Izoket - navodila, ocene aplikacij

Izoket (. Latin Isoket) - original zdravilo, ki ga je nemško podjetje proizvaja, "Schwartz Pharma» (Schwarz Pharma AG). To se nanaša na skupino organskih nitratov. Aktivna sestavina je izosorbid dinitrat, ki ima dejanje vazodilatacijsko. Učinek je večji glede na venah. Odvisno od oblike sproščanja, Izoket predpisuje za zdravljenje ali profilakso angine pektoris in miokardnega infarkta.

vsebina:
zgodba
dozirne oblike
Lastnosti aktivne snovi
farmakološki učinki
Presnova in izločanje
pričevanje
kontraindikacije
Nosečnost in dojenje
Vpliv na sposobnost upravljanja mehanizmov
neželeni učinki
Opozorila
overdose
pot
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Države, ki uporabljajo Izoket
generikov
Formulacije s podobnim terapevtskim učinkom

zgodba

Organski nitrati uporabljajo v medicini v poznem XIX. Izhodiščna sestavina za oblikovanje širokega razreda sredstev postala nitroglicerin, pridobil leta 1846, ki ga je italijanski kemik Ascanio SOBRERO. Leta 1879 v znanstveni reviji The Lancet objavil članek britanskega profesorja farmakologije William Myurella, ki se je izkazala učinkovitost raztopine glicerol pri bolnikih z angino pektoris. Ker je droga prišla v kardiologije praksi.

Leta 1925 so v farmacevtski industriji začela želatinastih kapsul nitroglicerin. Kasneje je šlo za prodajo tablet in v obliki aerosolov.

Leta 1948 je bil sintetiziran z novim članom skupine drog - izosorbid dinitrat. Ugotovljeno je bilo, da je v primerjavi z nitroglicerina dolgo trajanje delovanja, tudi v manjši meri povzroča različne stranske učinke. Prvi izdelki, ki temeljijo na njem - tablet in kapsul - ki so na voljo bolnikom ob koncu 60. let.

V 80-ih, je "Schwarz Pharma" začeli razvijati nove in izvirne oblike izosorbiddinitrat. Nemški droge so bili izpuščeni na mednarodnem trgu pod blagovno znamko Izoket je.

dozirne oblike

Zdravilo je trenutno na voljo v obliki:

• merjen spray
• koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje
• tablete s podaljšanim sproščanjem (retard tablete)
• Kapsule za podaljšano delovanje.

Spray pakirano v steklenici z dozirno črpalko. Ena viala vsebuje 15 ml (ali 300 odmerkov) formulacije. En odmerek (ena injekcija) ustreza 1,25 mg izosorbid dinitrat.

Koncentrat je pakirana v jasnih steklenih vialah po 10 ml. 1 ml raztopine, ki vsebuje 1 mg aktivne snovi. Škatle nahaja na 10 vial.

Tablete proizvedene v odmerku izosorbid dinitrat, 20, 40 in 60 mg. Kapsule - odmerku 120 mg. Obe obliki so pakirani v plastične mehurji in nadaljnjimi - v poljih 20, 50 ali 100 kosov.

Droge razlikujejo hitrost terapevtski učinek in trajanje delovanja.

Primerjalni lastnosti farmacevtskih oblik Izoketa:

Različne države imajo različne oblike registrirani Izoketa.

Lastnosti aktivne snovi

Izosorbiddinitrat Kemijsko ime: 1,4: 3,6-dianhidrid-D-glucitola 2,5-dinitrat.

Latinsko ime: izosorbiddinitrat.

Strukturna formula je:

Molekulska formula: C6H8N2O8.

Molekularna teža: 236,14.

Fizikalne lastnosti izosorbid dinitrat, je bel kristalen prah, brez vonja. Snov je stabilna v zraku in v raztopini. To ima talilno temperaturo 70 C. zmerno topen v vodi (topnost pri sobni temperaturi - 550 mg / l). Zlahka topno v etanolu, acetonu, etru.

navodila

farmakološki učinki

Učinek zdravila zaradi neposrednega učinka na žilne stene. V telesu molekule odcepimo izosorbid dinitrat dušikovega oksida (NO), ki posnema učinke endotelnih sproščujoč faktor (ESB). Aktiviranje več encimov v žilnem gladkem mišičju, dušikov oksid povzroči sprostitev njih.

Najbolj občutljiva na nitrate perifernih žil in glavnih arterij. Ker žile zmanjša vračanje krvi v srce, zagotavlja minimalne napetosti komore. Zmanjšana prednapetosti na srčno mišico.

Sprostitev velike arterije, ki vodijo do zmanjšanja celotnega žilnega upora in zmanjševanjem afterload. Hkrati razširi koronarne (dobavlja kri v srce same) plovila, ki prispeva k izboljšanju metabolizma v srčni mišici.

Končni rezultati delovanja izosorbiddinitrat so:

• zmanjšanje tlaka v pljučnem obtoku,
• odstranitev krč koronarnih žil,
• izboljšanje prekrvavitve ishemičnih področja srca,
• razkladanje srčne mišice,
• zmanjša miokardno po kisiku.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, zdravilo pomaga odpraviti bolečine in poveča odpornost na fizični stres.

Presnova in izločanje

Aerosol Izoket kot hitro absorbira iz ustne sluznice. Kri vstopi 60% vbrizganega zdravila.

Tablete in kapsule so raztopimo v prebavnem traktu za nekaj minut. Po prehodu aktivne snovi skozi jetra v krvni obtok pade 22% odmerka.

Raztopino za infundiranje dajemo intravensko, vendar je ta oblika Izoketa biorazpoložljivosti je 100%.

Po cepitvi dušikovega oksida z delovanjem encimov izosorbid dinitrat razgradi v aktivnih metabolitov:

• izosorbid-2-nitrat (15-25%),
• Izosorbida-5-nitrat (75-85%).

Oba izdelka se izločajo preko ledvic. Razpolovna doba izosorbid-2-nitrata 1,5-2,5 ur, izosorbid-5-nitrat -. 6.4 ure.

pričevanje

Zaradi heterogenosti farmakoloških lastnosti različnih oblikah Izoketa prikazan v različnih kliničnih situacijah.

Spray je namenjen:

• za preprečevanje in lajšanje napadov angine,
• za zdravljenje akutnega miokardnega infarkta ali stanj po kapi.

Tablete in kapsule so dodeljene:

• za preprečevanje srčnih napadov,
• pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja,
• za nadaljnje zdravljenje miokardnega infarkta.

Raztopina se uporablja za infundiranje med akutnim srčnim infarktom, nestabilno angino (predinfarktnom stanju) in akutna kazenski odpovedi prekata.

kontraindikacije

• Sistolični ( "zgornji") tlak pod 90 mm. Hg. Art.
• Vaskularni kolaps.
• Stroke.
• Kardiogeni šok.
• Travmatske poškodbe možganov.
• Mitralne zaklopke.
• Zaključek glavkom.
• Preobčutljivost na nitratov.
• Sočasno zdravljenje z zaviralci fosfodiesteraze-5.
• Pljučni edem.
• Tamponada srca.
• Perikarditis.
• Hudo slabokrvnost.
• Huda hipovolemijo (zmanjšanje volumna krvi).
• Krvavitev v možganih.
• Zastrupitev z alkoholom.
• Starost do 18 let.

Dodatne kontraindikacije za tablete in kapsule so Izoketa miokardni infarkt in akutnih napadov angine pektoris. Razlog - predolgo žaljivo učinek.

Previdno uporabljati pri bolnikih z nagnjenostjo k hipotenzijo, ledvic ali jeter, motnje ščitnice pri starejših.

Nosečnost in dojenje

Primernost Izoketa med nosečnostjo se določi zdravnik. V kliničnih raziskavah na živalih ni bila ugotovljena škodljivi učinki na plod. Dojenje med zdravljenjem je priporočljivo prekiniti.

Vpliv na sposobnost upravljanja mehanizmov

Med sprejemom mora Izoketa vzdržijo vožnje vozil in poklic nevarne dejavnosti.

neželeni učinki

Ob prvi uporabi droge, so pogosto opaženi glavoboli s širitvijo na možganskih žil povzroča. Bolečine so pulzira v naravi in ​​lahko spremljajo omotice in zaspanosti. Velika večina bolnikov negativnih simptomov izgine ali postane po nekaj dneh od začetka zdravljenja manj izrazit.

Pogosto, ko je prvi sprejem Izoketa označena znižanje krvnega tlaka, ki se pomnoži, kadar pokazal oster navpični položaj (ortostatske hipotenzije). V redkih primerih se lahko stanje privede do omedlevico in naraščajočih napadov angine. Padec tlaka spremlja refleks palpitacije (tahikardija). Tveganje neželenih učinkov poveča, medtem ko prejema druge vazodilatatorji ali alkoholne pijače.

Vsi bolniki v ozadju uporabe zdravila zmanjša sposobnost hitrega motorja in duševnih reakcij. Težava oslabljen z nadaljnjo obdelavo.

Za redkih neželenih učinkih Izoketa vključujejo tudi:

• slabost, bruhanje, zgaga, suha usta, spahovanje (dispepsije motnje lahko pojavi v katerikoli obliki zdravila nitrata)
• zamegljen vid,
• občutek toplote na obrazu in vratu, pordelost kože,
• eritroderma,
• angioedem,
• kožne alergije,
• cerebralne ishemije.

Opozorila

Kronična uporaba Izoketa možen razvoj tolerance, ko je običajni odmerek zdravila preneha prinese olajšanje za bolnika. Glavni razlog za to je izčrpavanje encimskih sistemov organizma, ki so potrebni za sproščanje dušikovega oksida iz molekul z drogami.

Strpnost je oblikovana hitreje kot večina sprejete izosorbiddinitrat in večji odmerek. Da bi rešili problem zdravljenje je treba prekiniti Izoketom 3-5 dni. Po premoru se je občutljivost na zdravila, kot pravilo, ki je v celoti obnovljena.

overdose

zastrupitev z drogami se kaže:

• izrazito znižanje krvnega tlaka,
• palpitacije,
• krči,
• povečano potenje,
• šibkost
• glavobol,
• bruhanje,
• driska,
• methemoglobinemija (dispneja, koža modrina)
• paralizo
• koma.

V primeru prevelikega odmerka peroralnih oblik zdravljenja je sestavljen iz izpiranje želodca. V nasprotnem primeru simptomatsko zdravljenje.

pot

spray

Raztopino smo razpršili v ustno votlino. Pred uporabo, globoko vdihnite in ga držite. Po injekciji v ustih je potrebno tesno zapreti in še naprej dihati skozi nos. Dovoliti, da največ 3 injekcije v intervalih po 30 sekund.

Zdravilo se jemlje v času srčnega napada ali kot preventivni ukrep - v 5-10 minut pred naslednjo vadbo. Pri akutnem miokardnem infarktu se enkratni odmerek lahko poveča po presoji zdravnika.

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje

Priprava raztopine je treba opraviti zdravnikov specialistov. Vsebino ampule razredčimo s fiziološko raztopino do koncentracije 0,01 ali 0,02%.

Zdravilo se daje intravensko preko infuzijskih avtomatiziran sistem. Možna uporaba sistemov iz polipropilena, polietilena in polyfluoroethylene. Drugi materiali lahko kemično reagira s izosorbid dinitrat, ki vodi do izgube aktivne snovi in ​​oslabitev terapevtski učinek.

Terapija se izvaja pod stalnim nadzorom delovanja srca. Režim odmerjanja je izbrana individualno, ob upoštevanju stanja bolnika. Povprečni začetni odmerek je približno 5,10 mg / h.

Tablete in kapsule

Pogostnost dajanja oralnih oblik je odvisna od stopnje bolezni in bolnikove potrebe za organske nitrate. Če ni drugih navodil od zdravnika, se zdravila vzeti, kot sledi:

• Tablete 20 mg - en 2-3-krat na dan,
• 40 mg tablete - ali 1 1/2 do 2 krat dnevno,
• 60 mg tablete - en 1-2-krat na dan,
• Kapsule 120 mg - ena na dan (najbolje zjutraj).

Zdravila vzeti po obroku z majhno količino tekočine. Pri dodeljevanju več kot 2 odmerka na dan, mora odmor med sosednjimi odmerki vsaj 8 ur.

Po dolgotrajno zdravljenje za preprečevanje srčnih napadov preklic dobiček Izoket treba postopno zmanjšati dnevni odmerek na minimum (za nekaj tednov ali mesecev).

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Hipotenzivni učinek se poveča z Izoketa sočasno z vazodilatatorji, tricikličnimi antidepresivi, nevroleptiki, etanol, antihipertenzivi (beta atdrenoblokatorami, zaviralce kalcijevih kanalčkov, zaviralcev ACE, diuretikov). Zato je imenovanje kombinacije teh zdravil je treba skrbno prilagoditi svoj odmerek.

Posebej omeniti je nezdružljivost Izoketa z fosfodiesteraze-5 inhibitorji, ki se uporabljajo za zdravljenje moške erektilne disfunkcije (Viagra, Cialis, Levitra). Kombinacija teh zdravil je preobremenjeno z globokim hipotenzijo in razvoj kome. V poznih 90-ih. V Združenih državah so poročali o primerih smrti pri 70% bolnikov, ki jemljejo viagro z organskimi nitrati. Na nezmožnosti popolne odprave Izoketa med recepcijo in uporabo zaviralcem fosfodiesteraze je potrebno, da se odmor za 48 ur.

skladiščenje: Pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C

Rok: 5 let od datuma proizvodnje.

Pogoji dobave: Recept.

Države, ki uporabljajo Izoket

Leta 1994 je bila izosorbiddinitrat vključena v WHO Model Seznam osnovnih zdravil. Zdravila, ki temeljijo na njej se priporoča za zdravljenje srčnih bolnikov po vsem svetu.

Od leta 2015, je družba "Schwarz Pharma" pravico Izoketa prodaja v 28 državah:

• argentina,
• Avstrija
• Bolgarija
• UK
• Venezuela,
• Grčija
• Georgia
• Nemčija
• Egipt
• Indonezija
• Irska
• Izrael
• Kitajska
• Latvija
• Litva
• Malezija,
• Malta
• Oman,
• Peru
• Ruski,
• Singapur
• Slovaška
• Tajska
• Ukrajina,
• Filipini
• Švica.

Različne farmacevtske oblike zdravila so bili odobreni za uporabo s strani lokalnih zdravstvenih ustanov.

V Rusiji, ki se izvaja od leta 1995:

• Izoket spray
• Izoket koncentrat za pripravo infuzijske raztopine.

Vsakih 5 let se sredstva ponovno registrirana na Ministrstvu za zdravje Ruske federacije.

formulacija tableta zdravila v Rusiji in Ukrajini, je bila registrirana pod drugo blagovno znamko (Kardiket), ki je pojasnjena s posebnostmi "Schwarz Pharma" politike trženja. razlikovanje med proizvodi daje dodatne možnosti podjetja za njihovo promocijo na trgu vzhodne Evrope.

generikov

Izoketa generičnega imajo enako kakovostno in količinsko sestavo in se v enakih dozirnih oblikah.

Po podatkih Registra zdravil (RLS), do danes, spremljanje zdravila na voljo v Rusiji:

Po navedbah proizvajalca, terapevtska učinkovitost zdravil in profil varnosti podatkov se ne razlikujejo od značilnosti Izoketa. Tako so stroški generičnih zdravil je precej nižja.

Formulacije s podobnim terapevtskim učinkom

Terapevtske analogi Izoketa vključujejo:

• zdravila, ki vključujejo izosorbiddinitrat, vendar pri nižjih odmerkih,
• pripravki, ki vsebujejo druge organske nitrate (nitroglicerinom ali izosorbid mononitrat).

Obe skupini imajo podobne zdravilne učinke Izoketom in se imenujejo pod enakimi pogoji.

Glavna prednost kolegi nizkih doz na podlagi izosorbiddinitrat je njihova cenovna dostopnost. Ob istem času, ta zdravila nimajo dolgotrajen učinek in zahtevajo pogostejše odmerjanje, ki povečuje tveganje za nastanek tolerance do njih.

Primerjalni značilnosti Izoketa in Nitrosorbid Analogno:

Drugi analogi vključujejo drogam Izoketa nitroglicerin in izosorbid mononitrat.

Sredstva na osnovi nitroglicerina značilna dalj začetka delovanja in krajše trajanje delovanja. Uporabi naslednje oblike zdravil:

• Podjezična in ustne (Sladkor kapljice, tablete ali želatinske kapsule Nitroglicerin resorpcijske, pršila Nitromintum, Nitrosprey, dlesni Trinitrolong tablic). Začnejo veljati po 1-2 minutah po nanosu. Trajanje učinka - ne več kot 2 uri. Uporablja se za lajšanje in preprečevanje napadov.
• Raztopine za intravensko dajanje (Nitro Nirmin, Perlinganit). Uporablja se za akutna stanja (akutni miokardni infarkt, akutni levo odpovedjo prekata). V primerjavi z Izoketom kažejo večjo pojavnost arterijske hipotenzije (20% bolnikov).
• Tablete in kapsule dolgodelujočega (Nitrong, Sustac Forte, Nitro Mack). Odvisno od odmerka, delo od 3 do 6-krat na dan. Imajo nižjo biološko kot izosorbid dinitrat: po prehodu skozi jetra v krvni obtok vstopi ne več kot 50% prvotno uporabljenega odmerka nitroglicerina.
• Mazila in transdermalni terapevtski sistemi (2% nitroglicerin mazilo, obliž Transderm-nitro). Začnejo delovati po 30 minutah po nanosu. Trajanje učinka - do 4 ure. Priporočena ko notranji sprejem nemogoče organske nitrate (npr, v primeru težav z prebavnega trakta).

Izosorbid mononitrat ni sposoben absorbira skozi sluznico, pripravki se zato lahko uporablja le v notranjosti - z namenom preprečevanja angine.

Ne uvlek ali za zdravljenje miokardnega infarkta teh sredstev se ne uporablja. Najbolj zahteval znamke:

• mono Mac
• monocinque,
• Monosan,
• Olikard retard.

Iz obliki tablet Izoketa teh zdravil imajo večjo biološko uporabnost (100%) in podaljšanim učinkovanjem (od 8 do 24 ur).