Diprospan - navodila, ocene aplikacij

Diprospan (Diprospan) - zdravilo iz skupine sintetičnih glukokortikoidov.

vsebina:
aktivna snov
Mehanizem delovanja
Malo zgodovine
sinteza tehnologija
izdaja
pričevanje
odmerki
farmakodinamika
neželeni učinki
kontraindikacije
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Nosečnost in dojenje
shranjevanje

aktivna snov

Diprospan - blagovna znamka drog. Vloga aktivne snovi v njem štrli betametazon (Betamethasonum). Ta snov je predstavljeno kot tri soli - valerat, dinatrijev fosfat in dipropionata. Valerat in dipropionat uporabimo pri pripravi farmacevtskih oblik betametazon namenjeno za topikalno uporabo - kreme in mazila. Natrijev fosfat se uporablja pri izdelavi zdravil za intravensko intramuskularno dajanje. Med temi zdravili - Diprospan. Betametazon soli so bele ali umazano bele barve, brez vonja z različnimi stopnjami topnosti v vodi in organskih topilih - v metil in etil alkoholi, kloroform in acetona. Betametazon Kemijska formula: C₂₂H₂₉FO₅. Naslov: (11 beta, 16beta) -9-fluoro-11,17,21-trihidroksi-16-metilpregna-1,4-dien-3,20-dion.

Mehanizem delovanja

Glukokortikoidi ali kortikosteroidi (v nadaljevanju - GCS) - hormonov, ki jih proizvaja nadledvične skorje in, kot že ime pove, imajo strukturo steroidno. Glukokortikosteroidi predstavlja več vrst. Od teh so najbolj aktivni kortizola (hidrokortizon) in kortizon. Učinek GCS na človeško telo na več načinov. Ti hormoni učinkujejo na metabolizem vseh vrst - proteina, ogljikovih hidratov, maščob in vode in soli. Njihovo delovanje je odvisno od vrednosti BP (krvni tlak) in diureza (volumna urina). Vplivajo na rast mišic, stanje ostalih delov endokrinega sistema, potek alergijske in vnetne reakcije.

Bilo je kot protivnetna sredstva, in se pogosto uporablja v klinični praksi. vnetna mehanizem je kompleksna in ni popolnoma razumljiva. Vnetni proces v razvoju na več načinov z udeležbo številnih od BAS (biološko aktivne snovi), med njimi - prostaglandini, histamin, levkotrieni, citokini, in mnogi drugi. Te biološko aktivne snovi tvorjena iz arahidonske kisline, sproščenega iz lizosomov v mastocitov tkivnih makrofagih, bazofilci kri. Pomembno vlogo pri razvoju vnetnih reakcij pripada nevtrofilcev in makrofagov, ki tvorijo nespecifičen-celično posredovane imunosti. Druge vrste levkocitov, T- in B-limfociti, zagotavljanje specifičnih protiteles generacije-imunoglobulinski humoralno imunost.

Vsi ti postopki so namenjeni čim bolj izolirati in nevtralizacijo patološko ostrino. Tako v prvem poškodovane vnetje tkiv (predelavo). Potem pa, zaradi povečane prepustnosti krvnih kapilar krvne plazme gre v okoliški prostor. Tako se zdi edem in vnetje izločkom (izcedek). Čez nekaj časa, poškodovano tkivo do neke mere nadomesti. Toda struktura tkiva ali organa v tem primeru se lahko precej razlikujejo. Tak proces se imenuje abnormalna proliferacija rasti celic.

Klinično se kaže vnetje lokalne bolečine, oteklina, rdečina in včasih - vročina, in, kot pravilo, kršitve funkcije vneto tkivo. Omeniti je treba, da podoben mehanizem je podlaga za alergijske reakcije. Obstaja tudi veliko število biološko aktivnih snovi, in glavna izmed njih - histamin izpuščen iz mastocitov v svojem degranulacijo. Dobitek histamina iz mastocitov spremljajo tipičnih simptomov alergije, ki so podobni tistim vnetja. Ta oteklina in rdečica kože in sluznice, kot tudi srbenje, izpuščaj, nenormalno pogosto - bronhospazem. Razširitev spremlja povečana prepustnost kapilar v plazmi, in lahko povzroči znižanje krvnega tlaka šok cifer.

Posebna vrsta vnetnih procesov je tako imenovani avtoimunska reakcija. To je neke vrste alergijskega vnetja. Njegovo bistvo je neustrezna, preveč aktivnega imunskega odziva. V odgovor na prisotnosti tuja snov antigen imunskim sistemom izbere protitelesa imunoglobuline. Ta protitelesa združiti z antigeni za formiranje CEC (kroži imunskih kompleksov). CEC pritrjen na veznih struktur (trup notranjih organov, sklepnega hrustanca, srčne zaklopke, ipd. D.) in jih poškoduje. V skladu s tem mehanizmom, tako imenovani razviti sistemska kolagen, s katerimi so revmatizem, revmatoidni artritis, hemoragični vaskulitis (Henoch-Schonleinova bolezni), in več drugih bolezni.

Kortikosteroidi zavirajo vse dele vnetnih, alergijskih in avtoimunskih procesov. In njihov vpliv se pogosto pojavlja na celičnem nivoju. GCS simuliranje sintezo nukleinskih kislin, DNA in RNA, in s tem pospeši tvorbo določenih proteinov. Eden od teh proteinov, Lipokortin zavira fosfolipaze A2 encim in s tem preprečuje tvorbo arahidonske kisline iz fosfolipidov, organskimi snovmi. Ta polinenasičenih maščobnih kislin je surovina za biokemijske mediatorje vnetja, kot prostaglandinov in levkotrienov.

Poleg tega so ti hormoni okrepijo celične membrane in znotrajcelično strukture, s čimer se prepreči sproščanje histamina in drugih biološko aktivnih snovi. Občutljivost celičnih receptorjev na voljo mediatorjev na alergije in vnetja se zmanjša, ki ga spremlja tudi protivnetno in antialergijsko učinek. Poleg tega kortikosteroidi imajo imunosupresivne lastnosti - zmanjša imunski aktivnost z inhibiranjem tvorbe T in B limoftsiitov, makrofagov, nevtrofilcev, počasnega sproščanja biološko aktivnih snovi iz levkocitov. To je zelo kliničnega pomena pri avtoimunskih boleznih.

Skupaj z vnetja in alergije so odpravljene in njihova manifestacija - edem, izcedek, bronhospazem, rdečica kože in srbenje. Pod vplivom glukokortikoidi spazmiruyutsya kapilar in zmanjšuje njihovo prepustnost v plazmi. To ne prispeva le k odpravi edema, vendar pa tudi poveča krvni tlak. Poleg tega kortikosteroidi povečujejo stopnjo kateholaminov (adrenalin in noradrenalina), ki prav tako povečuje krvni tlak. Zato kortikosteroidi so bistvenega pomena v vsakem šoku (anafilaksija, travma, izguba krvi, zastrupitev), označen z zmanjšanjem krvnega tlaka in depresije srčne aktivnosti. In GCS stimulira jetra encimske aktivnosti in s tem prispevajo k vezave in odpraviti številne toksine.

Vendar, kortikosteroidi so neločljivo povezane ne le pozitivne, a tudi negativne lastnosti. In to je težko povedati kaj drugega. Negativni učinki GCS je predvsem zaradi njihovega vpliva na presnovo. Pod vplivom teh hormonov pojavi poveča katabolizem (cepitev proteina). To lahko privede do zmanjšanja mišične mase pri odraslih ali zastoj rasti pri otrocih. To prispeva tudi k zatiranju arahidonske kisline in sinteze prostaglandinov, ki med drugim povečuje število mišičnih vlaken. Pomanjkanje beljakovine pogosto vodi v nastanek razjede na želodčni sluznici (steroid razjede).

Na celični ravni beljakovin katabolizma kaže citostatično učinek - upočasnjuje delitev celic. To je lahko tako negativne in pozitivne posledice. Na pozitivni strani - upočasnitev vnetne proliferacijo celic in delitev tumorskih celic. Ampak to zmanjšuje sposobnost zdravega tkiva za regeneracijo po poškodbi. Pomanjkanje proteina v kombinaciji z imunosupresijo poveča dovzetnost za različne okužbe. Razgradnjo proteinov in maščob spremlja z glukoneogenezo - tvorbo glukoze iz ne-beljakovinske snovi. Glukoneogenezo samodejno vodi do povečane ravni krvnega sladkorja. Tam je tako imenovani steroidnih diabetesa.

Zdi se nenavadno vpliv kortikosteroidov na presnovo maščob tako imenovani Cushingov sindrom ali kushingoidom. Ta sindrom je značilna med drugim prerazporeditev maščobnega tkiva - atrofije v nekaterih krajih, in odlaganje na drugih. Poudariti je treba Značilna oblika Kushingoid pacienta - debelih ramenskega obroča, vratu, oči ( "Luna prevlečena") za redčenje ude. Na presnovo vode in soli kortikosteroidi vpliva tudi ni najboljši način. Pod vplivom teh hormonov natrij in z njo, in voda zadržuje v telesu. Prikaz edem, povečano telesno težo in volumen krvi, poveča krvni tlak. Kalij in kalcij, nasprotno, močno se izloči z urinom. To predisposes nepravilnosti osteoporoze in srčnega ritma. Ti neželeni učinki, ki jih povzročajo dolgotrajno deviznem GCS. Vendar pa so potrebna ta zdravila v klinični praksi.

Skupaj z uporabo hidrokortizon in njegovih številnih sintetičnih analogov, od katerih eden - betametazon. Indikacije za namene, za katere je mogoče razdeliti na naslednji način:

• Menjava terapija - nezadosten razvoj lastnih nadledvične kortikosteroidi (gipokortitsizm);
• Supresivno zdravljenje - adrenogenital sindrom (androgenskega presežka, motena rast in puberteto), pogosto povezane s pomanjkanjem kortikosteroidi;
• Farmakodinamični zdravljenje alergijskih reakcij in vnetja.

V svojem protivnetnim dejavnosti betametazon hidrokortizona presega 25-40 krat. V primerjavi z drugimi kortikosteroidi ima številne prednosti. Ta pripravek je označen z dolgo razpolovno dobo in trajanje delovanja. Zato ni potrebe po pogostem dajanju zdravila, ter manj možnosti stranskih učinkov. Intramuskularne ali intraartikularna injekcije vzrok zaviranja vnetja z eksudat, odpraviti edem in srbenje. Poleg tega, betametazon v manjši meri kot drugi kortikosteroidi vplivajo presnovo vode sol. Vendar pa ta pripravek v taki ali drugačni značilni stranski učinki, ki so značilni za vse dozirnih skupinah. Tako kot druge sintetične kortikosteroidi, betametazon zavira sintezo ACTH (adrenokortikotropni hormon), ki ga sprednjega režnja hipofize in s tem zavira tvorbo lastnega hidrokortizona. Ne pozabite na odtegnitvenega sindroma. Nenadna prekinitev Betametazon med njegovim daljši uporabi lahko privede do poslabšanja vnetne ali avtoimunske procesa.

Malo zgodovine

Diprospan proizvaja ameriški znanstvene produkcije Corporation "Schering-Plough". To je ta družba sredi leta 1950 začeli proizvajati prednizolon, prve sintetične kortikosteroide. Ker so ta zdravila običajno uporabljajo v klinični praksi. V zadnjih letih, nova generacija zdravil učinkovitejših in manj varne. In eden od teh zdravil - Diprospan.

sinteza tehnologija

Diprospan je gošča se proizvaja v zaporednem kemijskih reakcij. Skupaj z betametazon suspenzijo uporabljenega v pomožno snov pripravka: natrijev dihidrogen fosfat dihidrat, dinatrijev edetat, natrijev klorid, metilparahidroksibenzoat, benzil alkohol, polisorbat 80, klorovodikova kislina, makrogol, propilparahidroksibenzoat, natrijev karmeloze.

izdaja

Suspenzija za injiciranje v ampulah po 1 ml ali njena sterilne brizge 1 in 2 ml.

V 1 ml suspenzije vsebuje:

• betametazon natrijev fosfat - 2,63 mg (preračunano kot čisto betametazon - 2 mg);
• Betametazon dipropionat - 6,43 mg (preračunano kot čisti betametazon - 5 mg).

Poleg Diprospan Schering-Plough izdelan v Belgiji, obstajajo tudi drugi pripravki, ki vsebujejo betametazon. Ta injekcija Tseleston (Betametazon 4 mg v 1 ml), kakor je dobavitelj Schering Plough in Flosteron suspenzije (7 mg betametazon 1 ml), ki se proizvaja v Sloveniji Krki.

Poleg suspenzij injiciranje Betametazon prisoten v mnogih pripravkih za zunanjo uporabo (raztopine, kreme, mazila, oči ali ušesa kapljic). Med temi zdravili - Betazon, Belosalik, Betaderm, Betagenot, Akriderm, in mnogi drugi. Te formulacije se uporabljajo z konjunktivitis, blefaritis, keratitis, otitis, pa tudi pri različnih kožnih bolezni, infekcijske in alergijskim naravi, vključno psoriaza, ekcem, nevrodermitisa.

pričevanje

• Difuzna bolezni vezivnega tkiva - revmatoidni artritis, revmatizem, sistemski eritematozni lupus, dermatomiozitis, periarteritis nodosa, sistemska skleroderma, hemoragični vaskulitis.
• Bolezni mišično-skeletnega sistema - druge vrste neinfekcijskega artritisa, deformiranje osteoartritis, ankilozirajočega spondilartritisa, burzitis, fasciitis, tendinitis, radikulitis, išias, coccygodynia.
• Alergije - alergijskega rinitisa in bronhitis, bronhialna astma, seneni nahod, serumska bolezen, alergije drog in pikov žuželk.
• Kožne bolezni - dermatitisa (kontakt, atopični, herpes, photodermatitis), psoriaze, nummular ekcem, nevrodermitisa, alopecije areata, pemfigus vulgaris, cistična akne, lichen planus.
• Primarni ali sekundarni gipokortitsizm.
• Akutne levkemije pri otrocih z levkemijo in limfomom pri odraslih.
• Prirojena nadledvične hiperplazija.
• Bolezni prebavnega trakta - regionalni ileitis, ulcerozni kolitis.
• Ledvične bolezni - nefritis, nefrotski sindrom.

odmerki

Zdravilo dajemo intradermalno ali intramuskularno. To se lahko daje neposredno v vnetno področje ostrenja - v skupni ali skupno kapsulo, v periartikularne tkivih. Intravensko ali subkutano Diprospan ne more vstopiti. Doza za intramuskularno sistem zdravila pri alergijskih reakcij in vnetnih obolenj 1-2 ml. Če je potrebno, ponovite injekcije. Trajanje seveda odvisen od bolezni, in se določi individualno. Injekcije se je globoko v mišico. Zaželeno je, da izberejo velike mišice, izogibanje diprospana do bližnjega tkiva, kot je lahko privede do atrofije spremembe v njih.

Skupna votlina Diprospan dajemo v volumnu 0.25-2 ml. Obseg je odvisen od velikosti vneto spoja. V votlini malih sklepov 0,25-0,5 ml uvedemo v votlino medij - 0,5-1 ml, in v votlino velikih - 0,5-1 ml. Ko vnetje sinovialne vrečk, kite (burzitis, tenosinovitis) Diprospan uveden v patološkem leziji obsega 0,5-1 ml. Teden dni kasneje, ponovite injekcije. V nekaterih primerih lahko lokalna uprava Diprspana boleče. V teh primerih lahko zdravilo mešati z vsakim lokalnim anestetikom, npr, 1% ali 2% raztopine lidokain. Droge so mešane v eni brizge pred injiciranjem. Trajanje med lokalno uprave Diprospan lahko 4 tedne ali več.

V nekaterih kožnih boleznih opraviti intradermalno diprospana neposredno na patološki nidus. Če želite to narediti, uporabite posebno tuberkulinski brizgo s fino iglo. Zdravilo se daje s hitrostjo 0,2 ml na 1 cm² prizadete kože, vendar ne več kot 1 ml za en teden. Diprospan, tako kot druge kortikosteroide, je značilno, da odstopa od pogodbe - hypocorticoidism, poslabšanje, povišana telesna temperatura, povečane vnetne simptome pri nenadni ukinitvi zdravljenja. To je treba upoštevati pri večkratnih odmerkih. Ko je želeni vnos učinek diprospana postopoma prenehali z gladko zmanjšanjem odmerka.

Poleg tega bi morala lokalna uprava Diprospan preuči možnost, da nekaterih zapletov, ki jih citotoksičnih učinkov zdravila povzročajo. Večkratna uporaba diprospana v skupnem votlini v deformiranje osteoartritisa koncu vodijo do nadaljnje uničenje spoja. Uvod Diprospan neposredno v tetivo, se lahko zaplete s svojo počenja. To opuščeni injekcij v okuženi površini in v medvretenčnega prostora. Predstavitev Diprospan v spoju infekcijskih artritis je polna poslabšanja okužbe in sepsa. Za lokalno dajanje zdravilo izraža svoje splošne lastnosti. Za prvič po zdravljenju obremenitev se je treba izogibati na prizadetega sklepa. Otroci, ki so bili zdravljeni diprospanom, je treba upoštevati pediatra za stranske učinke in zaostajanja v rasti.

farmakodinamika

Natrijev fosfat se hitro absorbira in prav tako hitro začne delovati. Dipropionat nasprotno, absorbira počasi, kar zagotavlja dolgotrajno terapevtski učinek. Betametazon 64% vezan na plazemske proteine. Ko nanesemo na kožo se absorbira le 12-14% formulacije. In Betametazon bolje absorbira skozi vneto kožo kot zdravo nedotaknjen. Ko intraartikularno uporaba terapevtskega učinka lajšanju bolečin in povečana gibljivost razvije v 2-4 urah po dajanju. V jetrih, betametazon soli se presnovno transformacijo, da se tvori množico aktivnih metabolitov, ki se nato izloči preko ledvic. Natrijev fosfat preko ledvic izloči skoraj v celoti v prvi dan, in dipropionat - v roku 10 dni.

neželeni učinki

• obtočila: Povišan krvni tlak, zardevanje po injiciranju, kroničnega srčnega popuščanja.
• GI: Napenjanje, pankreatitis, erozivni in ulcerozni lezije sluznico želodca in črevesja z morebitno perforacijo in krvavitve.
• CNS: glavobol, vrtoglavica, razdražljivost, nespečnost, osebnostne motnje, depresija, evforija, zvišan intrakranialni tlak, epileptičnih napadov.
• gibalni aparat: Zmanjšanje mišični tonus, izguba mišične mase, miastenija gravis, osteoporoza, patoloških zlomov dolgih kosti in vretenc zlome kit, skupno nestabilnosti, aseptično nekroze nadlahti glave ali stegnenico.
• Bolezni kože in podkožjaPovečanje ali zmanjšanje pigmentacije kože, atrofijo in tanjšanje kože in podkožnega tkiva, podkožne krvavitve (petehija, ehimoza), strije, akne, dermatitis, piodermijo in glivične okužbe.
• endokrini sistem: Sekundarni gipokortitsizm, Cushingov sindrom, steroidni diabetesa, povečana zahteve za insulin in hipoglikemičnih zdravil pri obstoječe sladkorne bolezni, menstrualnih motenj pri ženskah, upočasnjeno rast in spolno dozorevanje pri otrocih.
• imunski sistem: Anafilaksija.
• organ vida: Glavkom, posteriorni subkapsularno katarakta, exophthalmos, po dajanju zdravila za obraz in glavo - slepoto.
• metabolizem: Hipernatremije, hipokaliemija, hipokalciemija, povečano razgradnjo beljakovin, maščobne obloge, debelost, pridobivanje telesne teže.

Verjetnost teh neželenih učinkov povečuje z odmerkom in trajanjem uporabe drog. Mnogi od njih so reverzibilni po zmanjšanju odmerka izginili.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija Betametazon in drugi kortikosteroidi;
• Sistemske glivične okužbe;
• Infekcijski artritis, nestabilne spoji - za intraartikularno dajanje;
• Otroci do 3 let.

Z veliko pozornostjo je zdravilo predpisano za hude bolezni prebavil, bolezni srca in ožilja ter endokrini sistem. Med temi bolezni: nedavni miokardni infarkt, kronične odpovedi srca dekompenzacije erozivni in ulcerativni gastritis, osteoporoza. Relativne kontraindikacije so tudi človeška jetra in ledvice, nedavno prenesene in parazitske infekcije, tuberkuloza, imunsko pomanjkljivostjo, vključno HIV.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Fenobarbital, rifampicin, efedrin, fenitoin - presnova Betametazon pospešek in zmanjša aktivnost;
• Indirektni antikoagulanti - upočasnitev strjevanja krvi;
• Diuretiki, kalijev Carve - krepitev hipokaliemijo;
• Estrogeni - poveča tveganje prevelikega odmerka teh zdravil in betametazona;
• Amfotericin B - krepitev hipokaliemijo;
• Srčni glikozidi - glikozid zastrupitve aritmije;
• NSAID, etanol - erozivni in ulcerozni gastrointestinalnih poškodb;
• Rastni hormon - upočasni absorpcijo zdravila.

Nosečnost in dojenje

Uvod Diprospan lahko ogrozi razvoj ploda pri plodu ali novorojenčku gipokortitsizm. Zato je to zdravilo med nosečnostjo le v izjemnih primerih, ko je pričakovana korist za mater večja od zaznane nevarnosti za plod predpisano. Če se med dojenjem uporabljati zdravilo, se je ustavilo.

shranjevanje

Opustitev se ne sme zamrzniti. Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25⁰C. Rok - 2 leti. Priprava je na voljo na recept.