennye oblike imajo višjo baktericidno delovanje, a hkrati imajo nižjo varnostni profil. Ugotovljeno je bilo, da imajo lahko takšne droge toksične učinke na jetra. Iz tega razloga, leta 1984, je Svetovna zdravstvena organizacija priporoča uporabo kombiniranih izdelkov le v tistih primerih, kjer je znano, da je okužba posledica patogeni, ki proizvajajo betalaktamaze.

Nekateri amoksicilin ingibitorzaschischennye drog in njihovi proizvajalci: