Zmogljiva nova potencialna zdravilo lahko izboljša delovanje srca

Glede na študijo, ki jo raziskovalci izvedli na Icahn School of Medicine v Medical centru Mount Sinai Hospital, eksperimentalno zdravilo izboljša sposobnost kardiomiocitov s srčno popuščanje črpalko krvi poškodovanih.

Izvaja v sodelovanju z znanstveniki iz centra za kardiovaskularne raziskave in Inštituta za eksperimentalno Therapeutics v Medical centru Mount Sinai Hospital, študija je pokazala močan molekule, ki se imenuje N106, uvedba, ki poveča moč krčenja srčne mišice v človeških srčnih celic in testiranj na živalih.

"V bližnji prihodnosti, naša multidisciplinarna raziskovalna skupina upa, da bo začetek prvo klinično preskušanje, da preizkusite ta obetavni zdravila pri bolnikih s srčnim popuščanjem, - je dejal Roger Hajjar, MD, direktor Centra za kardiovaskularne raziskave, ki je vodil raziskavo.

- To je prva v razredu majhna molekula, ki cilja na znan celično mehanizem, izboljša stanje celic v srčnega popuščanja, in lahko postanejo del bodoče zdravljenje teh bolnikov ".

Srčno popuščanje pojavi, kadar srce postane prešibka za črpanje krvi skozi telo dovolj. N106 lahko stojijo do tega, prav zavezujoča in se aktivira encim E1 ligaze, ki odpira novo funkcijo - SERCA2a (kalcij ATPase sarkoplazemskega retikulum).

SERCA2a - to je pomemben protein, ki je odgovoren za pravilno tok nabitih delcev (npr, kalcij) v kardiomiocidni in od tistega, kar je potrebno za krčenje mišic. Nenormalna kalcija in zmanjšano cikel SERCA2a izraz v kardiomiocitov so glavni znaki srčnega popuščanja, silijo v srce, da delo težje in bolj razširjena, čeprav je slabi.

Zanimivo je, da rezultati študije kažejo, da je lahko nova spojina povečanje SERCA2a aktivnost po postopku imenovano SUMOilyatsii v kateri SUMO protein (SmallUbiquitin-likeModifier - mali ubikvitin podobno modifikator) pritrjen na druge proteine, da modificirajo delovanje. "Aktiviranje SUMOilyatsiyuSERCA2a, ta povezava neposredno korist zdravja srčnih celic z znaki srčnega popuščanja," - Dr. Hajar dejal.

Kot večina trenutno na voljo zdravil, spojino N106 - "majhna molekula" molekulske teže, ki je dovolj nizka, da učinkovito difundira v celice in izvaja svoj vpliv. Zdravljenja, ki ne temeljijo na majhnih molekul na osnovi protiteles, ki so veliko večji in bolj zapleteno (in pogosto - in dražji) kot majhne molekule.

"Obstaja nujna potreba po novih ciljev in strategij za zdravljenje srčnega popuščanja. Naša nova odprtina perspektiva N106 povezave - zelo zanimiva etapa za večjo natančnost in primernost zdravljenja za to bolezen, "- je dejal Bob DeWitt, Ph.D., direktor kemijo zdravil na School of Medicine Icahn, katerega ekipa je opisal N106 na podlagi poglobljenih pregledovanje spojin preizkusiti svoje specifične možnosti SUMOilyatsii.

"Team Sodelovanje je izjemno pomembno za prihodnje odkritje močnih in obetavnih zdravil za zdravljenje srčno-žilnih bolezni, kot so bolezni srca, katerega povečanje razširjenosti in ki vpliva na dan, 26 milijonov ljudi na svetu in 6 milijonov - v Združenih državah," - je dejal Roberto Sanchez, direktor strukture BasedDrugDiscoveryCore v inštitutu za eksperimentalno Therapeutics v Medical centru Mount Sinai Hospital, čigar ekipa računalništvo ga identifikacijo in karakterizacijo interakcije med N106 in Misha Odločno.